Lacidipina
O que é
Lacidipina pertence a um grupo de medicamentos conhecidos como bloqueadores da entrada de cálcio.
A entrada de cálcio nas células musculares do coração e das artérias (vasos sanguíneos que transportam o sangue para fora do coração) faz com que o coração se contraia e as artérias se estreitem, levando a um aumento da tensão arterial.
Ao bloquearem a entrada de cálcio estes medicamentos reduzem a tensão arterial uma vez que diminuem a contracção do coração e dilatam as artérias.
A entrada de cálcio nas células musculares do coração e das artérias (vasos sanguíneos que transportam o sangue para fora do coração) faz com que o coração se contraia e as artérias se estreitem, levando a um aumento da tensão arterial.
Ao bloquearem a entrada de cálcio estes medicamentos reduzem a tensão arterial uma vez que diminuem a contracção do coração e dilatam as artérias.
Usos comuns
Lacidipina é utilizado no tratamento da tensão arterial elevada (hipertensão) isoladamente ou em associação com outros medicamentos anti-hipertensores.
Tipo
Molécula pequena.
História
Lacidipina foi patenteado em 1984 e aprovado para uso médico em 1991.
Indicações
Lacidipina está indicada no tratamento da hipertensão, em monoterapia ou em associação com outros fármacos anti-hipertensores, por ex. bloqueadores beta, diuréticos ou IECAs.
Classificação CFT
3.4.3 : Bloqueadores da entrada do cálcio
Mecanismo De Acção
A lacidipina é um específico e potente antagonista do cálcio, com selectividade predominante para os canais de cálcio no músculo liso vascular.
A sua principal acção consiste na dilatação das arteríolas periféricas, reduzindo a resistência vascular periférica e diminuindo a pressão sanguínea.
Foi observado um prolongamento mínimo do intervalo QTc em voluntários, após a administração oral de 4 mg de lacidipina.
No ensaio ELSA ("European Lacidipine Study on Atherosclerosis"), um estudo controlado, aleatorizado, duplamente cego, com a duração de 4 anos, o parâmetro de eficácia primário para a aterosclerose foi a determinação por ultrasonografia da espessura média da camada íntima da carótida (CIC).
Os resultados dos doentes tratados com lacidipina mostraram efeitos significativos na progressão da espessura da CIC
A sua principal acção consiste na dilatação das arteríolas periféricas, reduzindo a resistência vascular periférica e diminuindo a pressão sanguínea.
Foi observado um prolongamento mínimo do intervalo QTc em voluntários, após a administração oral de 4 mg de lacidipina.
No ensaio ELSA ("European Lacidipine Study on Atherosclerosis"), um estudo controlado, aleatorizado, duplamente cego, com a duração de 4 anos, o parâmetro de eficácia primário para a aterosclerose foi a determinação por ultrasonografia da espessura média da camada íntima da carótida (CIC).
Os resultados dos doentes tratados com lacidipina mostraram efeitos significativos na progressão da espessura da CIC
Posologia Orientativa
A posologia inicial é de 2 mg uma vez por dia.
A dose pode ser aumentada para 4 mg e, se necessário, para 6 mg após decorrido o período de tempo adequado para obtenção do completo efeito farmacológico.
Na prática, este período não deve ser inferior a 3-4 semanas, a menos que o estado clínico do doente exija um ajuste mais rápido da dose.
A dose pode ser aumentada para 4 mg e, se necessário, para 6 mg após decorrido o período de tempo adequado para obtenção do completo efeito farmacológico.
Na prática, este período não deve ser inferior a 3-4 semanas, a menos que o estado clínico do doente exija um ajuste mais rápido da dose.
Administração
Lacidipina deve ser tomada todos os dias à mesma hora, de preferência pela manhã, com ou sem alimentos.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Lacidipina.
As dihidropiridinas demonstraram reduzir o fluxo sanguíneo arterial coronário em doentes com estenose aórtica.
A lacidipina está contra-indicada nos doentes com estenose aórtica grave.
As dihidropiridinas demonstraram reduzir o fluxo sanguíneo arterial coronário em doentes com estenose aórtica.
