Messalazina
O que é
Messalazina, mesalamina ou Mesalazina, também conhecido como ácido 5-aminossalicílico (5-ASA), é um fármaco pertencente aos grupo dos aminossalicilatos que actua como anti-inflamatório usado no tratamento de doenças inflamatórias intestinais, como a retocolite ulcerativa (RCU) e a doença de Crohn (DC), leve a moderada.
Trata-se de um aminossalicilato que age predominantemente no tecido intestinal e, portanto, tem poucos efeitos colaterais sistémicos.
Trata-se de um aminossalicilato que age predominantemente no tecido intestinal e, portanto, tem poucos efeitos colaterais sistémicos.
Usos comuns
Tratamento da colite ulcerosa, tanto na fase activa como na manutenção da sua remissão, para profilaxia das recidivas.
Especialmente indicado em doentes que não podem tomar sulfasalazina.
Especialmente indicado em doentes que não podem tomar sulfasalazina.
Tipo
Molécula pequena.
História
A mesalazina foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 1987.
Indicações
Para o tratamento da proctite ulcerosa activa.
Classificação CFT
6.8 : Anti-inflamatórios intestinais
Mecanismo De Acção
Embora o mecanismo de acção de mesalazina não é completamente compreendido, afigura-se ser tópica e não sistémico.
Produção de mucosa de metabólitos de ácido araquidónico, tanto pelas vias da ciclo-oxigenase, ou seja, prostanóides, e através das vias de lipoxigenase, ou seja, os leucotrienos e ácidos hidroxieicosatetraenóicos, está aumentada em pacientes com doença inflamatória do intestino, e é possível que mesalazina diminui a inflamação, bloqueando ciclo-oxigenase e da inibição da produção de prostaglandinas no cólon.
Produção de mucosa de metabólitos de ácido araquidónico, tanto pelas vias da ciclo-oxigenase, ou seja, prostanóides, e através das vias de lipoxigenase, ou seja, os leucotrienos e ácidos hidroxieicosatetraenóicos, está aumentada em pacientes com doença inflamatória do intestino, e é possível que mesalazina diminui a inflamação, bloqueando ciclo-oxigenase e da inibição da produção de prostaglandinas no cólon.
Posologia Orientativa
Adultos: na fase activa, 2.4 a 4.8 g/dia (6 a 12 comprimidos) em três tomas diárias, durante 8 a 12 semanas.
No tratamento de manutenção, 1.2 a 2.4 g/dia (3 a 6 comprimidos) em três tomas diárias.
No tratamento de manutenção, 1.2 a 2.4 g/dia (3 a 6 comprimidos) em três tomas diárias.
Administração
Via oral ou via rectal.
Na administração rectal, tentar manter os supositórios por, pelo menos, 3 h.
Na administração rectal, tentar manter os supositórios por, pelo menos, 3 h.
Contra-Indicações
Contra-indicado em doentes com hipersensibilidade aos salicilatos, em insuficientes renais (taxa de filtração glomerular inferior a 20 ml/min) e em crianças com idade inferior a 2 anos.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
A ocorrência de efeitos secundários é muito baixa e observou-se, sobretudo, em doentes com intolerância prévia à messalazina.
Alterações gastrointestinais: Raramente podem ocorrer sintomas de desconforto abdominal, diarreia, flatulência, náuseas e vómitos.
Sistema Nervoso Central: Em casos isolados foram registados durante o tratamento com mesalazina, cefaleias e tonturas.
Reacções de hipersensibilidade: reacções de hipersensibilidade tais como erupções cutâneas alérgicas, febre induzida por fármacos, broncospasmo, sindromas tipo lúpus eritematroso disseminado, peri e miocardite, pancreatite aguda e nefrite intersticial, são possíveis em casos raros.
Todos estes efeitos secundários não estão relacionados com a dose administrada.
Outros efeitos secundários: Raramente foram descritas mialgia e artralgia assim como alterações laboratoriais (neutropénia, trombocitopénia e ligeira elevação das transaminases).
Poderão igualmente observar-se níveis elevados de metahemoglobina.
Alterações gastrointestinais: Raramente podem ocorrer sintomas de desconforto abdominal, diarreia, flatulência, náuseas e vómitos.
Sistema Nervoso Central: Em casos isolados foram registados durante o tratamento com mesalazina, cefaleias e tonturas.
Reacções de hipersensibilidade: reacções de hipersensibilidade tais como erupções cutâneas alérgicas, febre induzida por fármacos, broncospasmo, sindromas tipo lúpus eritematroso disseminado, peri e miocardite, pancreatite aguda e nefrite intersticial, são possíveis em casos raros.
Todos estes efeitos secundários não estão relacionados com a dose administrada.
Outros efeitos secundários: Raramente foram descritas mialgia e artralgia assim como alterações laboratoriais (neutropénia, trombocitopénia e ligeira elevação das transaminases).
