Metoprolol
O que é
O metoprolol pertence a um grupo de medicamentos chamados beta-bloqueadores.
O tartarato de metoprolol reduz o efeito das hormonas de stress relacionadas com o exercício físico e mental sobre o coração. Isto resulta num batimento cardíaco mais lento (o batimento cardíaco é reduzido).
Tem um efeito de bloqueio relativamente superior dos receptores beta (ou seja, aqueles que fazem a mediação da estimulação adrenérgica da frequência e contracção cardíaca e libertação dos ácidos gordos de depósitos de gordura) do que sobre os outros receptores beta, que são principalmente envolvidos em bronco e vasodilatação.
O tartarato de metoprolol reduz o efeito das hormonas de stress relacionadas com o exercício físico e mental sobre o coração. Isto resulta num batimento cardíaco mais lento (o batimento cardíaco é reduzido).
Tem um efeito de bloqueio relativamente superior dos receptores beta (ou seja, aqueles que fazem a mediação da estimulação adrenérgica da frequência e contracção cardíaca e libertação dos ácidos gordos de depósitos de gordura) do que sobre os outros receptores beta, que são principalmente envolvidos em bronco e vasodilatação.
Usos comuns
É usado para tratar: pressão arterial elevada; angina de peito (dor no peito causada por falta de oxigénio no coração); ritmo cardíaco irregular (arritmia).
É usado para prevenir a enxaqueca, lesões no coração, morte cardíaca ou ataques cardíacos posteriores a um primeiro ataque cardíaco.
É usado para prevenir a enxaqueca, lesões no coração, morte cardíaca ou ataques cardíacos posteriores a um primeiro ataque cardíaco.
Tipo
Molécula pequena.
História
O metoprolol foi fabricado pela primeira vez em 1969, patenteado em 1970 e aprovado para uso médico em 1982.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Indicações
– Hipertensão.
– Angina de peito.
– Arritmia taquicardica, particularmente na taquicardia supraventricular.
– Prevenção de morte cardíaca e novo enfarte, após uma fase aguda de enfarte do miocárdio.
– Profilaxia da enxaqueca.
– Angina de peito.
– Arritmia taquicardica, particularmente na taquicardia supraventricular.
– Prevenção de morte cardíaca e novo enfarte, após uma fase aguda de enfarte do miocárdio.
– Profilaxia da enxaqueca.
Classificação CFT
3.4.4.2.1 : selectivos cardíacos
Mecanismo De Acção
O metoprolol é um beta-bloqueador beta-1 selectivo. Tem um efeito de bloqueio relativamente superior dos receptores beta (ou seja, aqueles que fazem a mediação da estimulação adrenérgica da frequência e contracção cardíaca e libertação dos ácidos gordos de depósitos de gordura) do que sobre os outros receptores beta, que são principalmente envolvidos em bronco e vasodilatação.
O Metoprolol apenas possui um efeito estabilizador de membrana insignificante e não tem efeito agonista.
O Metoprolol reduz ou bloqueia o efeito estimulante das catecolaminas (particularmente emitidas em caso de stress físico ou mental) sobre o coração. O Metoprolol reduz a taquicardia, diminuição do débito cardíaco e da contratibilidade, e diminui a pressão sanguínea.
Se necessário, o metoprolol pode ser administrado concomitantemente com um agonista beta-2 a doentes com sintomas de doença pulmonar obstrutiva.
O Metoprolol apenas possui um efeito estabilizador de membrana insignificante e não tem efeito agonista.
O Metoprolol reduz ou bloqueia o efeito estimulante das catecolaminas (particularmente emitidas em caso de stress físico ou mental) sobre o coração. O Metoprolol reduz a taquicardia, diminuição do débito cardíaco e da contratibilidade, e diminui a pressão sanguínea.
Se necessário, o metoprolol pode ser administrado concomitantemente com um agonista beta-2 a doentes com sintomas de doença pulmonar obstrutiva.
Posologia Orientativa
A dose deve ser sempre ajustada aos requisitos individuais do doente, no entanto, não deve ser superior a 400 mg /dia.
Adultos:
Hipertensão: Inicialmente 100 mg diários. A dose pode ser aumentada, se necessário, para 200 mg por dia em doses únicas ou divididas. A terapia de combinação com outro agente anti-hipertensivo também pode ser considerado para reduzir ainda mais a pressão arterial.
Angina de peito: Normalmente 50-100 mg duas vezes ao dia. A dose pode ser aumentada ou combinada com nitratos.
Arritmias taquicárdicas: Uma dose diária de 100-200 mg é normalmente suficiente. Se necessário, a dose pode ser aumentada.
Após o tratamento agudo por via intravenosa do enfarte do miocárdio: por via oral, a terapia deve ser iniciada 15 minutos após a última injecção intravenosa com 50 mg a cada 6 horas durante 48 horas.
Profilaxia após enfarte do miocárdio: A dose de manutenção é de 100 mg duas vezes ao dia.
Profilaxia da enxaqueca: 50-100 mg duas vezes ao dia.
Adultos:
Hipertensão: Inicialmente 100 mg diários. A dose pode ser aumentada, se necessário, para 200 mg por dia em doses únicas ou divididas. A terapia de combinação com outro agente anti-hipertensivo também pode ser considerado para reduzir ainda mais a pressão arterial.
Angina de peito: Normalmente 50-100 mg duas vezes ao dia. A dose pode ser aumentada ou combinada com nitratos.
Arritmias taquicárdicas: Uma dose diária de 100-200 mg é normalmente suficiente. Se necessário, a dose pode ser aumentada.
Após o tratamento agudo por via intravenosa do enfarte do miocárdio: por via oral, a terapia deve ser iniciada 15 minutos após a última injecção intravenosa com 50 mg a cada 6 horas durante 48 horas.
Profilaxia após enfarte do miocárdio: A dose de manutenção é de 100 mg duas vezes ao dia.
Profilaxia da enxaqueca: 50-100 mg duas vezes ao dia.
Administração
Os comprimidos devem ser tomados com o estômago vazio.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Metoprolol, outros betabloqueadores. Bloqueio aurículo-ventricular de segundo ou terceiro graus.
Doentes com insuficiência cardíaca descompensada aguda ou instável (edema pulmonar, hipoperfusão ou hipotensão) nos quais é aconselhada terapia contínua ou periódica com agonistas dos receptores ß inotrópicos.
Bradicardia sinusal clinicamente relevante (frequência cardíaca < 50/min).
Doença do nódulo sinusal.
Choque cardiogénico.
Perturbações circulatórias arteriais periféricas graves.
Hipotensão (sistólica < 90 mmHg).
Asma brônquica grave ou doença pulmonar obstrutiva crónica.
Bloqueio sinoarterial de nível elevado.
O Metoprolol não pode ser administrado a doentes com suspeita de enfarte agudo do miocárdio e uma frequência cardíaca < 50 batimentos/min., intervalo PQ > 0,24 segundo ou pressão arterial sistólica < 100 mmHg.
Administração intravenosa concomitante de bloqueadores de cálcio do tipo verapamil ou diltiazem ou outros antiarrítmicos (como a disopiramida) é contra-indicada (exceção: unidade de terapia intensiva).
Doentes com insuficiência cardíaca descompensada aguda ou instável (edema pulmonar, hipoperfusão ou hipotensão) nos quais é aconselhada terapia contínua ou periódica com agonistas dos receptores ß inotrópicos.
Bradicardia sinusal clinicamente relevante (frequência cardíaca < 50/min).
Doença do nódulo sinusal.
Choque cardiogénico.
Perturbações circulatórias arteriais periféricas graves.
Hipotensão (sistólica < 90 mmHg).
Asma brônquica grave ou doença pulmonar obstrutiva crónica.
Bloqueio sinoarterial de nível elevado.
O Metoprolol não pode ser administrado a doentes com suspeita de enfarte agudo do miocárdio e uma frequência cardíaca < 50 batimentos/min., intervalo PQ > 0,24 segundo ou pressão arterial sistólica < 100 mmHg.
Administração intravenosa concomitante de bloqueadores de cálcio do tipo verapamil ou diltiazem ou outros antiarrítmicos (como a disopiramida) é contra-indicada (exceção: unidade de terapia intensiva).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Interrompa o tratamento e contacte um médico imediatamente se tiver:
uma reacção alérgica, com sintomas tais como comichão, vermelhidão, inchaço da face, lábios, língua ou garganta, ou dificuldade para respirar ou engolir. Este é um efeito secundário muito grave, mas raro. Pode precisar de assistência médica urgente ou hospitalização.
Informe o médico se notar qualquer um dos seguintes efeitos secundários ou detectar quaisquer outros efeitos não listados:
Muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas):
sensação de desmaio em pé devido a pressão arterial baixa, cansaço.
Frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 pessoas):
frequência cardíaca lenta;
dificuldades em manter o equilíbrio (muito raramente com desmaio);
mãos e pés frios;
palpitações;
tonturas;
dor de cabeça;
sentir-se doente;
diarreia;
prisão de ventre;
dor de estômago;
falta de ar com uma elevada actividade física.
Pouco frequentes (podem afectar até 1 em cada 100 pessoas):
dor no peito;
aumento de peso;
depressão;
problemas de concentração;
incapacidade de dormir (insónia);
sonolência;
pesadelos;
formigueiro na pele;
agravamento temporário dos sintomas de insuficiência cardíaca;
distúrbios na condução do coração;
contracção espasmódica do músculo liso dos brônquios (causando falta de ar);
vómitos;
erupções cutâneas;
aumento da transpiração;
retenção de líquidos;
cãibras musculares.
Raros (podem afectar até 1 em cada 1000 pessoas):
agravamento da diabetes;
nervosismo;
ansiedade;
distúrbios visuais;
olhos secos ou irritados;
conjuntivite;
impotência, outras disfunções sexuais;
síndrome de Peyronie (curvatura do pénis em erecção);
batimento cardíaco irregular;
distúrbios de condução cardíaca;
boca seca;
corrimento nasal;
queda de cabelo;
alterações nos testes de função hepática.
Muito raros (podem afectar até 1 em cada 10000 pessoas):
alterações nas células do sangue;
esquecimento, perda de memória;
confusão;
alucinações;
mudanças de personalidade por exemplo alterações de humor;
zumbido nos ouvidos (zumbido);
problemas de audição;
alteração do paladar;
inflamação do fígado (hepatite);
sensibilidade à luz;
piora ou nova psoríase, alterações na pelo tipo psoríase;
fraqueza muscular;
dor nas articulações;
morte dos tecidos em doentes com problemas graves de circulação.
uma reacção alérgica, com sintomas tais como comichão, vermelhidão, inchaço da face, lábios, língua ou garganta, ou dificuldade para respirar ou engolir. Este é um efeito secundário muito grave, mas raro. Pode precisar de assistência médica urgente ou hospitalização.
Informe o médico se notar qualquer um dos seguintes efeitos secundários ou detectar quaisquer outros efeitos não listados:
Muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas):
sensação de desmaio em pé devido a pressão arterial baixa, cansaço.
Frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 pessoas):
frequência cardíaca lenta;
dificuldades em manter o equilíbrio (muito raramente com desmaio);
mãos e pés frios;
palpitações;
tonturas;
dor de cabeça;
sentir-se doente;
diarreia;
prisão de ventre;
dor de estômago;
falta de ar com uma elevada actividade física.
Pouco frequentes (podem afectar até 1 em cada 100 pessoas):
dor no peito;
aumento de peso;
depressão;
problemas de concentração;
incapacidade de dormir (insónia);
sonolência;
pesadelos;
formigueiro na pele;
agravamento temporário dos sintomas de insuficiência cardíaca;
distúrbios na condução do coração;
contracção espasmódica do músculo liso dos brônquios (causando falta de ar);
vómitos;
erupções cutâneas;
aumento da transpiração;
retenção de líquidos;
cãibras musculares.
Raros (podem afectar até 1 em cada 1000 pessoas):
agravamento da diabetes;
nervosismo;
ansiedade;
distúrbios visuais;
olhos secos ou irritados;
conjuntivite;
impotência, outras disfunções sexuais;
síndrome de Peyronie (curvatura do pénis em erecção);
batimento cardíaco irregular;
distúrbios de condução cardíaca;
boca seca;
corrimento nasal;
queda de cabelo;
alterações nos testes de função hepática.
Muito raros (podem afectar até 1 em cada 10000 pessoas):
alterações nas células do sangue;
esquecimento, perda de memória;
confusão;
alucinações;
mudanças de personalidade por exemplo alterações de humor;
zumbido nos ouvidos (zumbido);
problemas de audição;
alteração do paladar;
inflamação do fígado (hepatite);
sensibilidade à luz;
piora ou nova psoríase, alterações na pelo tipo psoríase;
fraqueza muscular;
dor nas articulações;
morte dos tecidos em doentes com problemas graves de circulação.
Advertências
Gravidez:Metoprolol deve ser utilizado em mulheres grávidas somente se claramente necessário.
Aleitamento:O metoprolol é segregado, em pequenas quantidades, no leite humano: nas doses terapêuticas, um recém-nascido que consuma 1 litro de leite humano por dia receberia uma dose inferior a 1 mg de metoprolol. Os recém-nascidos em processo de amamentação devem, contudo, ser cuidadosamente monitorizados para despiste de quaisquer sinais de bloqueio beta.
