Polatuzumab vedotina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
223370409
DrugBank
DB12240
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
L01
|
L01FX14
DCB
11706
UNII
KG6VO684Z6
KEGG
D10761
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3301582
Fórmula química
Sem informação.
Massa molar
Sem informação.
SMILES
Sem informação.
InChI
Sem informação.
Key
Sem informação.
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Como as doses são entregues por via intravenosa, um valor de biodisponibilidade não está disponível.
Metabolismo
É expectável que polatuzumab vedotina sofra catabolismo nos doentes, resultando na produção de pequenos péptidos, aminoácidos, MMAE não conjugado e catabolitos relacionados com MMAE não conjugado. Os níveis de metabólitos de MMAE não foram determinados no plasma humano. Estudos in vitro indicam que MMAE é um substrato do CYP3A4/5 mas não induz enzimas CYP relevantes. MMAE é um inibidor fraco, dependente do tempo, do CYP3A4/5, mas não inibe o CYP3A4/5 de forma competitiva para concentrações clinicamente relevantes. MMAE não inibe CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 ou CYP2D6.
Semi-Vida
O monometil auristatina E conjugado com anticorpo tem uma semi-vida terminal de 12 dias.
Ligação plasmática
In vitro, MMAE liga-se de forma moderada (71%-77%) às proteínas plasmáticas humanas. MMAE não se distribui significativamente nos eritrócitos humanos in vitro; o quociente sangue/plasma é 0,79 a 0,98.
Excreção
Com base na análise da PK da população, o conjugado (acMMAE) é eliminado principalmente por via de eliminação linear não-específica, com um valor de 0,9 l/dia. Estudos in vivo em ratos aos quais se administrou polatuzumab vedotina (com radiomarcador no MMAE) demonstraram que a maior parte da radioactividade é excretada nas fezes e uma pequena parte da radioactividade é excretada na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Polivy
Licença
Roche Registration GmbH
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Intravenosa.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
