Loperamida + Simeticone
O que é
Loperamida / simeticona é um medicamento combinado usado para tratar diarreia e gases simultaneamente.
A loperamida é um agonista do receptor opioide µ que actua nos intestinos. Embora seja um opióide, não tem efeitos no sistema nervoso central. Ele reduz a diarreia ao diminuir o tempo de trânsito do conteúdo pelo tracto intestinal, permitindo que mais água seja reabsorvida do lúmen intestinal.
O simeticone reduz o gás, permitindo que bolhas de gás menores se aglutinem em bolhas maiores no tracto intestinal, tornando-as mais fáceis de passar. O simeticone não é absorvido pelo trato gastrointestinal, portanto, não há efeitos colaterais sistémicos.
A loperamida é um agonista do receptor opioide µ que actua nos intestinos. Embora seja um opióide, não tem efeitos no sistema nervoso central. Ele reduz a diarreia ao diminuir o tempo de trânsito do conteúdo pelo tracto intestinal, permitindo que mais água seja reabsorvida do lúmen intestinal.
O simeticone reduz o gás, permitindo que bolhas de gás menores se aglutinem em bolhas maiores no tracto intestinal, tornando-as mais fáceis de passar. O simeticone não é absorvido pelo trato gastrointestinal, portanto, não há efeitos colaterais sistémicos.
Usos comuns
Tratar os sintomas de diarreia, mais inchaço, pressão e cólicas de gás.
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
Tratamento sintomático da diarreia aguda associada a desconforto abdominal causado por gases, incluindo distensão, cólicas ou flatulência.
Classificação CFT
6.3.2.2.1 : Obstipantes
Mecanismo De Acção
A loperamida liga-se aos receptores opiáceos na parede do intestino, reduzindo o peristaltismo propulsivo, aumentando o tempo de trânsito intestinal e aumentando a reabsorção de água e electrólitos.
A loperamida não altera a flora fisiológica.
A loperamida aumenta o tónus do esfíncter anal.
O simeticone não é absorvido, a loperamida tem uma afinidade elevada para a parede intestinal e é extensivamente metabolizada na primeira passagem pelo fígado.
Por essa razão, muito pouco passa para a circulação sistémica.
O simeticone é um agente tensioativo inerte com propriedades que evitam a formação de espuma.
A loperamida não altera a flora fisiológica.
A loperamida aumenta o tónus do esfíncter anal.
O simeticone não é absorvido, a loperamida tem uma afinidade elevada para a parede intestinal e é extensivamente metabolizada na primeira passagem pelo fígado.
Por essa razão, muito pouco passa para a circulação sistémica.
O simeticone é um agente tensioativo inerte com propriedades que evitam a formação de espuma.
Posologia Orientativa
Adultos com mais de 18 anos de idade:
Tomar inicialmente dois comprimidos, seguidos de um comprimido após cada dejeção diarreica.
Não devem ser tomados mais de 4 comprimidos por dia e o tratamento deve ser limitado ao máximo de 2 dias.
Adolescentes entre 12 e 18 anos de idade:
Tomar inicialmente um comprimido, seguido de um comprimido após cada dejeção diarreica.
Não devem ser tomados mais de 4 comprimidos por dia e o tratamento deve ser limitado ao máximo de 2 dias.
Tomar inicialmente dois comprimidos, seguidos de um comprimido após cada dejeção diarreica.
Não devem ser tomados mais de 4 comprimidos por dia e o tratamento deve ser limitado ao máximo de 2 dias.
Adolescentes entre 12 e 18 anos de idade:
Tomar inicialmente um comprimido, seguido de um comprimido após cada dejeção diarreica.
Não devem ser tomados mais de 4 comprimidos por dia e o tratamento deve ser limitado ao máximo de 2 dias.
Administração
Engula o número correcto de comprimidos inteiros com um copo de água.
Apenas para uso oral.
Não tome mais do que a dose recomendada.
Apenas para uso oral.
Não tome mais do que a dose recomendada.
Contra-Indicações
Doentes com hipersensibilidade (alergia) conhecida ao cloridrato de loperamida, ao simeticone;
Crianças com menos de 12 anos de idade.
Doentes com desinteria aguda, que é caracterizada por sangue nas fezes ou febre elevada.
Doentes com colite ulcerosa aguda.
Doentes com colite pseudomembranosa associada a antibióticos de largo espectro.
Doentes com enterocolite bacteriana causada por organismos invasivos incluindo Salmonella, Shigella e Campylobacter.
Não deve ser administrado quando for aconselhável evitar a inibição do peristaltismo devido ao possível risco de sequelas significativas incluindo íleo, megacólon e megacólon tóxico.
Deve ser imediatamente interrompido, se surgir obstipação, subileus ou distensão abdominal.
