Granissetrom
O que é
Granissetrom pertence a um grupo de medicamentos designado antieméticos.
Alguns tratamentos, como a quimioterapia ou a radioterapia podem provocar náuseas ou vómitos.
Os antieméticos como Granissetrom podem prevenir estes efeitos quando administrados no dia do tratamento.
Alguns tratamentos, como a quimioterapia ou a radioterapia podem provocar náuseas ou vómitos.
Os antieméticos como Granissetrom podem prevenir estes efeitos quando administrados no dia do tratamento.
Usos comuns
Prevenção ou tratamento das náuseas e dos vómitos agudos induzidos pela terapêutica citostática (quimioterapia e radioterapia) se administrado no dia do tratamento em adultos e crianças com mais de 2 anos de idade.
Prevenção e tratamento das náuseas e dos vómitos que ocorrem após a cirurgia (pós-operatórios) em intervenções ginecológicas.
Prevenção e tratamento das náuseas e dos vómitos que ocorrem após a cirurgia (pós-operatórios) em intervenções ginecológicas.
Tipo
Molécula pequena.
História
Foi patenteado em 1985 e aprovado para uso médico em 1991.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde.
Indicações
Granissetrom está indicado na prevenção e tratamento de:
Náuseas e vómitos agudos associados à quimioterapia e à radioterapia.
Náuseas e vómitos no pós-operatório.
Náuseas e vómitos agudos associados à quimioterapia e à radioterapia.
Náuseas e vómitos no pós-operatório.
Classificação CFT
2.7 : Antieméticos e antivertiginosos
Mecanismo De Acção
O granissetrom é um antiemético potente e um antagonista altamente selectivo dos receptores da 5-hidroxitriptamina (5-HT3). Estudos efectuados com marcadores radioactivos demonstraram que o granissetrom possui uma afinidade negligenciável em relação a outros tipos de receptores, incluindo os locais de ligação 5-HT e D2 da dopamina.
Posologia Orientativa
Solução injectável:
Náuseas e vómitos induzidos por quimioterapia e radioterapia (NVIQ e NVIR).
Prevenção (náuseas nas fases aguda e tardia).
Deve ser administrada uma dose de 1-3 mg (10-40 μg/kg) de solução injectável de Granissetrom por injecção intravenosa lenta ou por perfusão intravenosa diluída 5 minutos antes do início da quimioterapia. A solução deve ser diluída para 5 ml por mg.
Tratamento (náuseas na fase aguda)
Deve ser administrada uma dose de 1-3 mg (10-40 μg/kg) de solução injectável de Granissetrom por injecção intravenosa lenta ou por perfusão intravenosa diluída e administrada durante 5 minutos. A solução deve ser diluída para 5 ml por mg.
Comprimidos:
Adultos e crianças com mais de 12 anos de idade e com peso superior a 50 kg:
A dose de Granissetrom comprimidos revestidos por película é um comprimido de 1 mg duas vezes por dia ou um comprimido de 2 mg uma vez por dia, a tomar no dia da administração da terapêutica citostática.
A (primeira) dose deverá ser administrada pouco antes (no intervalo de uma hora antes) do início da terapêutica citostática.
Granissetrom em associação com um corticosteróide:
A eficácia de granissetrom é aumentada pela administração intravenosa de um corticosteróide. Por exemplo, 8-20 mg de dexametasona antes do início da administração da terapêutica citostática ou 250 mg de metilprednisolona antes do início da, e após a, administração da terapêutica citostática.
Dose máxima e duração do tratamento:
A dose oral máxima que deverá ser administrada aos doentes é de 9 mg num dia.
Existe experiência clínica com doentes aos quais foi administrado um total de 28 mg em 14 dias.
Náuseas e vómitos induzidos por quimioterapia e radioterapia (NVIQ e NVIR).
Prevenção (náuseas nas fases aguda e tardia).
Deve ser administrada uma dose de 1-3 mg (10-40 μg/kg) de solução injectável de Granissetrom por injecção intravenosa lenta ou por perfusão intravenosa diluída 5 minutos antes do início da quimioterapia. A solução deve ser diluída para 5 ml por mg.
Tratamento (náuseas na fase aguda)
Deve ser administrada uma dose de 1-3 mg (10-40 μg/kg) de solução injectável de Granissetrom por injecção intravenosa lenta ou por perfusão intravenosa diluída e administrada durante 5 minutos. A solução deve ser diluída para 5 ml por mg.
