Iloprost
O que é
Iloprost é um análogo sintético da prostaciclina PGI2. O Iloprost dilata os leitos vasculares arteriais sistémicos e pulmonares.
É usado para tratar a hipertensão arterial pulmonar (HAP).
É usado para tratar a hipertensão arterial pulmonar (HAP).
Usos comuns
O Iloprost para inalação é usado para tratar os sintomas da hipertensão arterial pulmonar (HAP). Isto é a pressão arterial elevada que ocorre na principal artéria que transporta sangue a partir do lado direito do coração (ventrículo) para os pulmões.
Quando a pressão arterial está presente, os vasos sanguíneos dos pulmões são mais apertados e têm aberturas menores, o que significa que o ventrículo direito tem de trabalhar mais para bombear o sangue suficiente para os pulmões.
O Iloprost é um tipo de hormona sintética chamada prostaciclina. A prostaciclina é produzida nos pulmões e mantém os vasos sanguíneos relaxados.
Pessoas com hipertensão arterial pulmonar não produzem prostaciclina suficiente nos pulmões. O Iloprost fará com que os vasos sanguíneos relaxem, o que aumenta o fornecimento de sangue para os pulmões e reduz a carga de trabalho do coração.
Quando a pressão arterial está presente, os vasos sanguíneos dos pulmões são mais apertados e têm aberturas menores, o que significa que o ventrículo direito tem de trabalhar mais para bombear o sangue suficiente para os pulmões.
O Iloprost é um tipo de hormona sintética chamada prostaciclina. A prostaciclina é produzida nos pulmões e mantém os vasos sanguíneos relaxados.
Pessoas com hipertensão arterial pulmonar não produzem prostaciclina suficiente nos pulmões. O Iloprost fará com que os vasos sanguíneos relaxem, o que aumenta o fornecimento de sangue para os pulmões e reduz a carga de trabalho do coração.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Tromboangeíte (doença de Buerger), quando a revascularização não está indicada.
Classificação CFT
4.3.1.3 : Antiagregantes plaquetários
Mecanismo De Acção
O Iloprost é um análogo sintético da prostaciclina. Observaram-se as seguintes propriedades farmacológicas:
– Inibição da agregação, da adesão plaquetária e da reacção de libertação;
– dilatação das arteríolas e vénulas, aumento da densidade capilar e diminuição da permeabilidade vascular aumentada provocada por mediadores tais como a serotonina ou histamina na microcirculação;
– estimulação do potencial fibrinolítico endógeno;
– efeitos anti-inflamatórios, tais como inibição da adesão dos leucócitos após lesão endotelial, acumulação de leucócitos em tecido lesado e diminuição da libertação do factor de necrose tumoral.
– Inibição da agregação, da adesão plaquetária e da reacção de libertação;
– dilatação das arteríolas e vénulas, aumento da densidade capilar e diminuição da permeabilidade vascular aumentada provocada por mediadores tais como a serotonina ou histamina na microcirculação;
– estimulação do potencial fibrinolítico endógeno;
– efeitos anti-inflamatórios, tais como inibição da adesão dos leucócitos após lesão endotelial, acumulação de leucócitos em tecido lesado e diminuição da libertação do factor de necrose tumoral.
Posologia Orientativa
Adultos – 0,5 a 2,0 ng/Kg/min em perfusão IV, durante 6 horas, 4 semanas.
Administração
Via IV.
Contra-Indicações
Deve ser usada contracepção eficaz durante o tratamento; não usar durante o aleitamento por falta de informações disponíveis; hipersensibilidade às prostaglandinas, angina instável.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Hipotensão, taquicardia, vasodilatação facial, cefaleias, artralgias, reacções alérgicas, mal-estar, vómitos, dor e parestesias no membro afectado; edema pulmonar agudo ou falência cardíaca em idosos.
Reacção local com rubor e dor no local da perfusão.
Reacção local com rubor e dor no local da perfusão.
Advertências
Gravidez:Iloprost não deve ser administrado a mulheres grávidas.
Aleitamento:Iloprost não deve ser administrado a mulheres durante o período de aleitamento.
Insuf. Renal:Reduzir dose (+/- 50%) em doentes submetidos a diálise. Monitorizar resposta terapêutica.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico controle o seu progresso em consultas regulares para se certificar de que o iloprost está a funcionar correctamente.
O iloprost pode causar pressão arterial baixa. A pressão arterial será verificada antes de começar o tratamento assim como durante as visitas regulares.
Será necessário também controlar a pressão arterial em casa. Se houver quaisquer alterações na pressão arterial recomendada, contactar o médico imediatamente.