A lacidipina está contra-indicada nos doentes com estenose aórtica grave.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários frequentes (podem ocorrer até 1 em cada 10 pessoas):
- dor de cabeça
- tonturas
- palpitações
- desmaio
- taquicardia (aceleração do ritmo cardíaco)
- rubor
- hipotensão (diminuição excessiva da tensão arterial)
- desconforto abdominal
- náusea
- erupção cutânea
- eritema (coloração avermelhada da pele provocada por vasodilatação capilar)
- prurido (comichão)
- poliúria (aumento do volume urinário)
- astenia (fraqueza)
- edema (acumulação de líquidos nos tecidos)
- aumento sanguíneo da enzima fosfatase alcalina.
Efeitos secundários pouco frequentes (podem ocorrer até 1 em cada 100 pessoas):
- hiperplasia gengival (aumento do volume da gengiva)
- angina.
Efeitos secundários raros (podem ocorrer até 1 em cada 1 000 pessoas):
- angioedema (inchaço localizado e autolimitado da derme e submucosa)
- urticária.
Efeitos secundários muito raros (podem ocorrer até 1 em cada 10 000 pessoas):
- depressão.
- dor de cabeça
- tonturas
- palpitações
- desmaio
- taquicardia (aceleração do ritmo cardíaco)
- rubor
- hipotensão (diminuição excessiva da tensão arterial)
- desconforto abdominal
- náusea
- erupção cutânea
- eritema (coloração avermelhada da pele provocada por vasodilatação capilar)
- prurido (comichão)
- poliúria (aumento do volume urinário)
- astenia (fraqueza)
- edema (acumulação de líquidos nos tecidos)
- aumento sanguíneo da enzima fosfatase alcalina.
Efeitos secundários pouco frequentes (podem ocorrer até 1 em cada 100 pessoas):
- hiperplasia gengival (aumento do volume da gengiva)
- angina.
Efeitos secundários raros (podem ocorrer até 1 em cada 1 000 pessoas):
- angioedema (inchaço localizado e autolimitado da derme e submucosa)
- urticária.
Efeitos secundários muito raros (podem ocorrer até 1 em cada 10 000 pessoas):
- depressão.
Advertências
Gravidez:Lacidipina só deve ser utilizada em mulheres grávidas quando os potenciais benefícios para a mãe justifiquem os possíveis efeitos adversos para o feto ou lactente.
Aleitamento:Lacidipina só deve ser utilizada durante o aleitamento quando os potenciais benefícios para a mãe ultrapassam o risco de efeitos adversos para o recém-nascido.
Insuf. Hepática:Possível aumento do efeito anti- hipertensor.
Condução:Os doentes devem ser alertados para possíveis efeitos adversos, tal como tonturas, durante o tratamento com lacidipina. Assim, deve ser recomendada precaução durante a condução e utilização de máquinas. Se os doentes sentirem o efeito secundário mencionado devem evitar tarefas potencialmente perigosas, tais como conduzir e utilizar máquinas.
Precauções Gerais
Em estudos especializados, a lacidipina demonstrou não interferir com o funcionamento espontâneo do nódulo SA ou prolongar o tempo de condução no nódulo AV.
No entanto, considerando que os antagonistas do cálcio podem, teoricamente, interferir com a actividade dos nódulos SA e AV, recomenda-se precaução na administração de Lacidipina a doentes com anomalias prévias na actividade dos mesmos.
Tal como com outros antagonistas dos canais de cálcio dihidropiridínicos, foi referido que a lacidipina deve ser utilizada com precaução em doentes com prolongamento do intervalo QT congénito ou documentado.
A lacidipina deve igualmente ser utilizada com precaução em doentes tratados concomitantemente com fármacos conhecidos para prolongar o intervalo QT tais como, antiarrítmicos classe I e III, antidepressivos tricíclicos, alguns psicóticos, antibióticos (ex. eritromicina) e alguns histamínicos (ex. terfenadina).
Em voluntários saudáveis, em doentes e nos estudos pré-clínicos, a lacidipina não inibiu a contratilidade do miocárdio.
No entanto, tal como com outros antagonistas do cálcio, a lacidipina deve ser utilizado com precaução em doentes com fraca reserva cardíaca.
Tal como com outros antagonistas do cálcio dihidropiridínicos, a lacidipina deve ser utilizada com precaução em doentes com angina de peito instável, ou em doentes com enfarte do miocárdio recente.