Comprimidos:
Adultos e crianças com mais de 12 anos de idade e com peso superior a 50 kg:
A dose de Granissetrom comprimidos revestidos por película é um comprimido de 1 mg duas vezes por dia ou um comprimido de 2 mg uma vez por dia, a tomar no dia da administração da terapêutica citostática.
A (primeira) dose deverá ser administrada pouco antes (no intervalo de uma hora antes) do início da terapêutica citostática.
Granissetrom em associação com um corticosteróide:
A eficácia de granissetrom é aumentada pela administração intravenosa de um corticosteróide. Por exemplo, 8-20 mg de dexametasona antes do início da administração da terapêutica citostática ou 250 mg de metilprednisolona antes do início da, e após a, administração da terapêutica citostática.
Dose máxima e duração do tratamento:
A dose oral máxima que deverá ser administrada aos doentes é de 9 mg num dia.
Existe experiência clínica com doentes aos quais foi administrado um total de 28 mg em 14 dias.
Administração
Via oral e intravenosa.
Solução injectável:
A administração pode ser quer por injecção intravenosa lenta (durante 30 segundos) quer por perfusão intravenosa diluída em 20 a 50 ml de líquido de perfusão e administrada durante 5 minutos.
Solução injectável:
A administração pode ser quer por injecção intravenosa lenta (durante 30 segundos) quer por perfusão intravenosa diluída em 20 a 50 ml de líquido de perfusão e administrada durante 5 minutos.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao granissetrom.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Muito frequentes (afecta mais de 1 utilizador em 10):
Dor de cabeça, náuseas, obstipação.
Frequentes (afecta 1 a 10 utilizadores em 100):
Apetite reduzido, diarreia, dor de estômago, fraqueza, dor, febre.
Raros (afecta 1 a 10 utilizadores em 10.000):
Ritmo cardíaco irregular, dores no peito, função hepática anormal, aumento no sangue de certas enzimas do fígado.
Muito raros (afecta menos de 1 utilizador em 10.000) ou frequência desconhecida:
reacção alérgica grave, coma, desmaio, convulsões, tonturas, sonolência, agitação, perda de apetite, perturbações na condução de impulsos dos nervos para os músculos, erupção cutânea.
Dor de cabeça, náuseas, obstipação.
Frequentes (afecta 1 a 10 utilizadores em 100):
Apetite reduzido, diarreia, dor de estômago, fraqueza, dor, febre.
Raros (afecta 1 a 10 utilizadores em 10.000):
Ritmo cardíaco irregular, dores no peito, função hepática anormal, aumento no sangue de certas enzimas do fígado.
Muito raros (afecta menos de 1 utilizador em 10.000) ou frequência desconhecida:
reacção alérgica grave, coma, desmaio, convulsões, tonturas, sonolência, agitação, perda de apetite, perturbações na condução de impulsos dos nervos para os músculos, erupção cutânea.
Advertências
Gravidez:O granissetrom não deverá ser utilizado em mulheres grávidas a menos que seja estritamente indicado.
Aleitamento:A amamentação deverá ser descontinuada durante a terapêutica com granissetrom.
Precauções Gerais
Dado que o Granissetrom pode reduzir a motilidade do cólon, após a sua administração os doentes com sinais de obstrução intestinal subaguda devem ser monitorizados.
Tal como para outros antagonistas do 5-HT3, foram notificados casos de alterações do ECG, incluindo prolongamento do intervalo QT, com o granissetrom. Em doentes com arritmias pré-existentes ou perturbações da condução cardíaca, estes efeitos podem ter consequências clínicas.
Assim, deve ter-se precaução em doentes com comorbilidades cardíacas, sob quimioterapia cardiotóxica e/ou com anomalias electrolíticas concomitantes.
Foi notificada sensibilidade cruzada entre os antagonistas do 5-HT3 (ex.: dolassetrom, ondansetrom).
Tal como para outros antagonistas do 5-HT3, foram notificados casos de alterações do ECG, incluindo prolongamento do intervalo QT, com o granissetrom. Em doentes com arritmias pré-existentes ou perturbações da condução cardíaca, estes efeitos podem ter consequências clínicas.
