Loratadina + Pseudoefedrina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Loratadina + Pseudoefedrina
Fórmula Estrutural - Loratadina + Pseudoefedrina
Nome IUPAC ethyl 4-(13-chloro-4-azatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3(8),4,6,12,14-hexaen-2-ylidene)piperidine-1-carboxylate;(1S,2S)-2-(methylamino)-1-phenylpropan-1-ol
Número CAS Sem informação.
PubChem 131503
DrugBank Sem informação.
ChemSpider 8093154
Código ATC R01 | R01BA52 | R06 | R06AX27
DCB Sem informação.
UNII Sem informação.
KEGG Sem informação.
ChEBI Sem informação.
ChEMBL Sem informação.
Fórmula química C32H38ClN3O3
Massa molar 548.1
SMILES CCOC(=O)N1CCC(=C2C3=C(CCC4=C2N=CC=C4)C=C(C=C3)Cl)CC1.CC(C(C1=CC=CC=C1)O)NC
InChI InChI=1S/C22H23ClN2O2.C10H15NO/c1-2-27-22(26)25-12-9-15(10-13-25)20-19-8-7-18(23)14-17(19)6-5-16-4-3-11-24-21(16)20;1-8(11-2)10(12)9-6-4-3-5-7-9/h3-4,7-8,11,14H,2,5-6,9-10,12-13H2,1H3;3-8,10-12H,1-2H3/t;8-,10+/m.0/s1
Key ZQBWEJQBVWJHRY-PXRPMCEGSA-N
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade Loratadina é rapidamente e bem absorvida.

A Pseudoefedrina é facilmente e quase completamente absorvida a partir do tracto GI, e não há evidências de metabolismo de primeira passagem.
Metabolismo A Loratadina sofre um extenso metabolismo de primeira passagem, sobretudo pelos CYP3A4 e CYP2D6. O metabólito principal a desloratadina (DL) é farmacologicamente activo e responsável por uma grande parte do efeito clínico.

O metabolismo da Pseudoefedrina é hepático (10–30%).
Semi-Vida Nos indivíduos saudáveis, as semi-vidas de distribuição plasmática de loratadina e do seu metabólito activo são de cerca de 1 e 2 horas, respectivamente. As médias das semi-vidas de eliminação em indivíduos adultos saudáveis, foram 8,4 horas (limites = 3 a 20 horas) para a loratadina e 28 horas (limites = 8,8 a 92 horas) para o metabólito activo principal.

A semi-vida da Pseudoefedrina é de 9-16 h.
Ligação plasmática A Loratadina liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (97% a 99%) e o seu metabólito activo liga-se moderadamente (73% a 76%) às mesmas.

A Pseudoefedrina não se liga às proteínas plasmáticas humanas no intervalo de concentrações de 50 a 2000 ng/mL.
Excreção Aproximadamente 40% da dose da Loratadina é excretada na urina e 42% nas fezes durante um período de 10 dias e sobretudo na forma de metabólitos conjugados. Aproximadamente 27% da dose é eliminada na urina durante as primeiras 24 horas. Menos de 1% da substância activa é excretada sob a forma activa não alterada, quer como loratadina, quer como DL.

A excreção da Pseudoefedrina é 43–96% renal.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Claridon
Licença Merck Sharp & Dohme, Lda.
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oral.
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Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024