Lenacapavir
O que é
Lenacapavir (código de desenvolvimento GS-6207) é um medicamento experimental para o tratamento do HIV desenvolvido pela Gilead Sciences.
Está sendo investigado como um tratamento para pacientes com HIV infectados com vírus multirresistente e como um injectável semestral para profilaxia pré-exposição (PrEP).
Se for bem-sucedido nos ensaios clínicos, ele se tornará o primeiro inibidor da cápside do HIV para o tratamento do HIV.
Está sendo investigado como um tratamento para pacientes com HIV infectados com vírus multirresistente e como um injectável semestral para profilaxia pré-exposição (PrEP).
Se for bem-sucedido nos ensaios clínicos, ele se tornará o primeiro inibidor da cápside do HIV para o tratamento do HIV.
Usos comuns
Tratamento para pacientes com HIV infectados com vírus multirresistente e como um injectável semestral para profilaxia pré-exposição (PrEP).
Tipo
Molécula pequena.
História
Lenacapavir (código de desenvolvimento GS-6207) é um medicamento experimental para o tratamento do HIV desenvolvido pela Gilead Sciences.
Em 2021, ele estava em testes clínicos de Fase 2/3.
Em 2021, ele estava em testes clínicos de Fase 2/3.
Indicações
A injecção de Lenacapavir, em associação com outro(s) antirretroviral(ais), é indicada para o tratamento de adultos com infecção por VIH-1 multirresistente a fármacos, para os quais não é possível, de outra forma, construir um regime supressivo antiviral.
Classificação CFT
1.3.2 : Outros antivíricos
Mecanismo De Acção
Lenacapavir é um inibidor selectivo e multietapa da função da cápside do VIH-1 que se liga directamente à interface entre as subunidades de proteínas da cápside (CA).
Lenacapavir inibe a replicação do VIH-1 através da interferência com múltiplos passos essenciais do ciclo de vida viral, incluindo a captação nuclear mediada pela cápside do ADN pró-viral do VIH-1 (através do bloqueio da ligação de proteínas de importação nuclear à cápside), a montagem e a libertação do vírus (através da interferência com o funcionamento de Gag/Gag-Pol, reduzindo a produção de subunidades de CA) e a formação do núcleo da cápside (através da perturbação da taxa de associação de subunidades da cápside, originando cápsides malformadas).
Lenacapavir inibe a replicação do VIH-1 através da interferência com múltiplos passos essenciais do ciclo de vida viral, incluindo a captação nuclear mediada pela cápside do ADN pró-viral do VIH-1 (através do bloqueio da ligação de proteínas de importação nuclear à cápside), a montagem e a libertação do vírus (através da interferência com o funcionamento de Gag/Gag-Pol, reduzindo a produção de subunidades de CA) e a formação do núcleo da cápside (através da perturbação da taxa de associação de subunidades da cápside, originando cápsides malformadas).
Posologia Orientativa
O tratamento deve ser iniciado por um médico com experiência no tratamento da infeção por VIH.
No Dia 1 e no Dia 2 do tratamento, a dose recomendada é de 600 mg por dia tomados por via oral. No Dia 8 do tratamento, a dose recomendada é de 300 mg tomados por via oral.
Posteriormente, no Dia 15 do tratamento, a dose recomendada é de 927 mg administrados por injecção subcutânea.
No Dia 1 e no Dia 2 do tratamento, a dose recomendada é de 600 mg por dia tomados por via oral. No Dia 8 do tratamento, a dose recomendada é de 300 mg tomados por via oral.
Posteriormente, no Dia 15 do tratamento, a dose recomendada é de 927 mg administrados por injecção subcutânea.
Administração
Vias oral e subcutânea.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Lenacapavir.
Co-administração com indutores potentes do CYP3A, da gp-P e da UGT1A1, tais como:
• antimicobacterianos: rifampicina
• anticonvulsivantes: carbamazepina, fenitoína
• medicamentos à base de plantas: hipericão (Hypericum perforatum).
Co-administração com indutores potentes do CYP3A, da gp-P e da UGT1A1, tais como:
• antimicobacterianos: rifampicina
• anticonvulsivantes: carbamazepina, fenitoína
• medicamentos à base de plantas: hipericão (Hypericum perforatum).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Possíveis efeitos indesejáveis graves: informe o médico imediatamente
• Quaisquer sinais de inflamação ou infecção. Em alguns doentes com infecção avançada por VIH (SIDA) e antecedentes de infecções oportunistas (infecções que ocorrem em pessoas com um sistema imunitário enfraquecido), podem ocorrer sinais e sintomas de inflamação de infecções prévias logo após iniciar o tratamento para o VIH. Pensa-se que estes sintomas são devidos a uma melhoria na resposta imunitária do organismo, permitindo que este lute contra infecções que podem estar presentes sem sintomas óbvios.
