Flunarizina
O que é
A Flunarizina é um bloqueador da entrada de cálcio selectivo com propriedades de ligação a calmodulina e a actividade de bloqueio de histamina H1.
É eficaz na profilaxia da enxaqueca, doença vascular oclusiva periférica, vertigem de origem central e periférica, e como adjuvante na terapia da epilepsia.
É eficaz na profilaxia da enxaqueca, doença vascular oclusiva periférica, vertigem de origem central e periférica, e como adjuvante na terapia da epilepsia.
Usos comuns
A Flunarizina é usada na profilaxia da enxaqueca em doentes com ataques graves e frequentes que não responderam satisfatoriamente a outros tratamentos e/ou nos quais os outros tratamentos causaram efeitos secundários inaceitáveis.
Tratamento sintomático da vertigem de origem vestibular, devido a uma perturbação funcional do sistema vestibular.
Tratamento sintomático da vertigem de origem vestibular, devido a uma perturbação funcional do sistema vestibular.
Tipo
Molécula pequena.
História
A Flunarizina foi descoberta na Janssen Pharmaceutica em 1968.
Indicações
A Flunarizina é usada na profilaxia da enxaqueca em doentes com ataques graves e frequentes que não responderam satisfatoriamente a outros tratamentos e/ou quando os outros tratamentos causaram efeitos secundários inaceitáveis.
Tratamento sintomático da vertigem de origem vestibular, devido a uma perturbação funcional do sistema vestibular.
Tratamento sintomático da vertigem de origem vestibular, devido a uma perturbação funcional do sistema vestibular.
Classificação CFT
2.7 : Antieméticos e antivertiginosos
Mecanismo De Acção
A flunarizina é um potente anti-vasoconstritor do tipo músculotropo, antagonizando os efeitos do cálcio.
Possui uma acção selectiva sobre as artérias, afectando minimamente as veias e a actividade do músculo cardíaco.
Verificou-se ainda que a flunarizina aumenta o fluxo sanguíneo cerebral.
A flunarizina melhora de forma estatisticamente significativa os parâmetros sintomatológicos e objectivos de insuficiência circulatória arterial quer periférica quer cerebral.
A flunarizina revelou-se eficaz na síndrome vertiginosa.
Em doses terapêuticas, a flunarizina melhora a circulação das zonas afectadas, sem alterar a hemodinâmica geral, a frequência e o inotropismo cardíaco, a tensão arterial e a circulação venosa.
O seu efeito é, portanto, selectivo sobre as artérias.
Quanto à sua selectividade de acção, bem como quanto à sua intensidade e duração de efeitos, a flunarizina revelou-se superior a muitas outras substâncias vasoactivas como a cinarizina, dihidroergotoxina, ciclandelato, papaverina, etc.
A flunarizina reduz ainda a hiperviscosidade, o que poderá contribuir para uma melhor irrigação.
Possui uma acção selectiva sobre as artérias, afectando minimamente as veias e a actividade do músculo cardíaco.
Verificou-se ainda que a flunarizina aumenta o fluxo sanguíneo cerebral.
A flunarizina melhora de forma estatisticamente significativa os parâmetros sintomatológicos e objectivos de insuficiência circulatória arterial quer periférica quer cerebral.
A flunarizina revelou-se eficaz na síndrome vertiginosa.
Em doses terapêuticas, a flunarizina melhora a circulação das zonas afectadas, sem alterar a hemodinâmica geral, a frequência e o inotropismo cardíaco, a tensão arterial e a circulação venosa.
O seu efeito é, portanto, selectivo sobre as artérias.
Quanto à sua selectividade de acção, bem como quanto à sua intensidade e duração de efeitos, a flunarizina revelou-se superior a muitas outras substâncias vasoactivas como a cinarizina, dihidroergotoxina, ciclandelato, papaverina, etc.
A flunarizina reduz ainda a hiperviscosidade, o que poderá contribuir para uma melhor irrigação.