Assim, deve ter-se precaução em doentes com comorbilidades cardíacas, sob quimioterapia cardiotóxica e/ou com anomalias electrolíticas concomitantes.
Foi notificada sensibilidade cruzada entre os antagonistas do 5-HT3 (ex.: dolassetrom, ondansetrom).
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Não existe nenhum antídoto específico.
No caso de sobredosagem, deve ser instituído tratamento sintomático.
Não houve casos conhecidos de sobredosagem com granissetrom.
Não existe nenhum antídoto específico.
No caso de sobredosagem, deve ser instituído tratamento sintomático.
Não houve casos conhecidos de sobredosagem com granissetrom.
Terapêutica Interrompida
Caso se tenha esquecido de tomar uma dose, tome a dose seguinte conforme receitado.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose de que se esqueceu.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose de que se esqueceu.
Cuidados no Armazenamento
Solução injectável:
Não conservar acima de 30ºC.
Não refrigerar ou congelar.
Manter a ampola dentro da embalagem exterior para proteger da luz.
Comprimidos:
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não conservar acima de 30ºC.
Não refrigerar ou congelar.
Manter a ampola dentro da embalagem exterior para proteger da luz.
Comprimidos:
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Granissetrom Fenobarbital
Observações: Os estudos em animais indicam que o granissetrom não estimula nem inibe o sistema enzimático do citocromo P450. Dado que o granissetrom é metabolizado pelas enzimas metabolizadoras de fármacos do citocromo P450 hepático, os indutores ou inibidores destas enzimas poderão alterar a depuração e, portanto, a semivida do granissetrom.Interacções: Em seres humanos a indução das enzimas hepáticas pelo fenobarbital levou a um aumento da depuração plasmática total (aprox. 25%) após administração intravenosa de granissetrom. - Fenobarbital
Oxaliplatina Granissetrom
Observações: n.d.Interacções: In vitro, não se observou uma deslocação significativa da ligação da oxaliplatina às proteínas plasmáticas com os seguintes fármacos: eritromicina, salicilatos, Granissetrom, paclitaxel e valproato sódico. - Granissetrom
Topotecano Granissetrom
Observações: Não foram efetuados estudos de interacção farmacocinética in vivo no ser humano. O topotecano não inibe as enzimas P450 humanas.Interacções: Num estudo populacional, a administração intravenosa concomitante de granissetrom, ondansetrom, morfina ou corticosteróides não pareceu ter um efeito significativo na farmacocinética do topotecano total (formas activa e inativa). - Granissetrom
Bussulfano Granissetrom
Observações: n.d.Interacções: Não se observou qualquer interacção quando o bussulfano foi utilizado em combinação com o fluconazole (agente antifúngico) ou com os antieméticos 5-HT3, tais como o ondasetron ou o granisetron. - Granissetrom
Granissetrom Antieméticos
Observações: Os estudos em animais indicam que o granissetrom não estimula nem inibe o sistema enzimático do citocromo P450. Dado que o granissetrom é metabolizado pelas enzimas metabolizadoras de fármacos do citocromo P450 hepático, os indutores ou inibidores destas enzimas poderão alterar a depuração e, portanto, a semivida do granissetrom.Interacções: Até à data não foram observados sinais de interacção entre o granissetrom e medicamentos que são frequentemente prescritos em terapêutica antiemética, como benzodiazepinas, neurolépticos e fármacos para indicações pépticas. - Antieméticos
Granissetrom Benzodiazepinas
Observações: Os estudos em animais indicam que o granissetrom não estimula nem inibe o sistema enzimático do citocromo P450. Dado que o granissetrom é metabolizado pelas enzimas metabolizadoras de fármacos do citocromo P450 hepático, os indutores ou inibidores destas enzimas poderão alterar a depuração e, portanto, a semivida do granissetrom.Interacções: Até à data não foram observados sinais de interacção entre o granissetrom e medicamentos que são frequentemente prescritos em terapêutica antiemética, como benzodiazepinas, neurolépticos e fármacos para indicações pépticas. - Benzodiazepinas
Granissetrom Neurolépticos