Tonturas, vertigens ou desmaios podem ocorrer depois de usar o iloprost, especialmente quando se levanta de repente a partir de uma posição deitada ou sentada. Levantar-se lentamente pode ajudar, mas se o problema persistir ou piorar, deve consultar o médico.
Certifique-se como reage ao iloprost antes de conduzir, utilizar máquinas ou fazer qualquer outra actividade que poderá ser perigosa caso surjam tonturas ou vertigens.
Pare de usar iloprost e fale imediatamente com o médico se sentir dor no peito, respiração difícil, rápida ou ruidosa, com pieira, lábios e unhas azuis, pele pálida, aumento da sudorese, tosse que produz um escarro espumoso rosa, falta de respiração ou inchaço nas pernas e tornozelos. Estes podem ser sinais de edema pulmonar (líquido nos pulmões).
Não tome outros medicamentos que não tenham sido discutidos com o médico.
Isso inclui medicamentos de venda livre, medicamentos e ervas ou suplementos vitamínicos.
O iloprost pode causar pressão arterial baixa. A pressão arterial será verificada antes de começar o tratamento assim como durante as visitas regulares.
Será necessário também controlar a pressão arterial em casa. Se houver quaisquer alterações na pressão arterial recomendada, contactar o médico imediatamente.
Tonturas, vertigens ou desmaios podem ocorrer depois de usar o iloprost, especialmente quando se levanta de repente a partir de uma posição deitada ou sentada. Levantar-se lentamente pode ajudar, mas se o problema persistir ou piorar, deve consultar o médico.
Certifique-se como reage ao iloprost antes de conduzir, utilizar máquinas ou fazer qualquer outra actividade que poderá ser perigosa caso surjam tonturas ou vertigens.
Pare de usar iloprost e fale imediatamente com o médico se sentir dor no peito, respiração difícil, rápida ou ruidosa, com pieira, lábios e unhas azuis, pele pálida, aumento da sudorese, tosse que produz um escarro espumoso rosa, falta de respiração ou inchaço nas pernas e tornozelos. Estes podem ser sinais de edema pulmonar (líquido nos pulmões).
Não tome outros medicamentos que não tenham sido discutidos com o médico.
Isso inclui medicamentos de venda livre, medicamentos e ervas ou suplementos vitamínicos.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência ou ligar para o Centro de intoxicações.
Os sintomas de sobredosagem podem incluir formas graves de alguns dos efeitos secundários listados neste guia medicação.
Os sintomas de sobredosagem podem incluir formas graves de alguns dos efeitos secundários listados neste guia medicação.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Guardar a temperatura entre 2°C e 8°C.
Guardar a temperatura entre 2°C e 8°C.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Iloprost Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na actividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: O iloprost pode aumentar a actividade anti-hipertensiva dos bloqueadores dos beta-receptores, dos antagonistas do cálcio, dos vasodilatadores e dos inibidores ECA. Caso se verifique hipotensão significativa deve reduzir-se a dose de iloprost. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Cetoprofeno Iloprost
Observações: n.d.Interacções: Diversas substâncias pelo seu efeito antiagregante plaquetário podem interagir com o cetoprofeno, como, por exemplo: tirofibano, aptifibatido, abciximab e iloprost. O uso de vários antiagregantes plaquetários aumenta o risco de hemorragia. - Iloprost
Iloprost Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na actividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: O iloprost pode aumentar a actividade anti-hipertensiva dos bloqueadores dos beta-receptores, dos antagonistas do cálcio, dos vasodilatadores e dos inibidores ECA. Caso se verifique hipotensão significativa deve reduzir-se a dose de iloprost. - Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Iloprost Vasodilatadores
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na actividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: O iloprost pode aumentar a actividade anti-hipertensiva dos bloqueadores dos beta-receptores, dos antagonistas do cálcio, dos vasodilatadores e dos inibidores ECA. Caso se verifique hipotensão significativa deve reduzir-se a dose de iloprost. Dado que o iloprost inibe a agregação plaquetária, a sua utilização em simultâneo com anticoagulantes (tais como heparina, anticoagulantes derivados da cumarina) ou outros inibidores da agregação plaquetária (tais como ácido acetilsalicílico, fármacos anti-inflamatórios não esteróides, inibidores da fosfodiesterase e nitrovasodilatadores (vasodilatador), ex. molsidomina), podem aumentar o risco de hemorragia. Se ocorrerem hemorragias, a administração de iloprost deve ser interrompida. - Vasodilatadores
