Estradiol + Nomegestrol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
[(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-6,13-dimethyl-3-oxo-1,2,8,9,10,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate;(8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
Número CAS
Sem informação.
PubChem
9895694
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
G03
|
G03AA14
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C41H54O6
Massa molar
642.86386
SMILES
CC1=CC2C (CCC3 (C2CCC3 (C (=O) C) OC (=O) C) C) C4C1=CC (=O) CC4.CC12CCC3C (C1CCC2O)
CCC4=C3C=CC (=C4) O
InChI
1S/C23H30O4. C18H24O2/c1-13-11-20-18 (17-6-5-16 (26) 12-19 (13) 17) 7-9- 22 (4) 21 (20) 8-10-23 (22, 14 (2) 24) 27-15 (3) 25;1-18-9-8-14-13-5-3-12 (19) 10-11 (13) 2-4-15 (14) 16 (18) 6- 7-17 (18) 20/h11-12, 17-18, 20-21H, 5-10H2, 1-4H3;3, 5, 10, 14-17, 19-20H, 2, 4, 6-9H2, 1H3/t17-, 18-, 20-, 21+, 22+, 23+;14-, 15-, 16+, 17+, 18+/m11/s1
Key
RUJWZZRJSQGFCW-OGPYDZPMSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O Acetato de nomegestrol administrado por via oral é rapidamente absorvido. A biodisponibilidade absoluta do acetato de nomegestrol após uma dose única é de 63%.
A biodisponibilidade do Estradiol é de 97-99%.
A biodisponibilidade do Estradiol é de 97-99%.
Metabolismo
O Acetato de nomegestrol é metabolizado em inúmeros metabólitos hidroxilados inactivos pelas enzimas hepáticas do citocromo P450, principalmente pelo CYP3A4 e CYP3A5 com possível contribuição do CYP2C19 e CYP2C8. O acetato de nomegestrol e os seus metabólitos hidroxilados são submetidos extensivamente a metabolismo de fase 2 para formar conjugados com glucuronidos e sulfatos.
O estradiol é metabolizado sobretudo no fígado, mas também por via extra-hepática, por ex., no tracto intestinal, nos rins, na musculatura esquelética e nos órgãos alvo.
O estradiol é metabolizado sobretudo no fígado, mas também por via extra-hepática, por ex., no tracto intestinal, nos rins, na musculatura esquelética e nos órgãos alvo.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação (t½) do Acetato de nomegestrol no estado estacionário é de 46 horas (intervalo de 28-83 horas). A semi-vida de eliminação dos metabólitos não foi determinada.
A semi-vida plasmática média do estradiol é de cerca de 1 hora. A semi-vida de eliminação é de 10-16h.
A semi-vida plasmática média do estradiol é de cerca de 1 hora. A semi-vida de eliminação é de 10-16h.
Ligação plasmática
O Acetato de nomegestrol liga-se extensivamente à albumina (97-98%), mas não se liga à globulina de ligação às hormonas sexuais (SHBG) ou globulina de ligação aos corticóides (CBG).
Cerca de 61% do estradiol liga-se não especificamente à albumina sérica e cerca de 37% especificamente à globulina de ligação das hormonas sexuais (SHBG).
Cerca de 61% do estradiol liga-se não especificamente à albumina sérica e cerca de 37% especificamente à globulina de ligação das hormonas sexuais (SHBG).
Excreção
O acetato de nomegestrol é eliminado na urina e nas fezes. Cerca de 80% da dose é excretada na urina e nas fezes no período de 4 dias. A eliminação do acetato de nomegestrol foi quase completa após 10 dias e as quantidades eliminadas nas fezes foram superiores às na urina.
Os metabólitos de estradiol são eliminados por via urinária e biliar.
Os metabólitos de estradiol são eliminados por via urinária e biliar.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
IOA, Naemis, Zoely
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
