Melperona
O que é
A Melperona é um antipsicótico atípico da classe química da butirofenona, tornando-se estruturalmente relacionada com o antipsicótico típico haloperidol.
Usos comuns
- Esquizofrenia aguda e crónica.
- Síndrome de abstinência alcoólica.
- Distúrbios de comportamento relacionados com atrasos mentais.
- Neuroses ansiosas com sintomas de agitação, inquietação e tensão.
- Estados confusionais, ansiedade, agitação e inquietação nocturna, particularmente no doente idoso.
- Síndrome de abstinência alcoólica.
- Distúrbios de comportamento relacionados com atrasos mentais.
- Neuroses ansiosas com sintomas de agitação, inquietação e tensão.
- Estados confusionais, ansiedade, agitação e inquietação nocturna, particularmente no doente idoso.
Tipo
Molécula pequena.
História
Melperona entrou em uso clínico pela primeira vez na década de 1960.
Indicações
Tratamento sintomático das psicoses.
Classificação CFT
2.9.2 : Antipsicóticos
Mecanismo De Acção
A baixa frequência de efeitos extrapiramidais induzida pelo cloridrato de melperona pode ser explicada pela baixa afinidade do cloridrato de melperona para os receptores D2 (dopaminérgicos 2) do corpo estriado.
Com efeito, a capacidade do cloridrato de melperona para deslocar o 3-H espiroperidol dos locais de ligação no corpo estriado é baixa.
No entanto, se a estrutura estudada for o córtex cerebral verifica-se que o cloridrato de melperona é equipotente à tioridazina e duas vezes mais potente que o haloperidol na deslocação de 3-H espiroperidol.
Com efeito, a capacidade do cloridrato de melperona para deslocar o 3-H espiroperidol dos locais de ligação no corpo estriado é baixa.
No entanto, se a estrutura estudada for o córtex cerebral verifica-se que o cloridrato de melperona é equipotente à tioridazina e duas vezes mais potente que o haloperidol na deslocação de 3-H espiroperidol.
Posologia Orientativa
Dose média diária 25 a 200 mg, em 1 a 3 administrações.
Administração
Vias oral e intramuscular.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade a um princípio activo ou classe de princípios activos; precaução nos doentes com patologia cardíaca e em todas as situações (glaucoma, prostatismo, etc.) que podem ser agravadas pelos efeitos anticolinérgicos; a função hepática deve ser monitorizada; a terapêutica não deve ser interrompida subitamente.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Sintomas e sinais extrapiramidais (movimentos distónicos, crises oculogiras, síndromes parkinsónicos) desde acatísia no início da terapêutica, até discinésias tardias após terapêutica prolongada.
A distonia aguda ocorre geralmente no início da terapêutica ou quando há aumento da dose, nas crianças e nos jovens.
Há também o risco de síndrome maligno dos neurolépticos, que é uma alteração disautonómica idiossincrática cuja taxa de mortalidade é de 30%.
Produzem, em graus variáveis, sedação e efeitos anticolinérgicos, hipotensão ortostática e arritmias; registam-se também náuseas, vómitos, dores abdominais, irritação gástrica, crises convulsivas, alterações endócrinas, alterações hematológicas, erupções cutâneas e alterações idiossincráticas das transaminases e por vezes icterícia colestática.
A distonia aguda ocorre geralmente no início da terapêutica ou quando há aumento da dose, nas crianças e nos jovens.
Há também o risco de síndrome maligno dos neurolépticos, que é uma alteração disautonómica idiossincrática cuja taxa de mortalidade é de 30%.
Produzem, em graus variáveis, sedação e efeitos anticolinérgicos, hipotensão ortostática e arritmias; registam-se também náuseas, vómitos, dores abdominais, irritação gástrica, crises convulsivas, alterações endócrinas, alterações hematológicas, erupções cutâneas e alterações idiossincráticas das transaminases e por vezes icterícia colestática.
Advertências
Gravidez:A melperona deverá ser evitado na gravidez.
Aleitamento:A melperona deverá ser na amamentação.
Condução:Melperona tem efeitos tranquilizantes e, por conseguinte, pode interferir com a condução de veículos e a utilização de máquinas.
Precauções Gerais
À semelhança de outros antipsicóticos atípicos, a Melperona deve ser utilizado com precaução em doentes com síndrome cerebral orgânica, perturbações convulsivas e doença hepática, renal e cardiovascular avançada e em doentes com miastenia gravis.
