Maprotilina
O que é
A maprotilina é um antidepressivo tetracíclico (TeCA) usado no tratamento da depressão.
Também pode ser classificado como um antidepressivo tricíclico (TCA), especificamente uma amina secundária.
Em termos de química e farmacologia, a maprotilina está intimamente relacionada a outros TCAs de amina secundária, como nortriptilina e protriptilina, e tem efeitos semelhantes a eles.
Também pode ser classificado como um antidepressivo tricíclico (TCA), especificamente uma amina secundária.
Em termos de química e farmacologia, a maprotilina está intimamente relacionada a outros TCAs de amina secundária, como nortriptilina e protriptilina, e tem efeitos semelhantes a eles.
Usos comuns
Maprotilina é utilizada para tratar doenças depressivas e alterações de humor.
Maprotilina ajuda a aliviar os sintomas de depressão tais como ansiedade, tristeza, perda de interesse, dificuldade na execução das tarefas diárias, nervosismo e sentimentos de falha ou culpa.
Permite igualmente melhorar os sintomas físicos provocados pela depressão, nomeadamente falta de energia, fadiga, insónias, tonturas, dores de cabeça, indigestão e dor.
Maprotilina ajuda a aliviar os sintomas de depressão tais como ansiedade, tristeza, perda de interesse, dificuldade na execução das tarefas diárias, nervosismo e sentimentos de falha ou culpa.
Permite igualmente melhorar os sintomas físicos provocados pela depressão, nomeadamente falta de energia, fadiga, insónias, tonturas, dores de cabeça, indigestão e dor.
Tipo
Molécula pequena.
História
A maprotilina foi desenvolvida pela Ciba (agora operada pela Novartis).
Foi patenteado em 1966 e foi descrito pela primeira vez na literatura em 1969.
O medicamento foi introduzido para uso médico em 1974.
Foi patenteado em 1966 e foi descrito pela primeira vez na literatura em 1969.
O medicamento foi introduzido para uso médico em 1974.
Indicações
Depressão.
Depressão endógena e depressão de início tardio (depressão da involução).
Depressão psicogénica, reactiva e neurótica, depressão por fadiga.
Depressão somatogénica.
Depressão mascarada.
Depressão da menopausa.
Outras perturbações de humor depressivo caracterizadas por ansiedade, disforia, ou irritabilidade; estados de apatia (especialmente no idoso); sintomas psicossomáticos e somáticos com depressão subjacente e/ou ansiedade.
O Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (DSM-IV-TR) e a International Statistical Classification of Diseases and Related Health Problems (ICD-10) são classificações padrão de perturbações mentais utilizadas por profissionais de saúde mental e descrevem as perturbações mentais acima mencionadas da seguinte forma:
- Tratamento de episódios depressivos, perturbações depressivas recorrentes ou depressões major.
Depressão endógena e depressão de início tardio (depressão da involução).
Depressão psicogénica, reactiva e neurótica, depressão por fadiga.
Depressão somatogénica.
Depressão mascarada.
Depressão da menopausa.
Outras perturbações de humor depressivo caracterizadas por ansiedade, disforia, ou irritabilidade; estados de apatia (especialmente no idoso); sintomas psicossomáticos e somáticos com depressão subjacente e/ou ansiedade.
O Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (DSM-IV-TR) e a International Statistical Classification of Diseases and Related Health Problems (ICD-10) são classificações padrão de perturbações mentais utilizadas por profissionais de saúde mental e descrevem as perturbações mentais acima mencionadas da seguinte forma:
- Tratamento de episódios depressivos, perturbações depressivas recorrentes ou depressões major.
Classificação CFT
2.9.3 : Antidepressores
Mecanismo De Acção
A maprotilina é um antidepressivo tetracíclico, inibidor não selectivo da recaptação da monoamina, que partilha uma série de propriedades terapêuticas com os antidepressivos tricíclicos.
Apresenta um espectro de acção equilibrado, permitindo melhoria do humor, alívio da ansiedade, da agitação e do retardamento psicomotor.
Na depressão mascarada, pode exercer uma influência positiva nos sintomas somáticos.
A maprotilina é estrutural e farmacologicamente diferente dos antidepressivos tricíclicos.
Exerce um efeito inibidor potente e selectivo sobre a reabsorção de noradrenalina nos neurónios pré-sinápticos das estruturas corticais do sistema nervoso central, mas apresenta um efeito inibidor reduzido ou nulo sobre a reabsorção de serotonina.
A maprotilina apresenta uma afinidade fraca a moderada para os receptores adrenérgicos alfa-1 centrais, uma actividade inibidora acentuada nos receptores da histamina H1, e um efeito anticolinérgico moderado.
Considera-se igualmente que as alterações da capacidade de resposta do sistema neuroendócrino (hormona do crescimento, melatonina, sistema endorfinérgico) e/ou dos neurotransmissores (noradrenalina, serotonina, GABA) observadas durante o tratamento prolongado, estão envolvidas no mecanismo de acção.
Apresenta um espectro de acção equilibrado, permitindo melhoria do humor, alívio da ansiedade, da agitação e do retardamento psicomotor.
Na depressão mascarada, pode exercer uma influência positiva nos sintomas somáticos.
A maprotilina é estrutural e farmacologicamente diferente dos antidepressivos tricíclicos.
Exerce um efeito inibidor potente e selectivo sobre a reabsorção de noradrenalina nos neurónios pré-sinápticos das estruturas corticais do sistema nervoso central, mas apresenta um efeito inibidor reduzido ou nulo sobre a reabsorção de serotonina.
A maprotilina apresenta uma afinidade fraca a moderada para os receptores adrenérgicos alfa-1 centrais, uma actividade inibidora acentuada nos receptores da histamina H1, e um efeito anticolinérgico moderado.
Considera-se igualmente que as alterações da capacidade de resposta do sistema neuroendócrino (hormona do crescimento, melatonina, sistema endorfinérgico) e/ou dos neurotransmissores (noradrenalina, serotonina, GABA) observadas durante o tratamento prolongado, estão envolvidas no mecanismo de acção.
Posologia Orientativa
A posologia recomendada varia entre 75 e 150 mg por dia.
Dependendo da gravidade dos sintomas, da resposta do doentes e da tolerância, a dose diária pode iniciar-se com 25 mg (uma a três vezes por dia) ou 75 mg (uma vez por dia) e depois ser gradualmente titulada até à dose eficaz.
Não são recomendadas doses diárias superiores a 150 mg.
Dependendo da gravidade dos sintomas, da resposta do doentes e da tolerância, a dose diária pode iniciar-se com 25 mg (uma a três vezes por dia) ou 75 mg (uma vez por dia) e depois ser gradualmente titulada até à dose eficaz.
Não são recomendadas doses diárias superiores a 150 mg.
Administração
Via oral.
Os comprimidos revestidos de Maprotilina devem ser engolidos inteiros, com um pouco de líquido.
Os comprimidos revestidos de Maprotilina devem ser engolidos inteiros, com um pouco de líquido.
Contra-Indicações
- Hipersensibilidade conhecida à maprotilina ou sensibilidade cruzada aos antidepressivos tricíclicos.
- Epilepsia ou limiar de convulsão reduzido (por exemplo, lesões cerebrais de diversas etiologias, alcoolismo).
- Fase aguda do enfarte do miocárdio e defeitos da condução cardíaca.
- Insuficiência hepática ou renal grave.
- Glaucoma de ângulo fechado ou retenção urinária (por exemplo, devida a patologia da próstata).
- Tratamento concomitante com um inibidor da MAO
- Intoxicação aguda com álcool, hipnóticos ou agentes psicotrópicos
- Epilepsia ou limiar de convulsão reduzido (por exemplo, lesões cerebrais de diversas etiologias, alcoolismo).
- Fase aguda do enfarte do miocárdio e defeitos da condução cardíaca.
- Insuficiência hepática ou renal grave.
- Glaucoma de ângulo fechado ou retenção urinária (por exemplo, devida a patologia da próstata).
- Tratamento concomitante com um inibidor da MAO
- Intoxicação aguda com álcool, hipnóticos ou agentes psicotrópicos
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Infecções e infestações
Muito Raros: Cáries dentárias
Doenças do sangue e sistema linfático
Muito Raros: Leucopenia, agranulocitose, eosinofilia, trombocitopenia
Doenças Endócrinas
Muito Raros: SIADH (síndroma da secreção inapropriada da hormona antidiurética)
Perturbações do metabolismo e nutricionais
Frequentes: Aumento do apetite
Doenças psiquiátricas
Frequentes: Inquietação, ansiedade, agitação, mania, hipomania, perturbações da líbido, agressividade, perturbação do sono, insónia, pesadelos, depressão
Raros:
Delírio, confusão, alucinações (particularmente em doentes geriátricos); nervoso
Muito Raros:
Activação dos sintomas psicóticos, despersonalização
(A frequência não conhecida.)
Ideação/comportamento suicida
Doenças do sistema nervoso
Muito frequentes: Sonolência, tonturas, cefaleias, tremor, mioclonias
Frequentes: Sedação, perturbações da memória, perturbações da atenção, parestesias, disartria
Raros: Convulsões, acatisia, ataxia
Muito raros:
Discinésia, coordenação anormal, síncope, disgeusia
Doenças do olho
Frequentes:
Visão turva, perturbações da acomodação visual
Doenças do ouvido e do labirinto
Muito raros:
Tinidos
Doenças cardíacas
Frequentes: Taquicardia sinusal, palpitações
Raros: Arritmia
Muito raros: Perturbações da condução (ex: alargamento do complexo QRS, bloqueio do feixe comum, alterações do segmento PQ), prolongamento do intervalo QT, taquicardia ventricular, fibrilhação ventricular, Torsade de Pointes
Doenças vasculares
Frequentes: Afrontamentos, hipotensão ortostática
Muito Raros: Púrpura
Doenças torácicas e do mediastino
Muito Raros: Alveolite alérgica (com ou sem eosinofilia), broncospasmo, congestão nasal
Doenças gastro-intestinais
Muito Frequentes: Boca seca
Frequentes: Náuseas, vómitos, perturbações abdominais, obstipação
Raros: Diarreia
Muito Raros: Estomatite
Doenças hepato-biliares
Muito Raros: Hepatite (com ou sem icterícia)
Doenças da pele e tecidos subcutâneos
Frequentes: Dermatite alérgica, erupção cutânea, urticária, reacção de fotossensibilidade, hiperhidrose
Muito raros: Prurido, vasculite cutânea, alopécia, eritema multiforme, síndroma de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica
Doenças músculo-esqueléticas, do osso e tecido conectivo
Frequentes: Fraqueza muscular
Doenças renais e urinárias
Frequentes: Perturbações da micção
Muito Raros: Retenção urinária
Doenças do sistema reprodutor e da mama
Frequentes: Disfunção eréctil
Muito Raros:
Hipertrofia da mama, galactorreia
Doenças gerais e do local de administração
Muito Frequentes: Fadiga
Frequentes: Pirexia
Muito Raros: Edema (local ou generalizado)
Investigações:
Frequentes: Aumento de peso, anomalias do ECG (ex: alterações das ondas ST e T)
Raros: Aumento da pressão arterial, testes de função hepática anormais
Muito Raros: Anomalias do EEG
Feridas, intoxicações e complicações processuais
Muito Raros: Quedas
Foram notificados casos de ideação/comportamento suicida notificados durante o tratamento com Maprotilina ou imediatamente após a sua descontinuação
Sintomas de descontinuação
Embora não sejam indicativos de farmacodependência, os sintomas que se seguem ocorrem ocasionalmente após a interrupção súbita ou a redução da dose: náuseas, vómitos, dor abdominal, diarreia, insónias, cefaleias, nervosismo, ansiedade e agravamento da depressão subjacente ou recidiva do humor depressivo.