Observações: Os estudos em animais indicam que o granissetrom não estimula nem inibe o sistema enzimático do citocromo P450. Dado que o granissetrom é metabolizado pelas enzimas metabolizadoras de fármacos do citocromo P450 hepático, os indutores ou inibidores destas enzimas poderão alterar a depuração e, portanto, a semivida do granissetrom.Interacções: Até à data não foram observados sinais de interacção entre o granissetrom e medicamentos que são frequentemente prescritos em terapêutica antiemética, como benzodiazepinas, neurolépticos e fármacos para indicações pépticas. - Neurolépticos
Granissetrom Cetoconazol
Observações: Os estudos em animais indicam que o granissetrom não estimula nem inibe o sistema enzimático do citocromo P450. Dado que o granissetrom é metabolizado pelas enzimas metabolizadoras de fármacos do citocromo P450 hepático, os indutores ou inibidores destas enzimas poderão alterar a depuração e, portanto, a semivida do granissetrom.Interacções: Em estudos in vitro foi demonstrado que o cetoconazol poderá inibir o metabolismo do granissetrom pela família de isoenzimas do citocromo P450 3A. Desconhece-se o seu significado clínico. - Cetoconazol
Granissetrom Citotóxicos (citostáticos)
Observações: Os estudos em animais indicam que o granissetrom não estimula nem inibe o sistema enzimático do citocromo P450. Dado que o granissetrom é metabolizado pelas enzimas metabolizadoras de fármacos do citocromo P450 hepático, os indutores ou inibidores destas enzimas poderão alterar a depuração e, portanto, a semivida do granissetrom.Interacções: Além disso, não foi observada nenhuma interacção entre o granissetrom e as terapêuticas citostáticas emetogénicas. - Citotóxicos (citostáticos)
Furazolidona Granissetrom
Observações: n.d.Interacções: A utilização de furazolidona com qualquer um dos seguintes medicamentos não é geralmente recomendada, mas pode ser necessária em alguns casos. - Salbutamol (albuterol) - Altretamina - Anfetamina - Formoterol (Arformoterol) - Abacate - Bambuterol - Laranja amarga - Clenbuterol - Difenoxina - Difenoxilato - Dolasetrona - Droperidol - Efedrina - Etcorvinol - Fenoterol - Fentanilo - Formoterol - Frovatriptano - Granisetron - Guaraná - Hexoprenalina - Hidrocodona - Hidromorfona - Indacaterol - Iobenguano (123I) - Isoetarina - Kava - Levalbuterol - Alcaçuz - Lisdexanfetamina - Lorcaserina - Ma Huang - Meperidina - Metaproterenol - Metaraminol - Morfina - Naratriptano - Norepinefrina - Olodaterol - Oxicodona - Palonossetrom - Fenilefrina - Fenilpropanolamina - Pirbuterol - Procaterol - Reboxetina - Reproterol - Ritodrina - Salmeterol - Erva de São João (Hipericão) - Terbutalina - Tretoquinol - Tulobuterol - Tirosina - Vilanterol - Ziprasidona - Granissetrom
Aprepitant Granissetrom
Observações: O aprepitant é um substrato e um inibidor, dependente da dose e um indutor do CYP3A4. O aprepitant é também um indutor do CYP2C9. Durante o tratamento, o aprepitant na dose única de 40 mg recomendada para a náusea e vómito no pós-operatório resulta numa inibição fraca do CYP3A4. Após o tratamento, o Aprepitant causa uma indução ligeira transitória do CYP2C9, CYP3A4 e da glucuronidação. O aprepitant também foi estudado em doses superiores. Durante o tratamento da náusea e vómito induzidos pela quimioterapia (NVIQ), o aprepitant no esquema terapêutico de 3 dias de 125 mg/80 mg é um inibidor moderado do CYP3A4. O aprepitant não parece interagir com a glicoproteína-P transportadora, tal como demonstrado pela ausência de interacção entre o aprepitant por via oral com a digoxina.Interacções: Antagonistas da 5-HT3: Nos estudos clínicos de interacção medicamentosa, o aprepitant não teve efeitos clinicamente importantes na farmacocinética do ondansetrom, do granisetron ou do hidrodolasetron (o metabólito activo do dolasetron). - Granissetrom
Panobinostate Granissetrom
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas esperadas: Medicamentos antieméticos com um risco conhecido de prolongamento do intervalo QT tais como dolasetrom, granissetrom, ondansetrom e tropissetrom devem ser usados com precaução. - Granissetrom
Primidona Granissetrom