Posologia Orientativa
Se tiver menos de 65 anos de idade, tome 2 cápsulas (ou 1 comprimido), todos os dias antes de se deitar;
Se tiver mais de 65 anos de idade, tome 1 cápsula ou 1 comprimido, todos os dias, antes de se deitar;
Se tiver mais de 65 anos de idade, tome 1 cápsula ou 1 comprimido, todos os dias, antes de se deitar;
Administração
Via oral, de preferência ao deitar.
Contra-Indicações
Não tome:
– se tem alergia (hipersensibilidade) à Flunarizina
– se sofre de depressão;
– se sofre de doença de Parkinson.
– se tem alergia (hipersensibilidade) à Flunarizina
– se sofre de depressão;
– se sofre de doença de Parkinson.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Frequentes (≥ 1/100, < 1/10)
Doenças gastrointestinais: gastralgias, pirose, náuseas
Perturbações gerais e no local de administração: fadiga, sonolência, aumento de peso (e/ou aumento de apetite)
A flunarizina, é geralmente bem tolerada. Estes efeitos surgem especialmente no início do tratamento, são geralmente transitórios e regridem em pouco dias.
Pouco frequentes (≥ 1/1000, < 1/100)
Doenças do sistema nervoso: reacções extrapiramidais (bradicinésia, rigidez, acatísia, discinésia orofacial, tremor), depressão
Estes efeitos têm sido descritos com doses elevadas, com tratamentos prolongados ou em doentes com susceptibilidade aumentada (ex. doentes idosos ou com doença de Parkinson), relativamente aos quais estão em maior risco doentes do sexo feminino com história de doença depressiva.
Embora a flunarizina seja um fármaco de longa acção, nas doses recomendadas não se observam sinais de acumulação.
Doenças gastrointestinais: gastralgias, pirose, náuseas
Perturbações gerais e no local de administração: fadiga, sonolência, aumento de peso (e/ou aumento de apetite)
A flunarizina, é geralmente bem tolerada. Estes efeitos surgem especialmente no início do tratamento, são geralmente transitórios e regridem em pouco dias.
Pouco frequentes (≥ 1/1000, < 1/100)
Doenças do sistema nervoso: reacções extrapiramidais (bradicinésia, rigidez, acatísia, discinésia orofacial, tremor), depressão
Estes efeitos têm sido descritos com doses elevadas, com tratamentos prolongados ou em doentes com susceptibilidade aumentada (ex. doentes idosos ou com doença de Parkinson), relativamente aos quais estão em maior risco doentes do sexo feminino com história de doença depressiva.
Embora a flunarizina seja um fármaco de longa acção, nas doses recomendadas não se observam sinais de acumulação.
Advertências
Gravidez:Não se recomenda o uso da flunarizina na grávida.
Condução:Especialmente no início do tratamento, a flunarizina pode ocasionar uma redução dos reflexos, pelo que se recomendam certas precauções na condução de veículos e/ou no trabalho com certo tipo de máquinas.
Aleitamento:A flunarizina também não deve ser administrada a lactantes.
Precauções Gerais
Tome especial cuidado com Flunarizina
- se for um doente idoso ou tiver antecedentes depressivos, a administração de flunarizina, poderá dar origem a perturbações extrapiramidais (lentidão de movimentos, rigidez muscular, tremores, dificuldade na realização de movimentos ao nível da boca e face), a estados depressivos ou favorecer o aparecimento de um síndroma de Parkinson latente.
Desta forma, o médico deverá observá-lo a intervalos regulares (ex. de 3 em 3 meses), a fim de detectar precocemente sintomas extrapiramidais e depressivos.
- no caso de ser insuficiente hepático, informe o médico, pois poderá ser necessário adaptar a posologia.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Deve tomar particular atenção, se estiver a tomar a medicamentos anticonvulsivantes, uma vez que estes podem aumentar o metabolismo da flunarizina (por esta razão, se for doente epiléptico pode ser necessário aumentar as doses de flunarizina).
Não deve ingerir álcool ou tomar medicamentos hipnóticos ou tranquilizantes, enquanto estiver a tomar Flunarizina, pois pode dar origem a sensação de cansaço excessivo.
