Oseltamivir
O que é
O Fosfato de Oseltamivir é um pró-fármaco ester etil que possui actividade antiviral, onde após metabolização pelo fígado e tracto gastrintestinal é transformado em carboxilato de oseltamivir (RO-64-0802) tornando-se, assim, selectivo contra o vírus influenza dos tipos A e B1.
Usos comuns
Oseltamivir pertence à família de medicamentos designados por antivirais, utilizados para tratar infecções provocadas por vírus.
Oseltamivir é usado no tratamento da infecção causada pelo vírus da gripe (influenza A e influenza B).
Oseltamivir também pode ser utilizado para prevenir e tratar a gripe suína A.
Oseltamivir pode reduzir os sintomas de gripe (fraqueza, dor de cabeça, febre, tosse, nariz escorrendo ou entupido e dor de garganta) por 1 dia.
Oseltamivir também é usado para prevenir a infecção pelo influenza, em caso de se ter estado em contacto próximo com alguém com a gripe.
Se o paciente receber a vacina contra a gripe todos os anos, deve continuar a fazê-lo.
Oseltamivir não é um substituto para a vacina anual contra a gripe.
Oseltamivir é usado no tratamento da infecção causada pelo vírus da gripe (influenza A e influenza B).
Oseltamivir também pode ser utilizado para prevenir e tratar a gripe suína A.
Oseltamivir pode reduzir os sintomas de gripe (fraqueza, dor de cabeça, febre, tosse, nariz escorrendo ou entupido e dor de garganta) por 1 dia.
Oseltamivir também é usado para prevenir a infecção pelo influenza, em caso de se ter estado em contacto próximo com alguém com a gripe.
Se o paciente receber a vacina contra a gripe todos os anos, deve continuar a fazê-lo.
Oseltamivir não é um substituto para a vacina anual contra a gripe.
Tipo
Molécula pequena.
História
O oseltamivir foi aprovado pela primeira vez nos Estados Unidos em 1999.
Foi o primeiro inibidor da neuraminidase disponível para via oral.
Faz parte da lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde, uma lista com os medicamentos mais seguros e eficazes fundamentais num sistema de saúde.
O medicamento desenvolvido a partir deste princípio activo foi o primeiro a ser usado na pandemia de gripe A que eclodiu no México em 2009.
Recebeu aprovação do FDA em dezembro de 2012, para o tratamento da gripe em crianças com o mínimo de 2 semanas de idade.
Foi o primeiro inibidor da neuraminidase disponível para via oral.
Faz parte da lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde, uma lista com os medicamentos mais seguros e eficazes fundamentais num sistema de saúde.
O medicamento desenvolvido a partir deste princípio activo foi o primeiro a ser usado na pandemia de gripe A que eclodiu no México em 2009.
Recebeu aprovação do FDA em dezembro de 2012, para o tratamento da gripe em crianças com o mínimo de 2 semanas de idade.
Indicações
Tratamento e profilaxia de infecções pelo vírus influenza A ou B em adultos e crianças de idade igual ou superior a 13 anos.
Tratamento de infecções por vírus influenza A ou B em crianças de idade superior a 1 ano.
Tratamento de infecções por vírus influenza A ou B em crianças de idade superior a 1 ano.
Classificação CFT
1.3.2 : Outros antivíricos
Mecanismo De Acção
O fosfato de oseltamivir é um pró-fármaco do metabólito activo (carboxilato de oseltamivir).
O metabólito activo é um inibidor selectivo das enzimas neuraminidase do vírus influenza, que são glicoproteínas que se encontram na superfície do virião.
A actividade da neuraminidase viral é importante quer para a entrada do vírus nas células não infectadas quer para a libertação das partículas virais recentemente formadas em células infectadas e para a posterior disseminação de vírus infecciosos no organismo.
O carboxilato de oseltamivir inibe as neuraminidases dos vírus influenza A e B, in vitro.
O fosfato de oseltamivir inibe a infecção pelo vírus influenza e a replicação in vitro.
O oseltamivir, administrado por via oral, inibe a replicação dos vírus influenza A e B e a sua patogenicidade in vivo em modelos animais da infecção pelo influenza, para exposições antivirais semelhantes às alcançadas no Homem com 75 mg, duas vezes por dia.
A actividade antivírica do oseltamivir foi apoiada por estudos de infecção experimental com vírus influenza A e B, realizados em voluntários saudáveis.
Os valores de CI50 da enzima neuraminidase para o oseltamivir, para vírus influenza A isolado clinicamente, variaram entre 0,1 nM a 1,3 nM.
Para o vírus influenza B o valor foi de 2,6 nM.
Em estudos publicados, foram observados valores mais elevados de CI50, até um valor médio de 8,5 nM, para o vírus influenza B.
O metabólito activo é um inibidor selectivo das enzimas neuraminidase do vírus influenza, que são glicoproteínas que se encontram na superfície do virião.
A actividade da neuraminidase viral é importante quer para a entrada do vírus nas células não infectadas quer para a libertação das partículas virais recentemente formadas em células infectadas e para a posterior disseminação de vírus infecciosos no organismo.
O carboxilato de oseltamivir inibe as neuraminidases dos vírus influenza A e B, in vitro.