Crianças com menos de 12 anos de idade.
Doentes com desinteria aguda, que é caracterizada por sangue nas fezes ou febre elevada.
Doentes com colite ulcerosa aguda.
Doentes com colite pseudomembranosa associada a antibióticos de largo espectro.
Doentes com enterocolite bacteriana causada por organismos invasivos incluindo Salmonella, Shigella e Campylobacter.
Não deve ser administrado quando for aconselhável evitar a inibição do peristaltismo devido ao possível risco de sequelas significativas incluindo íleo, megacólon e megacólon tóxico.
Deve ser imediatamente interrompido, se surgir obstipação, subileus ou distensão abdominal.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Se tiver qualquer um dos seguintes efeitos secundários pare de tomar o medicamento e procure ajuda médica imediata:
Reacções alérgicas incluindo inchaço da face, da língua ou da garganta, dificuldade em engolir, respiração ofegante inexplicável, falta de ar que pode ser acompanhada de erupções na pele ou urticária (erupção da pele com comichão).
Se tiver qualquer um dos seguintes efeitos secundários, pare de tomar o medicamento e fale com o médico:
- Dificuldade em urinar
- Dor abdominal grave, saliência abdominal ou inchaço ou febre que pode dever-se ao intestino obstruído ou aumentado
- Prisão de ventre grave
Outros efeitos secundários que podem ocorrer incluem:
Efeitos secundários frequentes (menos de 1 em 10 mas mais de 1 em 100 pessoas são afectadas):
- Dor de cabeça
- Sentir-se doente
- Alteração no paladar
Efeitos secundários pouco frequentes (menos de 1 em 100 mas mais de 1 em 1000 pessoas são afectadas):
- Sonolência
- Tonturas
- Fraqueza
- Prisão de ventre (obstipação)
- Vómitos
- Indigestão
- Libertação de gases com mais frequência (flatulência)
- Boca seca
- Erupção na pele
Efeitos secundários raros (menos de 1 em 1000 mas mais de 1 em 10000 pessoas são afectadas):
Perda da consciência ou diminuição da consciência.
- Contração excessiva da pupila do olho
- Erupção na pele, que pode originar formação de bolhas graves e descamação da pele
- Urticária (erupção da pele com comichão)
- Prurido (comichão)
- Fadiga
Se algum dos efeitos secundários graves se agravar, contacte imediatamente o médico ou dirija-se ao hospital.
Reacções alérgicas incluindo inchaço da face, da língua ou da garganta, dificuldade em engolir, respiração ofegante inexplicável, falta de ar que pode ser acompanhada de erupções na pele ou urticária (erupção da pele com comichão).
Se tiver qualquer um dos seguintes efeitos secundários, pare de tomar o medicamento e fale com o médico:
- Dificuldade em urinar
- Dor abdominal grave, saliência abdominal ou inchaço ou febre que pode dever-se ao intestino obstruído ou aumentado
- Prisão de ventre grave
Outros efeitos secundários que podem ocorrer incluem:
Efeitos secundários frequentes (menos de 1 em 10 mas mais de 1 em 100 pessoas são afectadas):
- Dor de cabeça
- Sentir-se doente
- Alteração no paladar
Efeitos secundários pouco frequentes (menos de 1 em 100 mas mais de 1 em 1000 pessoas são afectadas):
- Sonolência
- Tonturas
- Fraqueza
- Prisão de ventre (obstipação)
- Vómitos
- Indigestão
- Libertação de gases com mais frequência (flatulência)
- Boca seca
- Erupção na pele
Efeitos secundários raros (menos de 1 em 1000 mas mais de 1 em 10000 pessoas são afectadas):
Perda da consciência ou diminuição da consciência.
- Contração excessiva da pupila do olho
- Erupção na pele, que pode originar formação de bolhas graves e descamação da pele
- Urticária (erupção da pele com comichão)
- Prurido (comichão)
- Fadiga
Se algum dos efeitos secundários graves se agravar, contacte imediatamente o médico ou dirija-se ao hospital.
Advertências
Gravidez:Loperamida + Simeticone não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que seja clinicamente justificado.
Aleitamento:Loperamida + Simeticone não é recomendado durante o período de amamentação.
Condução:Foram relatados casos de cansaço, vertigens ou sonolência em doentes em tratamento com loperamida. Caso sejam afectados, os doentes não devem conduzir.
Precauções Gerais
Nos doentes com diarreia (grave) pode ocorrer deplecção de fluidos e electrólitos.
Recomenda-se atenção especial na substituição adequada de fluidos e electrólitos.
Na ausência de melhoria clínica em 48 horas, a administração deste medicamento deve ser interrompida.
Os doentes devem ser aconselhados a consultar o médico.
