Nimesulida
O que é
A nimesulida ou nimesulide é um medicamento da classe dos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), que actua através da inibição da enzima ciclo-oxigenase e, consequentemente, da cascata do ácido araquidónico, que é responsável pela síntese de substâncias envolvidas na inflamação, tais como as prostaglandinas.
Desta forma, a nimesulida combate os processos inflamatórios, as dores e a febre.
Desta forma, a nimesulida combate os processos inflamatórios, as dores e a febre.
Usos comuns
Para o tratamento de dor aguda, o tratamento sintomático da osteoartrite e dismenorreia primária em adolescentes e adultos com mais de 12 anos de idade.
Tipo
Molécula pequena.
História
A nimesulida foi desenvolvida pelo Dr. George Moore e colaboradores nos Laboratórios Riker (mais tarde adquiridos pelo 3M Co.).
O nome químico do composto, 4-nitro-2-fenoxi-metanosulfonanilida, serviu de base para o nome genérico do fármaco, isto é, nimesulida. Em 1980 foi licenciada pela companhia de saúde suíça, Helsinn Healthcare SA, que continuou a investir em investigações intensivas no fármaco.
A nimesulida foi primeiramente autorizada e vendida em Itália em 1985, onde depois se tornou no AINE mais prescrito e usado.
Actualmente é vendido em todo o mundo, em mais de 50 países, incluindo os da União Europeia, América Central e América do Sul, China, Índia e sudeste da Ásia.
Encontra-se aprovada em Portugal desde 1985, estando classificada quanto ao modo de dispensa como medicamento sujeito a receita médica.
O nome químico do composto, 4-nitro-2-fenoxi-metanosulfonanilida, serviu de base para o nome genérico do fármaco, isto é, nimesulida. Em 1980 foi licenciada pela companhia de saúde suíça, Helsinn Healthcare SA, que continuou a investir em investigações intensivas no fármaco.
A nimesulida foi primeiramente autorizada e vendida em Itália em 1985, onde depois se tornou no AINE mais prescrito e usado.
Actualmente é vendido em todo o mundo, em mais de 50 países, incluindo os da União Europeia, América Central e América do Sul, China, Índia e sudeste da Ásia.
Encontra-se aprovada em Portugal desde 1985, estando classificada quanto ao modo de dispensa como medicamento sujeito a receita médica.
Indicações
Tratamento da dor aguda.
Dismenorreia primária.
A nimesulida deve ser prescrita apenas como tratamento de segunda linha.
A decisão de prescrever nimesulida deve basear-se numa avaliação global dos riscos específicos de cada doente.
Dismenorreia primária.
A nimesulida deve ser prescrita apenas como tratamento de segunda linha.
A decisão de prescrever nimesulida deve basear-se numa avaliação global dos riscos específicos de cada doente.
Classificação CFT
9.1.7 : Derivados sulfanilamídicos
9.1.10 : Anti-inflamatórios não esteróides para uso tópico
Mecanismo De Acção
A nimesulida é um anti-inflamatório não esteróide, com propriedades analgésicas e antipiréticas, que actua como um inibidor da enzima ciclo-oxigenase na síntese das prostaglandinas.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Ingerir preferencialmente após as refeições.
Tomar os comprimidos inteiros com um pouco de água.
Ingerir preferencialmente após as refeições.
Tomar os comprimidos inteiros com um pouco de água.
Contra-Indicações
- Hipersensibilidade conhecida à nimesulida.
- História de reacções de hipersensibilidade (p.ex. broncospasmo, rinite, urticária, pólipos nasais) em resposta ao ácido acetilsalicílico ou outros fármacos anti-inflamatórios não esteróides.
- História de reacções de hepatotoxicidade à nimesulida.
- Exposição concomitante a outras substâncias potencialmente hepatotóxicas.
- Alcoolismo, toxicodependência.
- História de hemorragia ou perfuração gastrointestinal, relacionada com terapêutica anterior com AINEs.
- Úlcera péptica/hemorragia activa ou história de úlcera péptica/hemorragia recorrente (dois ou mais episódios distintos de ulceração ou hemorragia comprovada).
- História de hemorragia cerebrovascular ou outras hemorragias activas ou doenças hemorrágicas.
- Doenças graves da coagulação.
- Insuficiência cardíaca grave.
- Compromisso renal grave.
- Afecção hepática.
- Doentes com febre e/ou sintomas tipo gripe.
- Crianças com idade inferior a 12 anos.
- No terceiro trimestre da gravidez e no aleitamento
- Uso em soluções de continuidade da pele ou em presença de infecção local.
- Uso simultâneo com outros cremes tópicos.
- História de reacções de hipersensibilidade (p.ex. broncospasmo, rinite, urticária, pólipos nasais) em resposta ao ácido acetilsalicílico ou outros fármacos anti-inflamatórios não esteróides.
- História de reacções de hepatotoxicidade à nimesulida.
- Exposição concomitante a outras substâncias potencialmente hepatotóxicas.
- Alcoolismo, toxicodependência.
- História de hemorragia ou perfuração gastrointestinal, relacionada com terapêutica anterior com AINEs.