Muito Raros: Cáries dentárias
Doenças do sangue e sistema linfático
Muito Raros: Leucopenia, agranulocitose, eosinofilia, trombocitopenia
Doenças Endócrinas
Muito Raros: SIADH (síndroma da secreção inapropriada da hormona antidiurética)
Perturbações do metabolismo e nutricionais
Frequentes: Aumento do apetite
Doenças psiquiátricas
Frequentes: Inquietação, ansiedade, agitação, mania, hipomania, perturbações da líbido, agressividade, perturbação do sono, insónia, pesadelos, depressão
Raros:
Delírio, confusão, alucinações (particularmente em doentes geriátricos); nervoso
Muito Raros:
Activação dos sintomas psicóticos, despersonalização
(A frequência não conhecida.)
Ideação/comportamento suicida
Doenças do sistema nervoso
Muito frequentes: Sonolência, tonturas, cefaleias, tremor, mioclonias
Frequentes: Sedação, perturbações da memória, perturbações da atenção, parestesias, disartria
Raros: Convulsões, acatisia, ataxia
Muito raros:
Discinésia, coordenação anormal, síncope, disgeusia
Doenças do olho
Frequentes:
Visão turva, perturbações da acomodação visual
Doenças do ouvido e do labirinto
Muito raros:
Tinidos
Doenças cardíacas
Frequentes: Taquicardia sinusal, palpitações
Raros: Arritmia
Muito raros: Perturbações da condução (ex: alargamento do complexo QRS, bloqueio do feixe comum, alterações do segmento PQ), prolongamento do intervalo QT, taquicardia ventricular, fibrilhação ventricular, Torsade de Pointes
Doenças vasculares
Frequentes: Afrontamentos, hipotensão ortostática
Muito Raros: Púrpura
Doenças torácicas e do mediastino
Muito Raros: Alveolite alérgica (com ou sem eosinofilia), broncospasmo, congestão nasal
Doenças gastro-intestinais
Muito Frequentes: Boca seca
Frequentes: Náuseas, vómitos, perturbações abdominais, obstipação
Raros: Diarreia
Muito Raros: Estomatite
Doenças hepato-biliares
Muito Raros: Hepatite (com ou sem icterícia)
Doenças da pele e tecidos subcutâneos
Frequentes: Dermatite alérgica, erupção cutânea, urticária, reacção de fotossensibilidade, hiperhidrose
Muito raros: Prurido, vasculite cutânea, alopécia, eritema multiforme, síndroma de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica
Doenças músculo-esqueléticas, do osso e tecido conectivo
Frequentes: Fraqueza muscular
Doenças renais e urinárias
Frequentes: Perturbações da micção
Muito Raros: Retenção urinária
Doenças do sistema reprodutor e da mama
Frequentes: Disfunção eréctil
Muito Raros:
Hipertrofia da mama, galactorreia
Doenças gerais e do local de administração
Muito Frequentes: Fadiga
Frequentes: Pirexia
Muito Raros: Edema (local ou generalizado)
Investigações:
Frequentes: Aumento de peso, anomalias do ECG (ex: alterações das ondas ST e T)
Raros: Aumento da pressão arterial, testes de função hepática anormais
Muito Raros: Anomalias do EEG
Feridas, intoxicações e complicações processuais
Muito Raros: Quedas
Foram notificados casos de ideação/comportamento suicida notificados durante o tratamento com Maprotilina ou imediatamente após a sua descontinuação
Sintomas de descontinuação
Embora não sejam indicativos de farmacodependência, os sintomas que se seguem ocorrem ocasionalmente após a interrupção súbita ou a redução da dose: náuseas, vómitos, dor abdominal, diarreia, insónias, cefaleias, nervosismo, ansiedade e agravamento da depressão subjacente ou recidiva do humor depressivo.
Advertências
Gravidez:Maprotilina só deve ser administrada durante gravidez nos casos em que os benefícios sejam claramente superiores ao risco para o feto.
Aleitamento:As mães em tratamento com Maprotilina não devem amamentar.
Insuf. Hepática:Ver Antidepressores.
Condução:Os doentes tratados com Maprotilina devem ser advertidos de que poderão sofrer de visão enevoada, tonturas, sonolência e outros sintomas do SNC, devendo assim abster-se de conduzir veículos, utilizar máquinas ou exercer quaisquer outras actividades potencialmente perigosas.
Precauções Gerais
Utilização em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos
A maprotilina não deve ser administrada para o tratamento da depressão em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.
Não foi demonstrada a eficácia dos antidepressivos tricíclicos em estudos com doentes deste grupo etário com depressão.
Os estudos com outros grupos de antidepressivos, nomeadamente os Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina, demonstraram que estes medicamentos estavam relacionados com ideação suicida, auto-agressividade e hostilidade.
O risco de ocorrência destas reacções não pode ser excluído para a maprotilina.
Adicionalmente, a maprotilina está associada ao risco de eventos adversos cardiovasculares em todos os grupos etários.
Para além do exposto, não existem ainda disponíveis dados de segurança de utilização a longo prazo em crianças e adolescentes no que concerne ao crescimento, maturação e desenvolvimento cognitivo e comportamental.
Antiarrítmicos
Os antiarrítmicos que são inibidores potentes do CYP2D6, como a quinidina e propafenona, não devem ser usados concomitantemente com Maprotilina.
Os efeitos anticolinérgicos da quinidina podem causar sinergismo relacionado com a dose com Maprotilina.
Suicídio/ideação suicida/agravamento da situação clínica
A depressão está associada ao aumento do risco de ideação suicida, auto-agressividade e suicídio (pensamentos/comportamentos relacionados com o suicídio).
O risco prevalece até que ocorra remissão significativa dos sintomas.
Como durante as primeiras semanas ou mais de tratamento pode não se verificar qualquer melhoria, os doentes deverão ter uma vigilância mais rigorosa até que essa melhoria ocorra.
De acordo com a prática clínica, em geral o risco de suicídio pode aumentar nas fases iniciais da recuperação.
Os doentes com perturbações depressivas, quer adultos quer pediátricos, podem experimentar um agravamento da depressão e/ou suicidalidade ou outros sintomas psiquiátricos, mesmo que não estejam a tomar medicação antidepressiva.
Os antidepressivos aumentaram os riscos de pensamentos e comportamentos suicidas (suicidalidade) em estudos de curta duração em crianças e adolescentes com perturbações depressivas e outras perturbações psiquiátricas.
Há referências de que os antidepressivos podem, em casos raros, exacerbar as tendências suicidas.
Outros distúrbios psiquiátricos para os quais Maprotilina é prescrita podem estar associados ao aumento do risco de ideação/comportamentos relacionados com o suicídio.
Adicionalmente, estas situações podem ser co-mórbidas com os distúrbios depressivos major.
Consequentemente, no tratamento de doentes com outros distúrbios psiquiátricos deverão ser tomadas as mesmas precauções que aquando da terapêutica de doentes com distúrbios depressivos major.
Os doentes com história de pensamentos/comportamentos relacionados com o suicídio, que apresentem um grau significativo destes sintomas antes do início do tratamento, apresentam também um maior risco de ideação suicida ou de tentativa de suicídio, devendo por este motivo ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento.
Uma meta-análise de estudos clínicos controlados com placebo em adultos com distúrbios psiquiátricos demonstrou um aumento do risco de comportamentos relacionados com o suicídio em doentes com menos de 25 anos a tomar antidepressivos comparativamente aos doentes a tomar placebo.
A terapêutica medicamentosa deverá ser acompanhada de uma monitorização rigorosa em particular nos doentes de maior risco especialmente na fase inicial do tratamento ou na sequência de alterações posológicas.
Num estudo em que maprotilina foi administrada como tratamento profiláctico da depressão unipolar, foi referido um aumento do comportamento suicida no grupo tratado.
A maprotilina foi considerada equivalente a outros antidepressivos em termos de associação com sobredoses fatais.
Os doentes, e os prestadores de cuidados de saúde, devem ser alertados para a necessidade de monitorização relativamente a qualquer agravamento da sua situação clínica, pensamentos/comportamentos relacionados com o suicídio e para procurar assistência médica imediatamente caso estes ocorram.
Maprotilina deve ser prescrita na menor dose consistente com o bom tratamento do doente de forma a reduzir o risco de sobredosagem.
Convulsões
Tem havido relatos raros de convulsões em doentes sem história de convulsões, tratados com doses terapêuticas de Maprotilina.
Nalguns casos, existiam outros factores indistintos, nomeadamente tratamentos concomitantes que se sabe reduzirem o limiar de convulsões.
O risco de convulsões poderá ser aumentado quando são administrados concomitantemente antipsicóticos (por exemplo, fenotiazinas, risperidona), quando houver interrupção súbita das benzodiazepinas, ou quando a posologia recomendada de Maprotilina é ultrapassada com demasiada rapidez.
