Nilutamida
O que é
Nilutamida é um agente antineoplásico hormonal utilizado principalmente no tratamento do cancro da próstata.
Nilutamida é um puro, não esteróide antiandrógeno com afinidade para receptores de androgénios (mas não para progesterona, estrogénio ou receptores de glicocorticóides).
Por conseguinte, Nilutamida bloqueia a acção dos androgénios de origem testicular e supra-renal, que estimulam o crescimento do tecido normal e maligno da próstata.
O cancro da próstata é principalmente dependente de androgénios e podem ser tratado através de castração cirúrgica ou química.
Até à data, a monoterapia não antiandrogénio não tem demonstrado, consistentemente, ser equivalente a castração.
Nilutamida é um puro, não esteróide antiandrógeno com afinidade para receptores de androgénios (mas não para progesterona, estrogénio ou receptores de glicocorticóides).
Por conseguinte, Nilutamida bloqueia a acção dos androgénios de origem testicular e supra-renal, que estimulam o crescimento do tecido normal e maligno da próstata.
O cancro da próstata é principalmente dependente de androgénios e podem ser tratado através de castração cirúrgica ou química.
Até à data, a monoterapia não antiandrogénio não tem demonstrado, consistentemente, ser equivalente a castração.
Usos comuns
O tratamento do cancro da próstata, juntamente com procedimentos cirúrgicos.
Nilutamida é um antiandrógeno.
Actua impedindo andrógenos (por exemplo, testosterona) de ligação e activação de células tumorais da próstata.
Nilutamida é um antiandrógeno.
Actua impedindo andrógenos (por exemplo, testosterona) de ligação e activação de células tumorais da próstata.
Tipo
Molécula pequena.
História
A nilutamida foi descoberta em 1977 e foi introduzida pela primeira vez para uso médico em 1987.
O medicamento foi amplamente substituído por AINEs mais novos e aprimorados, bicalutamida e enzalutamida, devido à sua melhor eficácia, tolerabilidade e segurança, e agora raramente é usado.
O medicamento foi amplamente substituído por AINEs mais novos e aprimorados, bicalutamida e enzalutamida, devido à sua melhor eficácia, tolerabilidade e segurança, e agora raramente é usado.
Indicações
Para o uso em combinação com castração cirúrgica no tratamento de cancro de próstata metastático envolvendo os linfonodos distantes, ossos ou órgãos viscerais (Estágio D2).
Classificação CFT
16.2.2.2 : Antiandrogénios
Mecanismo De Acção
Nilutamida compete com andrógeno para a ligação de receptores de andrógenos, consequentemente, bloqueando a acção dos andrógenos de origem adrenal e testicular, que estimulam o crescimento do tecido prostático normal e maligno.
Este bloqueamento dos receptores de androgénio pode resultar na paragem do crescimento ou a regressão do tumor transiente por meio da inibição de ADN dependente de androgénio e a síntese de proteínas.
Este bloqueamento dos receptores de androgénio pode resultar na paragem do crescimento ou a regressão do tumor transiente por meio da inibição de ADN dependente de androgénio e a síntese de proteínas.
Posologia Orientativa
100 mg, 3 vezes/dia.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à nilutamida.
Insuficiência hepática grave.
Insuficiência respiratória grave.
Dado a sua indicação, a nilutamida não se destina a tratar mulheres e crianças.
Insuficiência hepática grave.
Insuficiência respiratória grave.