Insuf. Hepática:Reduzir a posologia oral.
Insuf. Renal:Ver Bloqueadores adrenérgicos beta.
Condução:Durante o tratamento com Metoprolol podem ocorrer tonturas, fadiga ou compromisso visual, podendo afectar negativamente a capacidade de condução ou manuseio de máquinas pelo doente.
Dopping:Os beta-bloqueantes são proibidos somente Em Competição nos seguintes desportos, excepto se especificado de outra forma: actividades Subaquáticas (CMAS), Automobilismo (FIA), Bilhar (todas as disciplinas) (WCBS), Esqui/Snowboard (FIS), Golfe (IGF), Setas (WDF). Proibido igualmente fora de competição: Tiro (ISSF, IPC), Tiro (ISSF, IPC), Tiro com Arco (WA).
Precauções Gerais
Os beta-bloqueadores devem ser administrados com precaução em dentes asmáticos. Se um asmático utiliza um agonista beta-2 (na forma de comprimidos ou por inalação), quando se inicia o tratamento com metoprolol a dose do agonista beta-2 deve ser controlada e aumentada, se necessário.
O Metoprolol pode reduzir o efeito do tratamento da diabetes e mascarar os sintomas de hipoglicémia.
Distúrbios da condução AV podem ser agravados em casos raros, em relação ao tratamento com metoprolol (bloqueio atrioventricular possível).
Os beta-bloqueadores devem ser administrados somente com precaução a doentes com bloqueio atrioventricular de primeiro grau.
O Metoprolol pode exacerbar os sintomas de distúrbios vasculares periféricos, devido ao seu efeito anti-hipertensivo.
Ao prescrever metoprolol a doentes com feocromocitoma, deve ser utilizado um bloqueador alfa antes de iniciar o tratamento e durante o tratamento com metoprolol.
Em doentes com angina de Prinzmetal os agentes β1 selectivos devem ser usados com cuidado, pois podem aumentar o número e a duração das crises de angina.
O tratamento com metoprolol pode eventualmente mascarar os sintomas de tirotoxicose. Assim, o metoprolol deve ser administrado com precaução em doentes que têm ou com suspeita de vir a desenvolver tirotoxicose e ambas as funções tiróideias e cardíacas devem ser monitorizadas de perto.
Antes da cirurgia, o anestesista deve ser informado de que o doente toma beta-bloqueadores. Não é recomendado interromper o tratamento com um beta-bloqueador durante um procedimento cirúrgico.
O tratamento com um beta-bloqueador não deve ser interrompido repentinamente. Se o tratamento é para ser interrompido, deve, se possível, ser gradualmente reduzido ao longo de um período de pelo menos duas semanas, durante as quais o medicamento é gradualmente retirado, as doses decrescentes de 25 mg durante os últimos 6 dias antes do tratamento ser descontinuado.
Se o doente se apresenta com sintomas, a dose deve ser reduzida a uma taxa inferior.
A suspensão abrupta de beta-bloqueadores pode eventualmente exacerbar a insuficiência cardíaca e aumentar o risco de enfarte do miocárdio e morte súbita.
Tal como outros beta-bloqueadores, o metoprolol pode também aumentar a sensibilidade aos alergenos e a gravidade das reacções anafilácticas.
O tratamento com adrenalina nem sempre dá o efeito terapêutico desejado em indivíduos que estiveram a tomar um beta-bloqueador. Os beta-bloqueadores podem desencadear ou agravar a psoríase.
Até ao presente, não existem dados suficientes sobre a utilização de metoprolol em doentes com insuficiência cardíaca e os seguintes factores concomitantes:
– Insuficiência cardíaca instável (NYHA IV).
– Enfarte agudo do miocárdio ou angina de peito instável nos últimos 28 dias.
– Insuficiência renal.
– Insuficiência hepática.
– Doentes acima de 80 anos de idade.
– Doentes com idade inferior a 40 anos.
– Doenças valvulares hemodinamicamente significativas.
– Cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva.
– Durante ou após cirurgia cardíaca nos últimos quatro meses antes do tratamento com metoprolol.
– No caso de a bradicardia aumentar a dose deve ser reduzida, ou o tratamento gradualmente descontinuado.
Metoprolol não pode ser administrado a doentes com insuficiência cardíaca congestiva não tratada. A insuficiência cardíaca congestiva precisa de ser primariamente tratada.
Se o doente estiver a fazer um tratamento concomitante de digoxina, deve-se ter em mente que ambos os medicamentos retardam a condução AV e que há, portanto, um risco de dissociação AV.
Além disso, as complicações cardiovasculares leves podem ocorrer, manifestando-se como vertigem, bradicardia, e uma tendência para entrar em colapso.
Ocorreram situações de olhos secos isoladamente ou, ocasionalmente, com erupções cutâneas. Na maioria dos casos, os sintomas desapareceram quando o tratamento com metoprolol foi retirado.
Os doentes devem ser observados cuidadosamente para potenciais efeitos oculares. Se tais efeitos ocorrem, a interrupção do metoprolol deve ser considerada.
O Metoprolol pode reduzir o efeito do tratamento da diabetes e mascarar os sintomas de hipoglicémia.
Distúrbios da condução AV podem ser agravados em casos raros, em relação ao tratamento com metoprolol (bloqueio atrioventricular possível).
Os beta-bloqueadores devem ser administrados somente com precaução a doentes com bloqueio atrioventricular de primeiro grau.
O Metoprolol pode exacerbar os sintomas de distúrbios vasculares periféricos, devido ao seu efeito anti-hipertensivo.
Ao prescrever metoprolol a doentes com feocromocitoma, deve ser utilizado um bloqueador alfa antes de iniciar o tratamento e durante o tratamento com metoprolol.
Em doentes com angina de Prinzmetal os agentes β1 selectivos devem ser usados com cuidado, pois podem aumentar o número e a duração das crises de angina.
O tratamento com metoprolol pode eventualmente mascarar os sintomas de tirotoxicose. Assim, o metoprolol deve ser administrado com precaução em doentes que têm ou com suspeita de vir a desenvolver tirotoxicose e ambas as funções tiróideias e cardíacas devem ser monitorizadas de perto.
Antes da cirurgia, o anestesista deve ser informado de que o doente toma beta-bloqueadores. Não é recomendado interromper o tratamento com um beta-bloqueador durante um procedimento cirúrgico.
O tratamento com um beta-bloqueador não deve ser interrompido repentinamente. Se o tratamento é para ser interrompido, deve, se possível, ser gradualmente reduzido ao longo de um período de pelo menos duas semanas, durante as quais o medicamento é gradualmente retirado, as doses decrescentes de 25 mg durante os últimos 6 dias antes do tratamento ser descontinuado.
Se o doente se apresenta com sintomas, a dose deve ser reduzida a uma taxa inferior.
A suspensão abrupta de beta-bloqueadores pode eventualmente exacerbar a insuficiência cardíaca e aumentar o risco de enfarte do miocárdio e morte súbita.
Tal como outros beta-bloqueadores, o metoprolol pode também aumentar a sensibilidade aos alergenos e a gravidade das reacções anafilácticas.
O tratamento com adrenalina nem sempre dá o efeito terapêutico desejado em indivíduos que estiveram a tomar um beta-bloqueador. Os beta-bloqueadores podem desencadear ou agravar a psoríase.
Até ao presente, não existem dados suficientes sobre a utilização de metoprolol em doentes com insuficiência cardíaca e os seguintes factores concomitantes:
– Insuficiência cardíaca instável (NYHA IV).
– Enfarte agudo do miocárdio ou angina de peito instável nos últimos 28 dias.
– Insuficiência renal.
– Insuficiência hepática.
– Doentes acima de 80 anos de idade.
– Doentes com idade inferior a 40 anos.
– Doenças valvulares hemodinamicamente significativas.
– Cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva.
– Durante ou após cirurgia cardíaca nos últimos quatro meses antes do tratamento com metoprolol.
– No caso de a bradicardia aumentar a dose deve ser reduzida, ou o tratamento gradualmente descontinuado.
Metoprolol não pode ser administrado a doentes com insuficiência cardíaca congestiva não tratada. A insuficiência cardíaca congestiva precisa de ser primariamente tratada.
Se o doente estiver a fazer um tratamento concomitante de digoxina, deve-se ter em mente que ambos os medicamentos retardam a condução AV e que há, portanto, um risco de dissociação AV.
Além disso, as complicações cardiovasculares leves podem ocorrer, manifestando-se como vertigem, bradicardia, e uma tendência para entrar em colapso.
Ocorreram situações de olhos secos isoladamente ou, ocasionalmente, com erupções cutâneas. Na maioria dos casos, os sintomas desapareceram quando o tratamento com metoprolol foi retirado.
Os doentes devem ser observados cuidadosamente para potenciais efeitos oculares. Se tais efeitos ocorrem, a interrupção do metoprolol deve ser considerada.
Cuidados com a Dieta
Aconselha-se evitar o álcool enquanto estiver a tomar este medicamento. O álcool pode aumentar o efeito redutor da tensão arterial de Metoprolol.
O Metoprolol deve ser tomado sem alimentos e com o estômago vazio.
O Metoprolol deve ser tomado sem alimentos e com o estômago vazio.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Toxicidade: Para um adulto, 7,5 g resultam numa intoxicação letal.
Numa criança de 5 anos de idade 100 mg não resultaram em quaisquer sintomas, após lavagem gástrica.
450 mg para uma criança de 12 anos e 1,4 g para um adulto resultou numa intoxicação moderada.
2,5 g para um adulto resultou numa intoxicação grave e 7,5 g para um adulto resultou em uma intoxicação muito grave.
Sintomas:
Uma sobredosagem de metoprolol pode causar hipotensão grave, bradicardia sinusal, bloqueio atrioventricular, insuficiência cardíaca, choque cardiogénico, paragem cardíaca, assistolia, prolongamento do intervalo QT (casos isolados), má perfusão periférica, broncospasmo, perda de consciência (coma mesmo), náuseas, vómitos ou cianose.
Depressão respiratória, apneia, tremor, fadiga bem, convulsões, sudorese, parestesias, espasmo esofágico possível, efeitos hipoglicemia (especialmente em crianças) ou hiperglicemia, hipercaliemia, efeitos renais e sintomas transitórios de miastenia.
Em certos casos, especialmente entre crianças e adolescentes, podem predominar sintomas do SNC e depressão respiratória. Os sintomas podem ser exacerbados pela ingestão concomitante de álcool, agentes anti-hipertensivos, quinidina ou barbitúricos.
Os primeiros sinais de uma sobredosagem são sentidos entre 20 minutos a 2 horas após a ingestão do medicamento. Os efeitos da sobredosagem maciça podem persistir por vários dias, apesar de as concentrações plasmáticas se encontrarem em declínio.
Gestão:
Os doentes devem ser internados, geralmente, numa unidade de cuidados intensivos, com monitorização contínua da função cardíaca, gases sanguíneos, e bioquímica do sangue.
Devem ser instituídas medidas de emergência de apoio, como a ventilação artificial ou estimulação cardíaca, caso seja necessário. Mesmo aparentemente bem, os doentes que tenham tomado uma pequena sobredosagem devem ser cuidadosamente observados para sinais de envenenamento, por pelo menos 4 horas. Carvão activado, lavagem gástrica, se necessário.
ATENÇÃO! Deve ser administrada atropina (0,25-0,5 mg iv em adultos, 10-20 microgramas/kg em crianças) antes da lavagem gástrica (devido ao risco de estimulação vagal).
Entubação e ventilação assistida devem ocorrer com base numa indicação muito ampla.
Substituição de volume adequado.
Infusão de glicose.
Monitorização de ECG.
Pode ser administrado sulfato de atropina (0,5-2,0 mg por via intravenosa) para o bloqueio do nervo vago. Isto pode ser repetido.
Em caso de hipotensão grave, bradicardia ou em risco de insuficiência cardíaca, pode ser administrado ao doente um agonista beta-1 (p.ex., prenalterol ou isoprenalina) por via intravenosa em intervalos de 2-5 minutos, ou como infusão contínua, até se conseguir o efeito desejado.
Se um agonista beta-1 selectivo não estiver disponível, pode ser usada a dopamina. Se o efeito desejado não for alcançado, podem ser utilizados outros agentes simpaticomiméticos, por exemplo, dobutamina ou noradrenalina.
Pode também ser administrado ao doente 1-10 mg de glucagon.
Pode ser necessária a utilização de um pacemaker.
Um agonista beta-2 pode ser administrado por via intravenosa para evitar espasmos brônquicos no paciente, os pacientes devem ser monitorizados quanto a evidências de arritmias cardíacas durante e após a administração do broncodilatador.
Atenção! As doses requeridas para uma gestão de sobredosagem são muito superiores às doses terapêuticas geralmente aplicadas como beta-bloqueador.
Atenção! Em caso de paragem cardíaca após uma sobredosagem com um betabloqueador, pode ser necessária ressuscitação cardiopulmonar durante várias horas.
Toxicidade: Para um adulto, 7,5 g resultam numa intoxicação letal.
