Papaverina
O que é
Papaverina é um alcalóide encontrado no ópio, mas não intimamente relacionado com os outros alcalóides do ópio em sua estrutura ou acções farmacológicas.
É um relaxante do músculo liso por acção directa utilizada no tratamento da impotência e como um vasodilatador, especialmente para a vasodilatação cerebral.
O mecanismo de suas acções farmacológicas não é clara, mas aparentemente pode inibir fosfodiesterases e pode ter acção directa sobre os canais de cálcio.
É um relaxante do músculo liso por acção directa utilizada no tratamento da impotência e como um vasodilatador, especialmente para a vasodilatação cerebral.
O mecanismo de suas acções farmacológicas não é clara, mas aparentemente pode inibir fosfodiesterases e pode ter acção directa sobre os canais de cálcio.
Usos comuns
Papaverina pertence ao grupo de medicamentos chamados vasodilatadores.
Vasodilatadores expandem os vasos sanguíneos, aumentando assim o fluxo sanguíneo.
Papaverina é usada para tratar problemas decorrentes da má circulação sanguínea.
Vasodilatadores expandem os vasos sanguíneos, aumentando assim o fluxo sanguíneo.
Papaverina é usada para tratar problemas decorrentes da má circulação sanguínea.
Tipo
Molécula pequena.
História
A papaverina foi descoberta em 1848 por Georg Merck (1825-1873). Merck era um estudante dos químicos alemães Justus von Liebig e August Hofmann e filho de Emanuel Merck (1794-1855), fundador da empresa Merck, uma grande empresa química e farmacêutica alemã.
Indicações
Para o tratamento da impotência e vasoespasmo.
Classificação CFT
3.5.1 : Antianginosos
Mecanismo De Acção
Talvez devido à sua acção vasodilatadora directa sobre os vasos sanguíneos cerebrais, papaverina aumenta o fluxo sanguíneo cerebral e diminui a resistência vascular cerebral em indivíduos normais, o consumo de oxigénio é inalterado.
Estes efeitos podem explicar os benefícios relatados a partir da substância em encefalopatia vascular cerebral.
Estes efeitos podem explicar os benefícios relatados a partir da substância em encefalopatia vascular cerebral.
Posologia Orientativa
A dose de papaverina será diferente para diferentes pacientes.
Siga as ordens do médico ou as instruções da etiqueta.
As informações a seguir inclui apenas as doses médias de papaverina.
Se a sua dose é diferente, não mude a não ser que o médico lhe diga para o fazer.
A quantidade de medicamento que toma depende da força do medicamento.
Além disso, o número de doses que toma a cada dia, o intervalo entre doses, e a duração de tempo que tomar o medicamento depende do problema médico para o qual você está usando o medicamento.
Para forma de dosagem oral (cápsulas de libertação prolongada):
Adultos: 150 miligramas (mg) a cada 12 horas.
A dose pode ser aumentada para 150 mg de oito em oito horas ou 300 mg a cada 12 horas.
Para forma de dosagem oral (comprimidos):
Adultos: 100 a 300 miligramas (mg) três a cinco vezes por dia.
Siga as ordens do médico ou as instruções da etiqueta.
As informações a seguir inclui apenas as doses médias de papaverina.
Se a sua dose é diferente, não mude a não ser que o médico lhe diga para o fazer.
A quantidade de medicamento que toma depende da força do medicamento.
Além disso, o número de doses que toma a cada dia, o intervalo entre doses, e a duração de tempo que tomar o medicamento depende do problema médico para o qual você está usando o medicamento.
Para forma de dosagem oral (cápsulas de libertação prolongada):
Adultos: 150 miligramas (mg) a cada 12 horas.
A dose pode ser aumentada para 150 mg de oito em oito horas ou 300 mg a cada 12 horas.
