Fenilefrina
O que é
A fenilefrina é uma amina simpatomimética que actua predominantemente sobre os receptores adrenérgicos-α.
É utilizado principalmente para tratar a congestão nasal, mas podem também ser úteis no tratamento de hipotensão e choque, hipotensão durante a anestesia espinal, o prolongamento da anestesia espinal, taquicardia supraventricular paroxística, alívio sintomático de hemorróidas externas ou internas, e para aumentar a pressão arterial como um auxílio no diagnóstico de sopros cardíacos.
É utilizado principalmente para tratar a congestão nasal, mas podem também ser úteis no tratamento de hipotensão e choque, hipotensão durante a anestesia espinal, o prolongamento da anestesia espinal, taquicardia supraventricular paroxística, alívio sintomático de hemorróidas externas ou internas, e para aumentar a pressão arterial como um auxílio no diagnóstico de sopros cardíacos.
Usos comuns
Tratamento e profilaxia das sinéquias posteriores (por exemplo, como terapêutica adjuvante das uveítes anteriores); na indução de midríase pré-operatória; nos exames de observacção do fundo do olho (o efeito permanece por várias horas).
Fenilefrina está ainda indicada na redução temporária da pressão intra-ocular no glaucoma de ângulo aberto e na redução da ptose.
Fenilefrina está ainda indicada na redução temporária da pressão intra-ocular no glaucoma de ângulo aberto e na redução da ptose.
Tipo
Molécula pequena.
História
A fenilefrina foi patenteada em 1927 e passou a ser usada na medicina em 1938.
Indicações
Fenilefrina, colírio, solução, está indicado nos casos em que se pretende uma rápida dilatação pupilar e uma redução da congestão dos capilares, como seja:
- no tratamento e profilaxia das sinéquias posteriores (por exemplo, como terapêutica adjuvante das uveítes anteriores);
- na indução de midríase pré-operatória;
- nos exames de observacção do fundo do olho (o efeito permanece por várias horas).
Fenilefrina está ainda indicado na redução temporária da pressão intra-ocular no glaucoma de ângulo aberto e na redução da ptose.
- no tratamento e profilaxia das sinéquias posteriores (por exemplo, como terapêutica adjuvante das uveítes anteriores);
- na indução de midríase pré-operatória;
- nos exames de observacção do fundo do olho (o efeito permanece por várias horas).
Fenilefrina está ainda indicado na redução temporária da pressão intra-ocular no glaucoma de ângulo aberto e na redução da ptose.
Classificação CFT
14.1.1 : Descongestionantes
15.2.3 : Outros anti-inflamatórios, descongestionantes e antialérgicos
15.3.1 : Simpaticomiméticos
Mecanismo De Acção
O cloridrato de fenilefrina é uma amina simpaticomimética de síntese, com propriedades midriáticas.
Após aplicação na conjuntiva, a fenilefrina actua directamente nos receptores α-adrenérgicos do olho, produzindo contracção do músculo dilatador da pupila (efeito midriático) e constrição dasarteríolas da conjuntiva (efeito descongestionante).
Em concentrações de 2,5 a 10%, o efeito da fenilefrina sobre a dilatação pupilar é apenas um pouco menor que o efeito produzido por um agente cicloplégico.
Em doses baixas, a fenilefrina também pode produzir midríase, especialmente quando aplicada na córnea lesada, após tonografia, após desenervacção pós-ganglionar simpática, ou quando usada em associação com um agente anti-muscarínico (com um mecanismo de acção diferente).
Pelo seu efeito directo sobre o músculo orbital do olho, a fenilefrina também pode aliviar a ptose em doentes com síndroma de Horner ou Raeder.
A seguir à aplicação tópica na conjuntiva de soluções contendo 2,5 a 10% de fenilefrina, pode ocorrer um decréscimo da pressão intra-ocular em olhos normais ou em doentes com glaucoma de ângulo aberto (crónico simples).