Dado a sua indicação, a nilutamida não se destina a tratar mulheres e crianças.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Doenças do sangue e do sistema linfático
Muito raros: anemia aplástica
Doenças do metabolismo e da nutrição
Frequentes: Intolerência ao álcool
Doenças do sistema nervoso
Muito frequentes: diminuição da líbido
Afecções oculares
Muito frequentes: Perturbações da acomodação à obscuridade e à visão das cores (1)
Frequentes: Cegueira nocturna
Cardiopatias
Desconhecido: alteração no ECG (prolongamento do intervalo QT)
Vasculopatias
Muito frequentes: acessos de calor
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Frequentes: doença pulmonar intersticial (incluindo pneumonite intersticial e fibrose pulmonar, que pode ser fatal), pneumonia intersticial (2)
Muito raros: insuficiência respiratória aguda (3)
Doenças gastrointestinais
Muito frequentes: náusea, vómitos
Afecções hepatobiliares
Muito frequentes: aumento transitório das transaminases (4)
Raros: Hepatite mista ou do tipo hepatocelular, hepatite fulminante em alguns casos
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Frequentes: hiperhidrose, alopécia
Doenças dos órgãos genitais e da mama
Muito frequente: disfunção eréctil
Desconhecido: Ginecomastia
(1) - Em cerca de 25% dos doentes tratados, foram notificadas perturbações da acomodação à obscuridade e à visão de cores. Estas perturbações que podem diminuir com a continuação do tratamento são pouco graves e sempre reversíveis com a paragem do tratamento. Podem ser melhoradas com o uso de óculos escuros.
(2) - Pneumonia intersticial (frequência 1 a 2%) foi notificada em ensaios clínicos apresentando-se como dispneia com tosse, dor torácica e febre. Isto ocorre mais frequentemente nos primeiros 3 meses de tratamento. A radiografia pulmonar mostra alterações intersticiais.
(3) - A pneumonia pode manifestar-se de forma fulminante ou progredir para uma insuficiência respiratória aguda. A interrupção precoce do tratamento com ou sem terapêutica com corticosteroides, resulta habitualmente na regressão dos sintomas.
(4) - Foram notificados casos de aumento de transaminases, que poderá ser transitório e normalizar-me mesmo continuando o tratamento.
Muito raros: anemia aplástica
Doenças do metabolismo e da nutrição
Frequentes: Intolerência ao álcool
Doenças do sistema nervoso
Muito frequentes: diminuição da líbido
Afecções oculares
Muito frequentes: Perturbações da acomodação à obscuridade e à visão das cores (1)
Frequentes: Cegueira nocturna
Cardiopatias
Desconhecido: alteração no ECG (prolongamento do intervalo QT)
Vasculopatias
Muito frequentes: acessos de calor
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Frequentes: doença pulmonar intersticial (incluindo pneumonite intersticial e fibrose pulmonar, que pode ser fatal), pneumonia intersticial (2)
Muito raros: insuficiência respiratória aguda (3)
Doenças gastrointestinais
Muito frequentes: náusea, vómitos
Afecções hepatobiliares
Muito frequentes: aumento transitório das transaminases (4)
Raros: Hepatite mista ou do tipo hepatocelular, hepatite fulminante em alguns casos
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Frequentes: hiperhidrose, alopécia
Doenças dos órgãos genitais e da mama
Muito frequente: disfunção eréctil
Desconhecido: Ginecomastia
(1) - Em cerca de 25% dos doentes tratados, foram notificadas perturbações da acomodação à obscuridade e à visão de cores. Estas perturbações que podem diminuir com a continuação do tratamento são pouco graves e sempre reversíveis com a paragem do tratamento. Podem ser melhoradas com o uso de óculos escuros.
(2) - Pneumonia intersticial (frequência 1 a 2%) foi notificada em ensaios clínicos apresentando-se como dispneia com tosse, dor torácica e febre. Isto ocorre mais frequentemente nos primeiros 3 meses de tratamento. A radiografia pulmonar mostra alterações intersticiais.
(3) - A pneumonia pode manifestar-se de forma fulminante ou progredir para uma insuficiência respiratória aguda. A interrupção precoce do tratamento com ou sem terapêutica com corticosteroides, resulta habitualmente na regressão dos sintomas.
(4) - Foram notificados casos de aumento de transaminases, que poderá ser transitório e normalizar-me mesmo continuando o tratamento.
Advertências
Condução:Condutores e utilizadores de máquinas devem ser alertados do risco de distúrbios oculares e intolerância ao álcool durante o tratamento com nilutamida.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico acompanhe o seu progresso em visitas regulares para certificar-se de que nilutamida está a funcionar correctamente.
Podem ser necessários exames de sangue para verificar se há efeitos indesejáveis.