Para forma de dosagem oral (comprimidos):
Adultos: 100 a 300 miligramas (mg) três a cinco vezes por dia.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
A injecção de cloridrato de papaverina está contra-indicada em:
- caso de hipersensibilidade conhecida ao cloridrato de papaverina,
- doentes com bloqueio completo cardíaco auriculoventricular,
- doentes com depressão da condução, porque o fármaco pode produzir ritmos ectópicos transitórios de origem ventricular.
- caso de hipersensibilidade conhecida ao cloridrato de papaverina,
- doentes com bloqueio completo cardíaco auriculoventricular,
- doentes com depressão da condução, porque o fármaco pode produzir ritmos ectópicos transitórios de origem ventricular.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Sistema nervoso autónomo
Frequentes: dor de cabeça, vertigens, sonolência
Pouco frequentes: aumento da frequência cardíaca, tonturas e síncope (injecção intracavernosa)
Foram também referidos outros efeitos adversos: desconforto geral, prurido, hipotensão ou um aumento na pressão sanguínea, um aumento da profundidade da respiração, depressão, sedação, lassidão, mal-estar ou letargia.
Sistema cardiovascular
Frequentes: arritmias cardíacas e bloqueio aurículo-ventricular
Sistema gastrintestinal
Frequentes: náuseas, obstipação
Raros: desconforto abdominal, diarreia e anorexia.
Sistema hepático
Pouco frequentes: hepatite
Raros: cirrose, icterícia Podem ocorrer reacções hepáticas devido a hipersensibilidade (eosinofilia, provas hepáticas alteradas)
Sistema genito-urinário
Frequentes: equimose, hematoma superficial e eritema do pénis
Pouco frequentes: priapismo
Pele e anexos
Frequentes: sudação, rubor
Pouco frequentes: rash cutâneo
Reacções locais ao tratamento
Foi observada ocorrência de trombose, associada com vermelhidão, inchaço e dor, no local de injecção.
Frequentes: dor de cabeça, vertigens, sonolência
Pouco frequentes: aumento da frequência cardíaca, tonturas e síncope (injecção intracavernosa)
Foram também referidos outros efeitos adversos: desconforto geral, prurido, hipotensão ou um aumento na pressão sanguínea, um aumento da profundidade da respiração, depressão, sedação, lassidão, mal-estar ou letargia.
Sistema cardiovascular
Frequentes: arritmias cardíacas e bloqueio aurículo-ventricular
Sistema gastrintestinal
Frequentes: náuseas, obstipação
Raros: desconforto abdominal, diarreia e anorexia.
Sistema hepático
Pouco frequentes: hepatite
Raros: cirrose, icterícia Podem ocorrer reacções hepáticas devido a hipersensibilidade (eosinofilia, provas hepáticas alteradas)
Sistema genito-urinário
Frequentes: equimose, hematoma superficial e eritema do pénis
Pouco frequentes: priapismo
Pele e anexos
Frequentes: sudação, rubor
Pouco frequentes: rash cutâneo
Reacções locais ao tratamento
Foi observada ocorrência de trombose, associada com vermelhidão, inchaço e dor, no local de injecção.
Advertências
Insuf. Renal:Ver Analgésicos opiáceos.
Gravidez:Cloridrato de papaverina deve ser administrado a mulheres grávidas com muita precaução e só se estritamente necessário uma vez que não é conhecido se o cloridrato de papaverina pode provocar dano fetal ou afectar a capacidade reprodutiva.
Aleitamento:Deve ser usado com precaução em mulheres a amamentar uma vez que não é conhecido se o fármaco é excretado no leite materno.
Precauções Gerais
Os efeitos do cloridrato de papaverina podem ser levemente potenciados pelos depressores do SNC e pode resultar um sinergismo da combinação com morfina.
O cloridrato de papaverina pode interferir com os efeitos terapêuticos da levodopa, em pacientes com doença de Parkinson quando os fármacos são administrados concomitantemente.
O mecanismo desta interacção não é conhecido mas tem sido sugerido que o cloridrato de papaverina pode bloquear os receptores de dopamina.
O cloridrato de papaverina não deve ser usado em conjunto com a nicotina já que o seu efeito vasodilatador pode ser diminuído ou abolido.