- Úlcera péptica/hemorragia activa ou história de úlcera péptica/hemorragia recorrente (dois ou mais episódios distintos de ulceração ou hemorragia comprovada).
- História de hemorragia cerebrovascular ou outras hemorragias activas ou doenças hemorrágicas.
- Doenças graves da coagulação.
- Insuficiência cardíaca grave.
- Compromisso renal grave.
- Afecção hepática.
- Doentes com febre e/ou sintomas tipo gripe.
- Crianças com idade inferior a 12 anos.
- No terceiro trimestre da gravidez e no aleitamento
- Uso em soluções de continuidade da pele ou em presença de infecção local.
- Uso simultâneo com outros cremes tópicos.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Se ocorrer algum dos sintomas mencionados a seguir, interrompa a toma do medicamento e informe imediatamente o médico, pois estes podem indicar efeitos secundários graves raros que requerem tratamento médico urgente:
- desconforto gástrico ou dor, perda de apetite, náuseas (indisposição), vómitos, hemorragia gástrica ou abdominal ou fezes escuras
- problemas cutâneos como erupção cutânea ou vermelhidão
- respiração ofegante ou falta de ar
- pele ou o branco do olho amarelados (icterícia)
- alteração imprevista da quantidade ou cor da urina
- inchaço do rosto, pés ou pernas
- cansaço persistente
Efeitos secundários de caráter geral causados por medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
O uso de alguns medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) pode estar associado a um pequeno aumento do risco de oclusão dos vasos arteriais (eventos trombóticos arteriais), por ex., ataque cardíaco (enfarte do miocárdio) ou AVC (apoplexia), particularmente com doses elevadas e durante tratamentos prolongados.
A retenção de líquidos (edema), pressão sanguínea elevada (hipertensão) e insuficiência cardíaca) foram notificadas em associação com o tratamento com AINEs.
Os efeitos secundários observados com mais frequência afectam o tracto digestivo (eventos gastrointestinais):
- úlceras do estômago e seção superior do intestino delgado (úlceras pépticas/gastroduodenais)
- orifício na parede dos intestinos (perfuração) ou hemorragia do tracto digestivo (por vezes fatal, particularmente nos idosos).
Os efeitos secundários que podem ocorrer com Nimesulida, são:
- Frequentes (podem afectar mais do que 1 pessoa em 100): diarreia, mal-estar, vómitos, alterações menores nas análises laboratoriais da função hepática.
- Pouco frequentes (podem afectar até 1 pessoa em 100): hemorragia do estômago ou intestino, úlceras duodenais ou do estômago e perfuração de úlceras, falta de ar, tonturas, aumento da pressão arterial, prisão de ventre, gases, gastrite, comichão, erupção cutânea, suores e inchaço.
- Raros (podem afectar menos que 1 pessoa em 1000): anemia, diminuição de glóbulos brancos no sangue, aumento de um tipo de glóbulos vermelhos (eosinofilia) no sangue, alterações da pressão arterial, hemorragia, dificuldade ou dor ao urinar, sangue na urina, retenção urinária, aumento de potássio no sangue, ansiedade, nervosismo, pesadelos, visão turva, aumento da pulsação, vermelhidão, eritema, dermatite, mal-estar e fraqueza.
- Muito raros (podem afectar até 1 pessoa em 10000): reacções graves da pele (conhecidas como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica) que podem causar bolhas e grande desconforto; insuficiência renal ou inflamação do rim (nefrite), perturbação das funções cerebrais (encefalopatia), diminuição do número de plaquetas no sangue provocando hemorragias subcutâneas ou em outros locais do corpo; fezes escuras devido a hemorragia, hemorragia gástrica ou intestinal, úlceras duodenais ou gástricas e úlceras perfuradas; hepatite por vezes muito grave provocando icterícia e retenção biliar; alergias incluindo reacções alérgicas graves com broncospasmo e falta de ar, asma, diminuição da temperatura corporal, vertigens, dores de cabeça, sonolência; dores de estômago, indigestão; inflamação da boca; urticária; inchaço da face e regiões circundantes; perturbações da visão.
Os medicamentos tais como Nimesulida podem estar associados a um pequeno aumento do risco de ataque cardíaco (enfarte do miocárdio) ou AVC.
- desconforto gástrico ou dor, perda de apetite, náuseas (indisposição), vómitos, hemorragia gástrica ou abdominal ou fezes escuras
- problemas cutâneos como erupção cutânea ou vermelhidão
- respiração ofegante ou falta de ar
- pele ou o branco do olho amarelados (icterícia)
- alteração imprevista da quantidade ou cor da urina
- inchaço do rosto, pés ou pernas
- cansaço persistente
Efeitos secundários de caráter geral causados por medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
O uso de alguns medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) pode estar associado a um pequeno aumento do risco de oclusão dos vasos arteriais (eventos trombóticos arteriais), por ex., ataque cardíaco (enfarte do miocárdio) ou AVC (apoplexia), particularmente com doses elevadas e durante tratamentos prolongados.
A retenção de líquidos (edema), pressão sanguínea elevada (hipertensão) e insuficiência cardíaca) foram notificadas em associação com o tratamento com AINEs.