Numa criança de 5 anos de idade 100 mg não resultaram em quaisquer sintomas, após lavagem gástrica.
450 mg para uma criança de 12 anos e 1,4 g para um adulto resultou numa intoxicação moderada.
2,5 g para um adulto resultou numa intoxicação grave e 7,5 g para um adulto resultou em uma intoxicação muito grave.
Sintomas:
Uma sobredosagem de metoprolol pode causar hipotensão grave, bradicardia sinusal, bloqueio atrioventricular, insuficiência cardíaca, choque cardiogénico, paragem cardíaca, assistolia, prolongamento do intervalo QT (casos isolados), má perfusão periférica, broncospasmo, perda de consciência (coma mesmo), náuseas, vómitos ou cianose.
Depressão respiratória, apneia, tremor, fadiga bem, convulsões, sudorese, parestesias, espasmo esofágico possível, efeitos hipoglicemia (especialmente em crianças) ou hiperglicemia, hipercaliemia, efeitos renais e sintomas transitórios de miastenia.
Em certos casos, especialmente entre crianças e adolescentes, podem predominar sintomas do SNC e depressão respiratória. Os sintomas podem ser exacerbados pela ingestão concomitante de álcool, agentes anti-hipertensivos, quinidina ou barbitúricos.
Os primeiros sinais de uma sobredosagem são sentidos entre 20 minutos a 2 horas após a ingestão do medicamento. Os efeitos da sobredosagem maciça podem persistir por vários dias, apesar de as concentrações plasmáticas se encontrarem em declínio.
Gestão:
Os doentes devem ser internados, geralmente, numa unidade de cuidados intensivos, com monitorização contínua da função cardíaca, gases sanguíneos, e bioquímica do sangue.
Devem ser instituídas medidas de emergência de apoio, como a ventilação artificial ou estimulação cardíaca, caso seja necessário. Mesmo aparentemente bem, os doentes que tenham tomado uma pequena sobredosagem devem ser cuidadosamente observados para sinais de envenenamento, por pelo menos 4 horas. Carvão activado, lavagem gástrica, se necessário.
ATENÇÃO! Deve ser administrada atropina (0,25-0,5 mg iv em adultos, 10-20 microgramas/kg em crianças) antes da lavagem gástrica (devido ao risco de estimulação vagal).
Entubação e ventilação assistida devem ocorrer com base numa indicação muito ampla.
Substituição de volume adequado.
Infusão de glicose.
Monitorização de ECG.
Pode ser administrado sulfato de atropina (0,5-2,0 mg por via intravenosa) para o bloqueio do nervo vago. Isto pode ser repetido.
Em caso de hipotensão grave, bradicardia ou em risco de insuficiência cardíaca, pode ser administrado ao doente um agonista beta-1 (p.ex., prenalterol ou isoprenalina) por via intravenosa em intervalos de 2-5 minutos, ou como infusão contínua, até se conseguir o efeito desejado.
Se um agonista beta-1 selectivo não estiver disponível, pode ser usada a dopamina. Se o efeito desejado não for alcançado, podem ser utilizados outros agentes simpaticomiméticos, por exemplo, dobutamina ou noradrenalina.
Pode também ser administrado ao doente 1-10 mg de glucagon.
Pode ser necessária a utilização de um pacemaker.
Um agonista beta-2 pode ser administrado por via intravenosa para evitar espasmos brônquicos no paciente, os pacientes devem ser monitorizados quanto a evidências de arritmias cardíacas durante e após a administração do broncodilatador.
Atenção! As doses requeridas para uma gestão de sobredosagem são muito superiores às doses terapêuticas geralmente aplicadas como beta-bloqueador.
Atenção! Em caso de paragem cardíaca após uma sobredosagem com um betabloqueador, pode ser necessária ressuscitação cardiopulmonar durante várias horas.
Terapêutica Interrompida
Se se esquecer de tomar uma dose, tome-a assim que se lembrar, a menos que esteja quase na hora da dose seguinte. Em seguida, continuar como anteriormente.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Bloqueadores beta-adrenérgicos Metoprolol
Observações: Os bloqueadores adrenérgicos beta (em especial os não selectivos como o propranolol) alteram a resposta aos simpaticomiméticos com actividade agonista-beta (ex.: adrenalina). Os bloqueadores que sofrem um metabolismo de primeira passagem extenso, podem ser afectados por fármacos capazes de alterar este processo. Estes bloqueadores podem reduzir o fluxo sanguíneo hepático.Interacções: Fármacos que podem aumentar o efeito de bloqueio beta: Inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS): a fluoxetina e a paroxetina inibem o CYP2D6 e aumentam as concentrações de timolol, propranolol, metoprolol e carvedilol - Metoprolol - Metoprolol
Hidróxido de alumínio + Hidróxido de magnésio + Carbonato de magnésio + Simeticone Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Pode ser aumentada a biodisponibilidade do fármaco: metoprolol. - Metoprolol
Metoprolol Barbitúricos
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Deve ser evitada: Barbitúricos (estudado por pentobarbital) induzem o metabolismo do metoprolol através de indução enzimática. - Barbitúricos
Metoprolol Quinidina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: A interacção é, provavelmente, devido ao facto de que a propafenona, como a quinidina, inibem o metabolismo do metoprolol através do citocromo P450 2D6. Fármacos que podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol: tais como a hidroxicloroquina ou quinidina. No início do tratamento com estes medicamentos em doentes a ser tratados com metoprolol, a dose de metoprolol pode necessitar de ser reduzida. A quinidina inibe o metabolismo do metoprolol nos chamados "hydroxiladores rápidos" (um pouco mais de 90% na Suécia), com valores significativamente aumentados no plasma e aumento resultante no bloqueio beta. Uma reação semelhante pode ser esperado ocorrer com outros beta-bloqueadores que são metabolizados pela mesma enzima (citocromo P450 2 D6). - Quinidina
Metoprolol Verapamilo
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: No caso de a utilização concomitante de antagonistas de cálcio do tipo verapamil ou diltiazem, um aumento na inotrópico e cronotrópico pode ocorrer. Os antagonistas do cálcio do tipo verapamil não deve ser administrada por via intravenosa a doentes que estão a ser tratados com beta-bloqueadores, devido ao risco de hipotensão, perturbações da condução AV e insuficiência ventricular esquerda. Em doentes com função cardíaca comprometida, a combinação é contra-indicada. - Verapamilo
Metoprolol Diltiazem
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: No caso de a utilização concomitante de antagonistas de cálcio do tipo verapamil ou diltiazem, um aumento na inotrópico e cronotrópico pode ocorrer. - Diltiazem
Metoprolol Bloqueadores adrenérgicos alfa
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Bloqueadores alfa como prazosina, tansulosina, terazosina, doxazosina: Aumento do risco de hipotensão, especialmente hipotensão ortostática grave. - Bloqueadores adrenérgicos alfa
Metoprolol Nifedipina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Tal como acontece com outros beta-bloqueadores, a terapia concomitante com dihidropiridinas (por exemplo, nifedipina e amlodipina), pode aumentar o risco de hipotensão e insuficiência cardíaca, pode ocorrer em doentes com insuficiência cardíaca latente. - Nifedipina
Metoprolol Amlodipina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Tal como acontece com outros beta-bloqueadores, a terapia concomitante com dihidropiridinas (por exemplo, nifedipina e amlodipina), pode aumentar o risco de hipotensão e insuficiência cardíaca, pode ocorrer em doentes com insuficiência cardíaca latente. - Amlodipina
Metoprolol Amiodarona
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Um caso de estudo indica que os doentes tratados com amiodarona podem desenvolver bradicardia sinusal grave durante o tratamento concomitante com metoprolol. A amiodarona tem uma semivida extremamente longa (aproximadamente 50 dias), o que significa que as interacções podem ocorrer muito tempo após a suspensão do tratamento. - Amiodarona
Metoprolol Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Os AINEs contrariam o efeito anti-hipertensor dos agentes bloqueadores dos receptores beta. Têm sido realizados estudos principalmente com a indometacina. Esta interacção não é provável de acontecer com o sulindac. Não foi possível demonstrar esta interacção num estudo relacionado com o diclofenac. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Metoprolol Indometacina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Os AINEs contrariam o efeito anti-hipertensor dos agentes bloqueadores dos receptores beta. Têm sido realizados estudos principalmente com a indometacina. - Indometacina
Metoprolol Sulindac
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Os AINEs contrariam o efeito anti-hipertensor dos agentes bloqueadores dos receptores beta. Esta interacção não é provável de acontecer com o sulindac. - Sulindac
Metoprolol Diclofenac
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Os AINEs contrariam o efeito anti-hipertensor dos agentes bloqueadores dos receptores beta. Não foi possível demonstrar esta interacção num estudo relacionado com o diclofenac. - Diclofenac
Metoprolol Fluoxetina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Fármacos que podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol: Exemplos de inibidores de CYP2D6 clinicamente significativos são os antidepressivos tais como a fluoxetina, a paroxetina ou a bupropiona. No início do tratamento com estes medicamentos em doentes a ser tratados com metoprolol, a dose de metoprolol pode necessitar de ser reduzida. - Fluoxetina
Metoprolol Bupropiom (Bupropiona)
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Fármacos que podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol: Exemplos de inibidores de CYP2D6 clinicamente significativos são os antidepressivos tais como a fluoxetina, a paroxetina ou a bupropiona. No início do tratamento com estes medicamentos em doentes a ser tratados com metoprolol, a dose de metoprolol pode necessitar de ser reduzida. - Bupropiom (Bupropiona)
Metoprolol Antipsicóticos
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Fármacos que podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol: Antipsicóticos, tais como tioridazina. No início do tratamento com estes medicamentos em doentes a ser tratados com metoprolol, a dose de metoprolol pode necessitar de ser reduzida. - Antipsicóticos
Metoprolol Tioridazina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Fármacos que podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol: Antipsicóticos, tais como tioridazina. No início do tratamento com estes medicamentos em doentes a ser tratados com metoprolol, a dose de metoprolol pode necessitar de ser reduzida. - Tioridazina
Metoprolol Antiarrítmicos
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Antiarrítmicosda classe I e os bloqueadores dos receptores beta têm efeitos aditivos negativos inotrópicos, o que pode resultar em graves efeitos adversos hemodinâmicos em doentes com função ventricular esquerda reduzida. A combinação deve ser evitada em "síndrome do sínus doente" condução AV patológica. A interacção é melhor documentada para a disopiramida. Fármacos que podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol: Antiarrítmicos, tais como a propafenona. No início do tratamento com estes medicamentos em doentes a ser tratados com metoprolol, a dose de metoprolol pode necessitar de ser reduzida. - Antiarrítmicos
Metoprolol Propafenona
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Deve ser evitada: Quando a propafenona foi iniciado em quatro doentes, que foram em seguida tratados com metoprolol, as concentrações plasmáticas de metoprolol aumentaram 2-5 vezes e dois doentes sofreram efeitos secundários típicos do metoprolol. A interacção foi confirmada num estudo que envolvia oito adultos saudáveis. A interacção é, provavelmente, devido ao facto de que a propafenona, como a quinidina, inibem o metabolismo do metoprolol através do citocromo P450 2D6. A combinação é, provavelmente, difícil de controlar devido ao facto de que a propafenona também tem propriedades beta-bloqueadoras. Fármacos que podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol: Antiarrítmicos, tais como a propafenona. No início do tratamento com estes medicamentos em doentes a ser tratados com metoprolol, a dose de metoprolol pode necessitar de ser reduzida. - Propafenona
Metoprolol Ritonavir
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Fármacos que podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol: antirretrovirais, tais como ritonavir. No início do tratamento com estes medicamentos em doentes a ser tratados com metoprolol, a dose de metoprolol pode necessitar de ser reduzida. - Ritonavir
Metoprolol Anti-histamínicos
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Fármacos que podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol: tais como difenidramina. No início do tratamento com estes medicamentos em doentes a ser tratados com metoprolol, a dose de metoprolol pode necessitar de ser reduzida. - Anti-histamínicos
Metoprolol Hidroxicloroquina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Fármacos que podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol: tais como a hidroxicloroquina ou quinidina. No início do tratamento com estes medicamentos em doentes a ser tratados com metoprolol, a dose de metoprolol pode necessitar de ser reduzida. - Hidroxicloroquina
Metoprolol Antifúngicos
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Fármacos que podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol: tais como terbinafina. No início do tratamento com estes medicamentos em doentes a ser tratados com metoprolol, a dose de metoprolol pode necessitar de ser reduzida. - Antifúngicos
Metoprolol Terbinafina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Fármacos que podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol: tais como terbinafina. No início do tratamento com estes medicamentos em doentes a ser tratados com metoprolol, a dose de metoprolol pode necessitar de ser reduzida. - Terbinafina