Os bloqueadores dos canais de cálcio têm uma estrutura molecular similar à papaverina pelos que os seus efeitos podem ser potenciados.
Uma vez que o cloridrato de papaverina é um agente antiarrítmico moderado pode potenciar outros agentes similares bem como fármacos hipotensivos.
Cloridrato de papaverina deve ser administrado com precaução a doentes com distúrbios da condução cardíaca ou com doença cardiovascular e em doentes com glaucoma.
A injecção deve ser administrada por um médico ou sob supervisão imediata do clínico.
A administração deve ser cautelosa em doentes com motilidade gastrintestinal reduzida e com doença de Parkinson sob terapêutica com levodopa.
A administração intravenosa do fármaco deve ser efectuada cuidadosamente uma vez que podem ocorrer arritmias e apneia fatal resultantes de uma injecção rápida.
Se ocorrerem sinais ou sintomas de hipersensibilidade hepática com sintomas gastrintestinais, icterícia ou eosinofilia em pacientes a receber cloridrato de papaverina, ou ainda se os valores da função hepática ficarem alterados o fármaco deve ser descontinuado.
O cloridrato de papaverina não deve ser adicionado a uma solução de Lactato de Ringer devido à possibilidade de precipitação.
O cloridrato de papaverina pode interferir com os efeitos terapêuticos da levodopa, em pacientes com doença de Parkinson quando os fármacos são administrados concomitantemente.
O mecanismo desta interacção não é conhecido mas tem sido sugerido que o cloridrato de papaverina pode bloquear os receptores de dopamina.
O cloridrato de papaverina não deve ser usado em conjunto com a nicotina já que o seu efeito vasodilatador pode ser diminuído ou abolido.
Os bloqueadores dos canais de cálcio têm uma estrutura molecular similar à papaverina pelos que os seus efeitos podem ser potenciados.
Uma vez que o cloridrato de papaverina é um agente antiarrítmico moderado pode potenciar outros agentes similares bem como fármacos hipotensivos.
Cloridrato de papaverina deve ser administrado com precaução a doentes com distúrbios da condução cardíaca ou com doença cardiovascular e em doentes com glaucoma.
A injecção deve ser administrada por um médico ou sob supervisão imediata do clínico.
A administração deve ser cautelosa em doentes com motilidade gastrintestinal reduzida e com doença de Parkinson sob terapêutica com levodopa.
A administração intravenosa do fármaco deve ser efectuada cuidadosamente uma vez que podem ocorrer arritmias e apneia fatal resultantes de uma injecção rápida.
Se ocorrerem sinais ou sintomas de hipersensibilidade hepática com sintomas gastrintestinais, icterícia ou eosinofilia em pacientes a receber cloridrato de papaverina, ou ainda se os valores da função hepática ficarem alterados o fármaco deve ser descontinuado.
O cloridrato de papaverina não deve ser adicionado a uma solução de Lactato de Ringer devido à possibilidade de precipitação.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência ou ligar para o Centro de intoxicações.
Os sintomas associados a uma sobredosagem da papaverina resultam de instabilidade vasomotora e incluem náuseas, vómitos, astenia, depressão do sistema nervoso central, nistagmus, diplopia, diaforese, rubor, tonturas e taquicardia sinusal.
Em doses muito elevadas, o cloridrato de papaverina é um potente inibidor da respiração celular e um fraco antagonista dos canais de cálcio.
Após uma dose oral de 15 g de papaverina foi relatada acidose metabólica com hiperventilação, hiperglicemia e hipocaliemia.
Após administração intravenosa excessiva do fármaco em animais, foram referidos casos de fibrilhação ventricular, taquiarritmias e convulsões.
Foi ainda relatado um caso de coma num paciente que ingeriu 200 comprimidos de papaverina (40 mg cada=8g no total).
Tratamento: Devem proteger-se as vias respiratórias e instituir uma ventilação e perfusão assistidas.