Isto deve-se ao aumento da facilidade do fluxo de saída do humor aquoso e/ou à redução da sua produção.
A fenilefrina provoca apenas um ligeiro relaxamento do músculo ciliar, pelo que é pouco provável ocorrer uma cicloplegia substancial.
Após aplicação na conjuntiva, a fenilefrina actua directamente nos receptores α-adrenérgicos do olho, produzindo contracção do músculo dilatador da pupila (efeito midriático) e constrição dasarteríolas da conjuntiva (efeito descongestionante).
Em concentrações de 2,5 a 10%, o efeito da fenilefrina sobre a dilatação pupilar é apenas um pouco menor que o efeito produzido por um agente cicloplégico.
Em doses baixas, a fenilefrina também pode produzir midríase, especialmente quando aplicada na córnea lesada, após tonografia, após desenervacção pós-ganglionar simpática, ou quando usada em associação com um agente anti-muscarínico (com um mecanismo de acção diferente).
Pelo seu efeito directo sobre o músculo orbital do olho, a fenilefrina também pode aliviar a ptose em doentes com síndroma de Horner ou Raeder.
A seguir à aplicação tópica na conjuntiva de soluções contendo 2,5 a 10% de fenilefrina, pode ocorrer um decréscimo da pressão intra-ocular em olhos normais ou em doentes com glaucoma de ângulo aberto (crónico simples).
Isto deve-se ao aumento da facilidade do fluxo de saída do humor aquoso e/ou à redução da sua produção.
A fenilefrina provoca apenas um ligeiro relaxamento do músculo ciliar, pelo que é pouco provável ocorrer uma cicloplegia substancial.
Posologia Orientativa
Como média, recomenda-se a aplicação de uma a duas gotas, com dez minutos de intervalo entre cada gota.
Administração
O modo de administração, consiste em aplicar a dose de Fenilefrina, colírio, solução, indicada pelo médico, no(s) olho(s).
Evitar o contacto do frasco com o olho.
A duração do tratamento deve ser determinada pelo médico oftalmologista com base na situação clínica do paciente.
Evitar o contacto do frasco com o olho.
A duração do tratamento deve ser determinada pelo médico oftalmologista com base na situação clínica do paciente.
Contra-Indicações
Fenilefrina, colírio, solução, está contra-indicado:
- em pacientes com hipersensibilidade à fenilefrina;
- em doentes com ou predispostos a glaucoma de ângulo fechado (sobretudo se o epitélio está lesado por doença ou por tonometria);
- em doentes sob tratamento simultâneo com inibidores da MAO, ou que tenham cessado o tratamento à menos de 15 dias, ou antidepressivos tricíclicos;
- em doentes com Hipertensão Arterial grave;
- em crianças.
- em pacientes com hipersensibilidade à fenilefrina;
- em doentes com ou predispostos a glaucoma de ângulo fechado (sobretudo se o epitélio está lesado por doença ou por tonometria);
- em doentes sob tratamento simultâneo com inibidores da MAO, ou que tenham cessado o tratamento à menos de 15 dias, ou antidepressivos tricíclicos;
- em doentes com Hipertensão Arterial grave;
- em crianças.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Nas doses terapêuticas, Fenilefrina, colírio, não apresenta, habitualmente, efeitos indesejáveis.
Contudo, a sensação de ardor e de queimadura, bem como de hiperémia reactiva poderão ocorrer com doses excessivas e/ou uso muito frequente ou prolongado.
Ocasionalmente, em indivíduos predispostos, a midríase pode precipitar uma crise de glaucoma agudo de ângulo fechado.
Outros efeitos possíveis, caso ocorra absorção sistémica da fenilefrina, são os comuns a qualquer simpaticomimético, manifestando-se a nível do sistema nervoso central e do sistema cardiovascular: palpitações, taquicardia, hipertensão, aumento da sudação, palidez, cefaleias e tremores.
