Piperacilina
O que é
A piperacilina é um antibiótico β-lactâmico de amplo espectro da classe das ureidopenicilinas.
A estrutura química da piperacilina e de outras ureidopenicilinas incorpora uma cadeia lateral polar que aumenta a penetração nas bactérias Gram-negativas e reduz a susceptibilidade à clivagem pelas enzimas beta-lactamase Gram-negativas.
Essas propriedades conferem actividade contra o importante patógeno hospitalar Pseudomonas aeruginosa.
Assim, a piperacilina é por vezes referida como uma "penicilina anti-pseudomonal".
Quando usada sozinha, a piperacilina perde forte actividade contra os patógenos Gram-positivos, como Staphylococcus aureus, pois o anel beta-lactama é hidrolisado pela beta-lactamase da bactéria.
A estrutura química da piperacilina e de outras ureidopenicilinas incorpora uma cadeia lateral polar que aumenta a penetração nas bactérias Gram-negativas e reduz a susceptibilidade à clivagem pelas enzimas beta-lactamase Gram-negativas.
Essas propriedades conferem actividade contra o importante patógeno hospitalar Pseudomonas aeruginosa.
Assim, a piperacilina é por vezes referida como uma "penicilina anti-pseudomonal".
Quando usada sozinha, a piperacilina perde forte actividade contra os patógenos Gram-positivos, como Staphylococcus aureus, pois o anel beta-lactama é hidrolisado pela beta-lactamase da bactéria.
Usos comuns
Para o tratamento de infecções polimicrobianas.
Tipo
Molécula pequena.
História
A piperacilina foi patenteado em 1974 e aprovado para uso médico em 1981.
A piperacilina é mais comumente usada em combinação com o inibidor da beta-lactamase tazobactam (piperacilina / Tazobactam), que aumenta a eficácia da piperacilina ao inibir muitas beta lactamases às quais é suscetível.
No entanto, a coadministração de tazobactam não confere actividade contra MRSA, uma vez que a penicilina (e a maioria dos outros beta lactâmicos) não se ligam avidamente às proteínas de ligação à penicilina desse patógeno.
A Organização Mundial da Saúde classifica a piperacilina como criticamente importante para a medicina humana.
A piperacilina é mais comumente usada em combinação com o inibidor da beta-lactamase tazobactam (piperacilina / Tazobactam), que aumenta a eficácia da piperacilina ao inibir muitas beta lactamases às quais é suscetível.
No entanto, a coadministração de tazobactam não confere actividade contra MRSA, uma vez que a penicilina (e a maioria dos outros beta lactâmicos) não se ligam avidamente às proteínas de ligação à penicilina desse patógeno.
A Organização Mundial da Saúde classifica a piperacilina como criticamente importante para a medicina humana.
Indicações
Infecções graves devidas a gram-multirresistentes incluindo Pseudomonas aeruginosa.
Classificação CFT
1.1.1.4 : Penicilinas antipseudomonas
Mecanismo De Acção
Ao se ligar a proteínas de ligação à penicilina específicos (PLP) localizadas no interior da parede celular bacteriana, piperacilina inibe a terceira e última fase da síntese da parede celular bacteriana.
A lise celular é, então, mediada por enzimas autoliticas parede celular bacteriana, tais como autolisinas, é possível que Piperacilina interfira com um inibidor de autolisina.
A lise celular é, então, mediada por enzimas autoliticas parede celular bacteriana, tais como autolisinas, é possível que Piperacilina interfira com um inibidor de autolisina.
Posologia Orientativa
Adultos - Via IV: 200 a 300 mg/Kg/dia, a administrar de 4 em 4 ou de 6 em 6 horas. Nas infecções graves, 12 a 18 g/dia.
Via IM: 100 a 150 mg/kg/dia, a administrar de 4 em 4 ou de 6 em 6 horas. Não administrar doses únicas superiores a 2 g.
Via IM: 100 a 150 mg/kg/dia, a administrar de 4 em 4 ou de 6 em 6 horas. Não administrar doses únicas superiores a 2 g.
Administração
Vias IM e IV.
Contra-Indicações
História de hipersensibilidade às penicilinas.
Reduzir a posologia no doente com insuficiência renal.
Reduzir a posologia no doente com insuficiência renal.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Reacções de hipersensibilidade incluindo febre, urticária, dores articulares; angioedema.
Leucopenia e trombocitopenia, usualmente transitórias.
Choque anafiláctico.
Leucopenia e trombocitopenia, usualmente transitórias.
Choque anafiláctico.
Advertências
Gravidez:Este medicamento só deve ser usado durante a gravidez se for claramente necessário e se o benefício superar o risco.
Aleitamento:O uso é considerado aceitável durante a amamentação. É recomendado cuidado. É excretado no leite humano em pequenas quantidades.
Insuf. Renal:Dose máxima – 16 g/dia para 40 < Cl cr < 80 ml/minuto; 12 g/dia para 20 < Cl cr < 40 ml/min e 8 g/dia para Cl cr < 20 ml/minuto.
Precauções Gerais
Algumas condições médicas podem interagir com piperacilina.
