Ponatinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
3-(2-Imidazo[1,2-b]pyridazin-3-ylethynyl)-4-methyl-N-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
135626676
DrugBank
DB08901
ChemSpider
24747381
Código ATC
L01XE24
|
L01
DCB
11581
UNII
4340891KFS
KEGG
D09950
ChEBI
CHEBI:749637
ChEMBL
CHEMBL1171837
Fórmula química
C29H27F3N6O
Massa molar
532.56 g mol
SMILES
Cc1ccc (cc1C#Cc2cnc3n2nccc3) C (=O) Nc4ccc (c (c4) C (F) (F) F) CN5CCN (CC5) C
InChI
1/C29H27F3N6O/c1-20-5-6-22 (16-21 (20) 8-10-25-18-33-27-4-3-11-34-38 (25) 27) 28 (39) 35-24-9-7-23 (26 (17-24) 29 (30, 31) 32) 19-37-14-12-36 (2) 13-15-37/h3-7, 9, 11, 16-18H, 12-15, 19H2, 1-2H3, (H, 35, 39)
Key
PHXJVRSECIGDHY-UHFFFAOYNA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
solubilidade em água: 2.95e-03 g / l
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta de ponatinib é desconhecido. As concentrações máximas de ponatinib são observados dentro de 6 horas após a administração oral. Os alimentos não afectam a absorção dos alimentos. A solubilidade aquosa do ponatinib é dependente do pH, com um pH mais elevado, resultando em baixa solubilidade. Quando 45 mg de ponatinib é dada aos pacientes com cancro, os parâmetros farmacocinéticos são os seguintes: Cmax = 73 ng / mL; AUC = 1.253 ng • h / mL
Metabolismo
Pelo menos 64% de uma dose ponatinib sofre metabolismo de fase I e fase II. CYP3A4 e, em menor grau de CYP2C8, CYP2D6 e CYP3A5 estão envolvidos no metabolismo da fase I da ponatinib in vitro. Ponatinib também é metabolizada por esterases e / ou amidases.
Semi-Vida
Após a administração oral de 45 mg ponatinib uma vez por dia durante 28 dias em doentes com cancro, a semi-vida terminal de eliminação é de 24 horas (intervalo de 12-66 horas).
Ligação plasmática
> 99% do Ponatinib está ligado às proteínas plasmáticas.
Excreção
Ponatinib é eliminado principalmente via fezes. Após uma dose oral única de ponatinib [14C]-marcado, cerca de 87% da dose radioactiva foi recuperada nas fezes e cerca de 5% na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Iclusig
Licença
ARIAD Pharma Ltd
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