Observou-se um aumento do risco de acidentes cerebrovasculares três vezes superior em ensaios clínicos aleatorizados e controlados com placebo numa população com demência à qual foram administrados alguns antipsicóticos atípicos.
Desconhece-se o mecanismo que conduz a este aumento do risco.
Embora tal não tenha sido observado no caso do cloridrato de melperona, não é de excluir um aumento do risco no caso de outros antipsicóticos atípicos ou outras populações de doentes.
Por conseguinte, o fármaco deve ser utilizado com precaução em doentes que apresentem factores de risco de Acidente Vascular Cerebral (AVC).
Observou-se um aumento da mortalidade duas vezes superior em doentes idosos com psicoses relacionadas com a demência a quem foram administrados fármacos antipsicóticos atípicos (aripiprazole, clozapina, olanzapina, risperidona, quetiapina e ziprasidona).
Embora tal não se tenha observado no caso do cloridrato de melperona, o fármaco deve ser utilizado com precaução em doentes com psicoses relacionadas com a demência.
Existe um potencial risco de prolongamento QT com a utilização de antipsicóticos atípicos, incluindo cloridrato de melperona.
Por conseguinte, recomenda-se precaução no tratamento de doentes com bradicardia pronunciada, doença cardiovascular ou historial familiar de prolongamento QT.
Deve evitar-se o tratamento concomitante com outros antipsicóticos.
Os doentes idosos são particularmente susceptíveis à hipotensão postural.
Os doentes com terapêutica a longo prazo, particularmente com doses elevadas, devem ser cuidadosamente monitorizados e periodicamente avaliados, de modo a que se possa decidir se a dose de manutenção pode ser reduzida.
Este medicamento contém sacarose e lactose, como tal, doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose e galactose, deficiência de lactase, malabsorção de glucose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.
Observou-se um aumento do risco de acidentes cerebrovasculares três vezes superior em ensaios clínicos aleatorizados e controlados com placebo numa população com demência à qual foram administrados alguns antipsicóticos atípicos.
Desconhece-se o mecanismo que conduz a este aumento do risco.
Embora tal não tenha sido observado no caso do cloridrato de melperona, não é de excluir um aumento do risco no caso de outros antipsicóticos atípicos ou outras populações de doentes.
Por conseguinte, o fármaco deve ser utilizado com precaução em doentes que apresentem factores de risco de Acidente Vascular Cerebral (AVC).
Observou-se um aumento da mortalidade duas vezes superior em doentes idosos com psicoses relacionadas com a demência a quem foram administrados fármacos antipsicóticos atípicos (aripiprazole, clozapina, olanzapina, risperidona, quetiapina e ziprasidona).
Embora tal não se tenha observado no caso do cloridrato de melperona, o fármaco deve ser utilizado com precaução em doentes com psicoses relacionadas com a demência.
Existe um potencial risco de prolongamento QT com a utilização de antipsicóticos atípicos, incluindo cloridrato de melperona.
Por conseguinte, recomenda-se precaução no tratamento de doentes com bradicardia pronunciada, doença cardiovascular ou historial familiar de prolongamento QT.
Deve evitar-se o tratamento concomitante com outros antipsicóticos.
Os doentes idosos são particularmente susceptíveis à hipotensão postural.
Os doentes com terapêutica a longo prazo, particularmente com doses elevadas, devem ser cuidadosamente monitorizados e periodicamente avaliados, de modo a que se possa decidir se a dose de manutenção pode ser reduzida.
Este medicamento contém sacarose e lactose, como tal, doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose e galactose, deficiência de lactase, malabsorção de glucose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.
Cuidados com a Dieta
A Melperona pode ser tomada juntamente com comida, mas não é necessário que assim aconteça.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
O Melperona é bem tolerado e tem grande margem terapêutica pois as doses diárias podem variar entre 25 mg e 400 mg (esquizofrenia).
À semelhança do que acontece com outras butirofenonas, o Melperona pode ocasionalmente originar intoxicações agudas, causando sonolência, hipotensão, hipotermia, depressão respiratória e alargamento do intervalo QT no eletrocardiograma.
Pode também provocar reacções extrapiramidais e sintomas anticolinérgicos.
Após a sobredosagem com butirofenonas foram observados os seguintes sintomas: rigidez muscular, tremor, distonia, opistotonus, cãibras tónicas e clónicas, hipotonia, hipossecreção salivar, miose, agitação motora, sonolência, inconsciência, bradicardia e choque.
Foi relatado um caso não fatal de Torsades de pointes associado a uma overdose com 1.750 mg de cloridrato de melperona.