• Doenças autoimunes, quando o sistema imunitário ataca os tecidos saudáveis do organismo, após começar a tomar medicamentos para a sua infecção por VIH. As doenças autoimunes podem ocorrer muitos meses depois do início do tratamento. Esteja atento a quaisquer sintomas de infecção ou outros sintomas, como:
- fraqueza muscular
- fraqueza que começa nas mãos e nos pés e que progride para o tronco
- palpitações, tremores ou hiperatividade
Efeitos indesejáveis muito frequentes
(podem afectar mais de 1 em cada 10 pessoas)
• Reacções onde Sunlenca é injectado.
Os sintomas podem incluir:
- dor e mal-estar
- um caroço ou massa endurecida
- reacção inflamatória como rubor, prurido e tumefação
Efeitos indesejáveis frequentes
(podem afectar até 1 em cada 10 pessoas)
• Sentir-se enjoado (náuseas)
• Quaisquer sinais de inflamação ou infecção. Em alguns doentes com infecção avançada por VIH (SIDA) e antecedentes de infecções oportunistas (infecções que ocorrem em pessoas com um sistema imunitário enfraquecido), podem ocorrer sinais e sintomas de inflamação de infecções prévias logo após iniciar o tratamento para o VIH. Pensa-se que estes sintomas são devidos a uma melhoria na resposta imunitária do organismo, permitindo que este lute contra infecções que podem estar presentes sem sintomas óbvios.
• Doenças autoimunes, quando o sistema imunitário ataca os tecidos saudáveis do organismo, após começar a tomar medicamentos para a sua infecção por VIH. As doenças autoimunes podem ocorrer muitos meses depois do início do tratamento. Esteja atento a quaisquer sintomas de infecção ou outros sintomas, como:
- fraqueza muscular
- fraqueza que começa nas mãos e nos pés e que progride para o tronco
- palpitações, tremores ou hiperatividade
Efeitos indesejáveis muito frequentes
(podem afectar mais de 1 em cada 10 pessoas)
• Reacções onde Sunlenca é injectado.
Os sintomas podem incluir:
- dor e mal-estar
- um caroço ou massa endurecida
- reacção inflamatória como rubor, prurido e tumefação
Efeitos indesejáveis frequentes
(podem afectar até 1 em cada 10 pessoas)
• Sentir-se enjoado (náuseas)
Advertências
Gravidez:Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de Lenacapavir durante a gravidez a menos que o estado clínico da mulher requeira tratamento com Lenacapavir.
Aleitamento:Para evitar a transmissão do VIH ao lactente, recomenda-se que as mulheres infectadas por VIH não amamentem.
Condução:Os efeitos de Lenacapavir sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezáveis.
Precauções Gerais
Fale com o médico ou farmacêutico se tem ou alguma vez teve doença grave do fígado, ou se os exames mostraram problemas com o fígado. O médico irá avaliar cuidadosamente se deve tratá-lo com Lenacapavir.
Assim que começar a utilizar Lenacapavir, fique atento a:
• Sinais de inflamação ou infecção. Se observar quaisquer destes sintomas, informe o médico imediatamente.
É importante que compareça às consultas planeadas para lhe ser administrada a injecção de Lenacapavir, para controlar a infecção por VIH e impedir que a doença piore. Fale com o médico se estiver a pensar em parar o tratamento. Se se atrasar para receber a injecção de Lenacapavir, ou se parar de receber Lenacapavir, terá de tomar outros medicamentos para tratar a infecção por VIH e reduzir o risco de desenvolver resistência viral.
Não dê este medicamento a crianças com menos de 18 anos de idade. A utilização de Lenacapavir em doentes com menos de 18 anos de idade ainda não foi estudada, pelo que não se sabe quão seguro e eficaz o medicamento é nesse grupo etário.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos. Lenacapavir pode interferir com outros medicamentos. Isto pode impedir que Lenacapavir ou outros medicamentos funcionem correctamente ou piorar quaisquer efeitos indesejáveis. Em alguns casos, o médico pode precisar de ajustar a sua dose ou verificar os níveis no seu sangue.