Em doentes com SIDA, o tratamento da diarreia com Loperamida + Simeticone deve ser interrompido aos primeiros sinais de distensão abdominal.
Estão descritas notificações isoladas de obstipação com risco aumentado de megacólon tóxico em doentes com SIDA com colite infecciosa de origem viral ou bacteriana a fazer tratamento com cloridrato de loperamida.
Embora não existam dados farmacocinéticos disponíveis em doentes com compromisso hepático, este emdicaemnto ser utilizado com precaução nesta população devido ao reduzido metabolismo de primeira passagem.
Este medicamento deve ser usado com precaução em doentes com disfunção hepática pois pode resultar numa sobredosagem relativa conduzindo a toxicidade do sistema nervoso central (SNC).
Este medicamento deve ser utilizado sob supervisão clínica em doentes com disfunção hepática grave.
Uma vez que o tratamento da diarreia com loperamida e simeticone é sintomático, a causa subjacente da diarreia deverá ser tratada sempre que haja tratamento disponível.
Fale com o médico ou farmacêutico se está a tomar qualquer um dos seguintes medicamentos:
- quinidina (usada para tratar arritmias cardíacas ou malária)
- itraconazol ou cetoconazol (medicamentos antifúngicos)
- gemfibrozil (usado para tratar o colesterol elevado)
- ritonavir (usado para tratar a infecção VIH e SIDA)
- desmopressina (usada para controlar a sede e a produção de urina em doentes com diabetes insípida)
Recomenda-se atenção especial na substituição adequada de fluidos e electrólitos.
Na ausência de melhoria clínica em 48 horas, a administração deste medicamento deve ser interrompida.
Os doentes devem ser aconselhados a consultar o médico.
Em doentes com SIDA, o tratamento da diarreia com Loperamida + Simeticone deve ser interrompido aos primeiros sinais de distensão abdominal.
Estão descritas notificações isoladas de obstipação com risco aumentado de megacólon tóxico em doentes com SIDA com colite infecciosa de origem viral ou bacteriana a fazer tratamento com cloridrato de loperamida.
Embora não existam dados farmacocinéticos disponíveis em doentes com compromisso hepático, este emdicaemnto ser utilizado com precaução nesta população devido ao reduzido metabolismo de primeira passagem.
Este medicamento deve ser usado com precaução em doentes com disfunção hepática pois pode resultar numa sobredosagem relativa conduzindo a toxicidade do sistema nervoso central (SNC).
Este medicamento deve ser utilizado sob supervisão clínica em doentes com disfunção hepática grave.
Uma vez que o tratamento da diarreia com loperamida e simeticone é sintomático, a causa subjacente da diarreia deverá ser tratada sempre que haja tratamento disponível.
Fale com o médico ou farmacêutico se está a tomar qualquer um dos seguintes medicamentos:
- quinidina (usada para tratar arritmias cardíacas ou malária)
- itraconazol ou cetoconazol (medicamentos antifúngicos)
- gemfibrozil (usado para tratar o colesterol elevado)
- ritonavir (usado para tratar a infecção VIH e SIDA)
- desmopressina (usada para controlar a sede e a produção de urina em doentes com diabetes insípida)
Cuidados com a Dieta
Tome loperamida/simeticone por via oral com ou sem alimentos.
É recomendado quando tem diarreia beber mais líquidos.
É recomendado quando tem diarreia beber mais líquidos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Sintomas
Em caso de sobredosagem (incluindo sobredosagem relativa associada a disfunção hepática) podem ocorrer depressão do sistema nervoso central (esturpor, coordenação anormal, sonolência, miose, hipertonia muscular, depressão respiratória), boca seca, desconforto abdominal, náuseas e vómitos, obstipação, retenção urinária e íleo paralítico.
As crianças podem ser mais sensíveis do que os adultos aos efeitos sobre o sistema nervoso central.
Tratamento
Se ocorrerem sintomas de sobredosagem pode ser administrada naloxona como antídoto.
Uma vez que a duração da acção da loperamida é mais prolongada do que a da naloxona (1 a 3 horas) pode ser indicada a repetição do tratamento com naloxona.
Por esse motivo, o doente deve permanecer sob vigilância rigorosa durante pelo menos 48 horas a fim de se detectar possível depressão ao nível do sistema nervoso central.
Sintomas
Em caso de sobredosagem (incluindo sobredosagem relativa associada a disfunção hepática) podem ocorrer depressão do sistema nervoso central (esturpor, coordenação anormal, sonolência, miose, hipertonia muscular, depressão respiratória), boca seca, desconforto abdominal, náuseas e vómitos, obstipação, retenção urinária e íleo paralítico.
As crianças podem ser mais sensíveis do que os adultos aos efeitos sobre o sistema nervoso central.