Contudo, a sensação de ardor e de queimadura, bem como de hiperémia reactiva poderão ocorrer com doses excessivas e/ou uso muito frequente ou prolongado.
Ocasionalmente, em indivíduos predispostos, a midríase pode precipitar uma crise de glaucoma agudo de ângulo fechado.
Outros efeitos possíveis, caso ocorra absorção sistémica da fenilefrina, são os comuns a qualquer simpaticomimético, manifestando-se a nível do sistema nervoso central e do sistema cardiovascular: palpitações, taquicardia, hipertensão, aumento da sudação, palidez, cefaleias e tremores.
Advertências
Gravidez:Na gravidez deve ser avaliado o benefício/risco.
Condução:Os doentes não deverão conduzir nem utilizar máquinas durante uma a duas horas após o efeito midriático.
Dopping:Estimulantes específicos. Esta substância está incluída no Programa de Monitorização para 2016 e não é considerada Substância Proibida.
Aleitamento:Na amamentação deve ser avaliado o benefício/risco.
Precauções Gerais
Fenilefrina deve ser usado com precaução pelos(as):
- Desportistas: este medicamento contém uma substância activa, o cloridrato de fenilefrina, que pode induzir uma reacção positiva nos testes efectuados no decurso do controlo anti-doping.
- Indivíduos com doença cardíaca, hipertensão grave, glaucoma agudo, diabetes Mellitus insulina-dependente (tipo I), hipertiroidismo, ateriosclerose avançada e aneurisma;
- Utilizadores de lentes de contacto hidrófilas;
- Indivíduos que estão a fazer, concomitantemente, tratamento com outro(s) colírio(s), cujas substâncias activas são diferentes, devem aguardar 15 minutos após a última aplicação do Fenilefrina;
- Crianças e idosos, dado o risco de ocorrerem efeitos sistémicos.
- Doentes com asma e Hipertrofia Benigna da Próstata.
- Desportistas: este medicamento contém uma substância activa, o cloridrato de fenilefrina, que pode induzir uma reacção positiva nos testes efectuados no decurso do controlo anti-doping.
- Indivíduos com doença cardíaca, hipertensão grave, glaucoma agudo, diabetes Mellitus insulina-dependente (tipo I), hipertiroidismo, ateriosclerose avançada e aneurisma;
- Utilizadores de lentes de contacto hidrófilas;
- Indivíduos que estão a fazer, concomitantemente, tratamento com outro(s) colírio(s), cujas substâncias activas são diferentes, devem aguardar 15 minutos após a última aplicação do Fenilefrina;
- Crianças e idosos, dado o risco de ocorrerem efeitos sistémicos.
- Doentes com asma e Hipertrofia Benigna da Próstata.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Na eventualidade de ocorrer absorção sistémica com sobredosagem, os sintomas que poderão surgir são vómitos, alterações do ritmo cardíaco e hipertensão.
Nesta situação deve ser imediatamente procurada assistência médica / hospitalar.
A administração endovenosa de um bloqueador α-adrenérgico como a fentolamina (5 a 10 mg, IV) está indicada no tratamento da hipertensão provocada pela fenilefrina.
Na eventualidade de ocorrer absorção sistémica com sobredosagem, os sintomas que poderão surgir são vómitos, alterações do ritmo cardíaco e hipertensão.
Nesta situação deve ser imediatamente procurada assistência médica / hospitalar.
A administração endovenosa de um bloqueador α-adrenérgico como a fentolamina (5 a 10 mg, IV) está indicada no tratamento da hipertensão provocada pela fenilefrina.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de utilizar.
Cuidados no Armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 25ºC.