- se for um doente idoso ou tiver antecedentes depressivos, a administração de flunarizina, poderá dar origem a perturbações extrapiramidais (lentidão de movimentos, rigidez muscular, tremores, dificuldade na realização de movimentos ao nível da boca e face), a estados depressivos ou favorecer o aparecimento de um síndroma de Parkinson latente.
Desta forma, o médico deverá observá-lo a intervalos regulares (ex. de 3 em 3 meses), a fim de detectar precocemente sintomas extrapiramidais e depressivos.
- no caso de ser insuficiente hepático, informe o médico, pois poderá ser necessário adaptar a posologia.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Deve tomar particular atenção, se estiver a tomar a medicamentos anticonvulsivantes, uma vez que estes podem aumentar o metabolismo da flunarizina (por esta razão, se for doente epiléptico pode ser necessário aumentar as doses de flunarizina).
Não deve ingerir álcool ou tomar medicamentos hipnóticos ou tranquilizantes, enquanto estiver a tomar Flunarizina, pois pode dar origem a sensação de cansaço excessivo.
Cuidados com a Dieta
Evite o álcool.
Tome, independentemente das refeições.
Tome, independentemente das refeições.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Sintomas
– Com base nas propriedades farmacológicas deste fármaco é de esperar que surja sedação e astenia. Em alguns casos de sobredosagem aguda descritos, até 600 mg numa única toma, os sintomas observados foram sedação, agitação e taquicardia.
Tratamento
– Não se conhece nenhum antídoto específico. Em caso de sobredosagem, nas primeiras horas após a ingestão, pode ser realizada lavagem gástrica. Se for considerado adequado, pode ser administrado carvão activado.
Sintomas
– Com base nas propriedades farmacológicas deste fármaco é de esperar que surja sedação e astenia. Em alguns casos de sobredosagem aguda descritos, até 600 mg numa única toma, os sintomas observados foram sedação, agitação e taquicardia.
Tratamento
– Não se conhece nenhum antídoto específico. Em caso de sobredosagem, nas primeiras horas após a ingestão, pode ser realizada lavagem gástrica. Se for considerado adequado, pode ser administrado carvão activado.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido ou cápsula que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 25º C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Flunarizina Álcool
Observações: n.d.Interacções: Pode ocorrer sedação excessiva quando Flunarizina é administrado simultaneamente com álcool, hipnóticos ou tranquilizantes. - Álcool
Flunarizina Hipnóticos
Observações: n.d.Interacções: Pode ocorrer sedação excessiva quando Flunarizina é administrado simultaneamente com álcool, hipnóticos ou tranquilizantes. - Hipnóticos
Flunarizina Tranquilizantes
Observações: n.d.Interacções: Pode ocorrer sedação excessiva quando Flunarizina é administrado simultaneamente com álcool, hipnóticos ou tranquilizantes. - Tranquilizantes
Flunarizina Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Observações: n.d.Interacções: Flunarizina não está contra-indicado em doentes que recebem tratamento com beta-bloqueantes. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Flunarizina Topiramato
Observações: n.d.Interacções: A farmacocinética da flunarizina não é afetada pela utilização de topiramato. Após administração repetida em doentes com enxaqueca, a exposição sistémica de flunarizina aumentou em 14%. Quando Flunarizina foi administrado concomitantemente com 50 mg de topiramato, a cada 12 horas, observou-se que a administração repetida resultou num aumento de 16% na exposição sistemática à flunarizina. A farmacocinética no estado estacionário de topiramato não é afetada pela flunarizina. - Topiramato
Flunarizina Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: A administração crónica da flunarizina não afetou a distribuição de fenitoína, carbamazepina, valproato ou fenobarbital. As concentrações plasmáticas da flunarizina foram geralmente mais baixas em doentes com epilepsia a tomar estes medicamentos antiepiléticos em comparação com indivíduos saudáveis a tomar doses semelhantes. A ligação às proteínas plasmáticas da carbamazepina, valproato e fenitoína não é afetada pela co-administração com a flunarizina. - Fenitoína