Tratamento
Se ocorrerem sintomas de sobredosagem pode ser administrada naloxona como antídoto.
Uma vez que a duração da acção da loperamida é mais prolongada do que a da naloxona (1 a 3 horas) pode ser indicada a repetição do tratamento com naloxona.
Por esse motivo, o doente deve permanecer sob vigilância rigorosa durante pelo menos 48 horas a fim de se detectar possível depressão ao nível do sistema nervoso central.
Terapêutica Interrompida
Caso se tenha esquecido de tomar os comprimidos: Tome um comprimido após a dejeção diarreica seguinte.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Loperamida + Simeticone Quinidina
Observações: n.d.Interacções: Dados não-clínicos mostraram que a loperamida é um substrato da glicoproteína -P. Além disso, a loperamida é principalmente metabolizada pelo CYP3A4 e CYP2C8. A administração concomitante da loperamida (dose única de 16 mg) com quinidina, ou ritonavir, ambos inibidores da glicoproteína P, resultou num aumento em 2 a 3 vezes dos níveis plasmáticos da loperamida. É desconhecida a relevância clínica desta interacção farmacocinética com inibidores da glicoproteína P, quando a loperamida é administrada em doses recomendadas (2 mg, até à dose máxima diária de 8 mg). - Quinidina
Loperamida + Simeticone Ritonavir
Observações: n.d.Interacções: Dados não-clínicos mostraram que a loperamida é um substrato da glicoproteína -P. Além disso, a loperamida é principalmente metabolizada pelo CYP3A4 e CYP2C8. A administração concomitante da loperamida (dose única de 16 mg) com quinidina, ou ritonavir, ambos inibidores da glicoproteína P, resultou num aumento em 2 a 3 vezes dos níveis plasmáticos da loperamida. É desconhecida a relevância clínica desta interacção farmacocinética com inibidores da glicoproteína P, quando a loperamida é administrada em doses recomendadas (2 mg, até à dose máxima diária de 8 mg). - Ritonavir
Loperamida + Simeticone Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de loperamida (dose única de 4 mg) e itraconazol, um inibidor do CYP3A4 e da glicoproteína P, resultou num aumento em 3 a 4 vezes das concentrações plasmáticas de loperamida. - Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Loperamida + Simeticone Itraconazol
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de loperamida (dose única de 4 mg) e itraconazol, um inibidor do CYP3A4 e da glicoproteína P, resultou num aumento em 3 a 4 vezes das concentrações plasmáticas de loperamida. A associação de itraconazol e gemfibrozil resultou num aumento em 4 vezes dos níveis de concentração plasmática de loperamida e num aumento em 13 vezes da exposição plasmática total. - Itraconazol
Loperamida + Simeticone Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de loperamida (dose única de 4 mg) e itraconazol, um inibidor do CYP3A4 e da glicoproteína P, resultou num aumento em 3 a 4 vezes das concentrações plasmáticas de loperamida. - Inibidores do CYP3A4
Loperamida + Simeticone Inibidores do CYP2C8
Observações: n.d.Interacções: No mesmo estudo um inibidor CYP2C8, gemfibrozil, aumentou aproximadamente 2 vezes a loperamida. A associação de itraconazol e gemfibrozil resultou num aumento em 4 vezes dos níveis de concentração plasmática de loperamida e num aumento em 13 vezes da exposição plasmática total. Dado que estes aumentos não foram associados aos efeitos medidos no sistema nervoso central (SNC) o significado clínico desta interacção farmacocinética é desconhecido. - Inibidores do CYP2C8
Loperamida + Simeticone Gemfibrozil
Observações: n.d.Interacções: No mesmo estudo um inibidor CYP2C8, gemfibrozil, aumentou aproximadamente 2 vezes a loperamida. A associação de itraconazol e gemfibrozil resultou num aumento em 4 vezes dos níveis de concentração plasmática de loperamida e num aumento em 13 vezes da exposição plasmática total. Dado que estes aumentos não foram associados aos efeitos medidos no sistema nervoso central (SNC) o significado clínico desta interacção farmacocinética é desconhecido. - Gemfibrozil
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Loperamida + Simeticone não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que seja clinicamente justificado.
Loperamida + Simeticone não é recomendado durante o período de amamentação.
Foram relatados casos de cansaço, vertigens ou sonolência em doentes em tratamento com loperamida.
Caso sejam afectados, os doentes não devem conduzir ou trabalhar com máquinas.
Loperamida + Simeticone não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que seja clinicamente justificado.
Loperamida + Simeticone não é recomendado durante o período de amamentação.
Foram relatados casos de cansaço, vertigens ou sonolência em doentes em tratamento com loperamida.
Caso sejam afectados, os doentes não devem conduzir ou trabalhar com máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