Iloprost Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na actividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: O iloprost pode aumentar a actividade anti-hipertensiva dos bloqueadores dos beta-receptores, dos antagonistas do cálcio, dos vasodilatadores e dos inibidores ECA. Caso se verifique hipotensão significativa deve reduzir-se a dose de iloprost. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Iloprost Anticoagulantes orais
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na atividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: Dado que o iloprost inibe a agregação plaquetária, a sua utilização em simultâneo com anticoagulantes (tais como heparina, anticoagulantes derivados da cumarina) ou outros inibidores da agregação plaquetária (tais como ácido acetilsalicílico, fármacos anti-inflamatórios não esteróides, inibidores da fosfodiesterase e nitrovasodilatadores, ex. molsidomina), podem aumentar o risco de hemorragia. Se ocorrerem hemorragias, a administração de iloprost deve ser interrompida. - Anticoagulantes orais
Iloprost Heparina
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na atividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: Dado que o iloprost inibe a agregação plaquetária, a sua utilização em simultâneo com anticoagulantes (tais como heparina, anticoagulantes derivados da cumarina) ou outros inibidores da agregação plaquetária (tais como ácido acetilsalicílico, fármacos anti-inflamatórios não esteróides, inibidores da fosfodiesterase e nitrovasodilatadores, ex. molsidomina), podem aumentar o risco de hemorragia. Se ocorrerem hemorragias, a administração de iloprost deve ser interrompida. - Heparina
Iloprost Anticoagulantes orais (Derivados da Cumarina)
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na atividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: Dado que o iloprost inibe a agregação plaquetária, a sua utilização em simultâneo com anticoagulantes (tais como heparina, anticoagulantes derivados da cumarina) ou outros inibidores da agregação plaquetária (tais como ácido acetilsalicílico, fármacos anti-inflamatórios não esteróides, inibidores da fosfodiesterase e nitrovasodilatadores, ex. molsidomina), podem aumentar o risco de hemorragia. Se ocorrerem hemorragias, a administração de iloprost deve ser interrompida. - Anticoagulantes orais (Derivados da Cumarina)
Iloprost Antiagregantes plaquetários
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na atividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: Dado que o iloprost inibe a agregação plaquetária, a sua utilização em simultâneo com anticoagulantes (tais como heparina, anticoagulantes derivados da cumarina) ou outros inibidores da agregação plaquetária (tais como ácido acetilsalicílico, fármacos anti-inflamatórios não esteróides, inibidores da fosfodiesterase e nitrovasodilatadores, ex. molsidomina), podem aumentar o risco de hemorragia. Se ocorrerem hemorragias, a administração de iloprost deve ser interrompida. - Antiagregantes plaquetários
Iloprost Ácido Acetilsalicílico
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na atividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: Dado que o iloprost inibe a agregação plaquetária, a sua utilização em simultâneo com anticoagulantes (tais como heparina, anticoagulantes derivados da cumarina) ou outros inibidores da agregação plaquetária (tais como ácido acetilsalicílico, fármacos anti-inflamatórios não esteróides, inibidores da fosfodiesterase e nitrovasodilatadores, ex. molsidomina), podem aumentar o risco de hemorragia. Se ocorrerem hemorragias, a administração de iloprost deve ser interrompida. A pré-medicação oral com ácido acetilsalicílico até 300 mg por dia durante um período de 8 dias não teve impacto na farmacocinética do iloprost. - Ácido Acetilsalicílico
Iloprost Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na atividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: Dado que o iloprost inibe a agregação plaquetária, a sua utilização em simultâneo com anticoagulantes (tais como heparina, anticoagulantes derivados da cumarina) ou outros inibidores da agregação plaquetária (tais como ácido acetilsalicílico, fármacos anti-inflamatórios não esteróides, inibidores da fosfodiesterase e nitrovasodilatadores, ex. molsidomina), podem aumentar o risco de hemorragia. Se ocorrerem hemorragias, a administração de iloprost deve ser interrompida. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Iloprost Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5)
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na atividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: Dado que o iloprost inibe a agregação plaquetária, a sua utilização em simultâneo com anticoagulantes (tais como heparina, anticoagulantes derivados da cumarina) ou outros inibidores da agregação plaquetária (tais como ácido acetilsalicílico, fármacos anti-inflamatórios não esteróides, inibidores da fosfodiesterase e nitrovasodilatadores, ex. molsidomina), podem aumentar o risco de hemorragia. Se ocorrerem hemorragias, a administração de iloprost deve ser interrompida. - Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5)