Observações: Tanto a primidona como o seu principal metabolito, o fenobarbital, induzem a actividade enzimática hepática, principalmente o sistema enzimático CYP4503A4. Isto pode provocar alterações na farmacocinética de fármacos administrados simultaneamente.Interacções: Os fármacos cujo metabolismo possa ser aumentado e levar a uma diminuição da concentração plasmática e/ou diminuição do tempo de semi-vida, devido a uma terapêutica concomitante são: Androgéneos, beta-antagonistas, carbamazepina, ciclosporina, clonazepam, cloranfenicol, corticosteróides/glucocorticóides, ciclofosfamida, dicumarinas, digitoxina, doxiciclina, etosuxamida, etoposido, felbamato, granissetrom, lamotrigina, losartan, metadona, metronidazol, mianserina, Montelucaste, nelfinavir, nimodipina, Contraceptivos orais, oxcarbazepina, fentoína, quinidina, rocurónio, valproato de sódio, tiagabina, teofilinas, topiramato, antidepressores tricíclicos, vecurónio, varfarina e zonisamida. - Granissetrom
Riociguat Granissetrom
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do riociguat sobre outras substâncias: O riociguat e o seu metabólito principal não são inibidores ou indutores das principais isoformas CYP (incluindo a CYP3A4) ou de transportadores (p.ex., P-gp/BCRP) in vitro nas concentrações plasmáticas terapêuticas. O riociguat e o seu metabólito principal são inibidores potentes da CYP1A1 in vitro. Portanto, não se podem excluir interacções medicamentosas clinicamente relevantes com comedicações que são eliminadas de forma significativa por biotransformação mediada pela CYP1A1, tais como o erlotinib ou o granissetrom. - Granissetrom
Fosaprepitant Granissetrom
Observações: Quando administrado por via intravenosa o fosaprepitant é rapidamente convertido em aprepitant. As interações medicamentosas decorrentes da administração de intravenosa de fosaprepitant são passíveis de ocorrer com substâncias ativas que interagem com o aprepitant administrado por via oral. A informação seguinte resultou de dados obtidos com o aprepitant por via oral e de estudos realizados com fosaprepitant por via intravenosa coadministrados com dexametasona, midazolam ou diltiazem. O fosaprepitant 150 mg, em dose única, é um inibidor fraco do CYP3A4. O fosaprepitant não parece interagir com a glicoproteína-P transportadora, tal como demonstrado pela ausência de interacção entre o aprepitant por via oral com a digoxina. Antevê-se que, quando comparado com a administração de aprepitant oral, o fosaprepitant provoque indução menor ou não superior do CYP2C9, do CYP3A4 e da glucuronidação. Não há dados sobre os efeitos no CYP2C8 e CYP2C19.Interacções: Efeito do aprepitant na farmacocinética de outras substâncias activas: Antagonistas da 5-HT3: Não foram realizados estudos de interacção de antagonistas da 5-HT3 e fosaprepitant 150 mg, no entanto, nos estudos clínicos de interacção, o regime oral de aprepitant não teve efeitos clinicamente importantes na farmacocinética do ondansetrom, do granisetron ou do hidrodolasetron (o metabólito activo do dolasetron). Deste modo, não há evidência de interacção com a administração de Fosaprepitant 150 mg e antagonistas da 5-HT3. - Granissetrom
Quizartinib Granissetrom
Observações: In vitro, o quizartinib e o seu metabólito activo AC886 são metabolizados principalmente pela CYP3A.Interacções: Medicamentos que prolongam o intervalo QT: A co-administração de Quizartinib com outros medicamentos que prolongam o intervalo QT pode aumentar ainda mais a incidência de prolongamento do intervalo QT. Exemplos de medicamentos que prolongam o intervalo QT incluem, mas não se limitam a azóis antifúngicos, ondansetrom, granissetrom, azitromicina, pentamidina, doxiciclina, moxifloxacina, atovaquona, proclorperazina e tacrolímus. Devem tomar-se precauções quando se co-administram medicamentos que prolongam o intervalo QT com Quizartinib. - Granissetrom
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
O granissetrom não deverá ser utilizado em mulheres grávidas a menos que seja estritamente indicado.
A amamentação deverá ser descontinuada durante a terapêutica com granissetrom.
O granissetrom não deverá ser utilizado em mulheres grávidas a menos que seja estritamente indicado.
A amamentação deverá ser descontinuada durante a terapêutica com granissetrom.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