O fosfato de oseltamivir inibe a infecção pelo vírus influenza e a replicação in vitro.
O oseltamivir, administrado por via oral, inibe a replicação dos vírus influenza A e B e a sua patogenicidade in vivo em modelos animais da infecção pelo influenza, para exposições antivirais semelhantes às alcançadas no Homem com 75 mg, duas vezes por dia.
A actividade antivírica do oseltamivir foi apoiada por estudos de infecção experimental com vírus influenza A e B, realizados em voluntários saudáveis.
Os valores de CI50 da enzima neuraminidase para o oseltamivir, para vírus influenza A isolado clinicamente, variaram entre 0,1 nM a 1,3 nM.
Para o vírus influenza B o valor foi de 2,6 nM.
Em estudos publicados, foram observados valores mais elevados de CI50, até um valor médio de 8,5 nM, para o vírus influenza B.
Posologia Orientativa
Para tratamento da gripe, tomar diariamente duas doses.
Geralmente, é conveniente tomar uma dose de manhã e outra à noite.
É importante concluir o ciclo de 5 dias de tratamento, mesmo que se comecem a sentir melhoras rapidamente.
Para prevenção da gripe, ou após exposição a uma pessoa infectada, tomar uma dose diariamente durante 10 dias.
É preferível tomar de manhã com o pequeno-almoço.
Em situações especiais, tais como a disseminação da gripe, e para doentes com um sistema imunitário fraco, o tratamento irá continuar até 6 a 12 semanas.
Geralmente, é conveniente tomar uma dose de manhã e outra à noite.
É importante concluir o ciclo de 5 dias de tratamento, mesmo que se comecem a sentir melhoras rapidamente.
Para prevenção da gripe, ou após exposição a uma pessoa infectada, tomar uma dose diariamente durante 10 dias.
É preferível tomar de manhã com o pequeno-almoço.
Em situações especiais, tais como a disseminação da gripe, e para doentes com um sistema imunitário fraco, o tratamento irá continuar até 6 a 12 semanas.
Administração
Via oral.
Tomar o mais cedo possível, idealmente nos dois primeiros dias após o início dos sintomas.
Engolir as cápsulas inteiras com água.
Não abrir nem mastigar as cápsulas.
Pode ser tomado com ou sem alimentos, embora a toma com alimentos possa reduzir a probabilidade de sentir enjoos (com náuseas ou vómitos).
Tomar o mais cedo possível, idealmente nos dois primeiros dias após o início dos sintomas.
Engolir as cápsulas inteiras com água.
Não abrir nem mastigar as cápsulas.
Pode ser tomado com ou sem alimentos, embora a toma com alimentos possa reduzir a probabilidade de sentir enjoos (com náuseas ou vómitos).
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Oseltamivir.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os seguintes efeitos indesejáveis graves foram notificados raramente desde a comercialização do oseltamivir:
- Reacções anafilácticas e anafilactóides: reacções alérgicas graves, com inchaço da face e da pele, erupções com comichão, pressão sanguínea baixa e dificuldades respiratórias
- Distúrbios ao nível do fígado (hepatite fulminante, disfunção hepática e icterícia): coloração amarela da pele e da parte branca dos olhos, alteração da cor das fezes, alterações de comportamento
- Edema angioneurótico: início súbito de inchaço grave da pele, principalmente em redor da zona da cabeça e do pescoço, incluindo olhos e língua, com dificuldades respiratórias
- Síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica: reacção alérgica complicada e possivelmente fatal, inflamação grave da camada exterior e, possivelmente, interior da pele, inicialmente com febre, dor de garganta, e fadiga, erupções na pele dando origem a bolhas, descamação e queda de grandes áreas de pele, possíveis dificuldades em respirar e pressão sanguínea baixa
- Hemorragia gastrointestinal: hemorragia prolongada do intestino grosso ou cuspir sangue
- Afecções neuropsiquiátricas.
Se detectar algum destes sintomas, procure assistência médica imediatamente.
Os efeitos indesejáveis mais frequentemente notificados (muito frequentes e frequentes) do Oseltamivir são sensação de enjoo (náuseas, vómitos), dor de estômago, indisposição gástrica, dor de cabeça e dores.
Estes efeitos indesejáveis ocorrem na sua maior parte depois da primeira dose do medicamento e irão geralmente desaparecer com a continuação do tratamento.
A frequência destes efeitos diminui se o medicamento for tomado com alimentos.
Efeitos raros, mas graves: procure assistência médica imediatamente (Estes efeitos podem afectar até 1 em 1000 pessoas)
Durante o tratamento com Oseltamivir foram notificados acontecimentos raros, incluindo
- Convulsões e delírio, incluindo nível de consciência alterado
- Confusão, alterações do comportamento
- Ideias delirantes, alucinações, agitação, ansiedade, pesadelos
Estes foram notificados principalmente em crianças e adolescentes e tiveram frequentemente um início repentino e resolução rápida.
Muito poucos casos resultaram em autolesão, alguns com consequência fatal.
Tais acontecimentos neuropsiquiátricos foram também notificados em doentes com gripe que não estavam a tomar Oseltamivir.