Informe o médico ou farmacêutico se tiver quaisquer condições médicas, especialmente se qualquer uma das seguintes situações se aplicar a si:
- se estiver grávida, a planear engravidar ou a amamentar
- se estiver a tomar qualquer medicamento prescrito ou de venda livre, preparação à base de plantas ou suplemento dietético
- se tem alergia a medicamentos, alimentos ou outras substâncias
- se tem fibrose cística, inflamação do intestino, problemas de sangramento, insuficiência cardíaca congestiva ou problemas renais
- se está em diálise, ou se tem um histórico de problemas graves de diarreia ou intestino devido a um antibiótico
- se estiver numa dieta com restrição de sal ou tem baixos níveis de potássio no sangue
Alguns medicamentos podem interagir com piperacilina.
Informe o médico se estiver a tomar outros medicamentos, especialmente qualquer um dos seguintes:
- Aminoglicosídeos (por exemplo, tobramicina) ou contraceptivos orais (pílulas anticoncepcionais), porque a sua eficácia pode ser diminuída em piperacilina
- Anticoagulantes (ex. varfarina), porque a sua eficácia pode ser reduzida ou o risco de seus efeitos colaterais podem ser aumentadas por piperacilina
- Quimioterapia ou diuréticos (por exemplo, furosemida, hidroclorotiazida), pois o risco de efeitos secundários, tais como níveis baixos de potássio no sangue, pode ser aumentada
- A heparina, metotrexato ou relaxantes musculares não-despolarizantes (por exemplo, vecurónio), porque as suas acções e os riscos de seus efeitos colaterais podem ser aumentadas por piperacilina
- Tetraciclinas (por exemplo, doxiciclina), porque eles podem diminuir a eficácia do piperacilina
Informe o médico ou farmacêutico se tiver quaisquer condições médicas, especialmente se qualquer uma das seguintes situações se aplicar a si:
- se estiver grávida, a planear engravidar ou a amamentar
- se estiver a tomar qualquer medicamento prescrito ou de venda livre, preparação à base de plantas ou suplemento dietético
- se tem alergia a medicamentos, alimentos ou outras substâncias
- se tem fibrose cística, inflamação do intestino, problemas de sangramento, insuficiência cardíaca congestiva ou problemas renais
- se está em diálise, ou se tem um histórico de problemas graves de diarreia ou intestino devido a um antibiótico
- se estiver numa dieta com restrição de sal ou tem baixos níveis de potássio no sangue
Alguns medicamentos podem interagir com piperacilina.
Informe o médico se estiver a tomar outros medicamentos, especialmente qualquer um dos seguintes:
- Aminoglicosídeos (por exemplo, tobramicina) ou contraceptivos orais (pílulas anticoncepcionais), porque a sua eficácia pode ser diminuída em piperacilina
- Anticoagulantes (ex. varfarina), porque a sua eficácia pode ser reduzida ou o risco de seus efeitos colaterais podem ser aumentadas por piperacilina
- Quimioterapia ou diuréticos (por exemplo, furosemida, hidroclorotiazida), pois o risco de efeitos secundários, tais como níveis baixos de potássio no sangue, pode ser aumentada
- A heparina, metotrexato ou relaxantes musculares não-despolarizantes (por exemplo, vecurónio), porque as suas acções e os riscos de seus efeitos colaterais podem ser aumentadas por piperacilina
- Tetraciclinas (por exemplo, doxiciclina), porque eles podem diminuir a eficácia do piperacilina
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência ou ligar para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Se falhar uma dose de piperacilina, administrar o mais breve possível. Se for quase altura da sua próxima dose, ignore a dose esquecida e voltar ao seu esquema posológico regular. Não use duas doses de uma só vez.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar o pó para injecção à temperatura ambiente controlada (20 a 25°C).
Use solução reconstituída imediatamente ou diluir para perfusão.
Descarte qualquer porção não utilizada após 24h, se for armazenado à temperatura ambiente ou após 48 horas se armazenado em geladeira (2° a 8°C).
Não congelar os frascos após a reconstituição.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Use solução reconstituída imediatamente ou diluir para perfusão.
Descarte qualquer porção não utilizada após 24h, se for armazenado à temperatura ambiente ou após 48 horas se armazenado em geladeira (2° a 8°C).
Não congelar os frascos após a reconstituição.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Piperacilina Metotrexato (MTX)
Observações: n.d.Interacções: A Piperacilina pode reduzir a excreção do Metotrexato. - Metotrexato (MTX)
Piperacilina Brometo de vecurónio
Observações: n.d.Interacções: A Piperacilina, quando utilizada concomitantemente com o Vecurónio, tem sido implicada no prolongamento do bloqueio neuromuscular do Vecurónio. Devido a terem um mecanismo de acção semelhante, é esperado que o bloqueio neuromuscular produzido por qualquer dos relaxantes musculares não-despolarizantes possa ser prolongado na presença da Piperacilina. - Brometo de vecurónio
Pefloxacina Piperacilina
Observações: n.d.Interacções: A pefloxacina não interfere com a farmacocinética da ciclosporina, cetoprofeno, ceftazidima, tobramicina, piperacilina ao contrário de outras quinolonas. - Piperacilina
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Este medicamento só deve ser usado durante a gravidez se for claramente necessário e se o benefício superar o risco.
O uso é considerado aceitável durante a amamentação. É recomendado cuidado.
É excretado no leite humano em pequenas quantidades.
Este medicamento só deve ser usado durante a gravidez se for claramente necessário e se o benefício superar o risco.
O uso é considerado aceitável durante a amamentação. É recomendado cuidado.
É excretado no leite humano em pequenas quantidades.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Junho de 2023