Poderão igualmente observar-se níveis elevados de metahemoglobina.
Advertências
Gravidez:Messalazina só deve ser administrado durante a gravidez se os potenciais benefícios superarem os possíveis riscos.
Aleitamento:Messalazina deve apenas ser administrado durante a amamentação se os seus potenciais benefícios superarem os possíveis riscos.
Insuf. Renal:Usar com precaução; evitar na IR grave.
Precauções Gerais
Messalazina deve ser usada com cuidado nestes doentes:
- com proteinúria ou valores elevados de ureia.
- idosos, e apenas com função renal normal.
- com úlcera gástrica ou duodenal activa.
- com estenose pilórica, ou outras estenoses orgânicas que impeçam a chegada do medicamento ao local de acção, porque podem ter uma retenção gástrica prolongada
dos comprimidos de messalazina.
- com insuficiências hepática e renal ligeiras a moderadas.
Nos doentes com insuficiência renal prévia é necessária a monitorização da função renal:
- com alterações da coagulação
- em terapêutica concomitante com fármacos potencialmente tóxicos para o sistema hematopoiético.
Se ocorrerem reacções de hipersensibilidade ou tóxicas, o fármaco deverá ser descontinuado.
Ao avaliar complicações articulares ou hepáticas, deverá ter-se em conta que estas estão frequentemente associadas à colite ulcerosa.
Dado que os comprimidos de messalazina contêm lactose, a sua administração deve ser evitada em doentes com conhecida intolerância à lactose.
Se ocorrerem reacções de hipersensibilidade ou tóxicas, o fármaco deverá ser descontinuado.
- com proteinúria ou valores elevados de ureia.
- idosos, e apenas com função renal normal.
- com úlcera gástrica ou duodenal activa.
- com estenose pilórica, ou outras estenoses orgânicas que impeçam a chegada do medicamento ao local de acção, porque podem ter uma retenção gástrica prolongada
dos comprimidos de messalazina.
- com insuficiências hepática e renal ligeiras a moderadas.
Nos doentes com insuficiência renal prévia é necessária a monitorização da função renal:
- com alterações da coagulação
- em terapêutica concomitante com fármacos potencialmente tóxicos para o sistema hematopoiético.
Se ocorrerem reacções de hipersensibilidade ou tóxicas, o fármaco deverá ser descontinuado.
Ao avaliar complicações articulares ou hepáticas, deverá ter-se em conta que estas estão frequentemente associadas à colite ulcerosa.
Dado que os comprimidos de messalazina contêm lactose, a sua administração deve ser evitada em doentes com conhecida intolerância à lactose.
Se ocorrerem reacções de hipersensibilidade ou tóxicas, o fármaco deverá ser descontinuado.
Cuidados com a Dieta
Tome, independentemente das refeições.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência ou ligar para o Centro de intoxicações.
Tratamento de sobredosagem: lavagem gástrica e administração intravenosa de soros para promover a diurese.
Não existe antídoto específico.
Tratamento de sobredosagem: lavagem gástrica e administração intravenosa de soros para promover a diurese.
Não existe antídoto específico.
Terapêutica Interrompida
Nesta situação deve retomar logo que possível o esquema posológico préviamente estabelecido pelo seu médico.
Cuidados no Armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 25°C.
Proteger da luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Proteger da luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Messalazina Lactulose
Observações: Messalazina não deve ser administrado simultaneamente com lactulose ou preparados similares, que baixam o pH das fezes impedindo desta forma a libertação da mesalazina.Interacções: Messalazina não deve ser administrado simultaneamente com lactulose. - Lactulose
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Messalazina só deve ser administrado durante a gravidez se os potenciais benefícios superarem os possíveis riscos.
O ácido N-acetil-5-aminosalicílico (metabólito) e, em menor grau, a messalazina, são excretados no leite materno. A relevância clínica deste facto não foi ainda determinada. Até à data está apenas disponível uma experiência limitada de mulheres durante a amamentação. Não podem ser excluídas reacções de hipersensibilidade no lactente, tais como diarreia, pelo que Messalazina deve apenas ser administrado durante a amamentação se os seus potenciais benefícios superarem os possíveis riscos. Nas crianças que desenvolvam diarreia a amamentação deve ser interrompida.
Messalazina só deve ser administrado durante a gravidez se os potenciais benefícios superarem os possíveis riscos.
O ácido N-acetil-5-aminosalicílico (metabólito) e, em menor grau, a messalazina, são excretados no leite materno. A relevância clínica deste facto não foi ainda determinada. Até à data está apenas disponível uma experiência limitada de mulheres durante a amamentação. Não podem ser excluídas reacções de hipersensibilidade no lactente, tais como diarreia, pelo que Messalazina deve apenas ser administrado durante a amamentação se os seus potenciais benefícios superarem os possíveis riscos. Nas crianças que desenvolvam diarreia a amamentação deve ser interrompida.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
