Metformina + Canagliflozina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
3-(diaminomethylidene)-1,1-dimethylguanidine;(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[3-[[5-(4-fluorophenyl)thiophen-2-yl]methyl]-4-methylphenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
Número CAS
Sem informação.
PubChem
53386314
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
A10
|
A10BD
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D10587
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C28H36FN5O5S
Massa molar
573.679343
SMILES
CC1=C (C=C (C=C1) C2C (C (C (C (O2) CO) O) O) O) CC3=CC=C (S3) C4=CC=C (C=C4) F.CN (C) C (=N) N=C (N) N
InChI
1S/C24H25FO5S. C4H11N5/c1-13-2-3-15 (24-23 (29) 22 (28) 21 (27) 19 (12-26) 30-24) 10-16 (13) 11-18-8-9-20 (31-18) 14-4-6-17 (25) 7-5-14;1-9 (2) 4 (7) 8-3 (5) 6/h2-10, 19, 21-24, 26-29H, 11-12H2, 1H3;1-2H3, (H5, 5, 6, 7, 8) /t19-, 21-, 22+, 23-, 24+;/m1. /s1
Key
WLJCALZLZJOJML-FVYJGOGTSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade oral média absoluta da canagliflozina é de, aproximadamente, 65%.
A biodisponibilidade absoluta de um comprimido de metformina de 500 mg ou 850 mg revestido com película é de aproximadamente 50-60% em pessoas saudáveis.
A biodisponibilidade absoluta de um comprimido de metformina de 500 mg ou 850 mg revestido com película é de aproximadamente 50-60% em pessoas saudáveis.
Metabolismo
A O-glucuronidação é a principal via metabólica de eliminação da canagliflozina, a qual é principalmente glucoronizada pelo UGT1A9 e UGT2B4 em dois metabólitos o-glucoronidos inactivos.
O metabolismo (oxidativo) da canagliflozina mediado pelo CYP3A4 é mínimo (aproximadamente 7%) em seres humanos.
A Metformina não é metabolizada.
O metabolismo (oxidativo) da canagliflozina mediado pelo CYP3A4 é mínimo (aproximadamente 7%) em seres humanos.
A Metformina não é metabolizada.
Semi-Vida
A semi-vida (t1/2) de eliminação aparente (expressa na forma de média ± desvio padrão) da Canagliflozina foi de 10,6 ± 2,13 horas e de 13,1± 3,28 horas para as doses de 100 mg e 300 mg, respectivamente.
Após uma dose oral de Metformina a semi-vida de eliminação terminal é aproximadamente 6,5 horas.
Após uma dose oral de Metformina a semi-vida de eliminação terminal é aproximadamente 6,5 horas.
Ligação plasmática
A Canagliflozina liga-se de forma extensa às proteínas plasmáticas (99%), maioritariamente à albumina.
A ligação de proteínas no plasma da Metformina é negligenciável.
A ligação de proteínas no plasma da Metformina é negligenciável.
Excreção
Após administração de uma dose única oral de [14C] canagliflozina em indivíduos saudáveis, 41,5%, 7,0%, e 3,2% da dose radioativa administrada foi recuperada nas fezes na forma de canagliflozina, de um metabólito hidroxilado e de um metabólito o-glucoronido, respectivamente. A circulação enterohepática da canagliflozina foi insignificante. Aproximadamente 33% da dose radioativa administrada foi excretada na urina, maioritariamente na forma de metabólitos o-glucoronidos (30,5%).Menos de 1% da dose foi excretada na urina na forma de canagliflozina inalterada. A depuração renal das doses de 100 mg e 300 mg de canagliflozina situou-se entre 1,30 ml/min e 1,55 ml/min.
A Metformina é excretada, sob a forma inalterada, através da urina. Não foram identificados metabólitos em seres humanos.
A Metformina é excretada, sob a forma inalterada, através da urina. Não foram identificados metabólitos em seres humanos.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Vokanamet
Licença
Janssen-Cilag International N.V.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