Os efeitos secundários observados com mais frequência afectam o tracto digestivo (eventos gastrointestinais):
- úlceras do estômago e seção superior do intestino delgado (úlceras pépticas/gastroduodenais)
- orifício na parede dos intestinos (perfuração) ou hemorragia do tracto digestivo (por vezes fatal, particularmente nos idosos).
Os efeitos secundários que podem ocorrer com Nimesulida, são:
- Frequentes (podem afectar mais do que 1 pessoa em 100): diarreia, mal-estar, vómitos, alterações menores nas análises laboratoriais da função hepática.
- Pouco frequentes (podem afectar até 1 pessoa em 100): hemorragia do estômago ou intestino, úlceras duodenais ou do estômago e perfuração de úlceras, falta de ar, tonturas, aumento da pressão arterial, prisão de ventre, gases, gastrite, comichão, erupção cutânea, suores e inchaço.
- Raros (podem afectar menos que 1 pessoa em 1000): anemia, diminuição de glóbulos brancos no sangue, aumento de um tipo de glóbulos vermelhos (eosinofilia) no sangue, alterações da pressão arterial, hemorragia, dificuldade ou dor ao urinar, sangue na urina, retenção urinária, aumento de potássio no sangue, ansiedade, nervosismo, pesadelos, visão turva, aumento da pulsação, vermelhidão, eritema, dermatite, mal-estar e fraqueza.
- Muito raros (podem afectar até 1 pessoa em 10000): reacções graves da pele (conhecidas como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica) que podem causar bolhas e grande desconforto; insuficiência renal ou inflamação do rim (nefrite), perturbação das funções cerebrais (encefalopatia), diminuição do número de plaquetas no sangue provocando hemorragias subcutâneas ou em outros locais do corpo; fezes escuras devido a hemorragia, hemorragia gástrica ou intestinal, úlceras duodenais ou gástricas e úlceras perfuradas; hepatite por vezes muito grave provocando icterícia e retenção biliar; alergias incluindo reacções alérgicas graves com broncospasmo e falta de ar, asma, diminuição da temperatura corporal, vertigens, dores de cabeça, sonolência; dores de estômago, indigestão; inflamação da boca; urticária; inchaço da face e regiões circundantes; perturbações da visão.
Os medicamentos tais como Nimesulida podem estar associados a um pequeno aumento do risco de ataque cardíaco (enfarte do miocárdio) ou AVC.
Advertências
Gravidez:O uso de Nimesulida está contra-indicado no terceiro trimestre de gravidez. A prescrição do fármaco durante os dois primeiros trimestres da gravidez não é recomendada.
Aleitamento:Nimesulida está contra-indicado durante o aleitamento.
Insuf. Renal:Ver AINEs.
Condução:Os doentes que tenham tonturas, vertigens ou sonolência, após tomarem Nimesulida, devem abster-se de conduzir ou utilizar máquinas.
Precauções Gerais
A administração concomitante de Nimesulida com outros AINEs, incluindo inibidores selectivos da ciclo-oxigenase-2, deve ser evitada.
Além disso, os doentes devem ser aconselhados a não tomarem outros analgésicos em simultâneo.
O risco de efeitos indesejáveis pode ser reduzido utilizando a menor dose eficaz de Nimesulida durante o menor período de tempo necessário para controlar a sintomatologia.
Se não forem observados benefícios o tratamento deverá ser interrompido.
Raramente têm sido notificadas reacções hepáticas graves relacionadas com Nimesulida, incluindo casos fatais muito raros.
O tratamento deve ser interrompido nos doentes que apresentem sintomas compatíveis com lesões hepáticas durante o tratamento com Nimesulida (p.ex. anorexia, náuseas, vómitos, dor abdominal, fadiga, urina escura) ou em doentes que desenvolvam alterações nos exames da função hepática.
Estes doentes não devem ser reexpostos à nimesulida.
Têm sido notificadas situações de lesão hepática, na maioria dos casos reversíveis, após curtas exposições ao fármaco.
Durante o tratamento com Nimesulida os doentes devem ser aconselhados a não tomarem outros analgésicos.
Não é recomendada a utilização simultânea de diferentes AINEs.
Os doentes a fazer tratamento com nimesulida que desenvolvam febre e/ou sintomas tipo gripe devem interromper o tratamento.
Hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinal: têm sido notificados com todos os AINEs casos de hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinal potencialmente fatais, em várias fases do tratamento, associados ou não a sintomas de alerta ou história de eventos gastrointestinais.
O risco de hemorragia, ulceração ou perfuração é maior com doses mais elevadas de AINEs, em doentes com história de úlcera péptica, especialmente se associada a hemorragia ou perfuração e em doentes idosos.
Nestes doentes o tratamento deve ser iniciado com a menor dose eficaz.
A coadministração de agentes protectores (ex: misoprostol ou inibidores da bomba de protões) deverá ser considerada nestes doentes, assim como naqueles que necessitem de tomar simultaneamente ácido acetilsalicílico em doses baixas, ou outros medicamentos susceptíveis de aumentar o risco gastrointestinal.