Flunarizina Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: A administração crónica da flunarizina não afetou a distribuição de fenitoína, carbamazepina, valproato ou fenobarbital. As concentrações plasmáticas da flunarizina foram geralmente mais baixas em doentes com epilepsia a tomar estes medicamentos antiepiléticos em comparação com indivíduos saudáveis a tomar doses semelhantes. A ligação às proteínas plasmáticas da carbamazepina, valproato e fenitoína não é afetada pela co-administração com a flunarizina. - Carbamazepina
Flunarizina Valproato semisódico (ácido valpróico)
Observações: n.d.Interacções: A administração crónica da flunarizina não afetou a distribuição de fenitoína, carbamazepina, valproato ou fenobarbital. As concentrações plasmáticas da flunarizina foram geralmente mais baixas em doentes com epilepsia a tomar estes medicamentos antiepiléticos em comparação com indivíduos saudáveis a tomar doses semelhantes. A ligação às proteínas plasmáticas da carbamazepina, valproato e fenitoína não é afetada pela co-administração com a flunarizina. - Valproato semisódico (ácido valpróico)
Flunarizina Fenobarbital
Observações: n.d.Interacções: A administração crónica da flunarizina não afetou a distribuição de fenitoína, carbamazepina, valproato ou fenobarbital. As concentrações plasmáticas da flunarizina foram geralmente mais baixas em doentes com epilepsia a tomar estes medicamentos antiepiléticos em comparação com indivíduos saudáveis a tomar doses semelhantes. - Fenobarbital
Desogestrel + Etinilestradiol Flunarizina
Observações: n.d.Interacções: Existe um risco de galactorreia devido a um aumento da sensibilidade do tecido mamário à prolactina causada pela flunarizina. - Flunarizina
Sumatriptano Flunarizina
Observações: n.d.Interacções: Não há evidência de interacções com o propranolol, flunarizina, pizotifeno ou álcool. - Flunarizina
Eletriptano Flunarizina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros fármacos sobre o eletriptano: Nos ensaios clínicos piloto do eletriptano não foi notificada evidência de interacção com beta-bloqueadores, antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina e flunarizina, mas dados provenientes de estudos formais de interacção clínica com estes fármacos não estão disponíveis. A análise farmacocinética populacional de estudos clínicos sugeriu que é improvável que os seguintes fármacos (beta-bloqueadores, antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, terapêutica hormonal de substituição de tipo estrogénico, Contraceptivos orais contendo estrogénios e bloqueadores dos canais de cálcio) tenham efeito nas propriedades farmacocinéticas do eletriptano. O eletriptano não é um substrato da MAO. Portanto, não é esperada qualquer interacção entre o eletriptano e os inibidores da MAO. Por esse motivo não foi realizado nenhum estudo formal de interacção. Em estudos clínicos com propranolol (160 mg), verapamilo (480 mg) e fluconazol (100 mg) a Cmax do eletriptano aumentou 1,1 vezes, 2,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente. O aumento da AUC do eletriptano foi de 1,3 vezes, 2,7 vezes e de 2,0 vezes, respectivamente. Estes efeitos não são considerados clinicamente significativos, uma vez que não ocorreram aumentos da tensão arterial ou acontecimentos adversos associados, comparando com a administração de eletriptano isolada. - Flunarizina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Apesar dos estudos experimentais não terem revelado efeitos embriotóxicos ou teratogénicos, não se recomenda o uso da flunarizina na grávida.
A flunarizina também não deve ser administrada a lactantes.
Especialmente no início do tratamento, a flunarizina pode ocasionar uma redução dos reflexos, pelo que se recomendam certas precauções na condução de veículos e/ou no trabalho com certo tipo de máquinas.
Apesar dos estudos experimentais não terem revelado efeitos embriotóxicos ou teratogénicos, não se recomenda o uso da flunarizina na grávida.
A flunarizina também não deve ser administrada a lactantes.
Especialmente no início do tratamento, a flunarizina pode ocasionar uma redução dos reflexos, pelo que se recomendam certas precauções na condução de veículos e/ou no trabalho com certo tipo de máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