Embora não tenha sido estabelecida uma relação causal, o risco de convulsões poderá ser diminuído: iniciando o tratamento com posologia reduzida; mantendo a posologia inicial durante 2 semanas, aumentando-a seguidamente de forma gradual, em pequenas quantidades; mantendo a posologia de manutenção no nível mínimo eficaz; alterando cuidadosamente ou evitando a administração concomitante de medicamentos que baixam o limiar de convulsões (por exemplo, fenotiazinas, risperidona) ou evitando a redução súbita das benzodiazepinas.
O tratamento concomitante com terapêutica electroconvulsiva deve ser realizado apenas sob monitorização cuidadosa.
Doenças cardíacas e vasculares
Têm sido referidos casos de arritmias cardíacas, taquicardia sinusal e prolongamento do tempo de condução por acção dos antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos.
Foram relatados muito raramente casos de taquicardia ventricular, fibrilhação ventricular e Torsade de Pointes em doentes tratados com maprotilina; alguns destes casos foram fatais.
Recomenda-se precaução no tratamento de doentes idosos e de doentes com patologias cardiovasculares, incluindo história de enfarte do miocárdio, arritmias e/ou doença cardíaca isquémica.
Nestes doentes, está indicada a monitorização da função cardíaca, incluindo ECG, em especial durante o tratamento prolongado.
Dever-se-à proceder a medições regulares da pressão arterial nos doentes susceptíveis a hipotensão ortostática.
Outros efeitos psiquiátricos
Tem sido ocasionalmente observada activação da psicose em doentes com esquizofrenia tratados com antidepressivos tricíclicos e deverá ser considerado um risco no tratamento com Maprotilina.
De modo idêntico, têm sido referidos episódios hipomaníacos ou maníacos em doentes com perturbações bipolares, em tratamento com um antidepressivo tricíclico no decurso da fase depressiva.
Nestes casos, poderá ser necessário reduzir a posologia de Maprotilina ou suspendê-la e administrar um agente antipsicótico.
A administração concomitante com antipsicóticos (por exemplo, fenotiazinas, risperidona) pode provocar um aumento das concentrações plasmáticas de maprotilina, uma redução do limiar convulsivante e convulsões.
A associação com o inibidor da CYP2D6 tioridazina pode causar arritmias cardíacas graves.
Podem, assim ser necessário proceder a ajustes de dose.
Nos doentes idosos e com predisposição, os antidepressivos tricíclicos podem provocar psicoses farmacogénicas (delírio), especialmente à noite; estas desaparecem sem tratamento, alguns dias após a interrupção do tratamento com o fármaco.
Hipoglicémia
A possibilidade de hipoglicémia deve ser considerada em doentes a receber Maprotilina concomitantemente com sulfonilureias ou insulina.
Os doentes diabéticos devem monitorizar a sua glucose sanguínea quando o tratamento com Maprotilina for iniciado ou interrompido.
Contagem de leucócitos
Embora só tenham sido referidos casos isolados de alterações na contagem de leucócitos durante o tratamento com maprotilina, dever-se-ão efectuar contagens periódicas dos leucócitos e monitorizar os sintomas tais como febre e dores de garganta, em particular durante os primeiros meses de tratamento.
Este acompanhamento é igualmente recomendado durante a terapêutica prolongada.
Anestesia
Antes de uma anestesia geral ou local, o anestesista deve ser informado de que o doente está a ser submetido a tratamento com Maprotilina.
É mais seguro continuar o tratamento que correr o risco de problemas devido à interrupção do fármaco antes da cirurgia.
Populações específicas e tratamento de longa duração
Durante o tratamento prolongado, recomenda-se proceder à monitorização da função hepática e renal.
Recomenda-se precaução em doentes com história de pressão ocular elevada, obstipação crónica grave ou história de retenção urinária, particularmente em presença de hipertrofia da próstata.
Os antidepressivos tricíclicos podem induzir íleus paralítico, em particular no idoso e nos doentes hospitalizados, pelo que deverão ser tomadas medidas apropriadas caso ocorra obstipação.
Recomenda-se precaução em doentes com hipertiroidismo e em doentes submetidos a tratamento com preparados contendo hormonas da tiróide (possível aumento de efeitos cardíacos indesejáveis).
Tem sido referido um aumento da incidência de cárie dentária em doentes recebendo tratamento prolongado com antidepressivos, pelo que se aconselham avaliações dentárias regulares durante o tratamento de longa duração.
A redução do lacrimejo e a relativa acumulação da secreção mucóide associada às propriedades anticolinérgicas dos antidepressivos tricíclicos podem causar lesões no epitélio da córnea dos doentes que usam lentes de contacto.
Descontinuação do tratamento
A interrupção súbita ou redução abrupta da dose devem ser evitadas devido a possíveis efeitos adversos.
Se for tomada a decisão de descontinuar o tratamento, a medicação deve ser retirada, tão rapidamente quanto exequível, mas reconhecendo que a descontinuação abrupta pode estar associada com certos sintomas.
Alguns medicamentos podem interferir com Maprotilina
Estes incluem:
- Outros antidepressivos conhecidos como inibidores das MAO e ISRS (ex: moclobemida, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citalopram).
- Medicamentos usados para controlar a sua pressão arterial ou função cardíaca (ex: guanetidina, betanidina, reserpina, clonidina, alfa-metildopa, quinidina, propafenona, propranolol).
- Medicamentos usados para tratar a diabetes (ex: sulfonilureias orais ou insulina).
- Medicamentos usados para prevenir psicoses (antipsicóticos tais como a tiorizadina)
- Medicamentos usados para prevenir a coagulação sanguínea (anticoagulantes, ex: cumarina, varfarina)
- Medicamentos que actuam no sistema nervoso (ex: atropina, adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina, fenilefrina).
- Medicamentos usados para a doença de Parkinson (ex: biperideno).
- Antiepilépticos (ex: carbamazepina, fenitoína, fenobarbital).
- Sedativos (ex: benzodiazepinas, barbitúricos)
- Medicamentos usados para tratar a perturbação de hiperactividade e défice de atenção (ADHD), tais como o metilfenidato
- Medicamentos usados para a asma ou alergias (anti-histamínicos)
- Medicamentos usados para tratar úlceras/azia, tais como a cimetidina
- Preparações de hormonas da tiróide.
A maprotilina não deve ser administrada para o tratamento da depressão em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.
Não foi demonstrada a eficácia dos antidepressivos tricíclicos em estudos com doentes deste grupo etário com depressão.
Os estudos com outros grupos de antidepressivos, nomeadamente os Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina, demonstraram que estes medicamentos estavam relacionados com ideação suicida, auto-agressividade e hostilidade.
O risco de ocorrência destas reacções não pode ser excluído para a maprotilina.
Adicionalmente, a maprotilina está associada ao risco de eventos adversos cardiovasculares em todos os grupos etários.
Para além do exposto, não existem ainda disponíveis dados de segurança de utilização a longo prazo em crianças e adolescentes no que concerne ao crescimento, maturação e desenvolvimento cognitivo e comportamental.
Antiarrítmicos
Os antiarrítmicos que são inibidores potentes do CYP2D6, como a quinidina e propafenona, não devem ser usados concomitantemente com Maprotilina.
Os efeitos anticolinérgicos da quinidina podem causar sinergismo relacionado com a dose com Maprotilina.
Suicídio/ideação suicida/agravamento da situação clínica
A depressão está associada ao aumento do risco de ideação suicida, auto-agressividade e suicídio (pensamentos/comportamentos relacionados com o suicídio).
O risco prevalece até que ocorra remissão significativa dos sintomas.
Como durante as primeiras semanas ou mais de tratamento pode não se verificar qualquer melhoria, os doentes deverão ter uma vigilância mais rigorosa até que essa melhoria ocorra.
De acordo com a prática clínica, em geral o risco de suicídio pode aumentar nas fases iniciais da recuperação.
Os doentes com perturbações depressivas, quer adultos quer pediátricos, podem experimentar um agravamento da depressão e/ou suicidalidade ou outros sintomas psiquiátricos, mesmo que não estejam a tomar medicação antidepressiva.
Os antidepressivos aumentaram os riscos de pensamentos e comportamentos suicidas (suicidalidade) em estudos de curta duração em crianças e adolescentes com perturbações depressivas e outras perturbações psiquiátricas.
Há referências de que os antidepressivos podem, em casos raros, exacerbar as tendências suicidas.
Outros distúrbios psiquiátricos para os quais Maprotilina é prescrita podem estar associados ao aumento do risco de ideação/comportamentos relacionados com o suicídio.
Adicionalmente, estas situações podem ser co-mórbidas com os distúrbios depressivos major.
Consequentemente, no tratamento de doentes com outros distúrbios psiquiátricos deverão ser tomadas as mesmas precauções que aquando da terapêutica de doentes com distúrbios depressivos major.
Os doentes com história de pensamentos/comportamentos relacionados com o suicídio, que apresentem um grau significativo destes sintomas antes do início do tratamento, apresentam também um maior risco de ideação suicida ou de tentativa de suicídio, devendo por este motivo ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento.
Uma meta-análise de estudos clínicos controlados com placebo em adultos com distúrbios psiquiátricos demonstrou um aumento do risco de comportamentos relacionados com o suicídio em doentes com menos de 25 anos a tomar antidepressivos comparativamente aos doentes a tomar placebo.
A terapêutica medicamentosa deverá ser acompanhada de uma monitorização rigorosa em particular nos doentes de maior risco especialmente na fase inicial do tratamento ou na sequência de alterações posológicas.
Num estudo em que maprotilina foi administrada como tratamento profiláctico da depressão unipolar, foi referido um aumento do comportamento suicida no grupo tratado.
A maprotilina foi considerada equivalente a outros antidepressivos em termos de associação com sobredoses fatais.
Os doentes, e os prestadores de cuidados de saúde, devem ser alertados para a necessidade de monitorização relativamente a qualquer agravamento da sua situação clínica, pensamentos/comportamentos relacionados com o suicídio e para procurar assistência médica imediatamente caso estes ocorram.
Maprotilina deve ser prescrita na menor dose consistente com o bom tratamento do doente de forma a reduzir o risco de sobredosagem.
Convulsões
Tem havido relatos raros de convulsões em doentes sem história de convulsões, tratados com doses terapêuticas de Maprotilina.
Nalguns casos, existiam outros factores indistintos, nomeadamente tratamentos concomitantes que se sabe reduzirem o limiar de convulsões.