Os doentes com história de toxicidade gastrointestinal, particularmente os idosos, devem notificar quaisquer sintomas abdominais invulgares (especialmente, hemorragia GI), particularmente nas fases iniciais do tratamento.
A hemorragia ou ulceração/perfuração gastrointestinal pode ocorrer em qualquer altura durante o tratamento com ou sem sintomas de aviso ou história prévia de acontecimentos gastrointestinais.
Se ocorrer hemorragia ou ulceração gastrointestinal, o tratamento com nimesulida deve ser interrompido.
A nimesulida deve ser utilizada com precaução em doentes com distúrbios gastrointestinais, incluindo história de úlcera péptica, história de hemorragia gastrointestinal, colite ulcerosa ou doença de Crohn.
Deve ser recomendada precaução em doentes a fazer tratamento com outros medicamentos que possam aumentar o risco de ulceração ou hemorragia, tais como corticosteróides, anticoagulantes (como a varfarina), inibidores selectivos da recaptação da serotonina ou antiagregantes plaquetários tais como o ácido acetilsalicílico.
Em caso de hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a tomar Nimesulida, o tratamento deve ser interrompido.
Os AINEs devem ser administrados com precaução em doentes com história de doença gastrointestinal (colite ulcerosa, doença de Crohn), na medida em que estas situações podem ser exacerbadas.
Idosos: Os doentes idosos apresentam uma maior frequência de reacções adversas com AINEs, especialmente de hemorragias gastrointestinais e de perfurações gastrointestinais que podem ser fatais, bem como insuficiência renal, cardíaca e hepática.
Por isso, é aconselhável uma monitorização clínica adequada.
Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares
Têm sido notificados casos de retenção de líquidos e edema associados ao tratamento com AINEs, pelo que os doentes com história de hipertensão arterial e/ou insuficiência cardíaca congestiva ligeira a moderada deverão ser adequadamente monitorizados e aconselhados.
Os dados dos ensaios clínicos e epidemiológicos sugerem que a administração de alguns AINEs (particularmente em doses elevadas e em tratamento de longa duração) poderá estar associada a um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo enfarte do miocárdio ou AVC).
Não existem dados suficientes para eliminar o risco de ocorrência destes efeitos aquando da utilização de Nimesulida.
Os doentes com hipertensão arterial não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença isquémica cardíaca estabelecida, doença arterial periférica, e/ou doença cerebrovascular apenas devem ser tratados com Nimesulida após cuidadosa avaliação.
As mesmas precauções deverão ser tomadas antes de iniciar o tratamento de longa duração de doentes com factores de risco cardiovascular (Ex: hipertensão arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus e hábitos tabágicos).
A nimesulida deve ser usada com precaução em doentes com diátese hemorrágica, dado que pode interferir com a função das plaquetas.
Contudo, Nimesulida não é um substituto do ácido acetilsalicílico na profilaxia da doença cardiovascular.
Em doentes com insuficiência renal ou cardíaca, é necessária precaução uma vez que a utilização de Nimesulida pode resultar na deterioração da função renal.
Na eventualidade de ocorrência de deterioração, o tratamento deve ser interrompido.
Têm sido muito raramente notificadas reacções cutâneas graves, algumas das quais fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, associadas à administração de AINEs.
Aparentemente o risco de ocorrência destas reacções é maior no início do tratamento, sendo que na maioria dos casos estas reacções se manifestam durante o primeiro mês de tratamento.
O tratamento com Nimesulida deve ser interrompido aos primeiros sinais de erupção cutânea, lesões mucosas, ou outras manifestações de hipersensibilidade.
O uso de Nimesulida pode afectar a fertilidade feminina pelo que não é recomendado em mulheres que pretendam engravidar.
Deve ser considerada a interrupção de Nimesulida nas mulheres que têm dificuldade em engravidar ou que estão a ser submetidas a investigação da infertilidade.
Nimesulida gel não deve ser aplicado sobre feridas da pele ou lesões abertas.
Nimesulida gel não deve entrar em contacto com os olhos ou mucosas; no caso de haver um contacto acidental, lave imediatamente com água.
O medicamento nunca deve ser ingerido. As mãos devem ser lavadas após a aplicação do gel.
Nimesulida gel não deve ser usado com pensos oclusivos.
Os doentes devem ser prevenidos contra a exposição directa à luz solar e solários de modo a reduzir o risco de fotossensibilidade.
Além disso, os doentes devem ser aconselhados a não tomarem outros analgésicos em simultâneo.
O risco de efeitos indesejáveis pode ser reduzido utilizando a menor dose eficaz de Nimesulida durante o menor período de tempo necessário para controlar a sintomatologia.
Se não forem observados benefícios o tratamento deverá ser interrompido.
Raramente têm sido notificadas reacções hepáticas graves relacionadas com Nimesulida, incluindo casos fatais muito raros.
O tratamento deve ser interrompido nos doentes que apresentem sintomas compatíveis com lesões hepáticas durante o tratamento com Nimesulida (p.ex. anorexia, náuseas, vómitos, dor abdominal, fadiga, urina escura) ou em doentes que desenvolvam alterações nos exames da função hepática.