- Os doentes, principalmente crianças e adolescentes, devem ser observados atentamente no que se refere às alterações comportamentais descritas acima.
Se detectar algum destes sintomas, especialmente em jovens, procure assistência médica imediatamente.
Adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 13 anos
Efeitos indesejáveis muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas)
- Dor de cabeça
- Náuseas.
Efeitos indesejáveis frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas)
- Bronquite
- Lesão cutânea por vírus herpes
- Tosse
- Tonturas
- Febre
- Dor
- Dor nos membros
- Nariz com corrimento
- Dificuldades em dormir
- Dor de garganta
- Dor de estômago
- Cansaço
- Distensão abdominal superior
- Infecção das vias respiratórias superiores (inflamação do nariz, garganta e seios nasais)
- Indisposição no estômago
- Vómitos.
Efeitos indesejáveis pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas)
- Reacções alérgicas
- Alteração do nível de consciência
- Convulsão
- Anomalias do ritmo cardíaco
- Alterações moderadas a graves da função do fígado
- Reacções na pele (inflamação da pele, erupção vermelha e com comichão, descamação da pele).
Efeitos indesejáveis raros(podem afectar até 1 em 1000 pessoas)
- Trombocitopenia (baixa contagem de plaquetas)
- Perturbações visuais.
Crianças com idade entre 1 e 12 anos
Efeitos indesejáveis muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas)
- Tosse
- Congestão nasal
- Vómitos.
Efeitos indesejáveis frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas)
- Conjuntivite (olhos vermelhos e corrimento ou dor nos olhos)
- Inflamação do ouvido e outras afecções do ouvido
- Dor de cabeça
- Náuseas
- Nariz com corrimento
- Dor de estômago
- Distensão abdominal superior
- Indisposição no estômago.
Efeitos indesejáveis pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas)
- Inflamação da pele
- Alteração da membrana do tímpano (membrana no ouvido).
Lactentes com idade inferior a 1 ano
Os efeitos indesejáveis notificados em lactentes com idade entre os 0 e 12 meses são na maior parte semelhantes aos efeitos indesejáveis notificados para crianças com idade superior (idade igual ou superior a 1 ano).
Adicionalmente, foram notificados diarreia e irritação da pele na zona da fralda.
No entanto,
- se você ou o seu filho se sentirem repetidamente enjoados, ou
- se os sintomas de gripe se agravarem ou se a febre se mantiver Informe o médico assim que possível.
- Reacções anafilácticas e anafilactóides: reacções alérgicas graves, com inchaço da face e da pele, erupções com comichão, pressão sanguínea baixa e dificuldades respiratórias
- Distúrbios ao nível do fígado (hepatite fulminante, disfunção hepática e icterícia): coloração amarela da pele e da parte branca dos olhos, alteração da cor das fezes, alterações de comportamento
- Edema angioneurótico: início súbito de inchaço grave da pele, principalmente em redor da zona da cabeça e do pescoço, incluindo olhos e língua, com dificuldades respiratórias
- Síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica: reacção alérgica complicada e possivelmente fatal, inflamação grave da camada exterior e, possivelmente, interior da pele, inicialmente com febre, dor de garganta, e fadiga, erupções na pele dando origem a bolhas, descamação e queda de grandes áreas de pele, possíveis dificuldades em respirar e pressão sanguínea baixa
- Hemorragia gastrointestinal: hemorragia prolongada do intestino grosso ou cuspir sangue
- Afecções neuropsiquiátricas.
Se detectar algum destes sintomas, procure assistência médica imediatamente.
Os efeitos indesejáveis mais frequentemente notificados (muito frequentes e frequentes) do Oseltamivir são sensação de enjoo (náuseas, vómitos), dor de estômago, indisposição gástrica, dor de cabeça e dores.
Estes efeitos indesejáveis ocorrem na sua maior parte depois da primeira dose do medicamento e irão geralmente desaparecer com a continuação do tratamento.
A frequência destes efeitos diminui se o medicamento for tomado com alimentos.
Efeitos raros, mas graves: procure assistência médica imediatamente (Estes efeitos podem afectar até 1 em 1000 pessoas)
Durante o tratamento com Oseltamivir foram notificados acontecimentos raros, incluindo
- Convulsões e delírio, incluindo nível de consciência alterado
- Confusão, alterações do comportamento
- Ideias delirantes, alucinações, agitação, ansiedade, pesadelos
Estes foram notificados principalmente em crianças e adolescentes e tiveram frequentemente um início repentino e resolução rápida.
Muito poucos casos resultaram em autolesão, alguns com consequência fatal.
Tais acontecimentos neuropsiquiátricos foram também notificados em doentes com gripe que não estavam a tomar Oseltamivir.
- Os doentes, principalmente crianças e adolescentes, devem ser observados atentamente no que se refere às alterações comportamentais descritas acima.
Se detectar algum destes sintomas, especialmente em jovens, procure assistência médica imediatamente.
Adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 13 anos
Efeitos indesejáveis muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas)
- Dor de cabeça
- Náuseas.