Monitorizar meticulosamente os sinais vitais bem como gasometria, parâmetros bioquímicos, ECG e outras variáveis.
Se ocorrerem convulsões devem ser tratadas com diazepam, fenitoína ou fenobarbital.
Se as convulsões forem refractárias pode ser necessário produzir anestesia geral com tiopental ou halotano e paralisia com um agente bloqueador neuromuscular.
Para o tratamento da hipotensão considerar fluidoterapia, elevação das pernas e um vasopressor inotrópico como a dopamina ou levarteranol.
O gluconato de cálcio pode ser útil no tratamento de alguns dos efeitos tóxicos cardiovasculares devidos ao cloridrato de papaverina.
Os sintomas associados a uma sobredosagem da papaverina resultam de instabilidade vasomotora e incluem náuseas, vómitos, astenia, depressão do sistema nervoso central, nistagmus, diplopia, diaforese, rubor, tonturas e taquicardia sinusal.
Em doses muito elevadas, o cloridrato de papaverina é um potente inibidor da respiração celular e um fraco antagonista dos canais de cálcio.
Após uma dose oral de 15 g de papaverina foi relatada acidose metabólica com hiperventilação, hiperglicemia e hipocaliemia.
Após administração intravenosa excessiva do fármaco em animais, foram referidos casos de fibrilhação ventricular, taquiarritmias e convulsões.
Foi ainda relatado um caso de coma num paciente que ingeriu 200 comprimidos de papaverina (40 mg cada=8g no total).
Tratamento: Devem proteger-se as vias respiratórias e instituir uma ventilação e perfusão assistidas.
Monitorizar meticulosamente os sinais vitais bem como gasometria, parâmetros bioquímicos, ECG e outras variáveis.
Se ocorrerem convulsões devem ser tratadas com diazepam, fenitoína ou fenobarbital.
Se as convulsões forem refractárias pode ser necessário produzir anestesia geral com tiopental ou halotano e paralisia com um agente bloqueador neuromuscular.
Para o tratamento da hipotensão considerar fluidoterapia, elevação das pernas e um vasopressor inotrópico como a dopamina ou levarteranol.
O gluconato de cálcio pode ser útil no tratamento de alguns dos efeitos tóxicos cardiovasculares devidos ao cloridrato de papaverina.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar. No entanto, se estiver quase na hora da sua próxima dose, ignore a dose esquecida e tome apenas a dose. Não tome uma dose dupla da medicação.
Cuidados no Armazenamento
Conservar a temperaturas inferiores a 25ºC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Levodopa Papaverina
Observações: A levodopa é degradada no intestino antes de alcançar os locais de absorção. Os agentes que alteram a motilidade gastrintestinal podem alterar o grau de degradação intra-luminal. O efeito anti-parkinsoniano da levodopa é susceptível à inibição por outros fármacos.Interacções: Fármacos que inibem o efeito antiparkinsónico - Papaverina - Papaverina
Alprostadilo Papaverina
Observações: Não foram estudadas formalmente as potenciais interações farmacocinéticas entre o Alprostadilo e outros fármacos.Interacções: Não foram estudados formalmente os efeitos da associação de Alprostadilo com fármacos que induzem a ereção (por ex. papaverina). Estes medicamentos não devem ser utilizados em associação com alprostadilo devido à possibilidade de ocorrência de ereção prolongada. - Papaverina
Ginkgo biloba Papaverina
Observações: n.d.Interacções: O Ginkgo biloba interage com a papaverina. - Papaverina
Papaverina Depressores do SNC
Observações: n.d.Interacções: Os efeitos do cloridrato de papaverina podem ser levemente potenciados pelos depressores do SNC e pode resultar um sinergismo da combinação com morfina. - Depressores do SNC
Cloperastina Papaverina
Observações: n.d.Interacções: Deve ser tomada em consideração a possibilidade de aumento do efeito de substâncias com acção antihistamínica / anti-serotonínica e, em menor escala, dos miorelaxantes, como a papaverina. - Papaverina