Estes doentes não devem ser reexpostos à nimesulida.
Têm sido notificadas situações de lesão hepática, na maioria dos casos reversíveis, após curtas exposições ao fármaco.
Durante o tratamento com Nimesulida os doentes devem ser aconselhados a não tomarem outros analgésicos.
Não é recomendada a utilização simultânea de diferentes AINEs.
Os doentes a fazer tratamento com nimesulida que desenvolvam febre e/ou sintomas tipo gripe devem interromper o tratamento.
Hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinal: têm sido notificados com todos os AINEs casos de hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinal potencialmente fatais, em várias fases do tratamento, associados ou não a sintomas de alerta ou história de eventos gastrointestinais.
O risco de hemorragia, ulceração ou perfuração é maior com doses mais elevadas de AINEs, em doentes com história de úlcera péptica, especialmente se associada a hemorragia ou perfuração e em doentes idosos.
Nestes doentes o tratamento deve ser iniciado com a menor dose eficaz.
A coadministração de agentes protectores (ex: misoprostol ou inibidores da bomba de protões) deverá ser considerada nestes doentes, assim como naqueles que necessitem de tomar simultaneamente ácido acetilsalicílico em doses baixas, ou outros medicamentos susceptíveis de aumentar o risco gastrointestinal.
Os doentes com história de toxicidade gastrointestinal, particularmente os idosos, devem notificar quaisquer sintomas abdominais invulgares (especialmente, hemorragia GI), particularmente nas fases iniciais do tratamento.
A hemorragia ou ulceração/perfuração gastrointestinal pode ocorrer em qualquer altura durante o tratamento com ou sem sintomas de aviso ou história prévia de acontecimentos gastrointestinais.
Se ocorrer hemorragia ou ulceração gastrointestinal, o tratamento com nimesulida deve ser interrompido.
A nimesulida deve ser utilizada com precaução em doentes com distúrbios gastrointestinais, incluindo história de úlcera péptica, história de hemorragia gastrointestinal, colite ulcerosa ou doença de Crohn.
Deve ser recomendada precaução em doentes a fazer tratamento com outros medicamentos que possam aumentar o risco de ulceração ou hemorragia, tais como corticosteróides, anticoagulantes (como a varfarina), inibidores selectivos da recaptação da serotonina ou antiagregantes plaquetários tais como o ácido acetilsalicílico.
Em caso de hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a tomar Nimesulida, o tratamento deve ser interrompido.
Os AINEs devem ser administrados com precaução em doentes com história de doença gastrointestinal (colite ulcerosa, doença de Crohn), na medida em que estas situações podem ser exacerbadas.
Idosos: Os doentes idosos apresentam uma maior frequência de reacções adversas com AINEs, especialmente de hemorragias gastrointestinais e de perfurações gastrointestinais que podem ser fatais, bem como insuficiência renal, cardíaca e hepática.
Por isso, é aconselhável uma monitorização clínica adequada.
Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares
Têm sido notificados casos de retenção de líquidos e edema associados ao tratamento com AINEs, pelo que os doentes com história de hipertensão arterial e/ou insuficiência cardíaca congestiva ligeira a moderada deverão ser adequadamente monitorizados e aconselhados.
Os dados dos ensaios clínicos e epidemiológicos sugerem que a administração de alguns AINEs (particularmente em doses elevadas e em tratamento de longa duração) poderá estar associada a um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo enfarte do miocárdio ou AVC).
Não existem dados suficientes para eliminar o risco de ocorrência destes efeitos aquando da utilização de Nimesulida.
Os doentes com hipertensão arterial não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença isquémica cardíaca estabelecida, doença arterial periférica, e/ou doença cerebrovascular apenas devem ser tratados com Nimesulida após cuidadosa avaliação.
As mesmas precauções deverão ser tomadas antes de iniciar o tratamento de longa duração de doentes com factores de risco cardiovascular (Ex: hipertensão arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus e hábitos tabágicos).
A nimesulida deve ser usada com precaução em doentes com diátese hemorrágica, dado que pode interferir com a função das plaquetas.
Contudo, Nimesulida não é um substituto do ácido acetilsalicílico na profilaxia da doença cardiovascular.
Em doentes com insuficiência renal ou cardíaca, é necessária precaução uma vez que a utilização de Nimesulida pode resultar na deterioração da função renal.
Na eventualidade de ocorrência de deterioração, o tratamento deve ser interrompido.
Têm sido muito raramente notificadas reacções cutâneas graves, algumas das quais fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, associadas à administração de AINEs.
Aparentemente o risco de ocorrência destas reacções é maior no início do tratamento, sendo que na maioria dos casos estas reacções se manifestam durante o primeiro mês de tratamento.
O tratamento com Nimesulida deve ser interrompido aos primeiros sinais de erupção cutânea, lesões mucosas, ou outras manifestações de hipersensibilidade.
O uso de Nimesulida pode afectar a fertilidade feminina pelo que não é recomendado em mulheres que pretendam engravidar.
Deve ser considerada a interrupção de Nimesulida nas mulheres que têm dificuldade em engravidar ou que estão a ser submetidas a investigação da infertilidade.