Recomenda-se precaução na administração de lacidipina em doentes com insuficiência hepática, pela possibilidade de aumento do efeito anti-hipertensor.
Não existe evidência demonstrativa da diminuição da tolerância à glucose ou alteração do controlo diabético pela lacidipina.
No entanto, considerando que os antagonistas do cálcio podem, teoricamente, interferir com a actividade dos nódulos SA e AV, recomenda-se precaução na administração de Lacidipina a doentes com anomalias prévias na actividade dos mesmos.
Tal como com outros antagonistas dos canais de cálcio dihidropiridínicos, foi referido que a lacidipina deve ser utilizada com precaução em doentes com prolongamento do intervalo QT congénito ou documentado.
A lacidipina deve igualmente ser utilizada com precaução em doentes tratados concomitantemente com fármacos conhecidos para prolongar o intervalo QT tais como, antiarrítmicos classe I e III, antidepressivos tricíclicos, alguns psicóticos, antibióticos (ex. eritromicina) e alguns histamínicos (ex. terfenadina).
Em voluntários saudáveis, em doentes e nos estudos pré-clínicos, a lacidipina não inibiu a contratilidade do miocárdio.
No entanto, tal como com outros antagonistas do cálcio, a lacidipina deve ser utilizado com precaução em doentes com fraca reserva cardíaca.
Tal como com outros antagonistas do cálcio dihidropiridínicos, a lacidipina deve ser utilizada com precaução em doentes com angina de peito instável, ou em doentes com enfarte do miocárdio recente.
Recomenda-se precaução na administração de lacidipina em doentes com insuficiência hepática, pela possibilidade de aumento do efeito anti-hipertensor.
Não existe evidência demonstrativa da diminuição da tolerância à glucose ou alteração do controlo diabético pela lacidipina.
Cuidados com a Dieta
Não coma toranjas nem beba sumo de toranja durante o tratamento com lacidipina.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Sintomas
Não foram registados casos de sobredosagem com lacidipina.
Nesta situação, uma vasodilatação periférica prolongada associada a hipotensão e taquicardia será a consequência mais provável.
Teoricamente, poderá ocorrer bradicardia ou aumento do tempo de condução AV.
Tratamento
Deve proceder-se às medidas gerias padrão de monitorização da função cardíaca e instituir-se o tratamento sintomático.
Não existe antídoto específico.
Sintomas
Não foram registados casos de sobredosagem com lacidipina.
Nesta situação, uma vasodilatação periférica prolongada associada a hipotensão e taquicardia será a consequência mais provável.
Teoricamente, poderá ocorrer bradicardia ou aumento do tempo de condução AV.
Tratamento
Deve proceder-se às medidas gerias padrão de monitorização da função cardíaca e instituir-se o tratamento sintomático.
Não existe antídoto específico.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Se se esquecer de tomar uma dose, tome-a assim que se lembrar e depois continue a tomar o seu medicamento como habitualmente.
Se, no entanto, estiver quase na hora da próxima dose, não tome a dose em falta e siga os horários normais a partir daí.
Se se esquecer de tomar uma dose, tome-a assim que se lembrar e depois continue a tomar o seu medicamento como habitualmente.
Se, no entanto, estiver quase na hora da próxima dose, não tome a dose em falta e siga os horários normais a partir daí.