O risco de convulsões poderá ser aumentado quando são administrados concomitantemente antipsicóticos (por exemplo, fenotiazinas, risperidona), quando houver interrupção súbita das benzodiazepinas, ou quando a posologia recomendada de Maprotilina é ultrapassada com demasiada rapidez.
Embora não tenha sido estabelecida uma relação causal, o risco de convulsões poderá ser diminuído: iniciando o tratamento com posologia reduzida; mantendo a posologia inicial durante 2 semanas, aumentando-a seguidamente de forma gradual, em pequenas quantidades; mantendo a posologia de manutenção no nível mínimo eficaz; alterando cuidadosamente ou evitando a administração concomitante de medicamentos que baixam o limiar de convulsões (por exemplo, fenotiazinas, risperidona) ou evitando a redução súbita das benzodiazepinas.
O tratamento concomitante com terapêutica electroconvulsiva deve ser realizado apenas sob monitorização cuidadosa.
Doenças cardíacas e vasculares
Têm sido referidos casos de arritmias cardíacas, taquicardia sinusal e prolongamento do tempo de condução por acção dos antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos.
Foram relatados muito raramente casos de taquicardia ventricular, fibrilhação ventricular e Torsade de Pointes em doentes tratados com maprotilina; alguns destes casos foram fatais.
Recomenda-se precaução no tratamento de doentes idosos e de doentes com patologias cardiovasculares, incluindo história de enfarte do miocárdio, arritmias e/ou doença cardíaca isquémica.
Nestes doentes, está indicada a monitorização da função cardíaca, incluindo ECG, em especial durante o tratamento prolongado.
Dever-se-à proceder a medições regulares da pressão arterial nos doentes susceptíveis a hipotensão ortostática.
Outros efeitos psiquiátricos
Tem sido ocasionalmente observada activação da psicose em doentes com esquizofrenia tratados com antidepressivos tricíclicos e deverá ser considerado um risco no tratamento com Maprotilina.
De modo idêntico, têm sido referidos episódios hipomaníacos ou maníacos em doentes com perturbações bipolares, em tratamento com um antidepressivo tricíclico no decurso da fase depressiva.
Nestes casos, poderá ser necessário reduzir a posologia de Maprotilina ou suspendê-la e administrar um agente antipsicótico.
A administração concomitante com antipsicóticos (por exemplo, fenotiazinas, risperidona) pode provocar um aumento das concentrações plasmáticas de maprotilina, uma redução do limiar convulsivante e convulsões.
A associação com o inibidor da CYP2D6 tioridazina pode causar arritmias cardíacas graves.
Podem, assim ser necessário proceder a ajustes de dose.
Nos doentes idosos e com predisposição, os antidepressivos tricíclicos podem provocar psicoses farmacogénicas (delírio), especialmente à noite; estas desaparecem sem tratamento, alguns dias após a interrupção do tratamento com o fármaco.
Hipoglicémia
A possibilidade de hipoglicémia deve ser considerada em doentes a receber Maprotilina concomitantemente com sulfonilureias ou insulina.
Os doentes diabéticos devem monitorizar a sua glucose sanguínea quando o tratamento com Maprotilina for iniciado ou interrompido.
Contagem de leucócitos
Embora só tenham sido referidos casos isolados de alterações na contagem de leucócitos durante o tratamento com maprotilina, dever-se-ão efectuar contagens periódicas dos leucócitos e monitorizar os sintomas tais como febre e dores de garganta, em particular durante os primeiros meses de tratamento.
Este acompanhamento é igualmente recomendado durante a terapêutica prolongada.
Anestesia
Antes de uma anestesia geral ou local, o anestesista deve ser informado de que o doente está a ser submetido a tratamento com Maprotilina.
É mais seguro continuar o tratamento que correr o risco de problemas devido à interrupção do fármaco antes da cirurgia.
Populações específicas e tratamento de longa duração
Durante o tratamento prolongado, recomenda-se proceder à monitorização da função hepática e renal.
Recomenda-se precaução em doentes com história de pressão ocular elevada, obstipação crónica grave ou história de retenção urinária, particularmente em presença de hipertrofia da próstata.
Os antidepressivos tricíclicos podem induzir íleus paralítico, em particular no idoso e nos doentes hospitalizados, pelo que deverão ser tomadas medidas apropriadas caso ocorra obstipação.
Recomenda-se precaução em doentes com hipertiroidismo e em doentes submetidos a tratamento com preparados contendo hormonas da tiróide (possível aumento de efeitos cardíacos indesejáveis).
Tem sido referido um aumento da incidência de cárie dentária em doentes recebendo tratamento prolongado com antidepressivos, pelo que se aconselham avaliações dentárias regulares durante o tratamento de longa duração.
A redução do lacrimejo e a relativa acumulação da secreção mucóide associada às propriedades anticolinérgicas dos antidepressivos tricíclicos podem causar lesões no epitélio da córnea dos doentes que usam lentes de contacto.
Descontinuação do tratamento
A interrupção súbita ou redução abrupta da dose devem ser evitadas devido a possíveis efeitos adversos.
Se for tomada a decisão de descontinuar o tratamento, a medicação deve ser retirada, tão rapidamente quanto exequível, mas reconhecendo que a descontinuação abrupta pode estar associada com certos sintomas.
Alguns medicamentos podem interferir com Maprotilina
Estes incluem:
- Outros antidepressivos conhecidos como inibidores das MAO e ISRS (ex: moclobemida, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citalopram).
- Medicamentos usados para controlar a sua pressão arterial ou função cardíaca (ex: guanetidina, betanidina, reserpina, clonidina, alfa-metildopa, quinidina, propafenona, propranolol).
- Medicamentos usados para tratar a diabetes (ex: sulfonilureias orais ou insulina).
- Medicamentos usados para prevenir psicoses (antipsicóticos tais como a tiorizadina)
- Medicamentos usados para prevenir a coagulação sanguínea (anticoagulantes, ex: cumarina, varfarina)
- Medicamentos que actuam no sistema nervoso (ex: atropina, adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina, fenilefrina).
- Medicamentos usados para a doença de Parkinson (ex: biperideno).
- Antiepilépticos (ex: carbamazepina, fenitoína, fenobarbital).
- Sedativos (ex: benzodiazepinas, barbitúricos)
- Medicamentos usados para tratar a perturbação de hiperactividade e défice de atenção (ADHD), tais como o metilfenidato
- Medicamentos usados para a asma ou alergias (anti-histamínicos)
- Medicamentos usados para tratar úlceras/azia, tais como a cimetidina
- Preparações de hormonas da tiróide.
Cuidados com a Dieta
Informe o médico se beber álcool regularmente.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Os sinais e sintomas de sobredosagem com Maprotilina são semelhantes aos referidos com os antidepressivos tricíclicos.
As anomalias cardíacas e as perturbações neurológicas são as complicações principais.
Na criança, a ingestão acidental de qualquer quantidade deve ser considerada grave e potencialmente fatal.
Os sintomas aparecem geralmente no período de 4 horas após a ingestão e atingem a gravidade máxima às 24 horas.
Dada a sua absorção prolongada (efeito anticolinérgico), semi-vida longa e circulação entero-hepática, o doente poderá considerar-se em risco durante um período de até 4 a 6 dias.
Os seguintes sinais e sintomas ocorrem:
Sistema nervoso central: sonolência, estupor, coma, ataxia, inquietação, agitação, potenciação dos reflexos, rigidez muscular e movimentos coreoatetósicos, convulsões.
Sistema cardiovascular: hipotensão, taquicardia, arritmias, perturbações da condução, choque, insuficiência cardíaca; taquicardia ventricular, fibrilhação ventricular, Torsade de Pointes, paragem cardíaca, nalguns casos fatal.
Adicionalmente, podem ocorrer depressão respiratória, cianose, vómito, febre, midríase, sudorese e oligúria ou anúria.
Tratamento
Não existe antídoto específico e o tratamento é essencialmente sintomático e de suporte.
Os doentes, particularmente as crianças, que possam ter ingerido uma sobredose de Maprotilina, devem ser hospitalizados e mantidos sob vigilância cuidadosa durante um período de, pelo menos, 72 horas.
O estômago deve ser esvaziado o mais rapidamente possível, por meio de lavagem gástrica, ou indução do vómito, caso o doente esteja vigil.
Se o doente não estiver vigil deve manter-se a permeabilidade das vias aéreas por meio de um tubo endotraqueal com "cuff" insuflado, antes do início da lavagem gástrica, evitando a indução da emese.
Estas medidas são recomendadas para um período de 12 horas, ou mesmo mais, após a sobredose, uma vez que o efeito anticolinérgico do fármaco pode retardar o esvaziamento gástrico.
A administração de carvão activado poderá ajudar a reduzir a absorção do fármaco.
O tratamento sintomático baseia-se nos modernos métodos de cuidados intensivos, com monitorização contínua da função cardíaca, dos gases sanguíneos e electrólitos e da necessidade potencial de medidas de emergência, tais como terapêutica anticonvulsiva, respiração artificial e ressuscitação.
Dado ter sido relatado que a fisiostigmina pode causar bradicardia grave, assistolia e convulsões, o seu uso não está recomendado nos casos de sobredosagem com Maprotilina.
A hemodiálise e a diálise peritoneal são ineficazes, dadas as reduzidas concentrações plasmáticas de maprotilina.
Os sinais e sintomas de sobredosagem com Maprotilina são semelhantes aos referidos com os antidepressivos tricíclicos.
As anomalias cardíacas e as perturbações neurológicas são as complicações principais.
Na criança, a ingestão acidental de qualquer quantidade deve ser considerada grave e potencialmente fatal.
Os sintomas aparecem geralmente no período de 4 horas após a ingestão e atingem a gravidade máxima às 24 horas.
Dada a sua absorção prolongada (efeito anticolinérgico), semi-vida longa e circulação entero-hepática, o doente poderá considerar-se em risco durante um período de até 4 a 6 dias.
Os seguintes sinais e sintomas ocorrem:
Sistema nervoso central: sonolência, estupor, coma, ataxia, inquietação, agitação, potenciação dos reflexos, rigidez muscular e movimentos coreoatetósicos, convulsões.
