Macitentano
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
5-(4-bromophenyl)-6-[2-(5-bromopyrimidin-2-yl)oxyethoxy]-N-(propylsulfamoyl)pyrimidin-4-amine
Número CAS
Sem informação.
PubChem
16004692
DrugBank
DB08932
ChemSpider
13134960
Código ATC
C02
|
C02KX
|
C02K
|
C02KX04
DCB
10983
UNII
Z9K9Y9WMVL
KEGG
D10135
ChEBI
CHEBI:76607
ChEMBL
CHEMBL2103873
Fórmula química
C19H20Br2N6O4S
Massa molar
588.2729
SMILES
CCCNS (=O) (=O) NC1=C (C (=NC=N1) OCCOC2=NC=C (C=N2) Br) C3=CC=C (C=C3) Br
InChI
1S/C19H20Br2N6O4S/c1-2-7-26-32 (28, 29) 27-17-16 (13-3-5-14 (20) 6-4-13) 18 (25-12-24-17) 30-8-9-31-19-22-10-15 (21) 11-23-19/h3-6, 10-12, 26H, 2, 7-9H2, 1H3, (H, 24, 25, 27)
Key
JGCMEBMXRHSZKX-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A concentração plasmática máxima é alcançada macitentano cerca de 8 horas após a administração oral. A biodisponibilidade absoluta após administração oral não é conhecido.
Metabolismo
O Macitentano tem quatro vias metabólicas principais. A despropilação oxidativa das sulfonamidas produz um metabólito farmacologicamente activo. Esta reacção é dependente do sistema do citocromo P450, sobretudo o CYP3A4 (aproximadamente 99%) com contribuições menores do CYP2C8, CYP2C9 e CYP2C19. O metabólito activo circula no plasma humano e pode contribuir para o efeito farmacológico. As outras vias metabólicas produzem substâncias sem actividade farmacológica. Vários membros da família CYP2C, nomeadamente CYP2C8, CYP2C9 e CYP2C19, assim como CYP3A4, estão envolvidos na formação destes metabólitos.
Semi-Vida
As concentrações plasmáticas de macitentano e do seu metabólito activo diminuem lentamente, com uma semi-vida de eliminação aparente de aproximadamente 16 e 48 horas, respectivamente.
Ligação plasmática
Macitentano e o seu metabólito activo ligam-se em grande medida (>99%) às proteínas plasmáticas, sobretudo à albumina e, numa extensão menor, à alfa1-glicoproteína ácida.
Excreção
o Macitentano só é excretado após extenso metabolismo. A via principal de excreção é a urinária correspondente a cerca de 50% da dose.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Opsumit
Licença
Actelion Registration, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