Cuidados no Armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 30ºC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Lacidipina Anti-hipertensores
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de lacidipina com outros fármacos antihipertensores, como por ex. diuréticos, bloqueadores beta ou IECAs pode resultar em adição dos efeitos hipotensivos. No entanto, em estudos efetuados com fármacos antihipertensores vulgarmente utilizados, por ex.beta-bloqueadores e diuréticos, ou com digoxina, tolbutamida ou varfarina, não foram identificadas interacções específicas. - Anti-hipertensores
Lacidipina Diuréticos
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de lacidipina com outros fármacos antihipertensores, como por ex. diuréticos, bloqueadores beta ou IECAs pode resultar em adição dos efeitos hipotensivos. No entanto, em estudos efetuados com fármacos antihipertensores vulgarmente utilizados, por ex.beta-bloqueadores e diuréticos, ou com digoxina, tolbutamida ou varfarina, não foram identificadas interacções específicas. - Diuréticos
Lacidipina Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de lacidipina com outros fármacos antihipertensores, como por ex. diuréticos, bloqueadores beta ou IECAs pode resultar em adição dos efeitos hipotensivos. No entanto, em estudos efetuados com fármacos antihipertensores vulgarmente utilizados, por ex.beta-bloqueadores e diuréticos, ou com digoxina, tolbutamida ou varfarina, não foram identificadas interacções específicas. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Lacidipina Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de lacidipina com outros fármacos antihipertensores, como por ex. diuréticos, bloqueadores beta ou IECAs pode resultar em adição dos efeitos hipotensivos. No entanto, em estudos efetuados com fármacos antihipertensores vulgarmente utilizados, por ex.beta-bloqueadores e diuréticos, ou com digoxina, tolbutamida ou varfarina, não foram identificadas interacções específicas. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Lacidipina Digoxina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de lacidipina com outros fármacos antihipertensores, como por ex. diuréticos, bloqueadores beta ou IECAs pode resultar em adição dos efeitos hipotensivos. No entanto, em estudos efetuados com fármacos antihipertensores vulgarmente utilizados, por ex.beta-bloqueadores e diuréticos, ou com digoxina, tolbutamida ou varfarina, não foram identificadas interacções específicas. - Digoxina
Lacidipina Tolbutamida
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de lacidipina com outros fármacos antihipertensores, como por ex. diuréticos, bloqueadores beta ou IECAs pode resultar em adição dos efeitos hipotensivos. No entanto, em estudos efetuados com fármacos antihipertensores vulgarmente utilizados, por ex.beta-bloqueadores e diuréticos, ou com digoxina, tolbutamida ou varfarina, não foram identificadas interacções específicas. - Tolbutamida
Lacidipina Varfarina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de lacidipina com outros fármacos antihipertensores, como por ex. diuréticos, bloqueadores beta ou IECAs pode resultar em adição dos efeitos hipotensivos. No entanto, em estudos efetuados com fármacos antihipertensores vulgarmente utilizados, por ex.beta-bloqueadores e diuréticos, ou com digoxina, tolbutamida ou varfarina, não foram identificadas interacções específicas. - Varfarina
Lacidipina Tetracosactido
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de lacidipina e corticoides ou tetracosactido podem diminuir o efeito anti-hipertensivo. - Tetracosactido
Lacidipina Cimetidina
Observações: n.d.Interacções: Os níveis plasmáticos de lacidipina podem ser aumentados pela administração simultânea de cimetidina. - Cimetidina
Lacidipina Albumina humana
Observações: n.d.Interacções: A lacidipina tem uma elevada taxa de ligação às proteínas (> 95%) albumina e α -1- glicoproteína. - Albumina humana
Lacidipina Ciclosporina
Observações: n.d.Interacções: Em ensaios clínicos em doentes com transplante renal tratados com ciclosporina, a lacidipina reverteu a diminuição do fluxo plasmático renal e da taxa de filtração glomerular induzida pela ciclosporina. - Ciclosporina
Lacidipina Itraconazol
Observações: n.d.Interacções: A lacidipina é metabolizada pelo citocromo CYP3A4 e, por isso, a administração concomitante de inibidores e indutores do CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, rifampicina) pode interagir com o metabolismo e eliminação da lacidipina. - Itraconazol
Lacidipina Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: A lacidipina é metabolizada pelo citocromo CYP3A4 e, por isso, a administração concomitante de inibidores e indutores do CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, rifampicina) pode interagir com o metabolismo e eliminação da lacidipina. - Rifampicina (rifampina)
Lacidipina Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: A lacidipina é metabolizada pelo citocromo CYP3A4 e, por isso, a administração concomitante de inibidores e indutores do CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, rifampicina) pode interagir com o metabolismo e eliminação da lacidipina. - Inibidores do CYP3A4