Metoprolol Cimetidina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Fármacos que podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol: medicamentos para úlceras de estômago como a cimetidina. No início do tratamento com estes medicamentos em doentes a ser tratados com metoprolol, a dose de metoprolol pode necessitar de ser reduzida. - Cimetidina
Metoprolol Difenidramina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Fármacos que podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol: tais como difenidramina. No início do tratamento com estes medicamentos em doentes a ser tratados com metoprolol, a dose de metoprolol pode necessitar de ser reduzida. A difenidramina reduz (2,5 vezes) a depuração de metoprolol para alfa- hydroximetoprolol em hydroxiladores rápidos via CYP 2 D6, logo, os efeitos de metoprolol são aumentadas. - Difenidramina
Metoprolol Adrenalina (epinefrina)
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Existe uma dúzia de notificações de hipertensão grave e bradicardia em doentes tratados com beta-bloqueadores não-seletivos (incluindo pindolol e propranalol), a quem foi administrado epinefrina (adrenalina). Essas observações clínicas foram confirmadas em estudos em indivíduos saudáveis. Também tem sido sugerido que a epinefrina, administrado como anestesia local, pode dar origem a estas reacções de administração intravasal. O risco deve ser consideravelmente menor com beta-bloqueadores cardioselectivos. - Adrenalina (epinefrina)
Metoprolol Fenilpropanolamina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Fenilpropanolamina (norefedrina) em doses únicas de 50 mg pode aumentar a pressão sanguínea diastólica para níveis patológicos em indivíduos saudáveis. Em geral, o propanolol neutraliza o aumento da tensão arterial provocado pela fenilpropanolamina. receptores beta-bloqueadores podem, no entanto, provocar reacções hipertensivas paradoxais em doentes que tomam doses elevadas de fenilpropanolamina. Crises hipertensivas durante o tratamento apenas com fenilpropanolamina têm sido notificadas em alguns casos. - Fenilpropanolamina
Metoprolol Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Os inibidores da MAO devem ser utilizados com precaução se administrados concomitante com beta-bloqueadores porque podem resultar em bradicardia e num efeito hipotensor aumentado. É recomendada a monitorização da pressão arterial e frequência cardíaca durante o início do tratamento. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Metoprolol Anti-hipertensores
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Anti-hipertensivos de acção central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): A retirada abrupta, particularmente antes da interrupção de um beta-bloqueador, pode aumentar o risco de "hipertensão rebound". Os efeitos do metoprolol e outros fármacos antihipertensores na pressão sanguínea são geralmente aditivos. Devem ser tomados cuidados quando se combinado com outros medicamentos anti-hipertensivos ou outros medicamentos que possam reduzir a pressão arterial, tais como antidepressivos tricíclicos, barbitúricos e fenotiazinas. No entanto, as combinações de fármacos antihipertensores pode ser usada com vantagens para melhorar o controlo da hipertensão. - Anti-hipertensores
Metoprolol Clonidina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Anti-hipertensivos de acção central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): A retirada abrupta, particularmente antes da interrupção de um beta-bloqueador, pode aumentar o risco de "hipertensão rebound". O uso concomitante de clonidina com um beta-bloqueador não seletivo e, eventualmente, também com um bloqueador beta seletivo, aumenta o risco de hipertensão reativa. Se a clonidina é administrada concomitantemente, a administração de clonidina necessita de ser continuada durante algum tempo depois de descontinuados os beta-bloqueadores. - Clonidina
Metoprolol Moxonidina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Anti-hipertensivos de acção central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): A retirada abrupta, particularmente antes da interrupção de um beta-bloqueador, pode aumentar o risco de "hipertensão rebound". - Moxonidina
Metoprolol Guanfacina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Anti-hipertensivos de acção central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): A retirada abrupta, particularmente antes da interrupção de um beta-bloqueador, pode aumentar o risco de "hipertensão rebound". - Guanfacina
Metoprolol Metildopa
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Anti-hipertensivos de acção central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): A retirada abrupta, particularmente antes da interrupção de um beta-bloqueador, pode aumentar o risco de "hipertensão rebound". - Metildopa
Metoprolol Rilmenidina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Anti-hipertensivos de acção central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): A retirada abrupta, particularmente antes da interrupção de um beta-bloqueador, pode aumentar o risco de "hipertensão rebound". - Rilmenidina
Metoprolol Paroxetina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Fármacos que podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol: Exemplos de inibidores de CYP2D6 clinicamente significativos são os antidepressivos tais como a fluoxetina, a paroxetina ou a bupropiona. No início do tratamento com estes medicamentos em doentes a ser tratados com metoprolol, a dose de metoprolol pode necessitar de ser reduzida. Pode aumentar os níveis plasmáticos de metoprolol, resultando num aumento dos efeitos dos beta-bloqueadores. - Paroxetina
Metoprolol Ergotamina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Tal como os beta-bloqueadores pode afectar a circulação periférica, deve-se ter cuidado quando fármacos com actividade semelhante, por exemplo, ergotamina são administrados concomitantemente. - Ergotamina
Metoprolol Nitratos
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Os nitratos podem aumentar o efeito hipotensor de metoprolol. - Nitratos
Metoprolol Simpaticomiméticos
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: O metoprolol irá antagonizar o efeito β1 do agente simpaticomimético, mas deve ter pouca influência sobre os efeitos broncodilatadores de agonistas β2 em doses terapêuticas normais. - Simpaticomiméticos
Metoprolol Anestésicos
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: É possível um aumento do efeito cardiodepressivo devido à administração concomitante de anestésicos para inalação, no entanto, uma vez que o bloqueio beta pode evitar flutuação excessiva na pressão arterial enquanto o doente é intubado e é rapidamente antagonizado com simpatomiméticos beta, a utilização concomitante não é contra-indicada. - Anestésicos
Metoprolol Insulinas
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: O efeito de redução de glicose sanguínea através de insulina e antidiabéticos orais pode ser intensificada por beta-bloqueadores, em particular bloqueadores não seletivos beta. Neste caso, a dosagem do antidiabético oral deve ser ajustada. - Insulinas
Metoprolol Antidiabéticos Orais
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: O efeito de redução de glicose sanguínea através de insulina e antidiabéticos orais pode ser intensificada por beta-bloqueadores, em particular bloqueadores não seletivos beta. Neste caso, a dosagem do antidiabético oral deve ser ajustada. - Antidiabéticos Orais
Metoprolol Glicósideos digitálicos
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Os glicósideos digitálicos em combinação com beta-bloqueadores, podem aumentar o tempo de condução atrioventricular e induzir bradicardia. - Glicósideos digitálicos
Metoprolol Prazosina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Bloqueadores alfa como prazosina, tansulosina, terazosina, doxazosina: Aumento do risco de hipotensão, especialmente hipotensão ortostática grave. - Prazosina
Metoprolol Tansulosina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Bloqueadores alfa como prazosina, tansulosina, terazosina, doxazosina: Aumento do risco de hipotensão, especialmente hipotensão ortostática grave. - Tansulosina
Metoprolol Terazosina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Bloqueadores alfa como prazosina, tansulosina, terazosina, doxazosina: Aumento do risco de hipotensão, especialmente hipotensão ortostática grave. - Terazosina
Metoprolol Doxazosina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Bloqueadores alfa como prazosina, tansulosina, terazosina, doxazosina: Aumento do risco de hipotensão, especialmente hipotensão ortostática grave. - Doxazosina
Metoprolol Relaxantes musculares
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: O relaxante muscular Curare com metoprolol potencia o bloqueio neuromuscular. A pressão arterial deve ser monitorizada e a dose de anti-hipertensivo ajustada, se necessário. - Relaxantes musculares
Metoprolol Lidocaína
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: O metoprolol pode reduzir a depuração da lidocaína. - Lidocaína
Metoprolol Rifampicina (rifampina)
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Agentes indutores de enzimas (p.ex., rifampicina) podem reduzir as concentrações plasmáticas de metoprolol. - Rifampicina (rifampina)
Metoprolol Mefloquina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Aumento do risco de bradicardia. - Mefloquina
Metoprolol Antiácidos
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Fármacos que podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol: medicamentos para úlceras de estômago como a cimetidina. No início do tratamento com estes medicamentos em doentes a ser tratados com metoprolol, a dose de metoprolol pode necessitar de ser reduzida. Foi observado um aumento nas concentrações plasmáticas de metoprolol quando o fármaco foi administrada concomitantemente com um antiácido. - Antiácidos
Metoprolol Álcool
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Durante a ingestão concomitante de álcool e metoprolol a concentração de álcool no sangue pode atingir níveis mais elevados e pode diminuir mais lentamente. - Álcool
Metoprolol Antimaláricos (antipalúdicos)
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Fármacos que podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol: tais como a hidroxicloroquina ou quinidina. No início do tratamento com estes medicamentos em doentes a ser tratados com metoprolol, a dose de metoprolol pode necessitar de ser reduzida. - Antimaláricos (antipalúdicos)
Carbonato de di-hidróxido de alumínio e sódio Metoprolol
Observações: O uso concomitante de carbonato de di-hidróxido de alumínio e sódio com outros medicamentos pode alterar a absorção destes últimos. O uso concomitante de antiácidos contendo alumínio e o ácido contido em algumas bebidas (sumo de fruta, vinho, etc) pode aumentar a absorção intestinal de alumínio. Devido à grande variedade de interações medicamentosas é recomendado, excepto indicação contrária do médico, um intervalo de 2 horas entre a administração do antiácido e outros medicamentos.Interacções: A absorção de metoprolol, ácido acetilsalicílico, naproxeno e levodopa pode, de alguma forma, aumentar se forem co-administrados antiácidos. Este facto não é clinicamente relevante. - Metoprolol
Carbonato de di-hidróxido de alumínio e sódio + Dimeticone Metoprolol
Observações: Carbonato de di-hidróxido de alumínio e sódio/ Dimeticone pode interferir com a biodisponibilidade oral de vários fármacos. O uso concomitante de antiácidos contendo alumínio com outros fármacos pode alterar a absorção destes últimos. O uso concomitante de antiácidos contendo alumínio e o ácido contido em algumas bebidas (sumo de fruta, vinho, etc) pode aumentar a absorção intestinal de alumínio.Interacções: A absorção de metoprolol, ácido acetilsalicílico, naproxeno e levodopa pode, de alguma forma, aumentar se forem co-administrados antiácidos. Este facto não é clinicamente relevante. Tendo em conta uma possível diminuição da absorção, deve considerar-se um intervalo de uma a duas horas entre a administração de antiácidos e de outros fármacos. - Metoprolol
Metoprolol Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: No caso de a utilização concomitante de antagonistas de cálcio do tipo verapamil ou diltiazem, um aumento na inotrópico e cronotrópico pode ocorrer. Os antagonistas do cálcio do tipo verapamil não deve ser administrada por via intravenosa a doentes que estão a ser tratados com beta-bloqueadores, devido ao risco de hipotensão, perturbações da condução AV e insuficiência ventricular esquerda. Em doentes com função cardíaca comprometida, a combinação é contra-indicada. - Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Dulaglutido Metoprolol
Observações: O dulaglutido torna o esvaziamento gástrico mais lento e, por isso, pode afetar a taxa de absorção de outros medicamentos orais administrados concomitantemente. O dulaglutido deve ser utilizado com precaução em doentes tratados com medicamentos orais que careçam de uma rápida absorção gastrointestinal. Em algumas formulações de libertação prolongada, o aumento da libertação devido a um período maior de estase gástrica pode aumentar ligeiramente a exposição ao fármaco.Interacções: Com a administração concomitante de uma única dose de dulaglutido e metoprolol, a AUC e Cmax de metoprolol aumentaram 19% e 32%, respectivamente. Embora a tmax de metoprolol tenha sido retardada em cerca de 1 hora, esta alteração não foi estatisticamente significativa. - Metoprolol
Cinacalcet Metoprolol