Sistema cardiovascular: hipotensão, taquicardia, arritmias, perturbações da condução, choque, insuficiência cardíaca; taquicardia ventricular, fibrilhação ventricular, Torsade de Pointes, paragem cardíaca, nalguns casos fatal.
Adicionalmente, podem ocorrer depressão respiratória, cianose, vómito, febre, midríase, sudorese e oligúria ou anúria.
Tratamento
Não existe antídoto específico e o tratamento é essencialmente sintomático e de suporte.
Os doentes, particularmente as crianças, que possam ter ingerido uma sobredose de Maprotilina, devem ser hospitalizados e mantidos sob vigilância cuidadosa durante um período de, pelo menos, 72 horas.
O estômago deve ser esvaziado o mais rapidamente possível, por meio de lavagem gástrica, ou indução do vómito, caso o doente esteja vigil.
Se o doente não estiver vigil deve manter-se a permeabilidade das vias aéreas por meio de um tubo endotraqueal com "cuff" insuflado, antes do início da lavagem gástrica, evitando a indução da emese.
Estas medidas são recomendadas para um período de 12 horas, ou mesmo mais, após a sobredose, uma vez que o efeito anticolinérgico do fármaco pode retardar o esvaziamento gástrico.
A administração de carvão activado poderá ajudar a reduzir a absorção do fármaco.
O tratamento sintomático baseia-se nos modernos métodos de cuidados intensivos, com monitorização contínua da função cardíaca, dos gases sanguíneos e electrólitos e da necessidade potencial de medidas de emergência, tais como terapêutica anticonvulsiva, respiração artificial e ressuscitação.
Dado ter sido relatado que a fisiostigmina pode causar bradicardia grave, assistolia e convulsões, o seu uso não está recomendado nos casos de sobredosagem com Maprotilina.
A hemodiálise e a diálise peritoneal são ineficazes, dadas as reduzidas concentrações plasmáticas de maprotilina.
Terapêutica Interrompida
Se se esquecer de tomar a dose de Maprotilina, tome a dose esquecida logo que se lembre.
Depois retome o seu esquema posológico normal.
Se for quase altura de tomar a próxima dose, não tome a dose esquecida; simplesmente tome a dose seguinte à hora habitual.
Não tome uma dose dupla para compensar uma dose esquecida.
Se tiver qualquer questão sobre isto, fale com o seu médico.
Depois retome o seu esquema posológico normal.
Se for quase altura de tomar a próxima dose, não tome a dose esquecida; simplesmente tome a dose seguinte à hora habitual.
Não tome uma dose dupla para compensar uma dose esquecida.
Se tiver qualquer questão sobre isto, fale com o seu médico.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 30°C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Maprotilina Inibidores do CYP2D6
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de inibidores da CYP2D6 pode levar a um aumento da concentração de maprotilina até 3,5 vezes e, doentes com um fenotipo de metabolizadores extensivos da debrisoquina, convertendo-os no fenotipo de metabolizadores fracos. - Inibidores do CYP2D6
Opicapona Maprotilina
Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.Interacções: A experiência relativamente ao uso concomitante de opicapona com antidepressivos tricíclicos e inibidores da recaptação da noradrenalina (p. ex. venlafaxina, maprotilina e desipramina) é limitada. Por conseguinte a sua utilização concomitante deve ser considerada com precaução. - Maprotilina
Maprotilina Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Observações: n.d.Interacções: Os inibidores da monoaminoxidase (MAO) que são inibidores potentes da CYP2D6 in vivo, tais como a moclobemida, estão contra-indicados para co-administração com Maprotilina. Maprotilina não deve ser administrado durante, pelo menos, 14 dias após a interrupção de tratamento com inibidores da MAO para evitar o risco de graves interacções tais como hiperpirexia, tremores, convulsões tonico-clónicas generalizadas, delírio e possível morte). Esta situação aplica-se igualmente à administração de um inibidor da MAO após o tratamento prévio com Maprotilina. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Maprotilina Moclobemida
Observações: n.d.Interacções: Os inibidores da monoaminoxidase (MAO) que são inibidores potentes da CYP2D6 in vivo, tais como a moclobemida, estão contra-indicados para co-administração com Maprotilina. Maprotilina não deve ser administrado durante, pelo menos, 14 dias após a interrupção de tratamento com inibidores da MAO para evitar o risco de graves interacções tais como hiperpirexia, tremores, convulsões tonico-clónicas generalizadas, delírio e possível morte). Esta situação aplica-se igualmente à administração de um inibidor da MAO após o tratamento prévio com Maprotilina. - Moclobemida
Maprotilina Antiarrítmicos
Observações: n.d.Interacções: Os antiarrítmicos que são inibidores potentes da CYP2D6, tais como a quinidina e a propafenona, não devem ser usados concomitantemente com Maprotilina. Os efeitos anticolinérgicos da quinidina podem provocar um sinergismo dose-dependente com o Maprotilina. - Antiarrítmicos
Maprotilina Quinidina
Observações: n.d.Interacções: Os antiarrítmicos que são inibidores potentes da CYP2D6, tais como a quinidina e a propafenona, não devem ser usados concomitantemente com Maprotilina. Os efeitos anticolinérgicos da quinidina podem provocar um sinergismo dose-dependente com o Maprotilina. - Quinidina
Maprotilina Propafenona
Observações: n.d.Interacções: Os antiarrítmicos que são inibidores potentes da CYP2D6, tais como a quinidina e a propafenona, não devem ser usados concomitantemente com Maprotilina. Os efeitos anticolinérgicos da quinidina podem provocar um sinergismo dose-dependente com o Maprotilina. - Propafenona
Maprotilina Antidiabéticos Orais
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante com sulfonilureias ou insulina pode potenciar o efeito hipoglicemiante dos agentes antidiabéticos. Os doentes diabéticos devem monitorizar a sua glucose sanguínea quando o tratamento com Maprotilina for iniciado ou interrompido. - Antidiabéticos Orais
Maprotilina Sulfonilureias
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante com sulfonilureias ou insulina pode potenciar o efeito hipoglicemiante dos agentes antidiabéticos. Os doentes diabéticos devem monitorizar a sua glucose sanguínea quando o tratamento com Maprotilina for iniciado ou interrompido. - Sulfonilureias
Maprotilina Insulinas
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante com sulfonilureias ou insulina pode potenciar o efeito hipoglicemiante dos agentes antidiabéticos. Os doentes diabéticos devem monitorizar a sua glucose sanguínea quando o tratamento com Maprotilina for iniciado ou interrompido. - Insulinas
Maprotilina Antipsicóticos
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante com antipsicóticos (por exemplo, fenotiazinas, risperidona) pode provocar um aumento das concentrações plasmáticas de maprotilina, uma redução do limiar convulsivante e convulsões. A associação com o inibidor da CYP2D6 tioridazina pode causar arritmias cardíacas graves. Podem, assim ser necessário proceder a ajustes de dose. - Antipsicóticos
Maprotilina Fenotiazidas (fenotiazinas)
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante com antipsicóticos (por exemplo, fenotiazinas, risperidona) pode provocar um aumento das concentrações plasmáticas de maprotilina, uma redução do limiar convulsivante e convulsões. A associação com o inibidor da CYP2D6 tioridazina pode causar arritmias cardíacas graves. Podem, assim ser necessário proceder a ajustes de dose. Maprotilina pode potenciar os efeitos de agentes anticolinérgicos (por exemplo, fenotiazinas, agentes antiparkinsónicos, atropina, biperideno, Anti-histamínicos) na pupila ocular, sistema nervoso central (SNC), intestino e bexiga. - Fenotiazidas (fenotiazinas)
Maprotilina Risperidona
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante com antipsicóticos (por exemplo, fenotiazinas, risperidona) pode provocar um aumento das concentrações plasmáticas de maprotilina, uma redução do limiar convulsivante e convulsões. A associação com o inibidor da CYP2D6 tioridazina pode causar arritmias cardíacas graves. Podem, assim ser necessário proceder a ajustes de dose. - Risperidona
Maprotilina Anticoagulantes orais
Observações: n.d.Interacções: Alguns antidepressivos tricíclicos podem potenciar o efeito anticoagulante da cumarina, possivelmente pela inibição do seu metabolismo ou diminuindo a motilidade intestinal. Não existe evidência da capacidade de Maprotilina inibir o metabolismo de anticoagulantes, tais como a varfarina (enantiómero-S activo libertado pela CYP2C9) mas recomenda-se monitorização cuidadosa da protrombina plasmática para esta classe de substâncias. - Anticoagulantes orais
Maprotilina Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Alguns antidepressivos tricíclicos podem potenciar o efeito anticoagulante da cumarina, possivelmente pela inibição do seu metabolismo ou diminuindo a motilidade intestinal. Não existe evidência da capacidade de Maprotilina inibir o metabolismo de anticoagulantes, tais como a varfarina (enantiómero-S activo libertado pela CYP2C9) mas recomenda-se monitorização cuidadosa da protrombina plasmática para esta classe de substâncias. - Varfarina
Maprotilina Anticolinérgicos
Observações: n.d.Interacções: Maprotilina pode potenciar os efeitos de agentes anticolinérgicos (por exemplo, fenotiazinas, agentes antiparkinsónicos, atropina, biperideno, Anti-histamínicos) na pupila ocular, sistema nervoso central (SNC), intestino e bexiga. - Anticolinérgicos
Maprotilina Antiparkinsónicos
Observações: n.d.Interacções: Maprotilina pode potenciar os efeitos de agentes anticolinérgicos (por exemplo, fenotiazinas, agentes antiparkinsónicos, atropina, biperideno, Anti-histamínicos) na pupila ocular, sistema nervoso central (SNC), intestino e bexiga. - Antiparkinsónicos
Maprotilina Atropina
Observações: n.d.Interacções: Maprotilina pode potenciar os efeitos de agentes anticolinérgicos (por exemplo, fenotiazinas, agentes antiparkinsónicos, atropina, biperideno, Anti-histamínicos) na pupila ocular, sistema nervoso central (SNC), intestino e bexiga. - Atropina
Maprotilina Biperideno
Observações: n.d.Interacções: Maprotilina pode potenciar os efeitos de agentes anticolinérgicos (por exemplo, fenotiazinas, agentes antiparkinsónicos, atropina, biperideno, Anti-histamínicos) na pupila ocular, sistema nervoso central (SNC), intestino e bexiga. - Biperideno