Efeitos indesejáveis frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas)
- Bronquite
- Lesão cutânea por vírus herpes
- Tosse
- Tonturas
- Febre
- Dor
- Dor nos membros
- Nariz com corrimento
- Dificuldades em dormir
- Dor de garganta
- Dor de estômago
- Cansaço
- Distensão abdominal superior
- Infecção das vias respiratórias superiores (inflamação do nariz, garganta e seios nasais)
- Indisposição no estômago
- Vómitos.
Efeitos indesejáveis pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas)
- Reacções alérgicas
- Alteração do nível de consciência
- Convulsão
- Anomalias do ritmo cardíaco
- Alterações moderadas a graves da função do fígado
- Reacções na pele (inflamação da pele, erupção vermelha e com comichão, descamação da pele).
Efeitos indesejáveis raros(podem afectar até 1 em 1000 pessoas)
- Trombocitopenia (baixa contagem de plaquetas)
- Perturbações visuais.
Crianças com idade entre 1 e 12 anos
Efeitos indesejáveis muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas)
- Tosse
- Congestão nasal
- Vómitos.
Efeitos indesejáveis frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas)
- Conjuntivite (olhos vermelhos e corrimento ou dor nos olhos)
- Inflamação do ouvido e outras afecções do ouvido
- Dor de cabeça
- Náuseas
- Nariz com corrimento
- Dor de estômago
- Distensão abdominal superior
- Indisposição no estômago.
Efeitos indesejáveis pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas)
- Inflamação da pele
- Alteração da membrana do tímpano (membrana no ouvido).
Lactentes com idade inferior a 1 ano
Os efeitos indesejáveis notificados em lactentes com idade entre os 0 e 12 meses são na maior parte semelhantes aos efeitos indesejáveis notificados para crianças com idade superior (idade igual ou superior a 1 ano).
Adicionalmente, foram notificados diarreia e irritação da pele na zona da fralda.
No entanto,
- se você ou o seu filho se sentirem repetidamente enjoados, ou
- se os sintomas de gripe se agravarem ou se a febre se mantiver Informe o médico assim que possível.
Advertências
Gravidez:O uso de Oseltamivir pode ser considerado durante a gravidez, se necessário, e após consideração do benefício, segurança e da patogenicidade da estirpe do vírus da gripe em circulação.
Aleitamento:A administração de oseltamivir pode ser considerada quando existam claros benefícios potenciais para as mães a amamentar.
Condução:Oseltamivir não influencia a sua capacidade para conduzir ou utilizar máquinas.
Precauções Gerais
Antes de tomar Oseltamivir certifique-se que o médico prescritor sabe
- se é alérgico a outros medicamentos
- se tem doenças renais. Se for o caso, a sua dose pode precisar de ser ajustada
- se tiver uma doença grave, que possa necessitar de hospitalização imediata
- se o seu sistema imunitário não funcionar
- se tiver doença cardíaca ou respiratória crónica.
Durante o tratamento com Oseltamivir, diga imediatamente a um médico:
- se notar alterações de comportamento ou de humor (acontecimentos neuropsiquiátricos), especialmente em crianças e adolescentes. Estes podem ser sinais de efeitos indesejáveis raros mas graves.
Oseltamivir não é uma vacina da gripe.
Oseltamivir não é uma vacina: trata a infecção, ou previne que o vírus da gripe se dissemine.
A vacina fornece-lhe anticorpos contra o vírus.
Oseltamivir não altera a eficácia da vacina da gripe e os dois podem ser-lhe prescritos pelo médico.
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Os medicamentos seguintes são particularmente importantes:
- clorpropamida (utilizado para tratar a diabetes)
- metotrexato (utilizado para tratar, por ex., a artrite reumatóide)
- fenilbutazona (utilizado para tratar dor e inflamação)
- probenecida (utilizado para tratar a gota)
- se é alérgico a outros medicamentos
- se tem doenças renais. Se for o caso, a sua dose pode precisar de ser ajustada
- se tiver uma doença grave, que possa necessitar de hospitalização imediata
- se o seu sistema imunitário não funcionar
- se tiver doença cardíaca ou respiratória crónica.
Durante o tratamento com Oseltamivir, diga imediatamente a um médico:
- se notar alterações de comportamento ou de humor (acontecimentos neuropsiquiátricos), especialmente em crianças e adolescentes. Estes podem ser sinais de efeitos indesejáveis raros mas graves.
Oseltamivir não é uma vacina da gripe.
Oseltamivir não é uma vacina: trata a infecção, ou previne que o vírus da gripe se dissemine.
A vacina fornece-lhe anticorpos contra o vírus.
Oseltamivir não altera a eficácia da vacina da gripe e os dois podem ser-lhe prescritos pelo médico.
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Os medicamentos seguintes são particularmente importantes:
- clorpropamida (utilizado para tratar a diabetes)
- metotrexato (utilizado para tratar, por ex., a artrite reumatóide)
- fenilbutazona (utilizado para tratar dor e inflamação)
- probenecida (utilizado para tratar a gota)
Cuidados com a Dieta
Pode ser tomado com ou sem alimentos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Foram recebidas notificações de sobredosagem com Oseltamivir em ensaios clínicos e durante a experiência pós-comercialização.