Fale com o médico imediatamente se tiver falta de ar, dificuldade em respirar ou dor no peito, enquanto estiver a usar nilutamida.
Problemas de fígado pode ocorrer enquanto estiver a usar nilutamida.
Pare de usar nilutamida e fale com o médico imediatamente se tiver mais do que um destes sintomas: fezes cor de barro; urina escura, febre, dor de cabeça, perda de apetite, náuseas ou vómitos, dor ou sensibilidade no lado superior direito da estômago; cansaço invulgar ou fraqueza ou olhos e pele amarelados.
Beber bebidas alcoólicas enquanto estiver a tomar nilutamida pode causar efeitos indesejáveis em algumas pessoas.
Possíveis efeitos incluem tonturas ou vertigens quando se levantam de uma posição deitada ou sentada, de repente, ter sintomas de gripe ou rubor da face.
Se tiver algum destes efeitos, evitar beber álcool enquanto estiver a tomar nilutamida.
Tenha muito cuidado ao conduzir, especialmente à noite ou quando conduzir em túneis.
Nilutamida pode alterar temporariamente a forma como os seus olhos reagem à luz.
Pode não ser capaz de ver bem durante vários minutos quando passa de um ambiente com luz para um ambiente escuro.
Usar óculos com lentes coloridas podem ajudar a reduzir esses efeitos.
Podem ser necessários exames de sangue para verificar se há efeitos indesejáveis.
Fale com o médico imediatamente se tiver falta de ar, dificuldade em respirar ou dor no peito, enquanto estiver a usar nilutamida.
Problemas de fígado pode ocorrer enquanto estiver a usar nilutamida.
Pare de usar nilutamida e fale com o médico imediatamente se tiver mais do que um destes sintomas: fezes cor de barro; urina escura, febre, dor de cabeça, perda de apetite, náuseas ou vómitos, dor ou sensibilidade no lado superior direito da estômago; cansaço invulgar ou fraqueza ou olhos e pele amarelados.
Beber bebidas alcoólicas enquanto estiver a tomar nilutamida pode causar efeitos indesejáveis em algumas pessoas.
Possíveis efeitos incluem tonturas ou vertigens quando se levantam de uma posição deitada ou sentada, de repente, ter sintomas de gripe ou rubor da face.
Se tiver algum destes efeitos, evitar beber álcool enquanto estiver a tomar nilutamida.
Tenha muito cuidado ao conduzir, especialmente à noite ou quando conduzir em túneis.
Nilutamida pode alterar temporariamente a forma como os seus olhos reagem à luz.
Pode não ser capaz de ver bem durante vários minutos quando passa de um ambiente com luz para um ambiente escuro.
Usar óculos com lentes coloridas podem ajudar a reduzir esses efeitos.
Cuidados com a Dieta
Alguns medicamentos não devem ser usados próximo da ingestão de alimentos ouem conjunto com certos tipos de alimentos, pois podem ocorrer interacções.
Ingerir álcool ou tabaco com certos medicamentos também podem causar interacções.
As seguintes interacções foram seleccionadas com base no seu significado potencial.
Evite o álcool.
Tome antes do pequeno-almoço.
Ingerir álcool ou tabaco com certos medicamentos também podem causar interacções.
As seguintes interacções foram seleccionadas com base no seu significado potencial.
Evite o álcool.
Tome antes do pequeno-almoço.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência ou ligar para o Centro de intoxicações.
A absorção de doses superiores a 300 mg/dia pode provocar efeitos secundários tais como perturbações digestivas (náuseas e vómitos), e/ou vertigens, que são resolvidas com a paragem do tratamento ou a redução da dose.
A absorção de doses superiores a 300 mg/dia pode provocar efeitos secundários tais como perturbações digestivas (náuseas e vómitos), e/ou vertigens, que são resolvidas com a paragem do tratamento ou a redução da dose.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar.
Se for quase altura da sua próxima dose, ignore a dose esquecida e tome apenas a dose seguinte.
Não duplique doses para compensar doses esquecidas.
Se for quase altura da sua próxima dose, ignore a dose esquecida e tome apenas a dose seguinte.
Não duplique doses para compensar doses esquecidas.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa.