Iloprost Molsidomina
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na atividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: Dado que o iloprost inibe a agregação plaquetária, a sua utilização em simultâneo com anticoagulantes (tais como heparina, anticoagulantes derivados da cumarina) ou outros inibidores da agregação plaquetária (tais como ácido acetilsalicílico, fármacos anti-inflamatórios não esteróides, inibidores da fosfodiesterase e nitrovasodilatadores, ex. molsidomina), podem aumentar o risco de hemorragia. Se ocorrerem hemorragias, a administração de iloprost deve ser interrompida. - Molsidomina
Iloprost Digoxina
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na atividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: Num estudo com animais, foi descoberto que o iloprost pode resultar numa redução do estado estacionário da concentração plasmática de t-PA (ativador do plasminogénio). Os resultados dos estudos em humanos mostram que as perfusões de iloprost não afectam a farmacocinética de doses múltiplas orais de digoxina em doentes e o iloprost não tem impacto na farmacocinética de t-PA co-administrado. - Digoxina
Iloprost Glucocorticóides (Glicocorticoide)
Observações: Embora não tenham sido realizados ensaios clínicos, os estudos in vitro para investigar o potencial inibitório do iloprost na atividade enzimática do citocromo P450 revelaram que não é de esperar uma inibição relevante no metabolismo de fármacos por esta via enzimática pelo iloprost.Interacções: Durante experiências com animais verificou-se que o efeito vasodilatador do iloprost é atenuado quando os animais são tratados previamente com glucocorticoides, sem alteração da sua acção antiagregante plaquetária. Ainda não se conhece o significado deste dado em relação a seres humanos. - Glucocorticóides (Glicocorticoide)
Drotrecogina alfa Iloprost
Observações: n.d.Interacções: Deve ter-se cuidado quando se utilizar Drotrecogina alfa com outros fármacos que afectam a hemostase incluindo Proteína C, trombolíticos (por ex. estreptoquinase, tPA, rPA e uroquinase), anticoagulantes orais (por ex. varfarina), hirudinas, antitrombina, Ácido Acetilsalicílico e outros agentes antiplaquetários (por ex. anti-inflamatórios não esteróides, ticlopidina e clopidogrel), antagonistas da glicoproteína IIb/IIIa (como o abciximab, eptifibatide e tirofibano) e prostaciclinas como o iloprost. - Iloprost
Ibuprofeno + Pseudoefedrina Iloprost
Observações: n.d.Interacções: Anticoagulantes: (por exemplo, varfarina, ticlopidina, clopidogrel, tirofibano, eptifibatida, abciximab, iloprost) Os AINE, como o ibuprofeno, podem potenciar os efeitos dos anticoagulantes. - Iloprost
Desirudina Iloprost
Observações: n.d.Interacções: Como com outros anticoagulantes a desirudina deve ser usada com precaução em associação com medicamentos que afectam a função plaquetar. Estes medicamentos incluem: ácido acetilsalicílico e AINEs, ticlopidina e clopidogrel, antagonistas da glicoproteína IIb/IIIa (abciximab, eptifibatide, tirofiban) e iloprost. - Iloprost
Macitentano + Tadalafil Iloprost
Observações: n.d.Interacções: Prostaciclina e seus análogos, tais como epoprostenol ou iloprost: A eficácia e segurança de Macitentano + Tadalafil co-administrado com prostaciclina ou análogos não foram estudadas em ensaios clínicos controlados. Assim, recomenda-se precaução em caso de co-administração. - Iloprost
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Iloprost não deve ser administrado a mulheres grávidas ou durante o período de aleitamento.
Não existem dados adequados relativos ao uso de iloprost em mulheres grávidas. Os estudos pré-clínicos mostraram evidência de fetotoxicidade em ratos, mas não em coelhos ou macacos.
Dado que o risco do uso terapêutico de iloprost durante a gravidez não é conhecido, as mulheres em idade fértil deverão tomar medidas contraceptivas eficazes durante o tratamento.
Não se sabe se o iloprost passa para o leite materno humano. Dado que em ratos o iloprost passa, em doses muito pequenas, para o leite materno, não deverá ser administrado a mulheres em fase de aleitamento.
Iloprost não deve ser administrado a mulheres grávidas ou durante o período de aleitamento.
Não existem dados adequados relativos ao uso de iloprost em mulheres grávidas. Os estudos pré-clínicos mostraram evidência de fetotoxicidade em ratos, mas não em coelhos ou macacos.
Dado que o risco do uso terapêutico de iloprost durante a gravidez não é conhecido, as mulheres em idade fértil deverão tomar medidas contraceptivas eficazes durante o tratamento.
Não se sabe se o iloprost passa para o leite materno humano. Dado que em ratos o iloprost passa, em doses muito pequenas, para o leite materno, não deverá ser administrado a mulheres em fase de aleitamento.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