Conservar bem fechado e na embalagem de origem.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Conservar bem fechado e na embalagem de origem.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO) Fenilefrina
Observações: Aumento das reservas de nordrenalina nos neurónios adrenérgicos; Deslocamento destas reservas por outros fármacos que podem desencadear uma crise hipertensiva; Os IMAOs têm actividade hipoglicémica intrínsecaInteracções: Fenilefrina: episódio hipertensivo, uma vez que a fenilefrina é metabolizada pela MAO - Fenilefrina - Fenilefrina
Antidepressores (tricíclicos) Fenilefrina
Observações: Inibição da recaptação de aminas nos neurónios adrenérgicos pós-ganglionares. Efeitos antimuscarínicos aditivos com fármacos antimuscarínicos. Indução do metabolismo. Susceptíveis à inibição do metabolismo pelo CYP2D6 e outras enzimas CYP450.Interacções: Simpaticomiméticos: aumentam a resposta pressora à adrenalina, noradrenalina e fenilefrina. Os antidepressores tricíclicos só devem ser iniciados 2 semanas após suspensão dos IMAOs e também os IMAOS só devem ser introduzidos pelo menos 1-2 semanas depois de suspender os antidepressores tricíclicos. A moclobemida necessita pelo menos 1 semana. - Fenilefrina - Fenilefrina
Fenilefrina Antidepressores (Tricíclicos)
Observações: n.d.Interacções: Com antidepressores tricíclicos e IMAO - baseiam-se na possibilidade destes poderem potenciar os efeitos sistémicos da fenilefrina. - Antidepressores (Tricíclicos)
Fenilefrina Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Observações: n.d.Interacções: Com antidepressores tricíclicos e IMAO - baseiam-se na possibilidade destes poderem potenciar os efeitos sistémicos da fenilefrina. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Maprotilina Fenilefrina
Observações: n.d.Interacções: Maprotilina pode potenciar os efeitos cardiovasculares dos agentes simpaticomiméticos tais como a adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina e fenilefrina, bem como gotas nasais e anestésicos locais (por exemplo, aqueles usados pelos dentistas). Nestes casos, torna-se necessário proceder à supervisão cuidadosa (pressão arterial, frequência cardíaca) e ao ajustamento cuidadoso da posologia. - Fenilefrina
Loratadina + Pseudoefedrina Fenilefrina
Observações: n.d.Interacções: Não se recomendam as seguintes associações: Outros vasoconstritores utilizados como descongestionantes nasais pelas vias oral ou nasal (fenilpropanolamina, fenilefrina, efedrina, oximetazolina, nafazolina...): risco de vasoconstrição. - Fenilefrina
Furazolidona Fenilefrina
Observações: n.d.Interacções: A utilização de furazolidona com qualquer um dos seguintes medicamentos não é geralmente recomendada, mas pode ser necessária em alguns casos. - Salbutamol (albuterol) - Altretamina - Anfetamina - Formoterol (Arformoterol) - Abacate - Bambuterol - Laranja amarga - Clenbuterol - Difenoxina - Difenoxilato - Dolasetrona - Droperidol - Efedrina - Etcorvinol - Fenoterol - Fentanilo - Formoterol - Frovatriptano - Granisetron - Guaraná - Hexoprenalina - Hidrocodona - Hidromorfona - Indacaterol - Iobenguano (123I) - Isoetarina - Kava - Levalbuterol - Alcaçuz - Lisdexanfetamina - Lorcaserina - Ma Huang - Meperidina - Metaproterenol - Metaraminol - Morfina - Naratriptano - Norepinefrina - Olodaterol - Oxicodona - Palonossetrom - Fenilefrina - Fenilpropanolamina - Pirbuterol - Procaterol - Reboxetina - Reproterol - Ritodrina - Salmeterol - Erva de São João (Hipericão) - Terbutalina - Tretoquinol - Tulobuterol - Tirosina - Vilanterol - Ziprasidona - Fenilefrina
Atomoxetina Fenilefrina