Evite congelamento.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Evite congelamento.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Nilutamida Antagonistas da vitamina K
Observações: n.d.Interacções: A nilutamida actuando sobre certos mecanismos enzimáticos microssomais, pode reduzir o metabolismo hepático de certas substâncias, tais como: antivitaminas K, fenitoína, propranolol, clordiazepóxido, diazepam e teofilina, cuja eliminação pode ser retardada e os seus níveis plasmáticos aumentados. A posologia destes medicamentos ou de outros com metabolismo semelhante, pode necessitar de um ajustamento, quando administrados com a nilutamida. Em caso de tratamento conjunto por antivitaminas K, é recomendado controlar atentamente a coagulação (taxa de protrombina/INR) e reduzir a posologia das antivitaminas K durante o tratamento com a nilutamida. - Antagonistas da vitamina K
Nilutamida Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: A nilutamida actuando sobre certos mecanismos enzimáticos microssomais, pode reduzir o metabolismo hepático de certas substâncias, tais como: antivitaminas K, fenitoína, propranolol, clordiazepóxido, diazepam e teofilina, cuja eliminação pode ser retardada e os seus níveis plasmáticos aumentados. A posologia destes medicamentos ou de outros com metabolismo semelhante, pode necessitar de um ajustamento, quando administrados com a nilutamida. - Fenitoína
Nilutamida Propranolol (propanolol)
Observações: n.d.Interacções: A nilutamida actuando sobre certos mecanismos enzimáticos microssomais, pode reduzir o metabolismo hepático de certas substâncias, tais como: antivitaminas K, fenitoína, propranolol, clordiazepóxido, diazepam e teofilina, cuja eliminação pode ser retardada e os seus níveis plasmáticos aumentados. A posologia destes medicamentos ou de outros com metabolismo semelhante, pode necessitar de um ajustamento, quando administrados com a nilutamida. - Propranolol (propanolol)
Nilutamida Clorodiazepóxido (clordiazepóxido)
Observações: n.d.Interacções: A nilutamida actuando sobre certos mecanismos enzimáticos microssomais, pode reduzir o metabolismo hepático de certas substâncias, tais como: antivitaminas K, fenitoína, propranolol, clordiazepóxido, diazepam e teofilina, cuja eliminação pode ser retardada e os seus níveis plasmáticos aumentados. A posologia destes medicamentos ou de outros com metabolismo semelhante, pode necessitar de um ajustamento, quando administrados com a nilutamida. - Clorodiazepóxido (clordiazepóxido)
Nilutamida Diazepam
Observações: n.d.Interacções: A nilutamida actuando sobre certos mecanismos enzimáticos microssomais, pode reduzir o metabolismo hepático de certas substâncias, tais como: antivitaminas K, fenitoína, propranolol, clordiazepóxido, diazepam e teofilina, cuja eliminação pode ser retardada e os seus níveis plasmáticos aumentados. A posologia destes medicamentos ou de outros com metabolismo semelhante, pode necessitar de um ajustamento, quando administrados com a nilutamida. - Diazepam
Nilutamida Teofilina
Observações: n.d.Interacções: A nilutamida actuando sobre certos mecanismos enzimáticos microssomais, pode reduzir o metabolismo hepático de certas substâncias, tais como: antivitaminas K, fenitoína, propranolol, clordiazepóxido, diazepam e teofilina, cuja eliminação pode ser retardada e os seus níveis plasmáticos aumentados. A posologia destes medicamentos ou de outros com metabolismo semelhante, pode necessitar de um ajustamento, quando administrados com a nilutamida. - Teofilina
Nilutamida Álcool
Observações: n.d.Interacções: Intolerância ao álcool pode ocorrer durante o tratamento com Nilutamida (mal-estar e rubor vasomotor). - Álcool
Nilutamida Antiarrítmicos
Observações: n.d.Interacções: Uma vez que o tratamento com antiandrogénios pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente o uso concomitante de Nilutamida com outros medicamentos capazes de prolongar o intervalo QT ou de induzir Torsades de pointes, como os antiarrítmicos da classe IA (por exemplo quinidina, disopiramida) ou da classe III (por exemplo amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. - Antiarrítmicos
Nilutamida Quinidina
Observações: n.d.Interacções: Uma vez que o tratamento com antiandrogénios pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente o uso concomitante de Nilutamida com outros medicamentos capazes de prolongar o intervalo QT ou de induzir Torsades de pointes, como os antiarrítmicos da classe IA (por exemplo quinidina, disopiramida) ou da classe III (por exemplo amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. - Quinidina
