Nusinersen
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
124037382
DrugBank
DB13161
ChemSpider
34983394
Código ATC
M09A
|
M09AX
DCB
11447
UNII
5Z9SP3X666
KEGG
D10881
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3301572
Fórmula química
C234H340N61O128P17S17
Massa molar
7127.167 g/mol
SMILES
CC1=CN (C (=O) NC1=O) C2C (C (C (O2) CO) OP (=S) (O) OCC3C (C (C (O3) N4C=C (C (=NC4=O) N) C) OCCOC) OP (=S) (O) OCC5C (C (C (O5) N6C=NC7=C6N=CN=C7N) OCCOC) OP (=S) (O) OCC8C (C (C (O8) N9C=C (C (=NC9=O) N) C) OCCOC) OP (=S) (O) OCC1C (C (C (O1) N1C=C (C (=O) NC1=O) C) OCCOC) OP (=S) (O) OCC1C (C (C (O1) N1C=C (C (=O) NC1=O) C) OCCOC) OP (=S) (O) OCC1C (C (C (O1) N1C=C (C (=O) NC1=O) C) OCCOC) OP (=S) (O) OCC1C (C (C (O1) N1C=C (C (=NC1=O) N) C) OCCOC) OP (=S) (O) OCC1C (C (C (O1) N1C=NC2=C1N=CN=C2N) OCCOC) OP (=S) (O) OCC1C (C (C (O1) N1C=C (C (=O) NC1=O) C) OCCOC) OP (=S) (O) OCC1C (C (C (O1) N1C=NC2=C1N=CN=C2N) OCCOC) OP (=S) (O) OCC1C (C (C (O1) N1C=NC2=C1N=CN=C2N) OCCOC) OP (=S) (O) OCC1C (C (C (O1) N1C=C (C (=O) NC1=O) C) OCCOC) OP (=S) (O) OCC1C (C (C (O1) N1C=NC2=C1N=C (NC2=O) N) OCCOC) OP (=S) (O) OCC1C (C (C (O1) N1C=C (C (=NC1=O) N) C) OCCOC) OP (=S) (O) OCC1C (C (C (O1) N1C=C (C (=O) NC1=O) C) OCCOC) OP (=O) (OCC1C (C (C (O1) N1C=NC2=C1N=C (NC2=O) N) OCCOC) OP (=S) (O) OCC1C (C (C (O1) N1C=NC2=C1N=C (NC2=O) N) OCCOC) O) S) OCCOC
InChI
1S/C234H340N61O128P17S17/c1-106-66-278 (224 (308) 261-178 (106) 235) 205-162 (356-50-32-338-14) 144 (119 (391-205) 79-373-425 (320, 442) 407-143-117 (77-296) 389-204 (161 (143) 355-49-31-337-13) 282-70-110 (5) 193 (298) 271-228 (282) 312) 410-431 (326, 448) 383-89-129-154 (172 (366-60-42-348-24) 215 (401-129) 289-99-254-135-182 (239) 246-95-250-186 (135) 289) 419-436 (331, 453) 379-81-121-145 (163 (357-51-33-339-15) 206 (393-121) 279-67-107 (2) 179 (236) 262-225 (279) 309) 408-426 (321, 443) 375-83-123-149 (167 (361-55-37-343-19) 210 (395-123) 284-72-112 (7) 195 (300) 273-230 (284) 314) 413-429 (324, 446) 378-86-125-150 (168 (362-56-38-344-20) 211 (397-125) 285-73-113 (8) 196 (301) 274-231 (285) 315) 414-430 (325, 447) 377-85-124-148 (166 (360-54-36-342-18) 209 (396-124) 283-71-111 (6) 194 (299) 272-229 (283) 313) 412-428 (323, 445) 374-80-120-147 (165 (359-53-35-341-17) 208 (392-120) 281-69-109 (4) 181 (238) 264-227 (281) 311) 411-432 (327, 449) 384-90-130-155 (173 (367-61-43-349-25) 216 (402-130) 290-100-255-136-183 (240) 247-96-251-187 (136) 290) 420-437 (332, 454) 381-87-127-152 (170 (364-58-40-346-22) 213 (399-127) 287-75-115 (10) 198 (303) 276-233 (287) 317) 415-433 (328, 450) 385-91-131-157 (175 (369-63-45-351-27) 218 (403-131) 292-102-257-138-185 (242) 249-98-253-189 (138) 292) 422-440 (335, 457) 386-92-132-156 (174 (368-62-44-350-26) 217 (404-132) 291-101-256-137-184 (241) 248-97-252-188 (137) 291) 421-438 (333, 455) 382-88-128-153 (171 (365-59-41-347-23) 214 (400-128) 288-76-116 (11) 199 (304) 277-234 (288) 318) 417-435 (330, 452) 388-94-134-159 (177 (371-65-47-353-29) 220 (406-134) 295-105-260-141-192 (295) 267-223 (245) 270-202 (141) 307) 423-439 (334, 456) 380-82-122-146 (164 (358-52-34-340-16) 207 (394-122) 280-68-108 (3) 180 (237) 263-226 (280) 310) 