Metformina + Linagliptina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione;3-(diaminomethylidene)-1,1-dimethylguanidine
Número CAS
Sem informação.
PubChem
46861711
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
A10
|
A10BD11
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D10264
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C29H39N13O2
Massa molar
601.70586
SMILES
CC#CCN1C2=C (N=C1N3CCCC (C3) N) N (C (=O) N (C2=O) CC4=NC5=CC=CC=C5C (=N4) C) C.CN
(C) C (=N) N=C (N) N
InChI
1S/C25H28N8O2. C4H11N5/c1-4-5-13-32-21-22 (29-24 (32) 31-12-8-9-17 (26) 14-31) 30 (3) 25 (35) 33 (23 (21) 34) 15-20-27-16 (2) 18-10-6-7-11-19 (18) 28-20;1-9 (2) 4 (7) 8-3 (5) 6/h6-7, 10-11, 17H, 8-9, 12-15, 26H2, 1-3H3;1-2H3, (H5, 5, 6, 7, 8) /t17-;/m1. /s1
Key
JQFLARMXIDCGKG-UNTBIKODSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta de um comprimido de metformina de 500 mg ou 850 mg revestido com película é de aproximadamente 50-60% em pessoas saudáveis.
A biodisponibilidade absoluta da linagliptina é de cerca de 30%.
A biodisponibilidade absoluta da linagliptina é de cerca de 30%.
Metabolismo
A Metformina não é metabolizada.
O metabolismo tem um papel secundário na eliminação da linagliptina. Foi detectado um metabólito principal com uma exposição relativa de 13,3% da linagliptina no estado estacionário, farmacologicamente inactivo e que, por isso, não contribui para a actividade inibitória da linagliptina relativamente à DPP-4 plasmática.
O metabolismo tem um papel secundário na eliminação da linagliptina. Foi detectado um metabólito principal com uma exposição relativa de 13,3% da linagliptina no estado estacionário, farmacologicamente inactivo e que, por isso, não contribui para a actividade inibitória da linagliptina relativamente à DPP-4 plasmática.
Semi-Vida
Após uma dose oral, a semi-vida de eliminação terminal da Metformina é aproximadamente 6,5 horas.
As concentrações plasmáticas da linagliptina diminuem de forma trifásica, com uma semi-vida terminal longa (a semi-vida terminal da linagliptina é superior a 100 horas).
As concentrações plasmáticas da linagliptina diminuem de forma trifásica, com uma semi-vida terminal longa (a semi-vida terminal da linagliptina é superior a 100 horas).
Ligação plasmática
A ligação de proteínas no plasma da Metformina é negligenciável.
A ligação às proteínas no soro humano da linagliptina depende da concentração, diminuindo de cerca de 99% com 1 nmol/l para 75-89% com ≥30 nmol/l, o que reflete a saturação da ligação à DPP-4 com o aumento da concentração da linagliptina.
A ligação às proteínas no soro humano da linagliptina depende da concentração, diminuindo de cerca de 99% com 1 nmol/l para 75-89% com ≥30 nmol/l, o que reflete a saturação da ligação à DPP-4 com o aumento da concentração da linagliptina.
Excreção
A Metformina é excretada, sob a forma inalterada, através da urina. Não foram identificados metabólitos em seres humanos.
Após a administração de uma dose oral de [14C] linagliptina a indivíduos saudáveis, cerca de 85% da radioactividade administrada foi eliminada nas fezes (80%) ou na urina (5%) até 4 dias após a administração. A excreção renal no estado estacionário foi de cerca de 70 ml/min.
Após a administração de uma dose oral de [14C] linagliptina a indivíduos saudáveis, cerca de 85% da radioactividade administrada foi eliminada nas fezes (80%) ou na urina (5%) até 4 dias após a administração. A excreção renal no estado estacionário foi de cerca de 70 ml/min.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Jentadueto
Licença
Boehringer Ingelheim International GmbH
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