Nilutamida Disopiramida
Observações: n.d.Interacções: Uma vez que o tratamento com antiandrogénios pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente o uso concomitante de Nilutamida com outros medicamentos capazes de prolongar o intervalo QT ou de induzir Torsades de pointes, como os antiarrítmicos da classe IA (por exemplo quinidina, disopiramida) ou da classe III (por exemplo amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. - Disopiramida
Nilutamida Amiodarona
Observações: n.d.Interacções: Uma vez que o tratamento com antiandrogénios pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente o uso concomitante de Nilutamida com outros medicamentos capazes de prolongar o intervalo QT ou de induzir Torsades de pointes, como os antiarrítmicos da classe IA (por exemplo quinidina, disopiramida) ou da classe III (por exemplo amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. - Amiodarona
Nilutamida Sotalol
Observações: n.d.Interacções: Uma vez que o tratamento com antiandrogénios pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente o uso concomitante de Nilutamida com outros medicamentos capazes de prolongar o intervalo QT ou de induzir Torsades de pointes, como os antiarrítmicos da classe IA (por exemplo quinidina, disopiramida) ou da classe III (por exemplo amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. - Sotalol
Nilutamida Dofetilida
Observações: n.d.Interacções: Uma vez que o tratamento com antiandrogénios pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente o uso concomitante de Nilutamida com outros medicamentos capazes de prolongar o intervalo QT ou de induzir Torsades de pointes, como os antiarrítmicos da classe IA (por exemplo quinidina, disopiramida) ou da classe III (por exemplo amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. - Dofetilida
Nilutamida Ibutilida
Observações: n.d.Interacções: Uma vez que o tratamento com antiandrogénios pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente o uso concomitante de Nilutamida com outros medicamentos capazes de prolongar o intervalo QT ou de induzir Torsades de pointes, como os antiarrítmicos da classe IA (por exemplo quinidina, disopiramida) ou da classe III (por exemplo amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. - Ibutilida
Nilutamida Metadona
Observações: n.d.Interacções: Uma vez que o tratamento com antiandrogénios pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente o uso concomitante de Nilutamida com outros medicamentos capazes de prolongar o intervalo QT ou de induzir Torsades de pointes, como os antiarrítmicos da classe IA (por exemplo quinidina, disopiramida) ou da classe III (por exemplo amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. - Metadona
Nilutamida Moxifloxacina
Observações: n.d.Interacções: Uma vez que o tratamento com antiandrogénios pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente o uso concomitante de Nilutamida com outros medicamentos capazes de prolongar o intervalo QT ou de induzir Torsades de pointes, como os antiarrítmicos da classe IA (por exemplo quinidina, disopiramida) ou da classe III (por exemplo amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. - Moxifloxacina
Nilutamida Antipsicóticos
Observações: n.d.Interacções: Uma vez que o tratamento com antiandrogénios pode prolongar o intervalo QT, deve avaliar-se cuidadosamente o uso concomitante de Nilutamida com outros medicamentos capazes de prolongar o intervalo QT ou de induzir Torsades de pointes, como os antiarrítmicos da classe IA (por exemplo quinidina, disopiramida) ou da classe III (por exemplo amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. - Antipsicóticos
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Este medicamento não é indicado para utilização em mulheres.
Condutores e utilizadores de máquinas devem ser alertados do risco de distúrbios oculares e intolerância ao álcool durante o tratamento com nilutamida.
Este medicamento não é indicado para utilização em mulheres.
Condutores e utilizadores de máquinas devem ser alertados do risco de distúrbios oculares e intolerância ao álcool durante o tratamento com nilutamida.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