Lacidipina Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: A lacidipina é metabolizada pelo citocromo CYP3A4 e, por isso, a administração concomitante de inibidores e indutores do CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, rifampicina) pode interagir com o metabolismo e eliminação da lacidipina. - Indutores do CYP3A4
Lacidipina Corticosteróides
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de lacidipina e corticoides ou tetracosactido podem diminuir o efeito anti-hipertensivo. - Corticosteróides
Ivabradina Lacidipina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Estudos específicos de interacção medicamentosa demonstraram que não existe efeito clinicamente significativo dos seguintes medicamentos na farmacocinética e farmacodinâmica da ivabradina: Inibidores da bomba de protões (omeprazol, lansoprazol), sildenafil, inibidores da redutase HMG CoA (sinvastatina), bloqueadores dos canais de cálcio dihidropiridinicos (amlodipina, lacidipina), digoxina e varfarina. Adicionalmente não houve qualquer efeito clinicamente significativo da ivabradina sobre a farmacocinética da sinvastatina, amlodipina, lacidipina, sobre a farmacocinética e farmacodinâmica da digoxina, varfarina e sobre a farmacodinâmica do Ácido Acetilsalicílico. - Lacidipina
Carvedilol + Ivabradina Lacidipina
Observações: Não se observaram interações entre o carvedilol e a ivabradina num estudo de interações efetuado em voluntários saudáveis. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Estudos específicos de interacção medicamentosa demonstraram que não existe efeito clinicamente significativo dos seguintes medicamentos na farmacocinética e farmacodinâmica da ivabradina: Inibidores da bomba de protões (omeprazol, lansoprazol), sildenafil, inibidores da redutase HMG CoA (sinvastatina), bloqueadores dos canais de cálcio dihidropiridinicos (amlodipina,lacidipina), digoxina e varfarina. Adicionalmente não houve qualquer efeito clinicamente significativo da ivabradina sobre a farmacocinética da sinvastatina, amlodipina, lacidipina, sobre a farmacocinética e farmacodinâmica da digoxina e da varfarina e sobre a farmacodinâmica do ácido acetilsalicílico. - Lacidipina
Nebivolol Lacidipina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: As interacções seguintes são as geralmente aplicáveis aos antagonistas beta-adrenérgicos. Associações a ser consideradas: Antagonistas do cálcio do tipo di-hidropiridina (Amlodipina, felodipina, lacidipina, nifedipina, nicardipina, nimodipina, nitrendipina): O uso concomitante pode aumentar o risco de hipotensão, e não pode ser excluido um aumento do risco de uma posterior deterioração da bomba ventricular em doentes com insuficiência cardíaca. - Lacidipina
Nebivolol + Hidroclorotiazida Lacidipina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: NEBIVOLOL: As seguintes interacções são as geralmente aplicáveis aos antagonistas beta-adrenérgicos. Associações a serem tidas em consideração: Antagonistas do cálcio do tipo dihidropiridina (amlodipina, felodipina, lacidipina, nifedipina, nicardipina, nimodipina, nitrendipina): O uso concomitante pode aumentar o risco de hipotensão, e não pode ser excluído um aumento do risco de uma posterior deterioração da bomba ventricular em doentes com insuficiência cardíaca. - Lacidipina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Lacidipina só deve ser utilizada em mulheres grávidas quando os potenciais benefícios para a mãe justifiquem os possíveis efeitos adversos para o feto ou lactente.
Deve considerar-se a possibilidade de Lacidipina provocar relaxamento do músculo uterino no termo da gravidez.
Lacidipina só deve ser utilizada durante o aleitamento quando os potenciais benefícios para a mãe ultrapassam o risco de efeitos adversos para o recém-nascido.
Os doentes devem ser alertados para possíveis efeitos adversos, tal como tonturas, durante o tratamento com lacidipina.
Assim, deve ser recomendada precaução durante a condução e utilização de máquinas.
Se os doentes sentirem o efeito secundário mencionado devem evitar tarefas potencialmente perigosas, tais como conduzir e utilizar máquinas.
Lacidipina só deve ser utilizada em mulheres grávidas quando os potenciais benefícios para a mãe justifiquem os possíveis efeitos adversos para o feto ou lactente.
Deve considerar-se a possibilidade de Lacidipina provocar relaxamento do músculo uterino no termo da gravidez.
Lacidipina só deve ser utilizada durante o aleitamento quando os potenciais benefícios para a mãe ultrapassam o risco de efeitos adversos para o recém-nascido.
Os doentes devem ser alertados para possíveis efeitos adversos, tal como tonturas, durante o tratamento com lacidipina.
Assim, deve ser recomendada precaução durante a condução e utilização de máquinas.
Se os doentes sentirem o efeito secundário mencionado devem evitar tarefas potencialmente perigosas, tais como conduzir e utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