Maprotilina Anti-histamínicos
Observações: n.d.Interacções: Maprotilina pode potenciar os efeitos de agentes anticolinérgicos (por exemplo, fenotiazinas, agentes antiparkinsónicos, atropina, biperideno, Anti-histamínicos) na pupila ocular, sistema nervoso central (SNC), intestino e bexiga. - Anti-histamínicos
Maprotilina Anti-hipertensores
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de beta-bloqueantes, que sejam inibidores da CYP2D6, tais como o propranolol, podem causar um aumento dos níveis plasmáticos de maprotilina. Em tais casos, os níveis plasmáticos devem ser monitorizados e a posologia deverá ser ajustada em conformidadade. Maprotilina pode diminuir ou abolir os efeitos antihipertensivos dos fármacos neuronais adrenérgicos, nomeadamente da guanetidina, betanidina, reserpina, clonidina e alfa-metildopa. Os doentes que requerem terapêutica concomitante da hipertensão deverão ser tratados com antihipertensivos de tipo diferente (por exemplo, diuréticos, vasodilatadores ou beta-bloqueantes que não sofram uma biotransformação acentuada). A interrupção súbita do tratamento com Maprotilina pode também provocar hipotensão grave. - Anti-hipertensores
Maprotilina Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de beta-bloqueantes, que sejam inibidores da CYP2D6, tais como o propranolol, podem causar um aumento dos níveis plasmáticos de maprotilina. Em tais casos, os níveis plasmáticos devem ser monitorizados e a posologia deverá ser ajustada em conformidadade. Maprotilina pode diminuir ou abolir os efeitos antihipertensivos dos fármacos neuronais adrenérgicos, nomeadamente da guanetidina, betanidina, reserpina, clonidina e alfa-metildopa. Os doentes que requerem terapêutica concomitante da hipertensão deverão ser tratados com antihipertensivos de tipo diferente (por exemplo, diuréticos, vasodilatadores ou beta-bloqueantes que não sofram uma biotransformação acentuada). A interrupção súbita do tratamento com Maprotilina pode também provocar hipotensão grave. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Maprotilina Propranolol (propanolol)
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de beta-bloqueantes, que sejam inibidores da CYP2D6, tais como o propranolol, podem causar um aumento dos níveis plasmáticos de maprotilina. Em tais casos, os níveis plasmáticos devem ser monitorizados e a posologia deverá ser ajustada em conformidadade. Maprotilina pode diminuir ou abolir os efeitos antihipertensivos dos fármacos neuronais adrenérgicos, nomeadamente da guanetidina, betanidina, reserpina, clonidina e alfa-metildopa. Os doentes que requerem terapêutica concomitante da hipertensão deverão ser tratados com antihipertensivos de tipo diferente (por exemplo, diuréticos, vasodilatadores ou beta-bloqueantes que não sofram uma biotransformação acentuada). A interrupção súbita do tratamento com Maprotilina pode também provocar hipotensão grave. - Propranolol (propanolol)
Maprotilina Guanetidina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de beta-bloqueantes, que sejam inibidores da CYP2D6, tais como o propranolol, podem causar um aumento dos níveis plasmáticos de maprotilina. Em tais casos, os níveis plasmáticos devem ser monitorizados e a posologia deverá ser ajustada em conformidadade. Maprotilina pode diminuir ou abolir os efeitos antihipertensivos dos fármacos neuronais adrenérgicos, nomeadamente da guanetidina, betanidina, reserpina, clonidina e alfa-metildopa. Os doentes que requerem terapêutica concomitante da hipertensão deverão ser tratados com antihipertensivos de tipo diferente (por exemplo, diuréticos, vasodilatadores ou beta-bloqueantes que não sofram uma biotransformação acentuada). A interrupção súbita do tratamento com Maprotilina pode também provocar hipotensão grave. - Guanetidina
Maprotilina Betanidina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de beta-bloqueantes, que sejam inibidores da CYP2D6, tais como o propranolol, podem causar um aumento dos níveis plasmáticos de maprotilina. Em tais casos, os níveis plasmáticos devem ser monitorizados e a posologia deverá ser ajustada em conformidadade. Maprotilina pode diminuir ou abolir os efeitos antihipertensivos dos fármacos neuronais adrenérgicos, nomeadamente da guanetidina, betanidina, reserpina, clonidina e alfa-metildopa. Os doentes que requerem terapêutica concomitante da hipertensão deverão ser tratados com antihipertensivos de tipo diferente (por exemplo, diuréticos, vasodilatadores ou beta-bloqueantes que não sofram uma biotransformação acentuada). A interrupção súbita do tratamento com Maprotilina pode também provocar hipotensão grave. - Betanidina
Maprotilina Reserpina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de beta-bloqueantes, que sejam inibidores da CYP2D6, tais como o propranolol, podem causar um aumento dos níveis plasmáticos de maprotilina. Em tais casos, os níveis plasmáticos devem ser monitorizados e a posologia deverá ser ajustada em conformidadade. Maprotilina pode diminuir ou abolir os efeitos antihipertensivos dos fármacos neuronais adrenérgicos, nomeadamente da guanetidina, betanidina, reserpina, clonidina e alfa-metildopa. Os doentes que requerem terapêutica concomitante da hipertensão deverão ser tratados com antihipertensivos de tipo diferente (por exemplo, diuréticos, vasodilatadores ou beta-bloqueantes que não sofram uma biotransformação acentuada). A interrupção súbita do tratamento com Maprotilina pode também provocar hipotensão grave. - Reserpina
Maprotilina Clonidina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de beta-bloqueantes, que sejam inibidores da CYP2D6, tais como o propranolol, podem causar um aumento dos níveis plasmáticos de maprotilina. Em tais casos, os níveis plasmáticos devem ser monitorizados e a posologia deverá ser ajustada em conformidadade. Maprotilina pode diminuir ou abolir os efeitos antihipertensivos dos fármacos neuronais adrenérgicos, nomeadamente da guanetidina, betanidina, reserpina, clonidina e alfa-metildopa. Os doentes que requerem terapêutica concomitante da hipertensão deverão ser tratados com antihipertensivos de tipo diferente (por exemplo, diuréticos, vasodilatadores ou beta-bloqueantes que não sofram uma biotransformação acentuada). A interrupção súbita do tratamento com Maprotilina pode também provocar hipotensão grave. - Clonidina
Maprotilina Metildopa
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de beta-bloqueantes, que sejam inibidores da CYP2D6, tais como o propranolol, podem causar um aumento dos níveis plasmáticos de maprotilina. Em tais casos, os níveis plasmáticos devem ser monitorizados e a posologia deverá ser ajustada em conformidadade. Maprotilina pode diminuir ou abolir os efeitos antihipertensivos dos fármacos neuronais adrenérgicos, nomeadamente da guanetidina, betanidina, reserpina, clonidina e alfa-metildopa. Os doentes que requerem terapêutica concomitante da hipertensão deverão ser tratados com antihipertensivos de tipo diferente (por exemplo, diuréticos, vasodilatadores ou beta-bloqueantes que não sofram uma biotransformação acentuada). A interrupção súbita do tratamento com Maprotilina pode também provocar hipotensão grave. - Metildopa
Maprotilina Simpaticomiméticos
Observações: n.d.Interacções: Maprotilina pode potenciar os efeitos cardiovasculares dos agentes simpaticomiméticos tais como a adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina e fenilefrina, bem como gotas nasais e anestésicos locais (por exemplo, aqueles usados pelos dentistas). Nestes casos, torna-se necessário proceder à supervisão cuidadosa (pressão arterial, frequência cardíaca) e ao ajustamento cuidadoso da posologia. - Simpaticomiméticos
Maprotilina Adrenalina (epinefrina)
Observações: n.d.Interacções: Maprotilina pode potenciar os efeitos cardiovasculares dos agentes simpaticomiméticos tais como a adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina e fenilefrina, bem como gotas nasais e anestésicos locais (por exemplo, aqueles usados pelos dentistas). Nestes casos, torna-se necessário proceder à supervisão cuidadosa (pressão arterial, frequência cardíaca) e ao ajustamento cuidadoso da posologia. - Adrenalina (epinefrina)
Maprotilina Noradrenalina (Norepinefrina)
Observações: n.d.Interacções: Maprotilina pode potenciar os efeitos cardiovasculares dos agentes simpaticomiméticos tais como a adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina e fenilefrina, bem como gotas nasais e anestésicos locais (por exemplo, aqueles usados pelos dentistas). Nestes casos, torna-se necessário proceder à supervisão cuidadosa (pressão arterial, frequência cardíaca) e ao ajustamento cuidadoso da posologia. - Noradrenalina (Norepinefrina)
Maprotilina Isoprenalina (isoproterenol)
Observações: n.d.Interacções: Maprotilina pode potenciar os efeitos cardiovasculares dos agentes simpaticomiméticos tais como a adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina e fenilefrina, bem como gotas nasais e anestésicos locais (por exemplo, aqueles usados pelos dentistas). Nestes casos, torna-se necessário proceder à supervisão cuidadosa (pressão arterial, frequência cardíaca) e ao ajustamento cuidadoso da posologia. - Isoprenalina (isoproterenol)
Maprotilina Efedrina
Observações: n.d.Interacções: Maprotilina pode potenciar os efeitos cardiovasculares dos agentes simpaticomiméticos tais como a adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina e fenilefrina, bem como gotas nasais e anestésicos locais (por exemplo, aqueles usados pelos dentistas). Nestes casos, torna-se necessário proceder à supervisão cuidadosa (pressão arterial, frequência cardíaca) e ao ajustamento cuidadoso da posologia. - Efedrina
Maprotilina Fenilefrina
Observações: n.d.Interacções: Maprotilina pode potenciar os efeitos cardiovasculares dos agentes simpaticomiméticos tais como a adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina e fenilefrina, bem como gotas nasais e anestésicos locais (por exemplo, aqueles usados pelos dentistas). Nestes casos, torna-se necessário proceder à supervisão cuidadosa (pressão arterial, frequência cardíaca) e ao ajustamento cuidadoso da posologia. - Fenilefrina
Maprotilina Depressores do SNC
Observações: n.d.Interacções: Os doentes submetidos a tratamento com Maprotilina devem ser advertidos que a sua resposta ao álcool, barbitúricos e outros depressores do SNC pode ser potenciada. - Depressores do SNC
