Linagliptina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-(but-2-yn-1-yl)-3- methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
PubChem
10096344
DrugBank
DB08882
ChemSpider
8271879
Código ATC
A10
|
A10BH05
DCB
09829
UNII
3X29ZEJ4R2
KEGG
D09566
ChEBI
CHEBI:68610
ChEMBL
CHEMBL237500
Fórmula química
C25H28N8O2
Massa molar
472.54 g/mol
SMILES
CC#CCN1C (=NC2=C1C (=O) N (CC1=NC3=C (C=CC=C3) C (C) =N1) C (=O) N2C) N1CCC [C@@H] (N) C1
InChI
1S/C25H28N8O2/c1-4-5-13-32-21-22 (29-24 (32) 31-12-8-9-17 (26) 14-31) 30 (3) 25 (35) 33 (23 (21) 34) 15-20-27-16 (2) 18-10-6-7-11-19 (18) 28-20/h6-7, 10-11, 17H, 8-9, 12-15, 26H2, 1-3H3/t17-/m1/s1
Key
LTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N
Ponto de fusão
202°C
Ponto de ebulição
661.189°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 5.02e-02 g/l
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta da linagliptina é de cerca de 30%.
Metabolismo
O metabolismo tem um papel secundário na eliminação da linagliptina. Foi detectado um metabólito principal com uma exposição relativa de 13,3% da linagliptina no estado estacionário, farmacologicamente inactivo e que, por isso, não contribui para a actividade inibitória da linagliptina relativamente à DPP-4 plasmática.
Semi-Vida
As concentrações plasmáticas da linagliptina diminuem de forma trifásica, com uma semi-vida terminal longa (a semi-vida terminal da linagliptina é superior a 100 horas).
Ligação plasmática
A ligação às proteínas no soro humano da linagliptina depende da concentração, diminuindo de cerca de 99% com 1 nmol/l para 75-89% com ≥30 nmol/l, o que reflete a saturação da ligação à DPP-4 com o aumento da concentração da linagliptina.
Excreção
Após a administração de uma dose oral de [14C] linagliptina a indivíduos saudáveis, cerca de 85% da radioactividade administrada foi eliminada nas fezes (80%) ou na urina (5%) até 4 dias após a administração. A excreção renal no estado estacionário foi de cerca de 70 ml/min.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Trajenta
Licença
Boehringer Ingelheim International GmbH
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