Papaverina Levodopa (L-dopa)
Observações: n.d.Interacções: O cloridrato de papaverina pode interferir com os efeitos terapêuticos da levodopa, em pacientes com doença de Parkinson quando os fármacos são administrados concomitantemente. - Levodopa (L-dopa)
Papaverina Dopamina
Observações: n.d.Interacções: O mecanismo desta interacção não é conhecido mas tem sido sugerido que o cloridrato de papaverina pode bloquear os receptores de dopamina. - Dopamina
Papaverina Nicotina
Observações: n.d.Interacções: O cloridrato de papaverina não deve ser usado em conjunto com a nicotina já que o seu efeito vasodilatador pode ser diminuído ou abolido. - Nicotina
Papaverina Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Observações: n.d.Interacções: Os bloqueadores dos canais de cálcio têm uma estrutura molecular similar à papaverina pelos que os seus efeitos podem ser potenciados. - Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Papaverina Anti-hipertensores
Observações: n.d.Interacções: Uma vez que o cloridrato de papaverina é um agente antiarrítmico moderado pode potenciar outros agentes similares bem como fármacos hipotensivos. - Anti-hipertensores
Papaverina Antiarrítmicos
Observações: n.d.Interacções: Uma vez que o cloridrato de papaverina é um agente antiarrítmico moderado pode potenciar outros agentes similares bem como fármacos hipotensivos. - Antiarrítmicos
Levodopa + Carbidopa + Entacapona Papaverina
Observações: n.d.Interacções: Os antagonistas de receptores de dopamina (por exemplo, alguns antipsicóticos e antieméticos), fenitoína e papaverina podem diminuir o efeito terapêutico de levodopa. Doentes que estejam a tomar estes medicamentos juntamente com Levodopa / Carbidopa / Entacapona deverão ser cuidadosamente observados relativamente à perda da resposta terapêutica. - Papaverina
Levodopa + Carbidopa Papaverina
Observações: n.d.Interacções: Deve-se ter cuidado quando se administram concomitantemente Levodopa / Carbidopa e os fármacos a seguir indicados: Outros medicamentos: Registaram-se casos em que a fenitoína e a papaverina reverteram os efeitos benéficos da levodopa na Doença de Parkinson. Os doentes que tomarem estes medicamentos com Levodopa / Carbidopa deverão ser observados cuidadosamente para detetar perda da resposta terapêutica. - Papaverina
Nitroglicerina + Cafeína Papaverina
Observações: n.d.Interacções: Efeito aditivo da nitroglicerina com: outros vasodilatadores (papaverina, ergotamina, vincamina, etc.). - Papaverina
Foslevodopa + Foscarbidopa Papaverina
Observações: n.d.Interacções: Os antagonistas dos receptores da dopamina (alguns antipsicóticos, por exemplo, fenotiazinas, butirofenonas e risperidona e antieméticos, por exemplo, metoclopramida), as benzodiazepinas, a isoniazida, a fenitoína e a papaverina podem reduzir o efeito terapêutico de levodopa. Os doentes a tomar estes medicamentos juntamente com Foslevodopa + Foscarbidopa devem ser cuidadosamente monitorizados quanto à perda da resposta terapêutica. - Papaverina
Informe o médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Cloridrato de papaverina deve ser administrado a mulheres grávidas com muita precaução e só se estritamente necessário uma vez que não é conhecido se o cloridrato de papaverina pode provocar dano fetal ou afectar a capacidade reprodutiva.
Também deve ser usado com precaução em mulheres a amamentar uma vez que não é conhecido se o fármaco é excretado no leite materno.
Cloridrato de papaverina deve ser administrado a mulheres grávidas com muita precaução e só se estritamente necessário uma vez que não é conhecido se o cloridrato de papaverina pode provocar dano fetal ou afectar a capacidade reprodutiva.
Também deve ser usado com precaução em mulheres a amamentar uma vez que não é conhecido se o fármaco é excretado no leite materno.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