Maprotilina Álcool
Observações: n.d.Interacções: Os doentes submetidos a tratamento com Maprotilina devem ser advertidos que a sua resposta ao álcool, barbitúricos e outros depressores do SNC pode ser potenciada. - Álcool
Maprotilina Barbitúricos
Observações: n.d.Interacções: Os doentes submetidos a tratamento com Maprotilina devem ser advertidos que a sua resposta ao álcool, barbitúricos e outros depressores do SNC pode ser potenciada. - Barbitúricos
Maprotilina Benzodiazepinas
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante com benzodiazepinas pode causar um aumento da sedação. - Benzodiazepinas
Maprotilina Metilfenidato
Observações: n.d.Interacções: O metilfenidato pode provocar um aumento das concentrações plasmáticas dos antidepressivos tricíclicos, intensificando assim os seus efeitos. Pode, assim, ser necessário proceder a ajustes posológicos. - Metilfenidato
Maprotilina Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Observações: n.d.Interacções: Os inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS) que são inibidores da CYP2D6, tais como a fluoxetina, fluvoxamina (também um inibidor da CYP3A4, CYP2C19, CYP2C9 e CYP1A2) paroxetina, sertralina ou citalopram, pode resultar em níveis plasmáticos aumentados de maprotilina, com os correspondentes efeitos adversos. Dada a semi-vida prolongada da fluoxetina e fluvoxamina, este efeito poderá ser prolongado. Pode, assim, ser necessário proceder a ajustes posológicos. - Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Maprotilina Fluoxetina
Observações: n.d.Interacções: Os inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS) que são inibidores da CYP2D6, tais como a fluoxetina, fluvoxamina (também um inibidor da CYP3A4, CYP2C19, CYP2C9 e CYP1A2) paroxetina, sertralina ou citalopram, pode resultar em níveis plasmáticos aumentados de maprotilina, com os correspondentes efeitos adversos. Dada a semi-vida prolongada da fluoxetina e fluvoxamina, este efeito poderá ser prolongado. Pode, assim, ser necessário proceder a ajustes posológicos. - Fluoxetina
Maprotilina Fluvoxamina
Observações: n.d.Interacções: Os inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS) que são inibidores da CYP2D6, tais como a fluoxetina, fluvoxamina (também um inibidor da CYP3A4, CYP2C19, CYP2C9 e CYP1A2) paroxetina, sertralina ou citalopram, pode resultar em níveis plasmáticos aumentados de maprotilina, com os correspondentes efeitos adversos. Dada a semi-vida prolongada da fluoxetina e fluvoxamina, este efeito poderá ser prolongado. Pode, assim, ser necessário proceder a ajustes posológicos. - Fluvoxamina
Maprotilina Paroxetina
Observações: n.d.Interacções: Os inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS) que são inibidores da CYP2D6, tais como a fluoxetina, fluvoxamina (também um inibidor da CYP3A4, CYP2C19, CYP2C9 e CYP1A2) paroxetina, sertralina ou citalopram, pode resultar em níveis plasmáticos aumentados de maprotilina, com os correspondentes efeitos adversos. Dada a semi-vida prolongada da fluoxetina e fluvoxamina, este efeito poderá ser prolongado. Pode, assim, ser necessário proceder a ajustes posológicos. - Paroxetina
Maprotilina Sertralina
Observações: n.d.Interacções: Os inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS) que são inibidores da CYP2D6, tais como a fluoxetina, fluvoxamina (também um inibidor da CYP3A4, CYP2C19, CYP2C9 e CYP1A2) paroxetina, sertralina ou citalopram, pode resultar em níveis plasmáticos aumentados de maprotilina, com os correspondentes efeitos adversos. Dada a semi-vida prolongada da fluoxetina e fluvoxamina, este efeito poderá ser prolongado. Pode, assim, ser necessário proceder a ajustes posológicos. - Sertralina
Maprotilina Citalopram
Observações: n.d.Interacções: Os inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS) que são inibidores da CYP2D6, tais como a fluoxetina, fluvoxamina (também um inibidor da CYP3A4, CYP2C19, CYP2C9 e CYP1A2) paroxetina, sertralina ou citalopram, pode resultar em níveis plasmáticos aumentados de maprotilina, com os correspondentes efeitos adversos. Dada a semi-vida prolongada da fluoxetina e fluvoxamina, este efeito poderá ser prolongado. Pode, assim, ser necessário proceder a ajustes posológicos. - Citalopram
Maprotilina Cimetidina
Observações: n.d.Interacções: Embora não tenham sido referidos casos com maprotilina, a administração concomitante com o antagonista dos receptores H2 cimetidina (um inibidor de várias enzimas do citocromo P450, incluído a CYP2D6 e CYP3A4) mostrou inibir o metabolismo de diversos antidepressivos tricíclicos, provocando um aumento das concentrações plasmáticas destes últimos e um aumento dos efeitos adversos (xerostomia, perturbações da visão). Poderá assim ser necessário reduzir a posologia de Maprotilina quando este é administrado concomitantente com cimetidina. - Cimetidina
Maprotilina Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina
Observações: n.d.Interacções: Embora não tenham sido referidos casos com maprotilina, a administração concomitante com o antagonista dos receptores H2 cimetidina (um inibidor de várias enzimas do citocromo P450, incluído a CYP2D6 e CYP3A4) mostrou inibir o metabolismo de diversos antidepressivos tricíclicos, provocando um aumento das concentrações plasmáticas destes últimos e um aumento dos efeitos adversos (xerostomia, perturbações da visão). Poderá assim ser necessário reduzir a posologia de Maprotilina quando este é administrado concomitantente com cimetidina. - Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina
Maprotilina Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: A maprotilina é primariamente metabolizada pela CYP2D6 e nalguma extensão pela CYP1A2. Não se verificou indução da CYP2D6 mas a administração concomitante de substâncias conhecidas por inibir a CYP1A2 pode aumentar a formação de desmetilmaprotilina. Não é expectável que o efeito farmacodinâmico global se reduza, uma vez que este metabólito é activo. No entanto, a indução de enzimas ainda por identificar na desactivação da maprotilina e desmetilmaprotilina (por exemplo, enzimas de fase II do citocromo P450) podem acelerar a depuração dos componentes activos e diminuir a eficácia de Maprotilina. Podem ser necessários ajustes de dose quando Maprotilina é administrado concomitantemente com substâncias que induzem o citocromo P450 hepático, particularmente aquelas que estão tipicamente envolvidas no metabolismo dos anti-depressivos tricíclicos, tais como a CYP3A4, CYP2C19 e/ou CYP1A2 (por exemplo, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital e fenitoína. - Indutores do CYP3A4
Maprotilina Indutores do CYP2C19
Observações: n.d.Interacções: A maprotilina é primariamente metabolizada pela CYP2D6 e nalguma extensão pela CYP1A2. Não se verificou indução da CYP2D6 mas a administração concomitante de substâncias conhecidas por inibir a CYP1A2 pode aumentar a formação de desmetilmaprotilina. Não é expectável que o efeito farmacodinâmico global se reduza, uma vez que este metabólito é activo. No entanto, a indução de enzimas ainda por identificar na desactivação da maprotilina e desmetilmaprotilina (por exemplo, enzimas de fase II do citocromo P450) podem acelerar a depuração dos componentes activos e diminuir a eficácia de Maprotilina. Podem ser necessários ajustes de dose quando Maprotilina é administrado concomitantemente com substâncias que induzem o citocromo P450 hepático, particularmente aquelas que estão tipicamente envolvidas no metabolismo dos anti-depressivos tricíclicos, tais como a CYP3A4, CYP2C19 e/ou CYP1A2 (por exemplo, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital e fenitoína. - Indutores do CYP2C19
Maprotilina Indutores do CYP1A2
Observações: n.d.Interacções: A maprotilina é primariamente metabolizada pela CYP2D6 e nalguma extensão pela CYP1A2. Não se verificou indução da CYP2D6 mas a administração concomitante de substâncias conhecidas por inibir a CYP1A2 pode aumentar a formação de desmetilmaprotilina. Não é expectável que o efeito farmacodinâmico global se reduza, uma vez que este metabólito é activo. No entanto, a indução de enzimas ainda por identificar na desactivação da maprotilina e desmetilmaprotilina (por exemplo, enzimas de fase II do citocromo P450) podem acelerar a depuração dos componentes activos e diminuir a eficácia de Maprotilina. Podem ser necessários ajustes de dose quando Maprotilina é administrado concomitantemente com substâncias que induzem o citocromo P450 hepático, particularmente aquelas que estão tipicamente envolvidas no metabolismo dos anti-depressivos tricíclicos, tais como a CYP3A4, CYP2C19 e/ou CYP1A2 (por exemplo, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital e fenitoína. - Indutores do CYP1A2
Maprotilina Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: A maprotilina é primariamente metabolizada pela CYP2D6 e nalguma extensão pela CYP1A2. Não se verificou indução da CYP2D6 mas a administração concomitante de substâncias conhecidas por inibir a CYP1A2 pode aumentar a formação de desmetilmaprotilina. Não é expectável que o efeito farmacodinâmico global se reduza, uma vez que este metabólito é activo. No entanto, a indução de enzimas ainda por identificar na desactivação da maprotilina e desmetilmaprotilina (por exemplo, enzimas de fase II do citocromo P450) podem acelerar a depuração dos componentes activos e diminuir a eficácia de Maprotilina. Podem ser necessários ajustes de dose quando Maprotilina é administrado concomitantemente com substâncias que induzem o citocromo P450 hepático, particularmente aquelas que estão tipicamente envolvidas no metabolismo dos anti-depressivos tricíclicos, tais como a CYP3A4, CYP2C19 e/ou CYP1A2 (por exemplo, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital e fenitoína. - Rifampicina (rifampina)
Maprotilina Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: A maprotilina é primariamente metabolizada pela CYP2D6 e nalguma extensão pela CYP1A2. Não se verificou indução da CYP2D6 mas a administração concomitante de substâncias conhecidas por inibir a CYP1A2 pode aumentar a formação de desmetilmaprotilina. Não é expectável que o efeito farmacodinâmico global se reduza, uma vez que este metabólito é activo. No entanto, a indução de enzimas ainda por identificar na desactivação da maprotilina e desmetilmaprotilina (por exemplo, enzimas de fase II do citocromo P450) podem acelerar a depuração dos componentes activos e diminuir a eficácia de Maprotilina. Podem ser necessários ajustes de dose quando Maprotilina é administrado concomitantemente com substâncias que induzem o citocromo P450 hepático, particularmente aquelas que estão tipicamente envolvidas no metabolismo dos anti-depressivos tricíclicos, tais como a CYP3A4, CYP2C19 e/ou CYP1A2 (por exemplo, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital e fenitoína. - Carbamazepina