Medicamentos que nunca podem ser tomados com Lenacapavir:
• rifampicina, utilizada para tratar algumas infecções causadas por bactérias, como a tuberculose
• carbamazepina, fenitoína, utilizadas para prevenir convulsões
• hipericão (Hypericum perforatum), um medicamento à base de plantas para tratar a depressão e ansiedade
Se estiver a tomar qualquer um destes medicamentos, não receba a injecção de Lenacapavir e informe o médico imediatamente.
Fale com o seu médico especialmente se estiver a tomar:
• antibióticos contendo:
- rifabutina
• anticonvulsivantes utilizados para tratar a epilepsia e prevenir convulsões (ataques epilépticos), contendo:
- oxcarbazepina ou fenobarbital
• medicamentos utilizados para tratar o VIH, contendo:
- atazanavir/cobicistate, efavirenz, nevirapina, tipranavir/ritonavir ou etravirina
• medicamentos utilizados para tratar a enxaqueca, contendo:
- di-hidroergotamina ou ergotamina
• medicamentos utilizados para tratar a impotência e a hipertensão pulmonar, contendo:
- sildenafil ou tadalafil
• medicamentos utilizados para tratar a impotência, contendo:
- vardenafil
• corticosteróides (também conhecidos como “esteróides”) tomados por via oral ou dados por injecção utilizados para tratar alergias, doenças intestinais inflamatórias e várias outras doenças que envolvem inflamação no seu organismo, contendo:
- dexametasona ou hidrocortisona/cortisona
• medicamentos utilizados para baixar o colesterol, contendo:
- lovastatina ou sinvastatina
• antiarrítmicos utilizados para tratar problemas do coração, contendo:
- digoxina
• medicamentos utilizados para ajudá-lo a dormir, contendo:
- midazolam ou triazolam.
• anticoagulantes utilizados para prevenir e tratar coágulos de sangue, contendo:
- rivaroxabano, dabigatrano ou edoxabano
Informe o médico se estiver a tomar qualquer um destes medicamentos ou se começar a tomar qualquer um destes medicamentos durante o tratamento com Lenacapavir. Não pare o tratamento sem contactar o médico.
Assim que começar a utilizar Lenacapavir, fique atento a:
• Sinais de inflamação ou infecção. Se observar quaisquer destes sintomas, informe o médico imediatamente.
É importante que compareça às consultas planeadas para lhe ser administrada a injecção de Lenacapavir, para controlar a infecção por VIH e impedir que a doença piore. Fale com o médico se estiver a pensar em parar o tratamento. Se se atrasar para receber a injecção de Lenacapavir, ou se parar de receber Lenacapavir, terá de tomar outros medicamentos para tratar a infecção por VIH e reduzir o risco de desenvolver resistência viral.
Não dê este medicamento a crianças com menos de 18 anos de idade. A utilização de Lenacapavir em doentes com menos de 18 anos de idade ainda não foi estudada, pelo que não se sabe quão seguro e eficaz o medicamento é nesse grupo etário.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos. Lenacapavir pode interferir com outros medicamentos. Isto pode impedir que Lenacapavir ou outros medicamentos funcionem correctamente ou piorar quaisquer efeitos indesejáveis. Em alguns casos, o médico pode precisar de ajustar a sua dose ou verificar os níveis no seu sangue.
Medicamentos que nunca podem ser tomados com Lenacapavir:
• rifampicina, utilizada para tratar algumas infecções causadas por bactérias, como a tuberculose
• carbamazepina, fenitoína, utilizadas para prevenir convulsões
• hipericão (Hypericum perforatum), um medicamento à base de plantas para tratar a depressão e ansiedade
Se estiver a tomar qualquer um destes medicamentos, não receba a injecção de Lenacapavir e informe o médico imediatamente.