Observações: Cinacalcet é metabolizado em parte pela enzima CYP3A4. Dados in vitro indicam que o cinacalcet é em parte metabolizado pela CYP1A2. Cinacalcet é um potente inibidor da CYP2D6.Interacções: Podem ser necessários ajustes de doses de medicações concomitantes quando Cinacalcet é administrado com medicamentos com janela terapêutica estreita, ajustados individualmente, que são predominantemente metabolisados pela CYP2D6 (ex. flecainida, propafenona, metoprolol, desipramina, nortriptilina, clomipramina). - Metoprolol
Parecoxib Metoprolol
Observações: O parecoxib é rapidamente hidrolisado no metabolito activo, valdecoxib. Os doentes sob terapêutica com anticoagulantes orais deverão ser monitorizados cuidadosamente em relação ao tempo de protrombina INR, em especial nos primeiros dias de tratamento com parecoxib ou quando a dose de parecoxib é alterada. No ser humano, estudos demonstraram que o metabolismo do valdecoxib é predominantemente mediado pela via das isoenzimas CYP3A4 e 2C9. O efeito da indução enzimática não foi estudado. Não foram realizados estudos formais de interações com Anestésicos inalados.Interacções: Recomenda-se precaução na administração concomitante de Parecoxib com medicamentos predominantemente metabolizados pela CYP2D6 e que apresentem uma margem terapêutica estreita (por exemplo, flecainida, propafenona, metoprolol). - Metoprolol
Metoprolol Dihidropiridinas
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Tal como acontece com outros beta-bloqueadores, a terapia concomitante com dihidropiridinas (por exemplo, nifedipina e amlodipina), pode aumentar o risco de hipotensão e insuficiência cardíaca, pode ocorrer em doentes com insuficiência cardíaca latente. - Dihidropiridinas
Metoprolol Antidepressores
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Fármacos que podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol: Exemplos de inibidores de CYP2D6 clinicamente significativos são os antidepressivos tais como a fluoxetina, a paroxetina ou a bupropiona. No início do tratamento com estes medicamentos em doentes a ser tratados com metoprolol, a dose de metoprolol pode necessitar de ser reduzida. - Antidepressores
Metoprolol Inibidores do CYP2D6
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Fármacos que podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol. Exemplos de inibidores de CYP2D6 clinicamente significativos são os antidepressivos tais como a fluoxetina, a paroxetina ou a bupropiona, antipsicóticos, tais como tioridazina, antiarrítmicos, tais como a propafenona, antirretrovirais, tais como ritonavir, anti-histamínicos, tais como difenidramina, antimaláricos, tais como a hidroxicloroquina ou quinidina, antifúngicos tais como terbinafina e medicamentos para úlceras de estômago como a cimetidina. No início do tratamento com estes medicamentos em doentes a ser tratados com metoprolol, a dose de metoprolol pode necessitar de ser reduzida. - Inibidores do CYP2D6
Metoprolol Anti-retrovirais
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Fármacos que podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol: antirretrovirais, tais como ritonavir. No início do tratamento com estes medicamentos em doentes a ser tratados com metoprolol, a dose de metoprolol pode necessitar de ser reduzida. - Anti-retrovirais
Metoprolol Bloqueadores ganglionares
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Doentes que estão a tomar concomitantemente bloqueadores ganglionares simpáticos, ou outros beta-bloqueadores (inclusive sob a forma de colírios) devem continuar sendo monitorizados. - Bloqueadores ganglionares
Metoprolol Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Doentes que estão a tomar concomitantemente bloqueadores ganglionares simpáticos, ou outros beta-bloqueadores (inclusive sob a forma de colírios) devem continuar sendo monitorizados. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Metoprolol Parassimpatomiméticos (ou parassimpaticomiméticos) (PSNS)
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: O uso concomitante de parassimpaticomiméticos pode resultar em bradicardia prolongada. - Parassimpatomiméticos (ou parassimpaticomiméticos) (PSNS)
Metoprolol Floctafenina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Os beta-bloqueadores podem impedir as reacções compensatórias cardiovasculares associadas com hipotensão ou choque que podem ser induzidos por floctafenina. - Floctafenina
Bupropiom (Bupropiona) Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: A terapêutica concomitante com medicamentos de estreito índice terapêutico, predominantemente metabolizados pela CYP2D6, deve ser iniciada pela dose terapêutica mais baixa do medicamento concomitante. Tais medicamentos incluem certos antidepressivos (por ex.: desipramina, imipramina), antipsicóticos (por ex.: risperidona, tioridazina), bloqueantes beta (por ex.: metoprolol), inibidores seletivos de recaptação da serotonina (SSRIs) e antiarrítmicos Tipo 1C (por ex.: propafenona, flecainida). Se Bupropiom for adicionado a um esquema terapêutico que já inclua algum destes medicamentos, deve considerar-se a necessidade de redução da dose do medicamento inicial. Nestes casos, o benefício esperado do tratamento com Bupropiom deverá ser cuidadosamente ponderado relativamente aos potenciais riscos. - Metoprolol
Colessevelam Metoprolol
Observações: O Colessevelam pode afetar a biodisponibilidade de outros medicamentos. Por conseguinte, quando não é possível excluir a ocorrência de uma interacção medicamentosa com um medicamento administrado concomitantemente para o qual seriam clinicam ente importantes pequenas variações no nível terapêutico, Colessevelam deve ser administrado pelo menos quatro horas antes ou pelo menos quatro horas após a administração da medicação concomitante para minimizar o risco de redução da absorção dessa medicação. Para medicamentos concomitantes que exijam administração através de doses divididas, deve referir-se que a dose necessária de Colessevelam pode ser tomada uma vez por dia. Quando são administrados medicamentos nos quais as alterações nos níveis sanguíneos podem ter um impacto clinicamente significativo na segurança ou na eficácia, os médicos devem considerar a monitorização dos respetivos níveis séricos ou dos efeitos. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Em estudos de interacção efetuados em voluntários saudáveis, verificou-se que Colessevelam não teve efeito sobre a biodisponibilidade da digoxina, do metoprolol, da quinidina, do ácido valpróico e da varfarina. - Metoprolol
Gefitinib Metoprolol
Observações: O metabolismo de gefitinib faz-se via citocromo P450 isoenzima CYP3A4 (predominantemente) e via CYP2D6. Substâncias ativas que podem aumentar as concentrações plasmáticas de gefitinib Estudos in vitro demonstraram que gefitinib é um substrato da glicoproteína-p (gpP). Os dados disponíveis não sugerem qualquer consequência clínica em relação a este efeito in vitro. As substâncias que inibem o CYP3A4 podem diminuir a depuração de gefitinib.Interacções: Os estudos in vitro revelaram que gefitinib tem um potencial limitado para inibir o CYP2D6. Num ensaio clínico em doentes, gefitinib foi co-administrado com metoprolol (um substrato do CYP2D6). Tal resultou num aumento de 35% na exposição ao metoprolol. Este aumento pode ser potencialmente relevante para substratos do CYP2D6 com índice terapêutico estreito. Quando a utilização de substratos do CYP2D6 é considerada em associação com gefitinib, deve considerar-se uma alteração da dose do substrato do CYP2D6, especialmente para produtos com janela terapêutica estreita. Gefitinib inibe a proteína transportadora BCRP in vitro, mas desconhece-se a relevância clínica deste efeito. - Metoprolol
Imatinib Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: In vitro, o imatinib inibe a actividade da isoenzima CYP2D6 do citocromo P450 em concentrações semelhantes às que afectam a actividade da CYP3A4. O imatinib, em doses de 400 mg duas vezes por dia, teve um efeito inibitório sobre o metabolismo do metoprolol mediado pela CYP2D6, com as Cmax e AUC do metoprolol a aumentarem aproximadamente 23% (90% IC [1,16-1,30]). Não parecem ser necessários ajustes de dose quando o imatinib é co-administrado com substratos da CYP2D6; no entanto, recomenda- se precaução em caso de substratos da CYP2D6 com uma janela terapêutica estreita como o metoprolol. Deve ser considerada monitorização clínica em doentes tratados com metoprolol. - Metoprolol
Mirabegrom Metoprolol
Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).Interacções: Nos estudos de interacção de Mirabegrom com metoprolol e com metformina usou-se Mirabegrom 160 mg de libertação imediata (LI). Em voluntários saudáveis, a potência inibitória do Mirabegrom face à CYP2D6 é moderada e a actividade do CYP 2D6 recupera no prazo de 15 dias após a descontinuação do Mirabegrom. Uma dose múltipla diária de Mirabegrom, na formulação de libertação imediata, resultou num aumento de 90% da Cmax e de 229% na AUC de uma dose única de metoprolol. Uma dose múltipla diária de Mirabegrom, na formulação de libertação imediata, resultou num aumento de 79% da Cmax e de 241% na AUC de uma dose única de desipramina. Recomenda-se precaução se o Mirabegrom for co-administrado com medicamentos com uma janela terapêutica estreita e que sejam significativamente metabolizados pela CYP2D6, como a tioridazina, os antiarrítmicos de tipo 1C (ex. flecainida, propafenona) e os antidepressivos tricíclicos (ex. imipramina, desipramina). Recomenda-se também precaução se o Mirabegrom for co-administrado com substratos do CYP2D6 com doses ajustadas individualmente. - Metoprolol
Pantoprazol Metoprolol
Observações: O pantoprazol é metabolizado no fígado pelo sistema enzimático do citocromo P450. Não se pode excluir a interacção com outros fármacos ou compostos que são metabolizados utilizando o mesmo sistema enzimático.Interacções: Não se observaram interacções clinicamente significativas em testes específicos com vários fármacos ou compostos, nomeadamente carbamazepina, cafeína, diazepam, diclofenac, digoxina, etanol, glibenclamida, metoprolol, naproxeno, nifedipina, fenitoína, piroxicam, teofilina e um contraceptivo oral. - Metoprolol
Ranolazina Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Os dados existentes sugerem que a ranolazina é um inibidor ligeiro do CYP2D6. Ranolazina 750 mg duas vezes por dia aumentou 1,8 vezes as concentrações de metoprolol no plasma. Assim, a exposição ao metoprolol ou outros substratos do CYP2D6 (p.ex. propafenona e flecainida ou, em menor extensão, antidepressivos tricíclicos e antipsicóticos) pode aumentar durante a co-administração com Ranolazina, podendo ser necessário diminuir as doses destes medicamentos. - Metoprolol
Dextrometorfano + Quinidina Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: A quinidina é um inibidor potente da CYP2D6. Por conseguinte, o tratamento com este medicamento poderá resultar em níveis plasmáticos elevados e na acumulação de medicamentos administrados de forma concomitante que são sujeitos a um metabolismo exaustivo pela CYP2D6. Os substratos da CYP2D6 incluem determinados bloqueadores beta, como metoprolol, antipsicóticos como haloperidol, perfenazina e aripiprazol, antidepressivos como nortriptilina, imipramina, amitriptilina e desipramina, o tamoxifeno quimioterapêutico e a atomoxetina, um inibidor da transportador da noradrenalina. - Metoprolol
Alginato de sódio + Bicarbonato de sódio + Carbonato de cálcio Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Devido à presença de carbonato de cálcio que actua como um antiácido, deve ser efectuado um intervalo de 2 horas entre a toma deste medicamento e a administração de outros medicamentos, especialmente anti-histamínicos H2, tetraciclinas, digoxina, fluoroquinolona, sal de ferro, cetoconazol, neurolépticos, tiroxina, penicilamina, bloqueadores beta (atenolol, metoprolol, propranolol), glucocorticóides, cloroquina e bifosfonatos. - Metoprolol
Abiraterona Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Num estudo para determinar os efeitos do acetato de abiraterona (mais prednisona) numa dose única de dextrometorfano, substrato do CYP2D6, a exposição sistémica (AUC) ao dextrometorfano aumentou aproximadamente 2,9 vezes. A AUC24 do dextrorfano, o metabólito activo do dextrometorfano, aumentou em aproximadamente 33%. Recomenda-se precaução quando Abiraterona é administrado com medicamentos activa dos ou metabolizados pelo CYP2D6, especialmente com medicamentos com um índice terapêutico estreito. Deve considerar-se uma redução da dose em medicamentos com índice terapêutico estreito, que sejam metabolizados pelo CYP2D6. Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 incluem metoprolol, propranolol, desipramina, venlafaxina, haloperidol, risperidona, propafenona, flecainida, codeína, oxicodona e tramadol (os três últimos medicamentos requerem CYP2D6 para formar os seus metabólitos analgésicos ativos). - Metoprolol
Hidróxido de alumínio + Hidróxido de magnésio Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Os antiácidos contendo alumínio podem impedir a absorção adequada de outros medicamentos: antagonistas H-2, atenolol, bifosfonatos, cloroquina, cetoconazol, ciclinas, diflunisal, digoxina, etambutol, fluoroquinolonas, fluoreto de sódio, glucocorticóides, indometacina, isoniazida, lincosamidas, metoprolol, neurolépticos, fenotiazinas, penicilamina, propranolol, sais de ferro. Recomenda-se alternar a administração destes medicamentos e do Hidróxido de alumínio/Hidróxido de magnésio com pelo menos 2 horas de intervalo (4 horas para as fluoroquinolonas) a fim de minimizar a ocorrência de interacções indesejáveis. Os sais de citrato e o ácido ascórbico poderão aumentar a absorção de alumínio. - Metoprolol