Na maioria dos casos de sobredosagem notificados, não foram notificados acontecimentos adversos.
Os acontecimentos adversos notificados no seguimento de sobredosagem foram semelhantes, nanatureza e na distribuição, aos observados com os efeitos indesejáveis.
Não se conhece nenhum antídoto específico.
População pediátrica
A sobredosagem foi notificada mais frequentemente em crianças do que em adultos e adolescentes. Deve-se ter precaução quando se prepara Oseltamivir suspensão oral e quando se administra Oseltamivir a crianças.
Foram recebidas notificações de sobredosagem com Oseltamivir em ensaios clínicos e durante a experiência pós-comercialização.
Na maioria dos casos de sobredosagem notificados, não foram notificados acontecimentos adversos.
Os acontecimentos adversos notificados no seguimento de sobredosagem foram semelhantes, nanatureza e na distribuição, aos observados com os efeitos indesejáveis.
Não se conhece nenhum antídoto específico.
População pediátrica
A sobredosagem foi notificada mais frequentemente em crianças do que em adultos e adolescentes. Deve-se ter precaução quando se prepara Oseltamivir suspensão oral e quando se administra Oseltamivir a crianças.
Terapêutica Interrompida
Não tomar uma dose a dobrar para compensar uma que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25°C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Vírus influenza A e B.
Oseltamivir Probenecida
Observações: As propriedades farmacocinéticas do oseltamivir, tais como a reduzida ligação às proteínas e o metabolismo independente dos sistemas de metabolização com intervenção do CYP450 e da glucuronidase, sugerem que é improvável a ocorrência de interações medicamentosas clinicamente relevantes, por estes mecanismos. É improvável a ocorrência de interações medicamentosas clinicamente importantes que envolvam a competição para a secreção tubular renal, devido às margens de segurança conhecidas para a maior parte destas substâncias, às características de eliminação do metabolito activo (filtração glomerular e secreção tubular aniónica) e à capacidade de excreção destas vias.Interacções: Não é necessário o ajuste da dose quando o fármaco é co-administrado com o probenecida, em doentes com função renal normal. A co-administração de probenecida, um inibidor potente da via aniónica da secreção tubular renal, resulta num aumento da exposição ao metabólito activo do oseltamivir de aproximadamente duas vezes. - Probenecida
Oseltamivir Amoxicilina
Observações: As propriedades farmacocinéticas do oseltamivir, tais como a reduzida ligação às proteínas e o metabolismo independente dos sistemas de metabolização com intervenção do CYP450 e da glucuronidase, sugerem que é improvável a ocorrência de interações medicamentosas clinicamente relevantes, por estes mecanismos. É improvável a ocorrência de interações medicamentosas clinicamente importantes que envolvam a competição para a secreção tubular renal, devido às margens de segurança conhecidas para a maior parte destas substâncias, às características de eliminação do metabolito ativo (filtração glomerular e secreção tubular aniónica) e à capacidade de excreção destas vias.Interacções: O oseltamivir não tem qualquer interacção cinética com a amoxicilina, que é eliminada pela mesma via, o que sugere uma reduzida interacção do oseltamivir com esta via de eliminação. - Amoxicilina
Oseltamivir Clorpropamida
Observações: As propriedades farmacocinéticas do oseltamivir, tais como a reduzida ligação às proteínas e o metabolismo independente dos sistemas de metabolização com intervenção do CYP450 e da glucuronidase, sugerem que é improvável a ocorrência de interações medicamentosas clinicamente relevantes, por estes mecanismos. É improvável a ocorrência de interações medicamentosas clinicamente importantes que envolvam a competição para a secreção tubular renal, devido às margens de segurança conhecidas para a maior parte destas substâncias, às características de eliminação do metabolito ativo (filtração glomerular e secreção tubular aniónica) e à capacidade de excreção destas vias.Interacções: Deve tomar-se cuidado ao prescrever oseltamivir a indivíduos que estejam a tomar fármacos com estreita margem terapêutica, excretados pela mesma via (como por exemplo clorpropamida, metotrexato, fenilbutazona). - Clorpropamida
Oseltamivir Metotrexato (MTX)
Observações: As propriedades farmacocinéticas do oseltamivir, tais como a reduzida ligação às proteínas e o metabolismo independente dos sistemas de metabolização com intervenção do CYP450 e da glucuronidase, sugerem que é improvável a ocorrência de interações medicamentosas clinicamente relevantes, por estes mecanismos. É improvável a ocorrência de interações medicamentosas clinicamente importantes que envolvam a competição para a secreção tubular renal, devido às margens de segurança conhecidas para a maior parte destas substâncias, às características de eliminação do metabolito ativo (filtração glomerular e secreção tubular aniónica) e à capacidade de excreção destas vias.Interacções: Deve tomar-se cuidado ao prescrever oseltamivir a indivíduos que estejam a tomar fármacos com estreita margem terapêutica, excretados pela mesma via (como por exemplo clorpropamida, metotrexato, fenilbutazona). - Metotrexato (MTX)