Fale com o seu médico especialmente se estiver a tomar:
• antibióticos contendo:
- rifabutina
• anticonvulsivantes utilizados para tratar a epilepsia e prevenir convulsões (ataques epilépticos), contendo:
- oxcarbazepina ou fenobarbital
• medicamentos utilizados para tratar o VIH, contendo:
- atazanavir/cobicistate, efavirenz, nevirapina, tipranavir/ritonavir ou etravirina
• medicamentos utilizados para tratar a enxaqueca, contendo:
- di-hidroergotamina ou ergotamina
• medicamentos utilizados para tratar a impotência e a hipertensão pulmonar, contendo:
- sildenafil ou tadalafil
• medicamentos utilizados para tratar a impotência, contendo:
- vardenafil
• corticosteróides (também conhecidos como “esteróides”) tomados por via oral ou dados por injecção utilizados para tratar alergias, doenças intestinais inflamatórias e várias outras doenças que envolvem inflamação no seu organismo, contendo:
- dexametasona ou hidrocortisona/cortisona
• medicamentos utilizados para baixar o colesterol, contendo:
- lovastatina ou sinvastatina
• antiarrítmicos utilizados para tratar problemas do coração, contendo:
- digoxina
• medicamentos utilizados para ajudá-lo a dormir, contendo:
- midazolam ou triazolam.
• anticoagulantes utilizados para prevenir e tratar coágulos de sangue, contendo:
- rivaroxabano, dabigatrano ou edoxabano
Informe o médico se estiver a tomar qualquer um destes medicamentos ou se começar a tomar qualquer um destes medicamentos durante o tratamento com Lenacapavir. Não pare o tratamento sem contactar o médico.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Se ocorrer sobredosagem, o doente deve ser monitorizado quanto a sinais ou sintomas de reacções adversas.
O tratamento de uma sobredosagem com Lenacapavir consiste em medidas gerais de suporte, incluindo monitorização dos sinais vitais, assim como a observação do estado clínico do doente.
Uma vez que lenacapavir apresenta uma ligação elevada às proteínas, é improvável que seja removido de forma significativa por diálise.
Se ocorrer sobredosagem, o doente deve ser monitorizado quanto a sinais ou sintomas de reacções adversas.
O tratamento de uma sobredosagem com Lenacapavir consiste em medidas gerais de suporte, incluindo monitorização dos sinais vitais, assim como a observação do estado clínico do doente.
Uma vez que lenacapavir apresenta uma ligação elevada às proteínas, é improvável que seja removido de forma significativa por diálise.
Terapêutica Interrompida
Dose esquecida:
Se a dose por via oral do Dia 2 (600 mg) tiver sido esquecida há:
• menos de 6 dias, o doente deve tomar 600 mg assim que possível, e 300 mg no Dia 8.
• 6 dias ou mais, o doente deve tomar 600 mg assim que possível, e 300 mg no Dia 15.
Se a dose por via oral do Dia 8 (300 mg) tiver sido esquecida há:
• menos de 6 dias, o doente deve tomar 300 mg assim que possível.
• 6 dias ou mais, o doente deve tomar 300 mg no Dia 15.
Independentemente de quando a dose por via oral do Dia 2 ou do Dia 8 for tomada, a injecção subcutânea deve ser administrada no Dia 15.
Se o doente vomitar até 3 horas depois de tomar uma dose por via oral de Lenacapavir, deve tomar outra dose por via oral. Se o doente vomitar mais de 3 horas depois de tomar uma dose por via oral de Lenacapavir, não necessita de tomar outra dose por via oral de Lenacapavir, devendo continuar o regime posológico calendarizado.
Durante o período de manutenção, se tiverem decorrido mais de 28 semanas desde a última injecção e, se for clinicamente apropriado continuar o tratamento com Lenacapavir, deve ser reiniciado o regime desde o Dia 1.
Se a dose por via oral do Dia 2 (600 mg) tiver sido esquecida há:
• menos de 6 dias, o doente deve tomar 600 mg assim que possível, e 300 mg no Dia 8.
• 6 dias ou mais, o doente deve tomar 600 mg assim que possível, e 300 mg no Dia 15.
Se a dose por via oral do Dia 8 (300 mg) tiver sido esquecida há:
• menos de 6 dias, o doente deve tomar 300 mg assim que possível.
• 6 dias ou mais, o doente deve tomar 300 mg no Dia 15.
Independentemente de quando a dose por via oral do Dia 2 ou do Dia 8 for tomada, a injecção subcutânea deve ser administrada no Dia 15.
Se o doente vomitar até 3 horas depois de tomar uma dose por via oral de Lenacapavir, deve tomar outra dose por via oral. Se o doente vomitar mais de 3 horas depois de tomar uma dose por via oral de Lenacapavir, não necessita de tomar outra dose por via oral de Lenacapavir, devendo continuar o regime posológico calendarizado.
Durante o período de manutenção, se tiverem decorrido mais de 28 semanas desde a última injecção e, se for clinicamente apropriado continuar o tratamento com Lenacapavir, deve ser reiniciado o regime desde o Dia 1.
