Nintedanib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
methyl (3Z)-3-[[4-[methyl-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]amino]anilino]-phenylmethylidene]-2-oxo-1H-indole-6-carboxylate
Número CAS
Sem informação.
PubChem
9809715
DrugBank
DB09079
ChemSpider
7985471
Código ATC
L01
|
L01XE
DCB
10855
UNII
G6HRD2P839
KEGG
D10481
ChEBI
CHEBI:85164
ChEMBL
CHEMBL502835
Fórmula química
C31H33N5O4
Massa molar
539.62482 g/mol
SMILES
CN1CCN (CC1) CC (=O) N (C) C2=CC=C (C=C2) NC (=C3C4=C (C=C (C=C4) C (=O) OC) NC3=O) C5=CC=CC=C5
InChI
1S/C31H33N5O4/c1-34-15-17-36 (18-16-34) 20-27 (37) 35 (2) 24-12-10-23 (11-13-24) 32-29 (21-7-5-4-6-8-21) 28-25-14-9-22 (31 (39) 40-3) 19-26 (25) 33-30 (28) 38/h4-14, 19, 32H, 15-18, 20H2, 1-3H3, (H, 33, 38) /b29-28-
Key
XZXHXSATPCNXJR-ZIADKAODSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
742.2±60.0°C at 760 mmHg
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta de uma dose de 100 mg de Nintedanib foi de 4,69% (IC 90%: 3,615 - 6,078) em voluntários saudáveis. A absorção e a biodisponibilidade são diminuídas por efeitos de transportador e por um metabolismo de primeira passagem substancial.
Metabolismo
In vitro, o metabolismo dependente do CYP totalizou cerca de 5% quando comparado com cerca de 25% por clivagem de ésteres.
Semi-Vida
A semi-vida terminal de nintedanib variou entre 10 a 15 h (%gCV de aproximadamente 50%).
Ligação plasmática
A ligação de nintedanib a proteínas no plasma humano, in vitro, foi elevada, com uma fracção ligada de 97,8%. A albumina sérica é considerada a principal proteína de ligação.
Excreção
A excreção urinária do nintedanib inalterado no prazo de 48 h foi cerca de 0,05% da dose (31,5% g CV) após administração oral e cerca de 1,4% da dose (24,2% gCV) após administração intravenosa; a depuração renal foi de 20 ml/min (32,6% gCV). A principal via de eliminação de radioactividade relacionada com o fármaco após administração oral de [14C] nintedanib foi a via fecal/excreção biliar (93,4% da dose; 2,61% gCV).
Classificação legal
informação não disponível
Nome Comercial de Referência
Vargatef, Ofev
Licença
Boehringer Ingelheim International GmbH
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