Oseltamivir Fenilbutazona
Observações: As propriedades farmacocinéticas do oseltamivir, tais como a reduzida ligação às proteínas e o metabolismo independente dos sistemas de metabolização com intervenção do CYP450 e da glucuronidase, sugerem que é improvável a ocorrência de interações medicamentosas clinicamente relevantes, por estes mecanismos. É improvável a ocorrência de interações medicamentosas clinicamente importantes que envolvam a competição para a secreção tubular renal, devido às margens de segurança conhecidas para a maior parte destas substâncias, às características de eliminação do metabolito ativo (filtração glomerular e secreção tubular aniónica) e à capacidade de excreção destas vias.Interacções: Deve tomar-se cuidado ao prescrever oseltamivir a indivíduos que estejam a tomar fármacos com estreita margem terapêutica, excretados pela mesma via (como por exemplo clorpropamida, metotrexato, fenilbutazona). - Fenilbutazona
Oseltamivir Paracetamol
Observações: As propriedades farmacocinéticas do oseltamivir, tais como a reduzida ligação às proteínas e o metabolismo independente dos sistemas de metabolização com intervenção do CYP450 e da glucuronidase, sugerem que é improvável a ocorrência de interacções medicamentosas clinicamente relevantes, por estes mecanismos. É improvável a ocorrência de interacções medicamentosas clinicamente importantes que envolvam a competição para a secreção tubular renal, devido às margens de segurança conhecidas para a maior parte destas substâncias, às características de eliminação do metabolito ativo (filtração glomerular e secreção tubular aniónica) e à capacidade de excreção destas vias.Interacções: Não se observaram interacções farmacocinéticas entre o oseltamivir ou os seus principais metabólitos ao coadministrar oseltamivir e paracetamol, ácido acetilsalicílico, cimetidina, antiácidos (hidróxidos de magnésio e alumínio e carbonatos de cálcio), rimantadina ou varfarina (em indivíduos estáveis a tomar varfarina e sem gripe). - Paracetamol
Oseltamivir Ácido Acetilsalicílico
Observações: As propriedades farmacocinéticas do oseltamivir, tais como a reduzida ligação às proteínas e o metabolismo independente dos sistemas de metabolização com intervenção do CYP450 e da glucuronidase, sugerem que é improvável a ocorrência de interacções medicamentosas clinicamente relevantes, por estes mecanismos. É improvável a ocorrência de interacções medicamentosas clinicamente importantes que envolvam a competição para a secreção tubular renal, devido às margens de segurança conhecidas para a maior parte destas substâncias, às características de eliminação do metabolito ativo (filtração glomerular e secreção tubular aniónica) e à capacidade de excreção destas vias.Interacções: Não se observaram interacções farmacocinéticas entre o oseltamivir ou os seus principais metabólitos ao coadministrar oseltamivir e paracetamol, ácido acetilsalicílico, cimetidina, antiácidos (hidróxidos de magnésio e alumínio e carbonatos de cálcio), rimantadina ou varfarina (em indivíduos estáveis a tomar varfarina e sem gripe). - Ácido Acetilsalicílico
Oseltamivir Cimetidina
Observações: As propriedades farmacocinéticas do oseltamivir, tais como a reduzida ligação às proteínas e o metabolismo independente dos sistemas de metabolização com intervenção do CYP450 e da glucuronidase, sugerem que é improvável a ocorrência de interacções medicamentosas clinicamente relevantes, por estes mecanismos. É improvável a ocorrência de interacções medicamentosas clinicamente importantes que envolvam a competição para a secreção tubular renal, devido às margens de segurança conhecidas para a maior parte destas substâncias, às características de eliminação do metabolito ativo (filtração glomerular e secreção tubular aniónica) e à capacidade de excreção destas vias.Interacções: Não se observaram interacções farmacocinéticas entre o oseltamivir ou os seus principais metabólitos ao coadministrar oseltamivir e paracetamol, ácido acetilsalicílico, cimetidina, antiácidos (hidróxidos de magnésio e alumínio e carbonatos de cálcio), rimantadina ou varfarina (em indivíduos estáveis a tomar varfarina e sem gripe). - Cimetidina
Oseltamivir Antiácidos
Observações: As propriedades farmacocinéticas do oseltamivir, tais como a reduzida ligação às proteínas e o metabolismo independente dos sistemas de metabolização com intervenção do CYP450 e da glucuronidase, sugerem que é improvável a ocorrência de interacções medicamentosas clinicamente relevantes, por estes mecanismos. É improvável a ocorrência de interacções medicamentosas clinicamente importantes que envolvam a competição para a secreção tubular renal, devido às margens de segurança conhecidas para a maior parte destas substâncias, às características de eliminação do metabolito ativo (filtração glomerular e secreção tubular aniónica) e à capacidade de excreção destas vias.Interacções: Não se observaram interacções farmacocinéticas entre o oseltamivir ou os seus principais metabólitos ao coadministrar oseltamivir e paracetamol, ácido acetilsalicílico, cimetidina, antiácidos (hidróxidos de magnésio e alumínio e carbonatos de cálcio), rimantadina ou varfarina (em indivíduos estáveis a tomar varfarina e sem gripe). - Antiácidos
Oseltamivir Carbonato de cálcio
