Leflunomida
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
5-methyl-N-[4-(trifluoromethyl) phenyl]-isoxazole-4-carboxamide
PubChem
3899
DrugBank
DB01097
ChemSpider
3762
Código ATC
L04AA13
|
L04
DCB
05192
UNII
G162GK9U4W
KEGG
D00749
ChEBI
CHEBI:6402
ChEMBL
CHEMBL960
Fórmula química
C12H9F3N2O2
Massa molar
270.207 g/mol
SMILES
O=C (Nc1ccc (cc1) C (F) (F) F) c2c (onc2) C
InChI
1S/C12H9F3N2O2/c1-7-10 (6-16-19-7) 11 (18) 17-9-4-2-8 (3-5-9) 12 (13, 14) 15/h2-6H, 1H3, (H, 17, 18)
Key
VHOGYURTWQBHIL-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
165-166°C
Ponto de ebulição
289.3±40.0°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 8.44e-02 g/l
Biodisponibilidade
Leflunomida é bem absorvida, as concentrações plasmáticas máximas aparecem 6-12 horas após a administração.
Metabolismo
O metabolismo da Leflunomida é principalmente hepático. A leflunomida é convertido em sua forma activa após a ingestão oral.
Semi-Vida
A semi-vida da Leflunomida é de 2 semanas.
Ligação plasmática
A ligação plasmática da Leflunomida é de >99,3%.
Excreção
O metabólito activo da Leflunomida é eliminado por metabolismo adicional e subsequente excreção renal, bem como, por excreção biliar directa. Num estudo de 28 dias de eliminação do medicamento (n = 3) com uma dose única de composto radiomarcado, aproximadamente 43% da radioactividade total foi eliminada na urina e 48% foi eliminada nas fezes. Não se sabe se a leflunomida é excretado no leite humano. Muitas drogas são excretadas no leite humano, e há um potencial para reacções adversas graves em lactentes de leflunomida.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Arava
Licença
Sanofi Aventis Deutschland GmbH
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea c) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