409-427 (322, 444) 376-84-126-151 (169 (363-57-39-345-21) 212 (398-126) 286-74-114 (9) 197 (302) 275-232 (286) 316) 416-434 (329, 451) 387-93-133-158 (176 (370-64-46-352-28) 219 (405-133) 294-104-259-140-191 (294) 266-222 (244) 269-201 (140) 306) 418-424 (319, 441) 372-78-118-142 (297) 160 (354-48-30-336-12) 203 (390-118) 293-103-258-139-190 (293) 265-221 (243) 268-200 (139) 305/h66-76, 95-105, 117-134, 142-177, 203-220, 296-297H, 30-65, 77-94H2, 1-29H3, (H, 319, 441) (H, 320, 442) (H, 321, 443) (H, 322, 444) (H, 323, 445) (H, 324, 446) (H, 325, 447) (H, 326, 448) (H, 327, 449) (H, 328, 450) (H, 329, 451) (H, 330, 452) (H, 331, 453) (H, 332, 454) (H, 333, 455) (H, 334, 456) (H, 335, 457) (H2, 235, 261, 308) (H2, 236, 262, 309) (H2, 237, 263, 310) (H2, 238, 264, 311) (H2, 239, 246, 250) (H2, 240, 247, 251) (H2, 241, 248, 252) (H2, 242, 249, 253) (H, 271, 298, 312) (H, 272, 299, 313) (H, 273, 300, 314) (H, 274, 301, 315) (H, 275, 302, 316) (H, 276, 303, 317) (H, 277, 304, 318) (H3, 243, 265, 268, 305) (H3, 244, 266, 269, 306) (H3, 245, 267, 270, 307) /t117-, 118-, 119-, 120-, 121-, 122-, 123-, 124-, 125-, 126-, 127-, 128-, 129-, 130-, 131-, 132-, 133-, 134-, 142-, 143-, 144-, 145-, 146-, 147-, 148-, 149-, 150-, 151-, 152-, 153-, 154-, 155-, 156-, 157-, 158-, 159-, 160-, 161-, 162-, 163-, 164-, 165-, 166-, 167-, 168-, 169-, 170-, 171-, 172-, 173-, 174-, 175-, 176-, 177-, 203-, 204-, 205-, 206-, 207-, 208-, 209-, 210-, 211-, 212-, 213-, 214-, 215-, 216-, 217-, 218-, 219-, 220-, 424?, 425?, 426?, 427?, 428?, 429?, 430?, 431?, 432?, 433?, 434?, 435?, 436?, 437?, 438?, 439?, 440?/m1/s1
Key
WWFDJIVIDXJAQR-FFWSQMGZSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A injecção intratecal de nusinersen no líquido cefalorraquidiano (LCR) permite que seja distribuído do LCR para os tecidos alvo do sistema nervoso central (SNC). Após a administração intratecal, as concentrações plasmáticas de vale de nusinersen foram relativamente baixas, em comparação com a concentração de vale no LCR. Os valores médios de Tmax no plasma variaram de 1,7 a 6,0 horas. Os valores médios de Cmax e AUC no plasma aumentaram aproximadamente proporcionalmente à dose até uma dose de 12 mg.
Metabolismo
Nusinersen é metabolizado via exonuclease (3'- e 5 ') - hidrólise mediada principalmente na extremidade 3' do oligonucleotídeo. Não é um substrato, inibidor ou indutor das enzimas CYP450. Os metabólitos N-1 da droga podem ser detectados no líquido cefalorraquidiano, enquanto os metabólitos N-1,2,3 podem ser detectados predominantemente no plasma.
Semi-Vida
Informação não disponível.
Ligação plasmática
A semi-vida de eliminação terminal média do Nusinersen é estimada em 135 a 177 dias no LCR e 63 a 87 dias no plasma.
Excreção
O Nusinersen é excretado pelo rim como oligonucleotídeos de cadeia encurtada, que não são considerados farmacologicamente activos.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Spinraza
Licença
Biogen Idec, Ltd.
Cat. Gravidez
Evitar a utilização de Nusinersen durante a gravidez
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Intratecal.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 21 de Fevereiro de 2023