Observações: n.d.Interacções: Fármacos que afectam a noradrenalina devem ser usados com precaução quando administrados concomitantemente com atomoxetina, dados os potenciais efeitos farmacológicos aditivos ou sinérgicos. Exemplos incluem antidepressivos tais como a imipramina, venlafaxina e mirtazapina ou os descongestionantes pseudoefedrina ou fenilefrina. - Fenilefrina
Clomipramina Fenilefrina
Observações: n.d.Interacções: interacções relacionadas com a farmacodinâmica: Fármacos simpaticomiméticos: Clomipramina pode potenciar os efeitos cardiovasculares da adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina e fenilefedrina (por exemplo, anestésicos locais). - Fenilefrina
Desloratadina + Pseudoefedrina Fenilefrina
Observações: n.d.Interacções: SULFATO de PSEUDOEFEDRINA: Outros vasoconstritores utilizados como descongestionantes nasais por via oral ou nasal (fenilpropanolamina, fenilefrina, efedrina, oximetazolina, nafazolina...): risco de vasoconstrição. - Fenilefrina
Guanetidina Fenilefrina
Observações: n.d.Interacções: Drogas simpaticomiméticas, como a dobutamina e a dopamina, a efedrina, a metoxanina, a norepinefrina e a fenilefrina, podem reduzir os efeitos anti-hipertensivos da guanetidina. - Fenilefrina
Efedrina Fenilefrina
Observações: n.d.Interacções: Associações contra-indicadas: Agentes simpaticomiméticos indiretos (fenilpropanolamina, pseudoefedrina, fenilefrina, metilfenidato) Risco de vasoconstrição e/ou de episódios agudos de hipertensão. - Fenilefrina
Ibuprofeno + Pseudoefedrina Fenilefrina
Observações: n.d.Interacções: Outros fármacos 〈-simpaticomiméticos ou vasoconstritores, de acção indireta, administrados por via oral ou nasal, fenilpropanolamina, fenilefrina, efedrina, metilfenidato: Risco de vasoconstrição e/ou de crise hipertensiva. - Fenilefrina
Terazosina Fenilefrina
Observações: n.d.Interacções: A terazosina pode diminuir a tensão arterial e as reacções vasculares à dopamina, efedrina, epinefrina, metaraminol, metoxamina e fenilefrina. - Fenilefrina
Imipramina Fenilefrina
Observações: n.d.Interacções: Fármacos simpaticomiméticos: Imipramina pode potenciar os efeitos cardiovasculares da adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina e fenilefrina (por ex. anestésicos locais). - Fenilefrina
Iobenguano (131I) Fenilefrina
Observações: n.d.Interacções: Foi observado um decréscimo da captação nos regimes terapêuticos envolvendo a administração de: Fármacos simpaticomiméticos (presentes nos descongestionantes nasais, tais como fenilefrina, efedrina ou fenilpropanolamina). - Fenilefrina
Ibuprofeno + Fenilefrina Fenilefrina
Observações: n.d.Interacções: O medicamento está contra-indicado em combinação com: Inibidores da monoamina oxidase (IMAOs) Ocorrem interacções hipertensivas entre aminas simpaticomiméticas, tais como o cloridrato de fenilefrina, e os inibidores da monoaminoxidase. - Fenilefrina
Foslevodopa + Foscarbidopa Fenilefrina
Observações: n.d.Interacções: Os simpaticomiméticos (por exemplo, medicamentos adrenérgicos como salbutamol, fenilefrina, isoproterenol, dobutamina) podem aumentar os acontecimentos adversos cardiovasculares relacionados com levodopa. - Fenilefrina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Na gravidez e amamentação deve ser avaliado o benefício/risco.
Os doentes não deverão conduzir nem utilizar máquinas durante uma a duas horas após o efeito midriático.
Dopping: Estimulantes específicos. Esta substância está incluída no Programa de monitorização para 2016 e não é considerada Substância Proibida.
Na gravidez e amamentação deve ser avaliado o benefício/risco.
Os doentes não deverão conduzir nem utilizar máquinas durante uma a duas horas após o efeito midriático.
Dopping: Estimulantes específicos. Esta substância está incluída no Programa de monitorização para 2016 e não é considerada Substância Proibida.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021