Observações: As propriedades farmacocinéticas do oseltamivir, tais como a reduzida ligação às proteínas e o metabolismo independente dos sistemas de metabolização com intervenção do CYP450 e da glucuronidase, sugerem que é improvável a ocorrência de interacções medicamentosas clinicamente relevantes, por estes mecanismos. É improvável a ocorrência de interacções medicamentosas clinicamente importantes que envolvam a competição para a secreção tubular renal, devido às margens de segurança conhecidas para a maior parte destas substâncias, às características de eliminação do metabolito ativo (filtração glomerular e secreção tubular aniónica) e à capacidade de excreção destas vias.Interacções: Não se observaram interacções farmacocinéticas entre o oseltamivir ou os seus principais metabólitos ao coadministrar oseltamivir e paracetamol, ácido acetilsalicílico, cimetidina, antiácidos (hidróxidos de magnésio e alumínio e carbonatos de cálcio), rimantadina ou varfarina (em indivíduos estáveis a tomar varfarina e sem gripe). - Carbonato de cálcio
Oseltamivir Hidróxido de Alumínio
Observações: As propriedades farmacocinéticas do oseltamivir, tais como a reduzida ligação às proteínas e o metabolismo independente dos sistemas de metabolização com intervenção do CYP450 e da glucuronidase, sugerem que é improvável a ocorrência de interacções medicamentosas clinicamente relevantes, por estes mecanismos. É improvável a ocorrência de interacções medicamentosas clinicamente importantes que envolvam a competição para a secreção tubular renal, devido às margens de segurança conhecidas para a maior parte destas substâncias, às características de eliminação do metabolito ativo (filtração glomerular e secreção tubular aniónica) e à capacidade de excreção destas vias.Interacções: Não se observaram interacções farmacocinéticas entre o oseltamivir ou os seus principais metabólitos ao coadministrar oseltamivir e paracetamol, ácido acetilsalicílico, cimetidina, antiácidos (hidróxidos de magnésio e alumínio e carbonatos de cálcio), rimantadina ou varfarina (em indivíduos estáveis a tomar varfarina e sem gripe). - Hidróxido de Alumínio
Oseltamivir Hidróxido de magnésio
Observações: As propriedades farmacocinéticas do oseltamivir, tais como a reduzida ligação às proteínas e o metabolismo independente dos sistemas de metabolização com intervenção do CYP450 e da glucuronidase, sugerem que é improvável a ocorrência de interacções medicamentosas clinicamente relevantes, por estes mecanismos. É improvável a ocorrência de interacções medicamentosas clinicamente importantes que envolvam a competição para a secreção tubular renal, devido às margens de segurança conhecidas para a maior parte destas substâncias, às características de eliminação do metabolito ativo (filtração glomerular e secreção tubular aniónica) e à capacidade de excreção destas vias.Interacções: Não se observaram interacções farmacocinéticas entre o oseltamivir ou os seus principais metabólitos ao coadministrar oseltamivir e paracetamol, ácido acetilsalicílico, cimetidina, antiácidos (hidróxidos de magnésio e alumínio e carbonatos de cálcio), rimantadina ou varfarina (em indivíduos estáveis a tomar varfarina e sem gripe). - Hidróxido de magnésio
Oseltamivir Varfarina
Observações: As propriedades farmacocinéticas do oseltamivir, tais como a reduzida ligação às proteínas e o metabolismo independente dos sistemas de metabolização com intervenção do CYP450 e da glucuronidase, sugerem que é improvável a ocorrência de interacções medicamentosas clinicamente relevantes, por estes mecanismos. É improvável a ocorrência de interacções medicamentosas clinicamente importantes que envolvam a competição para a secreção tubular renal, devido às margens de segurança conhecidas para a maior parte destas substâncias, às características de eliminação do metabolito ativo (filtração glomerular e secreção tubular aniónica) e à capacidade de excreção destas vias.Interacções: Não se observaram interacções farmacocinéticas entre o oseltamivir ou os seus principais metabólitos ao coadministrar oseltamivir e paracetamol, ácido acetilsalicílico, cimetidina, antiácidos (hidróxidos de magnésio e alumínio e carbonatos de cálcio), rimantadina ou varfarina (em indivíduos estáveis a tomar varfarina e sem gripe). - Varfarina
Oseltamivir Rimantadina
Observações: As propriedades farmacocinéticas do oseltamivir, tais como a reduzida ligação às proteínas e o metabolismo independente dos sistemas de metabolização com intervenção do CYP450 e da glucuronidase, sugerem que é improvável a ocorrência de interacções medicamentosas clinicamente relevantes, por estes mecanismos. É improvável a ocorrência de interacções medicamentosas clinicamente importantes que envolvam a competição para a secreção tubular renal, devido às margens de segurança conhecidas para a maior parte destas substâncias, às características de eliminação do metabolito ativo (filtração glomerular e secreção tubular aniónica) e à capacidade de excreção destas vias.Interacções: Não se observaram interacções farmacocinéticas entre o oseltamivir ou os seus principais metabólitos ao coadministrar oseltamivir e paracetamol, ácido acetilsalicílico, cimetidina, antiácidos (hidróxidos de magnésio e alumínio e carbonatos de cálcio), rimantadina ou varfarina (em indivíduos estáveis a tomar varfarina e sem gripe). - Rimantadina