Hidróxido de alumínio + Hidróxido de magnésio + Simeticone Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Os antiácidos contendo alumínio podem impedir a absorção adequada de outros medicamentos tais como antagonistas H2, atenolol, cefedinir, cefpodoxima, bifosfonatos, cloroquina, cetoconazol, ciclinas, diflunisal, digoxina, etambutol, fluoroquinolonas, fluoreto de sódio, glucocorticoides, indometacina, isoniazida, polistireno sulfonato de sódio (kayexalate), levotiroxina, lincosamidas, metoprolol, neurolépticos, fenotiazinas, penicilamina, propranolol, rosuvastatina, sais de ferro. Recomenda-se alternar a administração destes medicamentos e do antiácido com pelo menos 2 horas de intervalo (4 horas para as fluoroquinolonas) a fim de minimizar a ocorrência de interacções indesejáveis. - Metoprolol
Adrenalina Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Bloqueadores α e β: As interacções de simpaticomiméticos com bloqueadores α e β podem ser de natureza complexa. Doentes sob terapêutica concomitante com bloqueadores β não selectivos, como o propranolol, sofrem um aumento da pressão sanguínea resultante de vasoconstrição mediada por receptores α, seguida de bradicardia reflexa, e ocasionalmente arritmias. Os efeitos broncodilatadores da adrenalina são também inibidos. Inversamente, os bloqueadores β cardioselectivos, como o metoprolol, que actuam preferencialmente nos receptores β1, não inibem a acção vasodilatadora da adrenalina mediada pelos receptores β2, pelo que a pressão sanguínea e a frequência cardíaca sofrem apenas pequenas variações. Doses baixas de bloqueadores beta cardioselectivos não parecem produzir alteração na broncodilatação provocada pela adrenalina, embora o efeito de doses elevadas seja mal conhecido. O propranolol tem demonstrado inibição do efeito vasopressor e broncodilatador da adrenalina quando administrada em caso de anafilaxia, pelo que doentes com terapêutica com bloqueadores beta não cardioselectivos podem ser relativamente refractários à adrenalina administrada nesta situação. - Metoprolol
Glisentida (glipentida) Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Os beta-bloqueadores exercem um conjunto complexo de efeitos sobre a regulação da glicose e mostrar a interferência farmacodinâmica com todos os medicamentos antidiabéticos. Os beta-bloqueadores podem prolongar hipoglicemia, interferindo com a mobilização das reservas de glicogénio ou hiperglicemia por inibição da secreção de insulina e a redução da sensibilidade dos tecidos à insulina. Como a secreção de insulina é mediada por receptores beta-2, beta-bloqueadores, especialmente não selectivo pode antagonizar os efeitos benéficos das sulfonilureias. Os beta-bloqueadores podem também mascarar alguns dos sintomas de hipoglicémia, tais como taquicardia e tremores. Os pacientes que recebem concomitante beta-bloqueadores e medicamentos antidiabéticos devem ser monitorizados se ocorrer uma resposta inadequada. Cardioselectivos beta-bloqueadores, como acebutolol, atenolol ou metoprolol podem causar menos problemas do que outros beta-bloqueadores, mas pode mascarar os sintomas de hipoglicemia. - Metoprolol
Ioflupano (123I) Metoprolol
Observações: Não foram realizados estudos de interacção em seres humanos.Interacções: Nos ensaios clínicos os fármacos que revelaram ausência de interferências, na imagiologia com Ioflupano (123I) incluiram amantidina, benzhexol, budipina, levodopa, metoprolol, primidona, propanolol e selegilina. - Metoprolol
Amlodipina + Atorvastatina Metoprolol
Observações: Os dados de um estudo de interacção fármaco-fármaco que envolveu 10 mg de amlodipina e 80 mg de atorvastatina em indivíduos saudáveis indicam que a farmacocinética da amlodipina não é alterada quando os fármacos são coadministrados. Não foi demonstrado nenhum efeito da amlodipina na Cmáx da atorvastatina, mas a AUC da atorvastatina aumentou 18% (IC 90% [109-127%]) na presença de amlodipina. Não foi realizado nenhum estudo de interacção medicamentosa com a associação fixa de amlodipina e atorvastatina e outros fármacos, embora tenham sido realizados estudos com os componentes individuais amlodipina e atorvastatina.Interacções: interacções relacionadas com a AMLODIPINA: Associação a ter em consideração: Bloqueadores beta na insuficiência cardíaca (bisoprolol, carvedilol, metoprolol): Risco de hipotensão e insuficiência cardíaca em doentes com insuficiência cardíaca latente ou não controlada (o efeito inotrópico negativo in vitro das di-hidropiridinas, variável dependendo dos medicamentos, poderá somar-se aos efeitos inotrópicos negativos dos bloqueadores beta). A presença de um tratamento bloqueador beta pode minimizar a reação simpática reflexa iniciada em caso de repercussão hemodinâmica excessiva. - Metoprolol
Barnidipina Metoprolol
Observações: O perfil de interacção farmacocinética da barnidipina não foi estudado na totalidade. Estudos in vitro mostram que a barnidipina é metabolizada pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Não foram efectuados estudos complexos de interacção in vivo sobre o efeito de fármacos inibidores ou indutores da enzima CYP3A4 na farmacocinética da barnidipina.Interacções: Com base nos resultados de estudos de interacção in vitro com, entre outros produtos, sinvastatina, metoprolol, diazepam e terfenadina, considera-se pouco provável que a barnidipina tenha qualquer efeito sobre a farmacocinética de outros medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450. - Metoprolol
Dopamina Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Os efeitos cardíacos da Dopamina são antagonizados pelos agentes bloqueadores beta-adrenérgicos, como o Propanolol e Metoprolol. - Metoprolol
Carbonato de lantânio Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Estudos efetuados em voluntários humanos saudáveis mostraram que a administração concomitante de Carbonato de lantânio com digoxina, varfarina ou metoprolol, não produz alterações clinicamente significativas nos perfis farmacocinéticos destes fármacos. Num modelo de simulação do suco gástrico, o carbonato de lantânio hidratado não formou complexos insolúveis com a varfarina, digoxina, furosemida, fenitoína, metoprolol ou enalapril, o que sugere que o seu potencial para afectar a absorção destes fármacos é reduzido. - Metoprolol
Cetoprofeno + Omeprazol Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Não há evidência de interacção do omeprazol com cafeína, propranolol, teofilina, metoprolol, lidocaína, quinidina, fenacetina, estradiol, amoxicilina, budesonida, diclofenac, metronidazol, naproxeno, piroxicam ou antiácidos. - Metoprolol
Rolapitant Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Substratos do CYP2D6 Rolapitant é um inibidor moderado do CYP2D6. A concentração plasmática aumentada de substratos do CYP2D6 pode resultar em potenciais reacções adversas. Observou-se a triplicação da exposição de dextrometorfano, um substrato do CYP2D6, sete dias após uma dose única de rolapitant por via oral, podendo ainda durar mais. Portanto, devem ser tomadas precauções quando rolapitant é combinado com medicamentos metabolizados pelo CYP2D6, nomeadamente aqueles que têm uma estreita margem terapêutica (por exemplo, propafenona, tamoxifeno, metoprolol usado na insuficiência cardíaca, tioridazina, pimozida). - Metoprolol
Cloxazolam Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de Cloxazolam com medicamentos anti-hipertensivos (por exemplo, clonidina, pindolol, dihidralazina, diuréticos e metoprolol) não apresentou alterações significantes na pressão arterial, nos efeitos indesejáveis e nos parâmetros do ECG. - Metoprolol
Propafenona Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Foram reportados aumentos da concentração plasmática ou níveis sanguíneos de propranolol, metoprolol, desipramina, ciclosporina, teofilina e digoxina durante o tratamento com cloridrato de propafenona. Caso se verifiquem sintomas de sobredosagem, devem determinar-se as concentrações plasmáticas e reduzir as doses, se necessário. - Metoprolol
Sevelâmero Metoprolol
Observações: Diálise: Não foram realizados estudos de interacção em doentes submetidos a diálise.Interacções: Digoxina, varfarina, enalapril ou metoprolol: Em estudos de interacção em voluntários saudáveis, o Sevelâmero não teve qualquer efeito sobre a biodisponibilidade da digoxina, varfarina, enalapril ou metoprolol. - Metoprolol
Citalopram Metoprolol
Observações: Interações farmacocinéticas: A biotransformação do citalopram para desmetilcitalopram é mediada pelas isoenzimas do sistema citocromo P450 CYP2C19 (aproximadamente 38%), CYP3A4 (aproximadamente 31%) e CYP2D6 (aproximadamente 31%). O facto do citalopram ser metabolizado por mais de um CYP significa que a inibição da sua biotransformação é menos provável, uma vez que a inibição de uma enzima pode ser compensada por outra. Consequentemente, a administração concomitante de citalopram com outros medicamentos na prática clínica tem uma probabilidade muito baixa de originar interações farmacocinéticas medicamentosas.Interacções: Influência do citalopram na farmacocinética de outros medicamentos: Metoprolol: O escitalopram (o enantiómero activo do citalopram) é um inibidor da enzima CYP2D6. É recomendada precaução quando o escitalopram é administrado concomitante com medicamentos que são metabolizados principalmente por esta enzima, e que têm um índice terapêutico estreito, p.ex flecainida, propafenona e metoprolol (quando utilizado na insuficiência cardíaca), ou alguns medicamentos que atuam a nível do SNC e que são metabolizados principalmente pela CYP2D6, p.ex. antidepressivos como desipramina, clomipramina e nortriptilina ou antipsicóticos como risperidona, tioridazina e haloperidol. Pode ser necessário um ajuste posológico. A administração concomitante com metoprolol resultou num aumento para o dobro dos níveis plasmáticos de metoprolol, mas não houve aumento estatisticamente significativo o efeito do metoprolol sobre a pressão arterial e ritmo cardíaco. - Metoprolol
Oxihidróxido sucroférrico Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Estudos in vitro com as seguintes substâncias activas não revelaram qualquer interacção significativa: cinacalcet, ciprofloxacina, clopidogrel, enalapril, hidroclorotiazida, metformina, metoprolol, nifedipina, pioglitazona e quinidina. - Metoprolol
Dobutamina Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Bloqueadores beta-adrenérgicos: Nos animais os efeitos cardíacos da dobutamina são antagonizados pelos bloqueadores beta-adrenérgicos como o propranolol e o metoprolol, resultando na predominância de bloqueadores alfa-adrenérgicos e aumento da resistência periférica. Por outro lado, o bloqueio alfa-adrenérgico pode produzir efeitos aparentes dos beta 1 e beta 2, resultando em taquicardia e vasodilatação. A adição de dipiridamol à dobutamina para a ecocardiografia pode causar hipotensão potencialmente perigosa. Esta associação não deve ser utilizada em doentes com suspeita de doença coronária. - Metoprolol
Panobinostate Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Agentes cuja concentração plasmática pode ser aumentada pelo panobinostate: Panobinostate aumentou a Cmax e a AUC de dextrometorfano (um substrato da CYP2D6) em 1,8 e 1,6 vezes, respectivamente e não se pode excluir que o efeito possa ser maior num substrato da CYP2D6 mais sensível. Evitar a utilização de panobinostate em doentes que estejam a tomar substratos da CYP2D6 com janela terapêutica estreita (incluindo, mas não limitado a, pimozida). Quando Panobinostate é co-administrado com substratos da CYP2D6 sensíveis (p.ex. atomoxetina, dextrometorfano, metoprolol, nebivolol, perfenazina e pimozida) titular a dose individualmente dos substratos da CYPP2D6 com base na tolerabilidade individual e monitorizar os doentes frequentemente para identificação de reacções adversas. - Metoprolol
Darunavir Metoprolol
Observações: O perfil de interacção do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores. As recomendações dadas para a utilização concomitante de darunavir e outros medicamentos podem por isso variar dependendo se darunavir é potenciado com ritonavir ou com cobicistate, e é também necessária precaução durante o primeiro tempo de tratamento, se se substituir o fármaco potenciador de ritonavir para cobicistate.Interacções: Medicamentos que podem ser afectados por darunavir potenciado com ritonavir: O darunavir e o ritonavir são inibidores do CYP3A, do CYP2D6 e da gp-P. A co-administração de darunavir/ritonavir com fármacos que são principalmente metabolizados pelo CYP3A e/ou CYP2D6 ou transportados pela gp-P poderá induzir o aumento da exposição sistémica aos referidos fármacos, o que poderá potenciar ou prolongar os respectivos efeitos terapêuticos e reacções adversas. O darunavir, co-administrado com uma dose baixa de ritonavir não deve ser associado com medicamentos cuja depuração seja altamente dependente do CYP3A e para os quais a elevação das concentrações plasmáticas está associada a acontecimentos graves e/ou potencialmente fatais (margem terapêutica estreita). O efeito global da potenciação farmacocinética pelo ritonavir foi de aproximadamente 14 vezes na exposição sistémica de darunavir quando foi administrada, por via oral, uma dose única de 600 mg de darunavir em associação com 100 mg de ritonavir duas vezes por dia. Portanto, darunavir só pode ser administrado em associação com um potenciador farmacocinético. Um estudo clínico que utilizou vários medicamentos metabolizados pelos citocromos CYP2C9, CYP2C19 e CYP2D6 demonstrou um aumento na actividade dos CYP2C9 e CYP2C19 e inibição da actividade do CYP2D6 na presença de darunavir/ritonavir, o que pode ser atribuído à presença de dose baixa de ritonavir. A administração concomitante de darunavir e ritonavir com medicamentos que são metabolizados principalmente pelo CYP2D6 (tais como flecainida, propafenona, metoprolol), pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos, que pode aumentar ou prolongar os seus efeitos terapêuticos e reacções adversas. ANTIPSICÓTICOS/NEUROLÉPTICOS: β-bloqueadores: Carvedilol, Metoprolol, Timolol: Não foi estudado. É expectável que Darunavir potenciado aumente as concentrações plasmáticas destes β- bloqueadores. (inibição do CYP2D6). Recomenda-se monitorização clínica quando Darunavir potenciado é administrado concomitantemente com betabloqueadores. Deve ser considerada uma dose menor de betabloqueador. - Metoprolol