Também foram relatados alguns casos fatais após overdoses com grandes quantidades de cloridrato de melperona após a comercialização, mas, geralmente, os sintomas foram ligeiros a moderados.
O tratamento é sintomático e de suporte.
A lavagem gástrica deve ser realizada tão cedo quanto possível após a ingestão oral, podendo ser administrado carvão activado.
Devem ser instituídas medidas de suporte dos sistemas respiratório e cardiovascular.
Está recomendada a monitorização com eletrocardiograma.
Não deve ser utilizada epinefrina (adrenalina), uma vez que pode dar origem a uma diminuição adicional da pressão arterial.
Se a hipotensão for marcada pode recorrer-se a outros vasopressores.
As convulsões podem ser tratadas com diazepam e as manifestações extrapiramidais com difenidramina ou biperideno.
Se os sintomas anticolinérgicos forem muito acentuados pode haver necessidade de utilização da fisiostigmina.
O Melperona é bem tolerado e tem grande margem terapêutica pois as doses diárias podem variar entre 25 mg e 400 mg (esquizofrenia).
À semelhança do que acontece com outras butirofenonas, o Melperona pode ocasionalmente originar intoxicações agudas, causando sonolência, hipotensão, hipotermia, depressão respiratória e alargamento do intervalo QT no eletrocardiograma.
Pode também provocar reacções extrapiramidais e sintomas anticolinérgicos.
Após a sobredosagem com butirofenonas foram observados os seguintes sintomas: rigidez muscular, tremor, distonia, opistotonus, cãibras tónicas e clónicas, hipotonia, hipossecreção salivar, miose, agitação motora, sonolência, inconsciência, bradicardia e choque.
Foi relatado um caso não fatal de Torsades de pointes associado a uma overdose com 1.750 mg de cloridrato de melperona.
Também foram relatados alguns casos fatais após overdoses com grandes quantidades de cloridrato de melperona após a comercialização, mas, geralmente, os sintomas foram ligeiros a moderados.
O tratamento é sintomático e de suporte.
A lavagem gástrica deve ser realizada tão cedo quanto possível após a ingestão oral, podendo ser administrado carvão activado.
Devem ser instituídas medidas de suporte dos sistemas respiratório e cardiovascular.
Está recomendada a monitorização com eletrocardiograma.
Não deve ser utilizada epinefrina (adrenalina), uma vez que pode dar origem a uma diminuição adicional da pressão arterial.
Se a hipotensão for marcada pode recorrer-se a outros vasopressores.
As convulsões podem ser tratadas com diazepam e as manifestações extrapiramidais com difenidramina ou biperideno.
Se os sintomas anticolinérgicos forem muito acentuados pode haver necessidade de utilização da fisiostigmina.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25ºC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Melperona Depressores do SNC
Observações: n.d.Interacções: À semelhança de outros psicofármacos, o Melperona pode potenciar e ser potenciado por fármacos que atuem ao nível do Sistema Nervoso Central (SNC). O cloridrato de melperona pode aumentar o efeito sedativo do álcool, bem como dos barbitúricos e de outros depressores do SNC. - Depressores do SNC
Melperona Álcool
Observações: n.d.Interacções: O cloridrato de melperona pode aumentar o efeito sedativo do álcool, bem como dos barbitúricos e de outros depressores do SNC. - Álcool
Melperona Barbitúricos
Observações: n.d.Interacções: O cloridrato de melperona pode aumentar o efeito sedativo do álcool, bem como dos barbitúricos e de outros depressores do SNC. - Barbitúricos
Melperona Antidepressores (Tricíclicos)
Observações: n.d.Interacções: Os antipsicóticos atípicos podem aumentar ou diminuir o efeito dos fármacos antihipertensores; o efeito anti-hipertensor da guanetidina e de compostos de acção semelhante diminui. Recomenda-se precaução no caso de tratamento concomitante com outros fármacos que possam prolongar o intervalo QT, tais como os antipsicóticos atípicos, antiarrítmicos das Classes 1A e III, moxifloxacina, eritromicina, metadona, mefloquina, antidepressivos tricíclicos, lítio ou cisaprida. - Antidepressores (Tricíclicos)
Melperona Guanetidina
Observações: n.d.Interacções: Os antipsicóticos atípicos podem aumentar ou diminuir o efeito dos fármacos antihipertensores; o efeito anti-hipertensor da guanetidina e de compostos de acção semelhante diminui. - Guanetidina
Melperona Lítio