Nimesulida gel não deve ser aplicado sobre feridas da pele ou lesões abertas.
Nimesulida gel não deve entrar em contacto com os olhos ou mucosas; no caso de haver um contacto acidental, lave imediatamente com água.
O medicamento nunca deve ser ingerido. As mãos devem ser lavadas após a aplicação do gel.
Nimesulida gel não deve ser usado com pensos oclusivos.
Os doentes devem ser prevenidos contra a exposição directa à luz solar e solários de modo a reduzir o risco de fotossensibilidade.
Cuidados com a Dieta
Tomar após as refeições.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Os sintomas após uma sobredosagem aguda de AINEs são habitualmente limitados à letargia, sonolência, náuseas, vómitos e dor epigástrica, sendo geralmente reversíveis com cuidados de suporte.
Pode ocorrer hemorragia gastrointestinal.
Embora sendo raro, pode ocorrer hipertensão, insuficiência renal aguda, depressão respiratória e coma.
Foram notificadas reacções anafilactóides com a ingestão terapêutica de AINEs e estas podem ocorrer após uma sobredosagem.
Após uma sobredosagem com um AINEs os doentes devem ser submetidos a uma terapêutica sintomática e de suporte.
Não há antídotos específicos.
Não há informação disponível em relação à remoção da nimesulida por hemodiálise, mas atendendo ao seu elevado grau de ligação às proteínas plasmáticas (até 97,5%) é improvável que em caso de sobredosagem a diálise seja útil.
A emese e/ou carvão activado (60 a 100 g no adulto) e/ou catarse osmótica podem estar indicadas em doentes com sintomas, observados nas 4 horas seguintes à ingestão ou após uma sobredosagem acentuada.
Devido à elevada ligação às proteínas a diurese forçada, a alcalinização da urina, a hemodiálise ou a hemoperfusão podem não ter utilidade.
As funções hepáticas e renais devem ser monitorizadas.
Os sintomas após uma sobredosagem aguda de AINEs são habitualmente limitados à letargia, sonolência, náuseas, vómitos e dor epigástrica, sendo geralmente reversíveis com cuidados de suporte.
Pode ocorrer hemorragia gastrointestinal.
Embora sendo raro, pode ocorrer hipertensão, insuficiência renal aguda, depressão respiratória e coma.
Foram notificadas reacções anafilactóides com a ingestão terapêutica de AINEs e estas podem ocorrer após uma sobredosagem.
Após uma sobredosagem com um AINEs os doentes devem ser submetidos a uma terapêutica sintomática e de suporte.
Não há antídotos específicos.
Não há informação disponível em relação à remoção da nimesulida por hemodiálise, mas atendendo ao seu elevado grau de ligação às proteínas plasmáticas (até 97,5%) é improvável que em caso de sobredosagem a diálise seja útil.
A emese e/ou carvão activado (60 a 100 g no adulto) e/ou catarse osmótica podem estar indicadas em doentes com sintomas, observados nas 4 horas seguintes à ingestão ou após uma sobredosagem acentuada.
Devido à elevada ligação às proteínas a diurese forçada, a alcalinização da urina, a hemodiálise ou a hemoperfusão podem não ter utilidade.
As funções hepáticas e renais devem ser monitorizadas.
Terapêutica Interrompida
Nesta situação deve retomar logo que possível o esquema posológico previamente estabelecido pelo médico.
Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu.
Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25ºC.
Conservar na embalagem de origem.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Conservar na embalagem de origem.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Nimesulida Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Observações: n.d.Interacções: O uso combinado de Nimesulida com outros medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo ácido acetilsalicílico dado em doses anti-inflamatórias (≥ 1 g em toma única ou ≥ 3 g como quantidade diária total) não é recomendado. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Nimesulida Ácido Acetilsalicílico
Observações: n.d.Interacções: O uso combinado de Nimesulida com outros medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo ácido acetilsalicílico dado em doses anti-inflamatórias (≥ 1 g em toma única ou ≥ 3 g como quantidade diária total) não é recomendado. - Ácido Acetilsalicílico
Nimesulida Corticosteróides
Observações: n.d.Interacções: aumento do risco de ulceração ou hemorragia gastrointestinal. - Corticosteróides
Nimesulida Anticoagulantes orais
Observações: n.d.Interacções: Os AINEs podem aumentar os efeitos dos anticoagulantes, tais como a varfarina. Os doentes a tomarem varfarina ou agentes anticoagulantes semelhantes apresentam risco acrescido de complicações hemorrágicas quando tratados com Nimesulida. Por isso, estas associações não são recomendadas e estão contra-indicadas em doentes com alterações graves da coagulação. Se a associação não puder ser evitada, a actividade anticoagulante deve ser cuidadosamente monitorizada. - Anticoagulantes orais