Cuidados no Armazenamento
Conservar na embalagem exterior para proteger da luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Lenacapavir Indutores do CYP3A
Observações: Lenacapavir é um substrato do CYP3A, da gp-P e da UGT1A1. Lenacapavir é um inibidor moderado do CYP3A. Lenacapavir não é um inibidor clinicamente significativo da gp-P e da BCRP e não inibe OATP.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de lenacapavir: Os indutores potentes do CYP3A, da gp-P e da UGT1A1, tais como a rifampicina, podem diminuir significativamente as concentrações plasmáticas de lenacapavir, o que pode resultar numa perda do efeito terapêutico e no desenvolvimento de resistência e, por conseguinte, a co-administração é contra-indicada. Os indutores moderados do CYP3A e da gp-P, tais como o efavirenz, podem diminuir significativamente as concentrações plasmáticas de lenacapavir e, por conseguinte, a co-administração não é recomendada. - Indutores do CYP3A
Lenacapavir Indutores da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: Lenacapavir é um substrato do CYP3A, da gp-P e da UGT1A1. Lenacapavir é um inibidor moderado do CYP3A. Lenacapavir não é um inibidor clinicamente significativo da gp-P e da BCRP e não inibe OATP.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de lenacapavir: Os indutores potentes do CYP3A, da gp-P e da UGT1A1, tais como a rifampicina, podem diminuir significativamente as concentrações plasmáticas de lenacapavir, o que pode resultar numa perda do efeito terapêutico e no desenvolvimento de resistência e, por conseguinte, a co-administração é contra-indicada. Os indutores moderados do CYP3A e da gp-P, tais como o efavirenz, podem diminuir significativamente as concentrações plasmáticas de lenacapavir e, por conseguinte, a co-administração não é recomendada. - Indutores da glicoproteína-P (Gp-P)
Lenacapavir Indutores da UGT1A1
Observações: Lenacapavir é um substrato do CYP3A, da gp-P e da UGT1A1. Lenacapavir é um inibidor moderado do CYP3A. Lenacapavir não é um inibidor clinicamente significativo da gp-P e da BCRP e não inibe OATP.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de lenacapavir: Os indutores potentes do CYP3A, da gp-P e da UGT1A1, tais como a rifampicina, podem diminuir significativamente as concentrações plasmáticas de lenacapavir, o que pode resultar numa perda do efeito terapêutico e no desenvolvimento de resistência e, por conseguinte, a co-administração é contra-indicada. - Indutores da UGT1A1
Lenacapavir Rifampicina (rifampina)
Observações: Lenacapavir é um substrato do CYP3A, da gp-P e da UGT1A1. Lenacapavir é um inibidor moderado do CYP3A. Lenacapavir não é um inibidor clinicamente significativo da gp-P e da BCRP e não inibe OATP.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de lenacapavir: Os indutores potentes do CYP3A, da gp-P e da UGT1A1, tais como a rifampicina, podem diminuir significativamente as concentrações plasmáticas de lenacapavir, o que pode resultar numa perda do efeito terapêutico e no desenvolvimento de resistência e, por conseguinte, a co-administração é contra-indicada. - Rifampicina (rifampina)
Lenacapavir Efavirenz
Observações: Lenacapavir é um substrato do CYP3A, da gp-P e da UGT1A1. Lenacapavir é um inibidor moderado do CYP3A. Lenacapavir não é um inibidor clinicamente significativo da gp-P e da BCRP e não inibe OATP.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de lenacapavir: Os indutores moderados do CYP3A e da gp-P, tais como o efavirenz, podem diminuir significativamente as concentrações plasmáticas de lenacapavir e, por conseguinte, a co-administração não é recomendada. - Efavirenz
Lenacapavir Inibidores do CYP3A
Observações: Lenacapavir é um substrato do CYP3A, da gp-P e da UGT1A1. Lenacapavir é um inibidor moderado do CYP3A. Lenacapavir não é um inibidor clinicamente significativo da gp-P e da BCRP e não inibe OATP.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de lenacapavir: Os inibidores potentes do CYP3A, da gp-P e da UGT1A1 em conjunto (ou seja, das 3 vias), tais como atazanavir/cobicistate, podem aumentar significativamente as concentrações plasmáticas de lenacapavir e, por conseguinte, a co-administração não é recomendada. Os inibidores potentes apenas do CYP3A4 (p. ex., voriconazol) ou os inibidores potentes do CYP3A4 e da gp-P em conjunto (p. ex., cobicistate) não resultam num aumento clinicamente significativo da exposição ao lenacapavir - Inibidores do CYP3A