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de antipsicóticos atípicos e de lítio aumenta o risco de neurotoxicidade. Recomenda-se precaução no caso de tratamento concomitante com outros fármacos que possam prolongar o intervalo QT, tais como os antipsicóticos atípicos, antiarrítmicos das Classes 1A e III, moxifloxacina, eritromicina, metadona, mefloquina, antidepressivos tricíclicos, lítio ou cisaprida. - Lítio
Melperona Antipsicóticos
Observações: n.d.Interacções: Os antidepressivos tricíclicos e os antipsicóticos atípicos inibem mutuamente o seu metabolismo. Recomenda-se precaução no caso de tratamento concomitante com outros fármacos que possam prolongar o intervalo QT, tais como os antipsicóticos atípicos, antiarrítmicos das Classes 1A e III, moxifloxacina, eritromicina, metadona, mefloquina, antidepressivos tricíclicos, lítio ou cisaprida. - Antipsicóticos
Melperona Levodopa (L-dopa)
Observações: n.d.Interacções: O cloridrato de melperona pode antagonizar o efeito da levodopa devido ao bloqueio dos receptores da dopamina no cérebro. - Levodopa (L-dopa)
Melperona Substratos do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Alguns estudos demonstraram que o cloridrato de melperona pode ser um inibidor da CYP2D6 e foi demonstrado que fármacos relacionados inibem a CYP3A4, o que pode alterar o metabolismo de quaisquer fármacos que sejam substratos para estas enzimas. Por conseguinte, recomenda-se precaução no caso de tratamento concomitante com outros fármacos que possam prolongar o intervalo QT, tais como os antipsicóticos atípicos, antiarrítmicos das Classes 1A e III, moxifloxacina, eritromicina, metadona, mefloquina, antidepressivos tricíclicos, lítio ou cisaprida. - Substratos do CYP3A4
Melperona Antiarrítmicos
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se precaução no caso de tratamento concomitante com outros fármacos que possam prolongar o intervalo QT, tais como os antipsicóticos atípicos, antiarrítmicos das Classes 1A e III, moxifloxacina, eritromicina, metadona, mefloquina, antidepressivos tricíclicos, lítio ou cisaprida. - Antiarrítmicos
Melperona Moxifloxacina
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se precaução no caso de tratamento concomitante com outros fármacos que possam prolongar o intervalo QT, tais como os antipsicóticos atípicos, antiarrítmicos das Classes 1A e III, moxifloxacina, eritromicina, metadona, mefloquina, antidepressivos tricíclicos, lítio ou cisaprida. - Moxifloxacina
Melperona Eritromicina
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se precaução no caso de tratamento concomitante com outros fármacos que possam prolongar o intervalo QT, tais como os antipsicóticos atípicos, antiarrítmicos das Classes 1A e III, moxifloxacina, eritromicina, metadona, mefloquina, antidepressivos tricíclicos, lítio ou cisaprida. - Eritromicina
Melperona Metadona
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se precaução no caso de tratamento concomitante com outros fármacos que possam prolongar o intervalo QT, tais como os antipsicóticos atípicos, antiarrítmicos das Classes 1A e III, moxifloxacina, eritromicina, metadona, mefloquina, antidepressivos tricíclicos, lítio ou cisaprida. - Metadona
Melperona Mefloquina
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se precaução no caso de tratamento concomitante com outros fármacos que possam prolongar o intervalo QT, tais como os antipsicóticos atípicos, antiarrítmicos das Classes 1A e III, moxifloxacina, eritromicina, metadona, mefloquina, antidepressivos tricíclicos, lítio ou cisaprida. - Mefloquina
Melperona Cisaprida
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se precaução no caso de tratamento concomitante com outros fármacos que possam prolongar o intervalo QT, tais como os antipsicóticos atípicos, antiarrítmicos das Classes 1A e III, moxifloxacina, eritromicina, metadona, mefloquina, antidepressivos tricíclicos, lítio ou cisaprida. - Cisaprida
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Há estudos limitados referentes à utilização do cloridrato de melperona na gravidez e na amamentação.
A melperona deverá ser evitado nestas situações.
Melperona tem efeitos tranquilizantes e, por conseguinte, pode interferir com a condução de veículos e a utilização de máquinas.
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Há estudos limitados referentes à utilização do cloridrato de melperona na gravidez e na amamentação.
A melperona deverá ser evitado nestas situações.
Melperona tem efeitos tranquilizantes e, por conseguinte, pode interferir com a condução de veículos e a utilização de máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