Nimesulida Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Os AINEs podem aumentar os efeitos dos anticoagulantes, tais como a varfarina. Os doentes a tomarem varfarina ou agentes anticoagulantes semelhantes apresentam risco acrescido de complicações hemorrágicas quando tratados com Nimesulida. Por isso, estas associações não são recomendadas e estão contra-indicadas em doentes com alterações graves da coagulação. Se a associação não puder ser evitada, a actividade anticoagulante deve ser cuidadosamente monitorizada. Foram também estudadas in vivo as potenciais interacções farmacocinéticas com a glibenclamida, teofilina, varfarina, digoxina, cimetidina e um antiácido (i.e. uma associação de hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio). Não foram observadas interacções clinicamente significativas. - Varfarina
Nimesulida Antiagregantes plaquetários
Observações: n.d.Interacções: Aumento do risco de hemorragia gastrointestinal. - Antiagregantes plaquetários
Nimesulida Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Observações: n.d.Interacções: Aumento do risco de hemorragia gastrointestinal. - Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Nimesulida Diuréticos
Observações: n.d.Interacções: Os anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) podem diminuir a eficácia dos diuréticos assim como de outros medicamentos antihipertensores. Consequentemente, esta associação medicamentosa deverá ser administrada com precaução, sobretudo em doentes idosos. Os doentes devem ser adequadamente hidratados e deverá ser analisada a necessidade de monitorizar a função renal após o início da terapêutica concomitante, e periodicamente desde então. - Diuréticos
Nimesulida Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Observações: n.d.Interacções: Nalguns doentes com função renal diminuída (ex: doentes desidratados ou idosos com comprometimento da função renal) a co-administração de um IECA ou AAII e agentes inibidores da ciclooxigenase pode ter como consequência a progressão da deterioração da função renal, incluindo a possibilidade de insuficiência renal aguda, que é normalmente reversível. A ocorrência destas interacções deverá ser tida em consideração em doentes a tomar Nimesulida em associação com IECA ou AAII. Consequentemente, esta associação medicamentosa deverá ser administrada com precaução, sobretudo em doentes idosos. Os doentes devem ser adequadamente hidratados e deverá ser analisada a necessidade de monitorizar a função renal após o início da terapêutica concomitante, e periodicamente desde então. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Nimesulida Antagonistas da angiotensina II (AAII)
Observações: n.d.Interacções: Nalguns doentes com função renal diminuída (ex: doentes desidratados ou idosos com comprometimento da função renal) a co-administração de um IECA ou AAII e agentes inibidores da ciclooxigenase pode ter como consequência a progressão da deterioração da função renal, incluindo a possibilidade de insuficiência renal aguda, que é normalmente reversível. A ocorrência destas interacções deverá ser tida em consideração em doentes a tomar Nimesulida em associação com IECA ou AAII. Consequentemente, esta associação medicamentosa deverá ser administrada com precaução, sobretudo em doentes idosos. Os doentes devem ser adequadamente hidratados e deverá ser analisada a necessidade de monitorizar a função renal após o início da terapêutica concomitante, e periodicamente desde então. - Antagonistas da angiotensina II (AAII)
Nimesulida Furosemida
Observações: n.d.Interacções: Em indivíduos saudáveis, a nimesulida diminui temporariamente o efeito da furosemida na excreção do sódio e, em menor grau, na excreção do potássio, e reduz a resposta diurética. A co-administração de nimesulida e furosemida resulta numa diminuição (de cerca de 20%) da AUC e da excreção cumulativa da furosemida, sem afectar a sua depuração renal. O uso concomitante de furosemida e Nimesulida requer precaução em doentes com comprometimento renal ou cardíaco. - Furosemida
Nimesulida Lítio
Observações: n.d.Interacções: Tem sido referido que os fármacos anti-inflamatórios não esteróides diminuem a depuração do lítio, com a consequente elevação dos níveis plasmáticos e toxicidade do lítio. Se Nimesulida for prescrito a um doente submetido a tratamento com lítio, os níveis do lítio deverão ser cuidadosamente monitorizados. - Lítio
Nimesulida Glibenclamida (gliburida)
Observações: n.d.Interacções: Foram também estudadas in vivo as potenciais interacções farmacocinéticas com a glibenclamida, teofilina, varfarina, digoxina, cimetidina e um antiácido (i.e. uma associação de hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio). Não foram observadas interacções clinicamente significativas. - Glibenclamida (gliburida)
Nimesulida Teofilina
Observações: n.d.Interacções: Foram também estudadas in vivo as potenciais interacções farmacocinéticas com a glibenclamida, teofilina, varfarina, digoxina, cimetidina e um antiácido (i.e. uma associação de hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio). Não foram observadas interacções clinicamente significativas. - Teofilina
Nimesulida Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Foram também estudadas in vivo as potenciais interacções farmacocinéticas com a glibenclamida, teofilina, varfarina, digoxina, cimetidina e um antiácido (i.e. uma associação de hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio). Não foram observadas interacções clinicamente significativas. - Digoxina
Nimesulida Cimetidina