Lenacapavir Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: Lenacapavir é um substrato do CYP3A, da gp-P e da UGT1A1. Lenacapavir é um inibidor moderado do CYP3A. Lenacapavir não é um inibidor clinicamente significativo da gp-P e da BCRP e não inibe OATP.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de lenacapavir: Os inibidores potentes do CYP3A, da gp-P e da UGT1A1 em conjunto (ou seja, das 3 vias), tais como atazanavir/cobicistate, podem aumentar significativamente as concentrações plasmáticas de lenacapavir e, por conseguinte, a co-administração não é recomendada. - Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Lenacapavir Inibidores da UGT1A1
Observações: Lenacapavir é um substrato do CYP3A, da gp-P e da UGT1A1. Lenacapavir é um inibidor moderado do CYP3A. Lenacapavir não é um inibidor clinicamente significativo da gp-P e da BCRP e não inibe OATP.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de lenacapavir: Os inibidores potentes do CYP3A, da gp-P e da UGT1A1 em conjunto (ou seja, das 3 vias), tais como atazanavir/cobicistate, podem aumentar significativamente as concentrações plasmáticas de lenacapavir e, por conseguinte, a co-administração não é recomendada. - Inibidores da UGT1A1
Lenacapavir Atazanavir + Cobicistate
Observações: Lenacapavir é um substrato do CYP3A, da gp-P e da UGT1A1. Lenacapavir é um inibidor moderado do CYP3A. Lenacapavir não é um inibidor clinicamente significativo da gp-P e da BCRP e não inibe OATP.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de lenacapavir: Os inibidores potentes do CYP3A, da gp-P e da UGT1A1 em conjunto (ou seja, das 3 vias), tais como atazanavir/cobicistate, podem aumentar significativamente as concentrações plasmáticas de lenacapavir e, por conseguinte, a co-administração não é recomendada. - Atazanavir + Cobicistate
Lenacapavir Voriconazol
Observações: Lenacapavir é um substrato do CYP3A, da gp-P e da UGT1A1. Lenacapavir é um inibidor moderado do CYP3A. Lenacapavir não é um inibidor clinicamente significativo da gp-P e da BCRP e não inibe OATP.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de lenacapavir: Os inibidores potentes apenas do CYP3A4 (p. ex., voriconazol) ou os inibidores potentes do CYP3A4 e da gp-P em conjunto (p. ex., cobicistate) não resultam num aumento clinicamente significativo da exposição ao lenacapavir. - Voriconazol
Lenacapavir Cobicistate
Observações: Lenacapavir é um substrato do CYP3A, da gp-P e da UGT1A1. Lenacapavir é um inibidor moderado do CYP3A. Lenacapavir não é um inibidor clinicamente significativo da gp-P e da BCRP e não inibe OATP.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de lenacapavir: Os inibidores potentes apenas do CYP3A4 (p. ex., voriconazol) ou os inibidores potentes do CYP3A4 e da gp-P em conjunto (p. ex., cobicistate) não resultam num aumento clinicamente significativo da exposição ao lenacapavir. - Cobicistate
Lenacapavir Substratos do CYP3A
Observações: Lenacapavir é um substrato do CYP3A, da gp-P e da UGT1A1. Lenacapavir é um inibidor moderado do CYP3A. Lenacapavir não é um inibidor clinicamente significativo da gp-P e da BCRP e não inibe OATP.Interacções: Efeito de lenacapavir na farmacocinética de outros medicamentos: É aconselhada precaução se Lenacapavir for co-administrado com um substrato sensível ao CYP3A com um índice terapêutico estreito. - Substratos do CYP3A
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de Lenacapavir durante a gravidez a menos que o estado clínico da mulher requeira tratamento com Lenacapavir.
Para evitar a transmissão do VIH ao lactente, recomenda-se que as mulheres infectadas por VIH não amamentem.
Os efeitos de Lenacapavir sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezáveis.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de Lenacapavir durante a gravidez a menos que o estado clínico da mulher requeira tratamento com Lenacapavir.
Para evitar a transmissão do VIH ao lactente, recomenda-se que as mulheres infectadas por VIH não amamentem.
Os efeitos de Lenacapavir sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezáveis.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023