Darunavir + Cobicistate Metoprolol
Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interacção com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.Interacções: ANTIPSICÓTICOS/NEUROLÉPTICOS: β-bloqueadores: Carvedilol, Metoprolol, Timolol: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações destes betabloqueadores. (inibição do CYP3A) Recomenda-se monitorização clínica quando Darunavir / Cobicistate é administrado concomitantemente com betabloqueadores e deve ser considerada uma menor dose de betabloqueador. - Metoprolol
Dasabuvir Metoprolol
Observações: Os estudos de interacção medicamentosa só foram realizados em adultos. Dasabuvir deve ser sempre administrado em conjunto com ombitasvir/paritaprevir/ritonavir. Quando coadministrados, exercem efeitos recíprocos um sobre o outro. Por conseguinte, o perfil de interacção dos compostos tem de ser considerado como uma associação.Interacções: interacções farmacocinéticas: Potencial para Dasabuvir afectar a farmacocinética de outros medicamentos: Os estudos de interacção medicamentosa in vivo avaliaram o efeito global do tratamento de associação, incluindo o ritonavir. Transportadores específicos e as enzimas metabolizadoras que são afectados pelo dasabuvir quando associado a ombitasvir/paritaprevir/ritonavir. Medicamentos metabolizados pelos CYP2D6 ou CYP1A2: Dasabuvir administrado com ombitasvir/paritaprevir/ritonavir não afetou as exposições ao substrato do CYP2D6/CYP1A2, a duloxetina. Não são expectáveis ajustes de dose para outros substratos do CYP1A2 (por exemplo ciprofloxacina, teofilina e cafeína) e substratos da CYP2D6 (por exemplo desipramina, metoprolol e dextrometorfano). - Metoprolol
Ombitasvir + Paritaprevir + Ritonavir Metoprolol
Observações: Os estudos de interacção medicamentosa só foram realizados em adultos. Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir foi administrado em doses múltiplas em todos os estudos de interacção medicamentosa, com exceção dos estudos de interacção medicamentosa com carbamazepina, gemfibrozil e cetoconazol.Interacções: interacções farmacocinéticas: Potencial para Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir afectar a farmacocinética de outros medicamentos: Os estudos de interacção medicamentosa in vivo avaliaram o efeito global do tratamento de associação, incluindo o ritonavir. Medicamentos metabolizados pelos CYP2D6 ou CYP1A2: Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir administrado com ou sem dasabuvir não afetou as exposições do substrato do CYP2D6/CYP1A2, a duloxetina. Não são expectáveis ajustes de dose para outros substratos do CYP1A2 (por exemplo ciprofloxacina, teofilina e cafeína) e substratos da CYP2D6 (por exemplo desipramina, metoprolol e dextrometorfano). - Metoprolol
Eliglustato Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Substratos da CYP2D6: Após uma dose única de 50 mg de metoprolol, um substrato da CYP2D6, a administração concomitante de doses repetidas de 127 mg de eliglustato duas vezes por dia resultou num aumento de 1,5 e 2,1 vezes da Cmax e da AUC do metoprolol, respectivamente. Podem ser necessárias doses inferiores de medicamentos que são substratos da CYP2D6. Estes incluem determinados antidepressivos (antidepressivos tricíclicos, p.ex. nortriptilina, amitriptilina, imipramina e desipramina, fenotiazinas, dextrometorfano e atomoxetina). - Metoprolol
Bupropiom + Naltrexona Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Substratos da CYPD26: Num estudo clínico, a associação naltrexona/bupropiom (32 mg de cloridrato de naltrexona/360 mg de cloridrato de bupropiom diariamente) foi coadministrada com uma dose de 50 mg de metoprolol (um substrato da CYPD26). A associação naltrexona/bupropiom aumentou a AUC e Cmax do metoprolol em aproximadamente 4 e 2 vezes, respectivamente, relativamente à administração do metoprolol administrado em monoterapia. Com a administração do bupropiom como fármaco único com a desipramina e venlafaxina, também foram observadas interacções medicamentosas clínicas semelhantes que resultaram num aumento da exposição farmacocinética dos substratos da CYP2D6. A co-administração de bupropiom com fármacos que são metabolizados pela isoenzima CYP2D6, incluindo alguns antidepressivos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) e muitos antidepressivos tricíclicos, como por exemplo, desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, risperidona e tioridazina), beta-bloqueadores (por exemplo, metopropol) e antiarrítmicos de Tipo 1C (por exemplo, propafenona e flecainida), deve ser abordada com precaução e deve ser iniciada no limite mais baixo do intervalo posológico do medicamento concomitante. Apesar de o citalopram não ser metabolizado principalmente pela CYP2D6, num estudo, o bupropiom aumentou a Cmax e a AUC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente. Os fármacos que requerem activação metabólica pela CYPD26, de modo a serem eficazes (por exemplo, tamoxifeno), podem ter uma eficácia reduzida quando administrados concomitantemente com inibidores da CYP2D6, como o bupropiom. Se a associação naltrexona/bupropiom for adicionada ao regime terapêutico de um doente que já esteja a ser tratado com um fármaco metabolizado pela CYP2D6, a necessidade de reduzir a dose do medicamento original deve ser considerada, especialmente para aqueles fármacos concomitantes com um índice terapêutico estreito. Quando exequível, a opção de monitorização do tratamento terapêutico deve ser considerada para os medicamentos com um índice terapêutico estreito, como os antidepressivos tricíclicos. - Metoprolol
Lercanidipina Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Outras interacções: Quando a lercanidipina foi co-administrada com metoprolol, um bloqueador β eliminado principalmente pelo fígado, a biodisponibilidade do metoprolol não foi alterada enquanto a da lercanidipina foi reduzida em 50%. Este efeito poderá ser devido à redução do fluxo sanguíneo hepático provocada pelos bloqueadores β, podendo, portanto, ocorrer com outros fármacos desta classe. Consequentemente, a lercanidipina poderá ser administrada em segurança com fármacos bloqueadores dos adrenoceptores beta, mas poderá ser necessário um ajuste da dose. - Metoprolol
Duloxetina Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Efeitos da duloxetina sobre outros medicamentos: Medicamentos metabolizados pelo CYP2D6: A duloxetina é um inibidor moderado do CYP2D6. Quando se administrou uma dose de 60 mg de duloxetina duas vezes por dia com uma dose única de desipramina, um substrato do CYP2D6, a AUC da desipramina aumentou 3 vezes. A co-administração de duloxetina (40 mg duas vezes por dia) aumentou em 71%, a AUC no estado estacionário da tolterodina (2 mg duas vezes por dia), mas não afetou a farmacocinética do seu metabólito activo 5-hidroxil, não sendo por isso necessário ajuste posológico. Recomenda-se precaução nos casos em que se verifique a administração concomitante de Duloxetina com medicamentos predominantemente metabolizados pelo CYP2D6 (risperidona e antidepressivos tricíclicos, tais como, a nortriptilina, amitriptilina e imipramina), particularmente se tiverem uma estreita margem terapêutica (tais como a flecainida, a propafenona e o metoprolol). - Metoprolol
Tadalafil Metoprolol
Observações: Estudos de interacção foram efetuados com 10 e/ou 20 mg de tadalafil, tal como abaixo indicado. No que respeita aqueles estudos de interacção onde apenas foi utilizada a dose de 10 mg de tadalafil, não se podem ignorar completamente possíveis interações clínicas relevantes com doses mais altas.Interacções: Efeitos do tadalafil sobre outros medicamentos: Antihipertensores (incluindo bloqueadores dos canais de cálcio): A administração concomitante de doxazosina (4 e 8 mg por dia) e tadalafil (5 mg por dia e 20 mg como dose única) aumenta de um modo significativo o efeito hipotensor deste bloqueador alfa. Este efeito dura, pelo menos, doze horas e pode ser sintomático, incluindo síncope. Assim, não se recomenda esta associação. Em estudos de interacção efetuados num número limitado de voluntários saudáveis, estes efeitos não foram notificados com alfusozina ou tansulosina. Contudo deve haver precaução quando se utilizar tadalafil em doentes tratados com qualquer bloqueador alfa, especialmente nos idosos. O tratamento deve ser iniciado com a dose mínima e progressivamente ajustado. Em estudos de farmacologia clínica, foi examinado o potencial do tadalafil para aumentar os efeitos hipotensivos dos medicamentos antihipertensores. Foram estudadas as classes major dos medicamentos antihipertensores, incluindo os bloqueadores dos canais de cálcio (amlodipina), inibidores das enzimas de conversão da angiotensina (ECA), (enalapril), bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos (metoprolol), diuréticos tiazídicos (bendrofluazida) e bloqueadores dos receptores da angiotensina II (vários tipos e doses, isoladamente ou em combinação com tiazidas, bloqueadores dos canais de cálcio, beta-bloqueadores e/ou alfa-bloqueadores). Tadalafil (10 mg, excepto nos estudos com receptores dos bloqueadores da angiotensina II e amlodipina, nos quais se utilizou uma dose de 20 mg), não teve interacção clinicamente significativa com nenhuma destas classes. Noutro ensaio de farmacologia clínica, estudou-se tadalafil (20 mg) em combinação com 4 classes de antihipertensores. Em indivíduos a tomar múltiplos antihipertensores, as alterações da pressão arterial em ambulatório pareciam estar relacionadas com o grau de controlo da pressão arterial. Assim, nos indivíduos do estudo com a pressão arterial bem controlada, a redução foi mínima e semelhante à observada em indivíduos saudáveis. Nos indivíduos em estudo cuja pressão arterial não estava controlada, a redução foi superior embora não fosse associada aos sintomas hipotensivos na grande maioria dos indivíduos. Em doentes a receberem medicamentos antihipertensores concomitantes, tadalafil 20 mg pode induzir uma diminuição da pressão arterial a qual (com excepção dos bloqueadores alfa – ver acima) é, geralmente, menos pronunciado e provávelmente clinicamente pouco relevante. A análise dos ensaios clínicos de fase 3, não mostraram diferença nos efeitos adversos em doentes a tomar tadalafil com ou sem medicamentos antihipertensores. No entanto, deverá fornecido aos doentes aconselhamento clínico adequado, relativamente a uma possível diminuição na pressão arterial quando são tratados com medicamentos antihipertensores. - Metoprolol
Enalapril + Lercanidipina Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: LERCANIDIPINA: Associações que devem ser tidas em consideração: Metoprolol: Quando a lercanidipina foi coadministrada com metoprolol, um beta-bloqueante eliminado principalmente pelo fígado, a biodisponibilidade do metoprolol não foi alterada, enquanto que a da lercanidipina foi reduzida em 50%. Este efeito pode dever-se à redução no fluxo sanguíneo hepático causada pelos beta-bloqueadores e pode, consequentemente, ocorrer com outros fármacos da mesma classe. Desta forma, a lercanidipina pode ser administrada com segurança conjuntamente com fármacos bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos, mas poderá ser necessário um ajuste da dose. - Metoprolol
Escitalopram Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Efeito do escitalopram na farmacocinética de outros medicamentos: Escitalopram é um inibidor da enzima CYP2D6. Recomenda-se precaução durante a administração concomitante de escitalopram com medicamentos que são metabolizados principalmente por esta enzima e que têm um índice terapêutico estreito, p.ex., flecaínida, propafenona e metoprolol (quando utilizados na insuficiência cardíaca) ou com alguns medicamentos com acção sobre o SNC que são metabolizados principalmente pela CYP2D6, p.ex., antidepressores como a desipramina, clomipramina e nortriptilina ou antipsicóticos como a risperidona, tioridazina e haloperidol. Poderão ser necessários ajustes posológicos. A administração concomitante com desipramina ou metoprolol resultou em ambos os casos na duplicação dos níveis plasmáticos destes dois substratos da CYP2D6. Estudos in vitro demonstraram que o escitalopram pode também causar uma inibição fraca da CYP2C19. Recomenda-se precaução com a utilização concomitante de medicamentos que são metabolizados pela CYP2C19. - Metoprolol
Halofantrina Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Beta-bloqueantes na insuficiência cardíaca (bisoprolol, carvedilol, metoprolol, nebivolol): Risco aumentado de disrritmias ventrículares, especialmente torsades de pointes. É recomendada monitorização clínica,biológica e electrocardiográfica. - Metoprolol
Patirómero Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de Patirómero não afetou, porém, a biodisponibilidade, conforme medida pela área sob a curva (AUC), de amlodipina, cinacalcet, clopidogrel, furosemida, lítio, metoprolol, trimetoprim, verapamilo e varfarina. - Metoprolol
Paroxetina Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Potência inibitória da paroxetina sobre o CYP2D6: Tal como com outros antidepressivos, incluindo outros ISRS, a paroxetina inibe a enzima CYP2D6 do citocromo P450 hepático. A inibição da CYP2D6 pode provocar o aumento das concentrações plasmáticas de fármacos metabolizados por esta enzima administrados concomitantemente. Estes incluem alguns antidepressivos tricíclicos (por exemplo: clomipramina, nortriptilina e desipramina), neurolépticos do grupo da fenotiazina (por exemplo: perfenazina e tioridazina), risperidona, alguns antiarrítmicos Tipo 1c (por exemplo: propafenona e flecainida) e metoprolol. Não se recomenda a utilização de paroxetina em combinação com metoprolol quando usado na insuficiência cardíaca, devido à estreita margem terapêutica do metoprolol nesta indicação. - Metoprolol
