Larotrectinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
46188928
DrugBank
DB14723
ChemSpider
44210503
Código ATC
Sem informação
DCB
11700
UNII
PF9462I9HX
KEGG
D11137
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
ChEMBL3889654
Fórmula química
C21H22F2N6O2
Massa molar
428.4 g/mol
SMILES
C1CC(N(C1)C2=NC3=C(C=NN3C=C2)NC(=O)N4CCC(C4)O)C5=C(C=CC(=C5)F)F
InChI
InChI=1S/C21H22F2N6O2/c22-13-3-4-16(23)15(10-13)18-2-1-7-28(18)19-6-9-29-20(26-19)17(11-24-29)25-21(31)27-8-5-14(30)12-27/h3-4,6,9-11,14,18,30H,1-2,5,7-8,12H2,(H,25,31)/t14-,18+/m0/s1
Key
NYNZQNWKBKUAII-KBXCAEBGSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta média do larotrectinib foi de 34% (intervalo: 32% a 37%) após uma dose oral única de 100 mg.
Metabolismo
O larotrectinib foi metabolizado predominantemente pelos CYP3A4/5 in vitro.
Semi-Vida
A semi-vida do larotrectinib no plasma de doentes oncológicos aos quais se administraram 100 mg duas vezes por dia de Larotrectinib foi de, aproximadamente, 3 horas.
Ligação plasmática
A ligação do larotrectinib às proteínas plasmáticas humanas in vitro foi de, aproximadamente, 70% e foi independente da concentração do fármaco.
Excreção
Após a administração oral de 100 mg de larotrectinib radiomarcado a indivíduos adultos saudáveis, 58% da radioactividade administrada foi recuperada nas fezes e 39% foi recuperada na urina e, quando se administrou uma dose do micromarcador IV juntamente com uma dose oral de 100 mg de larotrectinib, 35% da radioactividade administrada foi recuperada nas fezes e 53% foi recuperada na urina. A fracção excretada como fármaco inalterado na urina foi de 29% após uma dose do micromarcador IV, indicando que a excreção renal directa representou 29% da depuração total.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Vitrakvi
Licença
Bayer AG
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
