Pitavastatina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(3R,5S,6E)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
PubChem
5282452
DrugBank
DB08860
ChemSpider
4445604
Código ATC
C10
|
C10AA08
DCB
07227
UNII
M5681Q5F9P
KEGG
D01862
ChEBI
CHEBI:32020
ChEMBL
CHEMBL1201753
Fórmula química
C25H24FNO4
Massa molar
421.44 g mol-1
SMILES
O=C (O) C [C@H] (O) C [C@H] (O) /C=C/c1c (c3ccccc3nc1C2CC2) c4ccc (F) cc4
InChI
1S/C25H24FNO4/c26-17-9-7-15 (8-10-17) 24-20-3-1-2-4-22 (20) 27-25 (16-5-6-16) 21 (24) 12-11-18 (28) 13-19 (29) 14-23 (30) 31/h1-4, 7-12, 16, 18-19, 28-29H, 5-6, 13-14H2, (H, 30, 31) /b12-11+/t18-, 19-/m1/s1
Key
VGYFMXBACGZSIL-MCBHFWOFSA-N
Ponto de fusão
92-95°C
Ponto de ebulição
692,0 ± 55,0°C a 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 3.94e-03 g/l
Biodisponibilidade
Rapidamente absorvida a partir do tracto gastrointestinal. A biodisponibilidade absoluta da pitavastatina é de 51%.
Metabolismo
O metabólito principal é a lactona inactiva a qual é formada por um conjugado do tipo éster de pitavastatina glucuronada através da UDP glucuronosiltransferase (UGT1A3 e 2B7). Estudos in vitro, utilizando 13 isoformas do citocromo P450 (CYP) humano, indicam que a metabolização da pitavastatina pelo CYP é mínima; o CYP2C9 (e em menor extensão o CYP2C8) é responsável pela metabolização da pitavastatina em metabólitos secundários.
Semi-Vida
Semi-vida de eliminação plasmática da Pitavastatina varia de 5,7 horas (dose única) a 8,9 horas (estado estacionário).
Ligação plasmática
Pitavastatina circula mais de 99% ligada às proteínas no plasma humano, principalmente à albumina e à glicoproteína ácida alfa-1.
Excreção
A pitavastatina inalterada é eliminada rapidamente pelo fígado através da bílis, mas é submetida a recirculação enterohepática o que contribui para a sua duração de ação. Menos de 5% da pitavastatina é excretada na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Alipza, Livazo
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