Maprotilina Fenobarbital
Observações: n.d.Interacções: A maprotilina é primariamente metabolizada pela CYP2D6 e nalguma extensão pela CYP1A2. Não se verificou indução da CYP2D6 mas a administração concomitante de substâncias conhecidas por inibir a CYP1A2 pode aumentar a formação de desmetilmaprotilina. Não é expectável que o efeito farmacodinâmico global se reduza, uma vez que este metabólito é activo. No entanto, a indução de enzimas ainda por identificar na desactivação da maprotilina e desmetilmaprotilina (por exemplo, enzimas de fase II do citocromo P450) podem acelerar a depuração dos componentes activos e diminuir a eficácia de Maprotilina. Podem ser necessários ajustes de dose quando Maprotilina é administrado concomitantemente com substâncias que induzem o citocromo P450 hepático, particularmente aquelas que estão tipicamente envolvidas no metabolismo dos anti-depressivos tricíclicos, tais como a CYP3A4, CYP2C19 e/ou CYP1A2 (por exemplo, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital e fenitoína. - Fenobarbital
Maprotilina Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: A maprotilina é primariamente metabolizada pela CYP2D6 e nalguma extensão pela CYP1A2. Não se verificou indução da CYP2D6 mas a administração concomitante de substâncias conhecidas por inibir a CYP1A2 pode aumentar a formação de desmetilmaprotilina. Não é expectável que o efeito farmacodinâmico global se reduza, uma vez que este metabólito é activo. No entanto, a indução de enzimas ainda por identificar na desactivação da maprotilina e desmetilmaprotilina (por exemplo, enzimas de fase II do citocromo P450) podem acelerar a depuração dos componentes activos e diminuir a eficácia de Maprotilina. Podem ser necessários ajustes de dose quando Maprotilina é administrado concomitantemente com substâncias que induzem o citocromo P450 hepático, particularmente aquelas que estão tipicamente envolvidas no metabolismo dos anti-depressivos tricíclicos, tais como a CYP3A4, CYP2C19 e/ou CYP1A2 (por exemplo, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital e fenitoína. - Fenitoína
Entacapona Maprotilina
Observações: n.d.Interacções: A experiência da utilização clínica de entacapona com vários medicamentos, incluindo inibidores da MAO-A, antidepressivos tricíclicos, inibidores da recaptação de noradrenalina tais como desipramina, maprotilina e venlafaxina e medicamentos que sejam metabolizados pela COMT (p.ex., compostos que contêm um grupo catecol: rimiterol, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina, dopamina, dobutamina, alfa-metildopa, apomorfina e paroxetina) é ainda limitada. Deve-se ter precaução quando estes medicamentos são utilizados concomitantemente com a entacapona. - Maprotilina
Levodopa + Carbidopa + Entacapona Maprotilina
Observações: n.d.Interacções: Um número significativo de doentes com Parkinson foram tratados com a combinação de levodopa, carbidopa e entacapona com várias substâncias activas incluindo inibidores da MAO-A, antidepressivos tricíclicos, inibidores da recaptação de noradrenalina tais como desipramina, maprotilina e venlafaxina e medicamentos que são metabolizados pela COMT (p.ex., compostos que contêm um grupo catecol, paroxetina). Não foram observadas quaisquer interacções farmacodinâmicas. No entanto, deve-se ter precaução quando estes medicamentos são utilizados concomitantemente com Levodopa / Carbidopa / Entacapona. - Maprotilina
Tolcapona Maprotilina
Observações: n.d.Interacções: Deve haver precaução quando se administrem inibidores potentes da captação da noradrenalina, tais como desipramina, maprotilina ou venlafaxina, em doentes com doença de Parkinson em tratamento com Tolcapona e preparações de levodopa. - Maprotilina
Furazolidona Maprotilina
Observações: n.d.Interacções: Não se recomenda a utilização de furazolidona com qualquer um dos seguintes medicamentos. - Amitriptilina - Apraclonidina - Atomoxetina - Benzefetamina - Brimonidina - Bupropiona - Carbamazepina - Carbidopa - Carbinoxamina - Citalopram - Clomipramina - Ciclobenzaprina - Cipro-heptadina - Desipramina - Desvenlafaxina - Dexmetilfenidato - Dextroanfetamina - Anfepramona (Dietilpropiona) - Doxilamina - Entacapona - Escitalopram - Femoxetina - Fluoxetina - Fluvoxamina - Guanedrel - Guanetidina - Hidroxitriptofano - Imipramina - Isocarboxazida - Levodopa - Levacetilmetadol - Levomilnacipran - Maprotilina - Mazindol - Metadona - Metanfetamina - Metildopa - Metilfenidato - Milnaciprano - Mirtazapina - Nefazodona - Nefopam - Nortriptilina - Opipramol - Paroxetina - Fendimetrazina - Fenmetrazina - Fentermina - Fenilalanina - Pseudoefedrina - Reserpina - Safinamida - Selegilina - Sertralina - Sibutramina - Sumatriptano - Tapentadol - Tetrabenazina - Tranilcipromina - Trazodona - Trimipramina - Triptofano - Venlafaxina - Vilazodona - Vortioxetina - Zimeldina - Maprotilina
Metaraminol Maprotilina
Observações: n.d.Interacções: O Metaraminol: - pode aumentar os riscos de arritmias cardíacas e de aumento grave de pressão sanguínea com: antidepressivos tricíclicos; maprotilina. - Maprotilina
Mepiramina (Pirilamina) Maprotilina
Observações: N:D:Interacções: Álcool, antidepressivos cíclicos, anti-hipertensivos com efeitos depressores sobre o sistema nervoso cental, outros depressores do sistema nervoso central, sulfato de magnésio parenteral, maprotilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos ou outros medicamentos com acção antimuscarínica, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatino, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotossensibilizadores. - Maprotilina
Sotalol Maprotilina
Observações: n.d.Interacções: A administração simultânea de cloridrato de sotalol e de substâncias que podem prolongar o intervalo QT, tais como antidepressivos tricíclicos ou tetracíclicos (imipramina, maprotilina), anti-histamínicos (astemizol e terfenadina), antibióticos macrólidos (eritromicina), probucol, haloperidol, halofrantina ou terodilina, está associada ao aumento do risco de efeitos pró-arrítmicos (Torsade de pointes). - Maprotilina
Risperidona Maprotilina
Observações: n.d.Interacções: Como com outros antipsicóticos, aconselha-se precaução quando a risperidona é prescrita com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT, por exemplo antiarrítmicos de classe Ia (ex., quinidina, disopiramida, procainamida), antiarrítmicos de classe III (ex., amiodarona, sotalol), antidepressores tricíclicos (ou seja, a amitriptilina), antidepressores tetracíclicos (ou seja, a maprotilina), alguns anti-histamínicos, outros antipsicóticos, alguns antimaláricos (ex., quinina e mefloquina), e com medicamentos que causam desequilíbrios eletrolíticos (hipocaliemia, hipomagnesiemia), bradicardia, ou com medicamentos que inibem o metabolismo hepático da risperidona. - Maprotilina
Saquinavir Maprotilina
Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.Interacções: Antidepressivos: Maprotilina O metabolismo da maprotilina parece envolver as isoenzimas CYP2D6 e CYP1A2 do citocromo P450. Associada ao prolongamento dos intervalos QTc. contra-indicado em combinação com Invirase/ritonavir devido a arritmias cardíacas potencialmente fatais. - Maprotilina
Cinarizina + Piracetam Maprotilina
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos que deprimem o sistema nervoso central (fenobarbital, tiopental, diazepam, bromazepam), antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, nortriptilina, clomipramina, imipramina, desipramina, doxepina, maprotilina) e o álcool, quando ingeridos concomitantemente com este medicamento, podem ter potencializados os efeitos sedativos. - Maprotilina
Iobenguano (131I) Maprotilina
Observações: n.d.Interacções: É esperado que ocorra a inibição da captação do Iobenguano com os seguintes fármacos, embora ainda não se disponha de prova definitiva: Antidepressivos como maprotilina e trazolona. Estes fármacos devem ser suspensos antes do tratamento (normalmente durante quatro semi-vidas biológicas). - Maprotilina
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Maprotilina só deve ser administrada durante gravidez nos casos em que os benefícios sejam claramente superiores ao risco para o feto.
O tratamento com Maprotilina deve ser interrompido pelo menos 7 semanas antes da data prevista para o parto, desde que o estado da doente o permita, para evitar possíveis sintomas tais como dispneia, letargia, irritabilidade, taquicardia, hipotonia, convulsões, tremor grosseiro e hipotermia no recém-nascido.
As mães em tratamento com Maprotilina não devem amamentar.
Os doentes tratados com Maprotilina devem ser advertidos de que poderão sofrer de visão enevoada, tonturas, sonolência e outros sintomas do SNC, devendo assim abster-se de conduzir veículos, utilizar máquinas ou exercer quaisquer outras actividades potencialmente perigosas.
Os doentes devem ser igualmente advertidos de que o consumo do álcool ou de outros medicamentos pode potenciar estes efeitos.
Maprotilina só deve ser administrada durante gravidez nos casos em que os benefícios sejam claramente superiores ao risco para o feto.
O tratamento com Maprotilina deve ser interrompido pelo menos 7 semanas antes da data prevista para o parto, desde que o estado da doente o permita, para evitar possíveis sintomas tais como dispneia, letargia, irritabilidade, taquicardia, hipotonia, convulsões, tremor grosseiro e hipotermia no recém-nascido.
As mães em tratamento com Maprotilina não devem amamentar.
Os doentes tratados com Maprotilina devem ser advertidos de que poderão sofrer de visão enevoada, tonturas, sonolência e outros sintomas do SNC, devendo assim abster-se de conduzir veículos, utilizar máquinas ou exercer quaisquer outras actividades potencialmente perigosas.
Os doentes devem ser igualmente advertidos de que o consumo do álcool ou de outros medicamentos pode potenciar estes efeitos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024
