Petidina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Etil 1-metil-4-phenilpiperidina-4-carboxilato
Número CAS
Sem informação.
PubChem
4058
DrugBank
APRD00074
ChemSpider
3918
Código ATC
N02
|
N02AB02
DCB
07007
UNII
9E338QE28F
KEGG
D08343
ChEBI
CHEBI:6754
ChEMBL
CHEMBL607
Fórmula química
C15H21NO2
Massa molar
247.32 g mol-1
SMILES
O=C (C1 (CCN (CC1) C) C2=CC=CC=C2) OCC
InChI
1S/C15H21NO2/c1-3-18-14 (17) 15 (9-11-16 (2) 12-10-15) 13-7-5-4-6-8-13/h4-8H, 3, 9-12H2, 1-2H3
Key
XADCESSVHJOZHK-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
30°C.
Ponto de ebulição
328,9 ± 42,0°C a 760 mmHg.
Solubilidade
Solubilidade em água: 3,2 g·l-1 a 30 °C (Cloridrato).
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade oral de meperidina em pacientes com função hepática normal é de 50-60%, devido ao extenso metabolismo de primeira passagem. A biodisponibilidade aumenta para 80-90% em pacientes com insuficiência hepática (eg cirrose hepática). A Meperidina é menos de metade eficaz quando administrada por via oral em comparação com a administração parentérica. Um estudo relatou que 80-85% da droga administrada por via intramuscular foi absorvida até 6 horas após a injecção glútea em adultos de saúde, no entanto, a variação inter-individual e variável específica do paciente parecem causar variações consideráveis na absorção após injecção IM.
Metabolismo
É metabolizada no fígado através de hidrólise de ácido meperidínico seguido de conjugação com ácido glucurónico parcial. A Meperidina também sofre N-desmetilação de normeperidina, que, em seguida, é submetida a uma hidrólise parcial e a conjugação. A Normeperidina é cerca de metade da potência da meperidina, mas que tem o dobro dos efeitos de estimulação do sistema nervoso central.
Semi-Vida
Petidina: Fase inicial de distribuição (t1/2 α) = 2-11 minutos; fase de eliminação terminal (t1/2 β) = 3-5 horas. Em doentes com disfunção hepática (por exemplo, cirrose hepática ou hepatite viral activa) o t1/2 β é prolongada para 7-11 horas.
Ligação plasmática
60-80% às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina e à glicoproteína ácida α1-. A presença de cirrose ou hepatite viral activa não parece afetar a extensão da ligação às proteínas.
Excreção
Petidina é excretada na urina. A proporção da droga que é excretada inalterada ou como metabólitos está dependente do pH. Quando o pH da urina é descontrolada, 5-30% da dose é excretada na forma de meperidina normeperidina e cerca de 5% é excretado inalterado. Meperidina e normeperidina são encontrados na urina ácida, enquanto que as formas livres e conjugados de ácidos meperidínicos e normperidinicos são encontrados na urina alcalina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Petidina-Labesfal
Licença
Labesfal - Laboratórios Almiro, S.A.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM especial
Via de Adm.
Oral, IM, IV, subcutânea
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