Observações: n.d.Interacções: Foram também estudadas in vivo as potenciais interacções farmacocinéticas com a glibenclamida, teofilina, varfarina, digoxina, cimetidina e um antiácido (i.e. uma associação de hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio). Não foram observadas interacções clinicamente significativas. - Cimetidina
Nimesulida Hidróxido de Alumínio
Observações: n.d.Interacções: Foram também estudadas in vivo as potenciais interacções farmacocinéticas com a glibenclamida, teofilina, varfarina, digoxina, cimetidina e um antiácido (i.e. uma associação de hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio). Não foram observadas interacções clinicamente significativas. - Hidróxido de Alumínio
Nimesulida Hidróxido de magnésio
Observações: n.d.Interacções: Foram também estudadas in vivo as potenciais interacções farmacocinéticas com a glibenclamida, teofilina, varfarina, digoxina, cimetidina e um antiácido (i.e. uma associação de hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio). Não foram observadas interacções clinicamente significativas. - Hidróxido de magnésio
Nimesulida Substratos do CYP2C9
Observações: n.d.Interacções: A nimesulida inibe o CYP2C9. As concentrações plasmáticas dos fármacos que são substratos desta enzima podem aumentar quando Nimesulida é usado concomitantemente. - Substratos do CYP2C9
Nimesulida Metotrexato (MTX)
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se precaução se a nimesulida for usada num período inferior a 24 horas antes ou após o tratamento com metotrexato porque os níveis séricos do metotrexato podem aumentar e resultar num aumento da sua toxicidade. - Metotrexato (MTX)
Nimesulida Ciclosporina
Observações: n.d.Interacções: Devido ao seu efeito nas prostaglandinas renais, os inibidores da síntese das prostaglandinas, como a nimesulida, podem aumentar a nefrotoxicidade das ciclosporinas. - Ciclosporina
Nimesulida Tolbutamida
Observações: n.d.Interacções: Estudos in vitro mostraram que a tolbutamida, o ácido salicílico e o ácido valpróico deslocaram a nimesulida dos locais de ligação. Contudo, apesar de um possível efeito nos níveis plasmáticos, estas interacções não demonstraram significado clínico. - Tolbutamida
Nimesulida Ácido salicílico
Observações: n.d.Interacções: Estudos in vitro mostraram que a tolbutamida, o ácido salicílico e o ácido valpróico deslocaram a nimesulida dos locais de ligação. Contudo, apesar de um possível efeito nos níveis plasmáticos, estas interacções não demonstraram significado clínico. - Ácido salicílico
Nimesulida Ácido Valpróico (Valproato de sódio)
Observações: n.d.Interacções: Estudos in vitro mostraram que a tolbutamida, o ácido salicílico e o ácido valpróico deslocaram a nimesulida dos locais de ligação. Contudo, apesar de um possível efeito nos níveis plasmáticos, estas interacções não demonstraram significado clínico. - Ácido Valpróico (Valproato de sódio)
Carisoprodol + Fenilbutazona + Paracetamol Nimesulida
Observações: n.d.Interacções: Anti-inflamatórios não hormonais Como por exemplo, o naproxeno, cetoprofeno, ibuprofeno, piroxicam, tenoxicam, meloxicam, diclofenaco, aceclofenaco, sulindac, nimesulida, fentiazac, indometacina, cetorolaco, etc., podem aumentar os efeitos colaterais. - Nimesulida
Dipirona + Cafeína Nimesulida
Observações: n.d.Interacções: A dipirona aumenta a acção de: - Anti-inflamatórios não hormonais: naproxeno, cetoprofeno, ibuprofeno, piroxicam, tenoxicam, meloxicam, diclofenac, aceclofenac, sulindac, nimesulida, fentiazac, ácido acetilsalicílico, etc. - Anticoagulantes orais: varfarina e a fenindiona. - Hipoglicemiantes orais: glimepirida. - Clorpromazina. - Nimesulida
Metamizol + Prometazina + Adifenina Nimesulida
Observações: n.d.Interacções: Metamizol aumenta a acção dos anti-inflamatórios não hormonais: naproxeno, cetoprofeno, ibuprofeno, piroxicam, tenoxicam, meloxicam, diclofenac, aceclofenac, sulindac, nimesulida, fentiazac e outros. - Nimesulida
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
O uso de Nimesulida está contra-indicado no terceiro trimestre de gravidez.
A prescrição do fármaco durante os dois primeiros trimestres da gravidez não é recomendada.
Tal como outros AINEs, Nimesulida não é recomendado em mulheres que pretendam engravidar.
Se Nimesulida for utilizado por uma mulher que esteja a tentar engravidar, ou durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, a dose e a duração do tratamento devem ser as mínimas possíveis.
Nimesulida está contra-indicado durante o aleitamento.
Os doentes que tenham tonturas, vertigens ou sonolência, após tomarem Nimesulida, devem abster-se de conduzir ou utilizar máquinas.
O uso de Nimesulida está contra-indicado no terceiro trimestre de gravidez.
A prescrição do fármaco durante os dois primeiros trimestres da gravidez não é recomendada.
Tal como outros AINEs, Nimesulida não é recomendado em mulheres que pretendam engravidar.
Se Nimesulida for utilizado por uma mulher que esteja a tentar engravidar, ou durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, a dose e a duração do tratamento devem ser as mínimas possíveis.
Nimesulida está contra-indicado durante o aleitamento.
Os doentes que tenham tonturas, vertigens ou sonolência, após tomarem Nimesulida, devem abster-se de conduzir ou utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