Atalureno Oseltamivir
Observações: Com base em estudos in vitro, o atalureno é um substrato da UGT1A9 e da proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP). Com base em estudos in vitro, o atalureno é um inibidor da UGT1A9, do transportador de aniões orgânicos 1 (OAT1), do transportador de aniões orgânicos 3 (OAT3) e do polipéptido transportador de aniões orgânicos 1B3 (OATP1B3). Com base nos estudos in vitro, não se prevê que o atalureno seja um inibidor do transporte mediado pela glicoproteína P nem do metabolismo mediado pelo citocromo P450. De forma semelhante, não se prevê que, in vivo, o atalureno seja um indutor das isoenzimas do citocromo P450. Medicamentos que afetam a glicoproteína-P transportadora In vitro, o atalureno não é um substrato da glicoproteína-P transportadora. É improvável que a farmacocinética do atalureno seja afetada por medicamentos que inibem a glicoproteína-P transportadora. Desconhece-se qual é o efeito da administração concomitante do atalureno com outros medicamentos nefrotóxicos. Em alguns destes casos, a desidratação pode ser um fator contribuinte. Os doentes devem manter uma hidratação adequada durante a toma do atalureno.Interacções: É necessário ter cuidado quando o atalureno for administrado de forma concomitante com medicamentos que são substratos da UGT1A9, OAT1, OAT3 ou OATP1B3 devido ao risco de aumento da concentração destes medicamentos (por exemplo, oseltamivir, aciclovir, ciprofloxacina, captopril, furosemida, bumetanida, valsartan, pravastatina, rosuvastatina, atorvastatina e pitavastatina). - Oseltamivir
Tafamidis Oseltamivir
Observações: n.d.Interacções: Num ensaio clínico em voluntários saudáveis, tafamidis não induziu ou inibiu a enzima CYP3A4 do citocromo P450. Os dados in vitro também indicaram que o tafamidis não inibe significativamente as enzimas CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, e CYP2D6 do citocromo P450. Estudos in vitro com tafamidis sugerem que é improvável que o mesmo cause interacções medicamentosas em concentrações clinicamente relevantes com substratos da UDP - glucuronosiltransferase (UGT ), transportadores da P - gp ou transportadores de polipeptídeos de transporte de aniões orgânicos ( OATP1B1 e 1 B3). No entanto, tafamidis in vitro inibe o transportador de efluxo BCRP (proteína resistente ao cancro da mama) com um a IC50=1, 16 μM e pode causar interacções fármaco - fármaco em concentrações clinicamente relevantes com substratos deste transportador (p.ex. metotrexato, rosuvastatina e imatinib). Da mesma forma, tafamidis inibe os transportadores de captação OAT1 e OAT3 (transportadores de aniões orgânicos) com um a IC50=2, 9 μM e IC50=2, 36 μM, respectivamente, e pode causar interacções fármaco - fármaco em concentrações clinicamente relevantes com substratos destes transportadores ( p.ex., medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, bumetanida, furosemida, lamivudina, metotrexato, oseltamivir, tenofovir, ganciclovir, adefovir, cidofovir, zidovudina, zalcitabina ). Não foram realizados estudos de interacção para avaliar o efeito de outros medicamentos no tafamidis. - Oseltamivir
Informe o médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
O uso de Oseltamivir pode ser considerado durante a gravidez, se necessário, e após consideração do benefício, segurança e da patogenicidade da estirpe do vírus da gripe em circulação.
Nas fêmeas de rato lactantes, o oseltamivir e o metabólito activo são excretados no leite. Está disponível informação muito limitada sobre crianças amamentadas por mães a tomar oseltamivir ou sobre a excreção de oseltamivir no leite materno. Os dados limitados demonstraram que o oseltamivir e o metabólito activo foram detectados no leite materno, apesar de em níveis baixos, o que resultará numa dose sub-terapêutica para o lactente.
Considerando esta informação, a patogenicidade da estirpe do vírus da gripe em circulação e o quadro subjacente da mulher a amamentar, a administração de oseltamivir pode ser considerada quando existam claros benefícios potenciais para as mães a amamentar.
Oseltamivir não influencia a sua capacidade para conduzir ou utilizar máquinas.
O uso de Oseltamivir pode ser considerado durante a gravidez, se necessário, e após consideração do benefício, segurança e da patogenicidade da estirpe do vírus da gripe em circulação.
Nas fêmeas de rato lactantes, o oseltamivir e o metabólito activo são excretados no leite. Está disponível informação muito limitada sobre crianças amamentadas por mães a tomar oseltamivir ou sobre a excreção de oseltamivir no leite materno. Os dados limitados demonstraram que o oseltamivir e o metabólito activo foram detectados no leite materno, apesar de em níveis baixos, o que resultará numa dose sub-terapêutica para o lactente.
Considerando esta informação, a patogenicidade da estirpe do vírus da gripe em circulação e o quadro subjacente da mulher a amamentar, a administração de oseltamivir pode ser considerada quando existam claros benefícios potenciais para as mães a amamentar.
Oseltamivir não influencia a sua capacidade para conduzir ou utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
