Olsalazina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
5-[(2Z)-2-(3-carboxy-4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)hydrazino]-2-hydroxybenzoic acid
PubChem
6003770
DrugBank
DB01250
ChemSpider
10642377
Código ATC
A07
|
A07EC03
DCB
06596
UNII
ULS5I8J03O
KEGG
D00727
ChEBI
CHEBI:7770
ChEMBL
CHEMBL571540
Fórmula química
C14H10N2O6
Massa molar
302.239g/mol
SMILES
O=C (O) c1cc (ccc1O) /N=N/c2cc (C (O) =O) c (O) cc2
InChI
1S/C14H10N2O6/c17-11-3-1-7 (5-9 (11) 13 (19) 20) 15-16-8-2-4-12 (18) 10 (6-8) 14 (21) 22/h1-6, 17-18H, (H, 19, 20) (H, 21, 22) /b16-15+
Key
QQBDLJCYGRGAKP-FOCLMDBBSA-N
Ponto de fusão
O sal de sódio se decompõe a 240 ° C
Ponto de ebulição
653.233°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 7.81e-02 g/l
Biodisponibilidade
Após administração oral, olsalazina, limitou biodisponibilidade sistêmica. 98-99% da dose é convertido para a mesalamina (5-ASA), no cólon, a qual é absorvida lentamente, resultando em concentrações locais muito elevadas no cólon.
Metabolismo
A maioria (98 a 99%) de uma dose oral de Olsalazina é rapidamente convertido em duas moléculas de ácido 5-aminossalicílico (5-ASA) pelas bactérias do cólon e do baixo potencial redox predominante encontrado neste ambiente. A conversão de olsalazina a mesalamina no cólon é semelhante ao da sulfasalazina, que é convertido em sulfapiridina e mesalamina. Cerca de 0,1% de uma dose oral de olsalazina é metabolizada no fígado, a olsalazina-O-sulfato (olsalazine-S).
Semi-Vida
Olsalazina tem uma semi-vida de eliminação de 0,9 horas, no entanto, a olsalazina-S tem uma semi-vida de 7 dias.
Ligação plasmática
Olsalazine-S são mais de 99% às proteínas plasmáticas. Mesalamina (5-ASA) é de 74% às proteínas plasmáticas.
Excreção
Cerca de 0,1% de uma dose oral de olsalazina é metabolizada no fígado, a olsalazina-O-sulfato (olsalazine-S). Os restantes 5-ASA é parcialmente acetilado e é excretado nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Dipentum
Licença
UCB Pharma (Produtos Farmacêuticos), Lda.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