Pasireotido Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas previstas: Medicamentos bradicárdicos: A monitorização clínica da frequência cardíaca, especialmente no início do tratamento, é recomendada em doentes tratados concomitantemente com pasireotido e medicamentos bradicárdicos, tais como beta bloqueantes (por exemplo, metoprolol, carteolol, propranolol, sotalol), inibidores da acetilcolinesterase (por exemplo, rivastigmina, fisostigmina ), determinados bloqueadores dos canais de cálcio (por exemplo verapamilo, diltiazem, bepridilo), determinados antiarrítmicos. - Metoprolol
Venlafaxina Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Efeitos da venlafaxina sobre outros medicamentos: Metoprolol: A administração concomitante da venlafaxina e metoprolol a voluntários saudáveis, num estudo de interacção farmacocinética entre os dois fármacos, causou um aumento das concentrações plasmáticas do metoprolol de aproximadamente 30-40%, sem alterar as concentrações plasmáticas do seu metabólito activo, o α-hidroximetoprolol. Desconhece-se a relevância clínica desta observação em doentes hipertensos. O metoprolol não alterou o perfil farmacocinético da venlafaxina ou do seu metabólito activo, a O-desmetilvenlafaxina. Deve ter-se precaução na administração concomitante de venlafaxina e metoprolol. - Metoprolol
Verapamilo Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Possíveis interacções medicamentosas associadas com o verapamilo, devido a razões de farmacocinética: Beta bloqueadores Metoprolol - Aumento da AUC ( 32,5%) e Cmax ( 41%) do metoprolol em doentes com angina; Propranolol - Aumento da AUC ( 65%) e Cmax ( 94%) do propranolol em doentes com angina. - Metoprolol
Telitromicina Metoprolol
Observações: Os estudos de interacção foram apenas realizados em adultos.Interacções: Efeito do Telitromicina nos outros medicamentos: Metoprolol: Quando o metoprolol (um substrato do CYP2D6) foi administrado conjuntamente com o Telitromicina a Cmax. e AUC do metoprolol aumentaram aproximadamente 38%, contudo não teve efeito na semivida da eliminação do metoprolol. O aumento da exposição do metoprolol pode ter importância clínica em doentes com insuficiência cardíaca e tratados com metoprolol. Nestes doentes, a administração concomitante do Telitromicina e metoprolol, um substrato do CYP2D6 deve ser usada com precaução. - Metoprolol
Tipranavir Metoprolol
Observações: Os estudos de interacção apenas foram realizados em adultos.Interacções: ANTIARRÍTMICOS: Flecainida, Propafenona, Metoprolol (utilizado na insuficiência cardíaca) Não foi realizado qualquer estudo de interacção Com base em considerações teóricas, é esperado que tipranavir, co-administrado com ritonavir em dose baixa, aumente as concentrações da flecainida, propafenona e metoprolol. Inibição do CYP 2D6 por tipranavir/r A administração concomitante de Tipranavir, co-administrado com ritonavir em dose baixa, e flecainida, propafenona ou metoprolol está contra-indicada. - Metoprolol
Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida Metoprolol
Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com este medicamento. As interações que foram identificadas em estudos com componentes individuais de este medicamento, isto é, com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir), cobicistate, emtricitabina ou tenofovir alafenamida, determinam as interações que podem ocorrer com este medicamento. As interações esperadas entre Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida e potenciais medicamentos concomitantes são baseadas em estudos realizados com os componentes deste medicamento, como agentes individuais ou em associação, ou são interações medicamentosas potenciais que podem ocorrer. Os ensaios de interacção com os componentes de este medicamento foram realizados apenas em adultos.Interacções: β-BLOQUEADORES Carvedilol Metoprolol Timolol Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COBI aumente as concentrações destes betabloqueadores. (inibição do CYP2D6) Recomenda-se monitorização clínica quando este medicamento é administrado concomitantemente com betabloqueadores e deve ser considerada uma menor dose de betabloqueador. - Metoprolol
Paracetamol + Difenidramina Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: A difenidramina é um inibidor do citocromo p450 isoenzima CYP2D6. Portanto, poderão ter um potencial para a interacção com medicamentos metabolizados principalmente pela CYP2D6, como o metoprolol e a venlafaxina. - Metoprolol
Sotagliflozina Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a sotagliflozina Estudos de interacção em voluntários saudáveis mostraram que a metformina, o metoprolol, o midazolam, a rosuvastatina e os Contraceptivos orais não tiveram efeito clinicamente relevante na farmacocinética da sotagliflozina. Efeitos da sotagliflozina sobre outros medicamentos Estudos de interacção realizados em voluntários saudáveis mostram que a sotagliflozina não teve efeito clinicamente relevante na farmacocinética da metformina, do metoprolol, do midazolam e dos contraceptivos orais. - Metoprolol
Meropenem + Vaborbactam Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Os dados in vitro sugerem que o vaborbactam pode inibir o CYP2D6, e um risco de concentrações plasmáticas aumentadas de substratos sensíveis do CYP2D6 in vivo não pode ser excluído. Os doentes que tomem substratos de CYP2D6 com estreito índice terapêutico (como por exemplo, dextrometorfano, desipramina, venlafaxina e metoprolol) devem ser monitorizados para detetar sinais de toxicidade. - Metoprolol
Alginato de sódio + Bicarbonato de sódio Metoprolol
Observações: Os antiácidos interagem com outros medicamentos tomados por via oral.Interacções: Precauções de uso com outras combinações Houve uma diminuição na absorção digestiva dos medicamentos administrados simultaneamente. Para medidas de precaução, não é recomendável tomar medicamentos antiácidos ao mesmo tempo que outros medicamentos. Afaste a dose deste medicamento durante 2 horas com: - TB antibacteriana (etambutol, isoniazida) - Antibacterianos - Tetraciclinas - Antibacterianos - lincosanidas - Anti-histamínicos H2 (oralmente) - Atenolol, metoprolol, propranolol (oralmente) - Cloroquina - Diflunisal - Digoxina - Difosfonatos - Fluoreto de sódio - Glicocorticóides (descritos para prednisolona e dexametasona) - Indometacina - Kayexalate - Cetoconazol - Lansoprazol - Neurolépticos fenotiazínicos - Penicilamina - Ferro (sais) Afaste a dose deste medicamento ao longo de 4 horas com: - Antibacterianos - Fluoroquinolonas (oralmente) Combinações para estar ciente de: - Salicilatos: Aumento da excreção renal por aspirina pela alcalinização da urina. - Metoprolol
Fedratinib Metoprolol
Observações: Fedratinib é metabolizado através de múltiplos CYP in vitro com a contribuição predominante do CYP3A4 e com uma contribuição menor do CYP2C19, e mono-oxigenases contendo flavina (flavin-containing monoxygenases, FMOs).Interacções: Efeito de fedratinib noutros medicamentos Efeitos nas enzimas: Substratos do CYP3A4, CYP2C19 ou CYP2D6 A administração concomitante de fedratinib com o substrato do CYP3A4, midazolam (2 mg), do CYP2C19, omeprazol (20 mg), e o substrato do CYP2D6, metoprolol (100 mg), aumenta a AUCinf do midazolam, omeprazol, e metoprolol em 3,8; 2,8; 1,8 vezes e os picos de concentração (Cmáx) em 1,8; 1,1; e 1,6; respectivamente. Por conseguinte, modificações posológicas de medicamentos que são substratos do CYP3A4, CYP2C19, ou CYP2D6 devem ser feitas conforme necessário com monitorização próxima de segurança e eficácia. - Metoprolol
Amlodipina + Bisoprolol Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Amlodipina + Bisoprolol pode interagir com outros betabloqueadores (acebutolol, atenolol, bisoprolol, carteolol, esmolol, metoprolol, nadolol, nebivolol ou sotalol) causando uma queda perigosa na frequência cardíaca. - Metoprolol
Furosemida + Amilorida Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: A Furosemida + Amilorida pode interagir com medicamentos anti-hipertensivos (benazepril, valsartan, losartan, lisinopril, captopril, ramipril, metoprolol). - Metoprolol
Diclofenac + Metaxalona Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Diclofenac + Metaxalona pode ter interacção com lisinopril, metoprolol (usado para tratar pressão alta). - Metoprolol
Tadalafil + Dapoxetina Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Tadalafil + Dapoxetina pode ter interacção com anti-hipertensivos (amlodipina, lisinopril, losartan, metoprolol, riociguat). - Metoprolol
Niraparib + Abiraterona Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do niraparib ou acetato de abiraterona noutros medicamentos: Substratos de CYP2D6: Abiraterona é um inibidor do CYP2D6. Num estudo clínico para determinar os efeitos do acetato de abiraterona mais prednisona (AAP) numa dose única de dextrometorfano, substrato do CYP2D6, a exposição sistémica (AUC) do dextrometorfano aumentou aproximadamente 2,9 vezes. A AUC24 do dextrorfano, o metabólito activo do dextrometorfano, aumentou em aproximadamente 33%. Deve considerar-se uma redução da dose em medicamentos com um índice terapêutico estreito que sejam metabolizados pelo CYP2D6. Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 incluem metoprolol, propranolol, desipramina, venlafaxina, haloperidol, risperidona, propafenona, flecainida, codeína, oxicodona e tramadol. - Metoprolol
Bicarbonato de Sódio + Carbonato de Sódio + Ácido Cítrico Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Metoprolol: Biodisponibilidade aumentada (antiácidos contendo magnésio e alumínio). - Metoprolol
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos..
Após a confirmação do diagnóstico de gravidez, as mulheres devem informar imediatamente o médico.
A quantidade de dados sobre a utilização de metoprolol em mulheres grávidas, é limitada. A experiência existente com metoprolol durante o primeiro trimestre de gravidez é limitada, embora não existam quaisquer referências a malformações fetais atribuíveis ao metoprolol.
Contudo, os bloqueadores beta podem reduzir a perfusão placentária. Os estudos em animais são limitados e não indicam efeitos nefastos directos ou indirectos no que respeita à toxicidade reprodutiva.
O risco para o feto/mãe é desconhecido.
Metoprolol deve ser utilizado em mulheres grávidas somente se claramente necessário.
No caso de tratamento com Metoprolol durante a gravidez, dever-se-á utilizar a dose menor possível e a descontinuação do tratamento deve ser considerada 2 a 3 dias antes do parto, a fim de evitar um aumento da contractilidade uterina, bem como quaisquer efeitos do bloqueio beta sobre o recém-nascido (nomeadamente bradicardia, hipoglicemia).
O metoprolol é segregado, em pequenas quantidades, no leite humano: nas doses terapêuticas, um recém-nascido que consuma 1 litro de leite humano por dia receberia uma dose inferior a 1 mg de metoprolol. Os recém-nascidos em processo de amamentação devem, contudo, ser cuidadosamente monitorizados para despiste de quaisquer sinais de bloqueio beta.
Durante o tratamento com Metoprolol podem ocorrer tonturas, fadiga ou compromisso visual, podendo afectar negativamente a capacidade de condução ou manuseio de máquinas pelo doente.
Dopping: Os beta-bloqueantes são proibidos somente em Competição nos seguintes desportos, excepto se especificado de outra forma: actividades Subaquáticas (CMAS), Automobilismo (FIA), Bilhar (todas as disciplinas) (WCBS), Esqui/Snowboard (FIS), Golfe (IGF), Setas (WDF). Proibido igualmente fora de competição: Tiro (ISSF, IPC), Tiro (ISSF, IPC), Tiro com Arco (WA).
Após a confirmação do diagnóstico de gravidez, as mulheres devem informar imediatamente o médico.
A quantidade de dados sobre a utilização de metoprolol em mulheres grávidas, é limitada. A experiência existente com metoprolol durante o primeiro trimestre de gravidez é limitada, embora não existam quaisquer referências a malformações fetais atribuíveis ao metoprolol.
Contudo, os bloqueadores beta podem reduzir a perfusão placentária. Os estudos em animais são limitados e não indicam efeitos nefastos directos ou indirectos no que respeita à toxicidade reprodutiva.
O risco para o feto/mãe é desconhecido.
Metoprolol deve ser utilizado em mulheres grávidas somente se claramente necessário.
No caso de tratamento com Metoprolol durante a gravidez, dever-se-á utilizar a dose menor possível e a descontinuação do tratamento deve ser considerada 2 a 3 dias antes do parto, a fim de evitar um aumento da contractilidade uterina, bem como quaisquer efeitos do bloqueio beta sobre o recém-nascido (nomeadamente bradicardia, hipoglicemia).
O metoprolol é segregado, em pequenas quantidades, no leite humano: nas doses terapêuticas, um recém-nascido que consuma 1 litro de leite humano por dia receberia uma dose inferior a 1 mg de metoprolol. Os recém-nascidos em processo de amamentação devem, contudo, ser cuidadosamente monitorizados para despiste de quaisquer sinais de bloqueio beta.
Durante o tratamento com Metoprolol podem ocorrer tonturas, fadiga ou compromisso visual, podendo afectar negativamente a capacidade de condução ou manuseio de máquinas pelo doente.
Dopping: Os beta-bloqueantes são proibidos somente em Competição nos seguintes desportos, excepto se especificado de outra forma: actividades Subaquáticas (CMAS), Automobilismo (FIA), Bilhar (todas as disciplinas) (WCBS), Esqui/Snowboard (FIS), Golfe (IGF), Setas (WDF). Proibido igualmente fora de competição: Tiro (ISSF, IPC), Tiro (ISSF, IPC), Tiro com Arco (WA).
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
