Naltrexona
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy- 3,14-dihydroxymorphinan-6-one
PubChem
5360515
DrugBank
APRD00005
ChemSpider
4514524
Código ATC
N07
|
N07BB04
DCB
06212
UNII
5S6W795CQM
KEGG
D05113
ChEBI
CHEBI:7465
ChEMBL
CHEMBL19019
Fórmula química
C20H23NO4
Massa molar
341,401 g/mol
SMILES
C1CC1CN2CCC34C5C (=O) CCC3 (C2CC6=C4C (=C (C=C6) O) O5) O
InChI
1S/C20H23NO4/c22-13-4-3-12-9-15-20 (24) 6-5-14 (23) 18-19 (20, 16 (12) 17 (13) 25-18) 7-8-21 (15) 10-11-1-2-11/h3-4, 11, 15, 18, 22, 24H, 1-2, 5-10H2/t15-, 18+, 19+, 20-/m1/s1
Key
DQCKKXVULJGBQN-XFWGSAIBSA-N
Ponto de fusão
169°C (336°F)
Ponto de ebulição
558.1±50.0°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 3.07e +00 g/l
Biodisponibilidade
Embora bem absorvida oralmente, a Naltrexona está sujeita a um metabolismo de primeira passagem significativo com estimativas biodisponibilidade oral de 5 a 40%.
Metabolismo
O metabolismo da Naltrexona é hepático. Quando administrado oralmente, sofre um extenso metabolismo e é metabolizado para beta-naltrexol 6 (que pode contribuir para o efeito terapêutico) e outros metabólitos secundários.
Semi-Vida
A semi-vida da Naltrexona é de 4 horas.
Ligação plasmática
21% da Naltrexona está ligada às proteínas plasmáticas na faixa de dose terapêutica.
Excreção
A Naltrexona e seus metabólitos são excretados principalmente pelo rim (53% a 79% da dose administrada), no entanto, a excreção urinária de naltrexona inalterados para menos de 2% de uma dose oral e a excreção fecal é uma via secundária de eliminação. A clearance renal da naltrexona varia 30-127 ml / min, e sugere que a eliminação renal é principalmente por filtração glomerular.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Antaxone, Destoxican
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024