Nomegestrol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(17α)-17-acetyl-17-hydroxy-6-methylestra-4,6-dien-3-one
PubChem
68783
DrugBank
DB11636
ChemSpider
62024
Código ATC
G03
|
G03DB04
DCB
06459
UNII
10F89177CO
KEGG
D08281
ChEBI
CHEBI:135993
ChEMBL
CHEMBL1476022
Fórmula química
C21H28O3
Massa molar
328.445 g/mol
SMILES
O=C4\C=C3\C (=C/ [C@@H] 1 [C@H] (CC [C@@] 2 ( [C@@] (O) (C (=O) C) CC [C@@H] 12) C) [C@H] 3CC4) C
InChI
1S/C21H28O3/c1-12-10-18-16 (15-5-4-14 (23) 11-17 (12) 15) 6-8-20 (3) 19 (18) 7-9-21 (20, 24) 13 (2) 22/h10-11, 15-16, 18-19, 24H, 4-9H2, 1-3H3/t15-, 16-, 18-, 19+, 20+, 21+/m1/s1
Key
KZUIYQJTUIACIG-YBZCJVABSA-N
Ponto de fusão
204-205°C
Ponto de ebulição
502.6°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água a 25ºC (mg / L): 79,96
Biodisponibilidade
O Acetato de nomegestrol administrado por via oral é rapidamente absorvido. A biodisponibilidade absoluta do acetato de nomegestrol após uma dose única é de 63%.
Metabolismo
O Acetato de nomegestrol é metabolizado em inúmeros metabólitos hidroxilados inactivos pelas enzimas hepáticas do citocromo P450, principalmente pelo CYP3A4 e CYP3A5 com possível contribuição do CYP2C19 e CYP2C8. O acetato de nomegestrol e os seus metabólitos hidroxilados são submetidos extensivamente a metabolismo de fase 2 para formar conjugados com glucuronidos e sulfatos.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação (t½) do Acetato de nomegestrol no estado estacionário é de 46 horas (intervalo de 28-83 horas). A semi-vida de eliminação dos metabólitos não foi determinada.
Ligação plasmática
O Acetato de nomegestrol liga-se extensivamente à albumina (97-98%), mas não se liga à globulina de ligação às hormonas sexuais (SHBG) ou globulina de ligação aos corticóides (CBG).
Excreção
O acetato de nomegestrol é eliminado na urina e nas fezes. Cerca de 80% da dose é excretada na urina e nas fezes no período de 4 dias. A eliminação do acetato de nomegestrol foi quase completa após 10 dias e as quantidades eliminadas nas fezes foram superiores às na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Lutenyl
Licença
Laboratoire Théramex
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024
