Estradiol + Levonorgestrel

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Estradiol + Levonorgestrel
Fórmula Estrutural - Estradiol + Levonorgestrel
Nome IUPAC (8R,9S,10R,13S,14S,17R)-13-ethyl-17-ethynyl-17-hydroxy-1,2,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one;(8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
Número CAS Sem informação.
PubChem 9873129
DrugBank Sem informação.
ChemSpider Sem informação.
Código ATC G03 | G03FB09
DCB Sem informação.
UNII Sem informação.
KEGG D09187
ChEBI Sem informação.
ChEMBL Sem informação.
Fórmula química C39H52O4
Massa molar 584.82778
SMILES CCC12CCC3C (C1CCC2 (C#C) O) CCC4=CC (=O) CCC34.CC12CCC3C (C1CCC2O) CCC4=C3C=CC (= C4) O
InChI 1S/C21H28O2. C18H24O2/c1-3-20-11-9-17-16-8-6-15 (22) 13-14 (16) 5-7-18 (17) 19 (20) 10-12-21 (20, 23) 4-2;1-18-9-8-14-13-5-3-12 (19) 10-11 (13) 2-4-15 (14) 16 (18) 6-7-17 (18) 20/ h2, 13, 16-19, 23H, 3, 5-12H2, 1H3;3, 5, 10, 14-17, 19-20H, 2, 4, 6-9H2, 1H3/t16-, 17+, 18+, 19-, 20-, 21-;14-, 15-, 16+, 17+, 18+/m01/s1
Key RQFMPXMLRRPOJH-ORADRBJOSA-N
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade A biodisponibilidade do Estradiol é de 97-99%.

O Levonorgestrel é absorvido rápida e completamente após administração por via oral. A biodispobinilidade é aproximadamente 100%.
Metabolismo O estradiol é metabolizado sobretudo no fígado, mas também por via extra-hepática, por ex., no tracto intestinal, nos rins, na musculatura esquelética e nos órgãos alvo.

O Levonorgestrel é completamente metabolizado pelas vias conhecidas de metabolização de esteróides. Hepático.
Semi-Vida A semi-vida plasmática média do estradiol é de cerca de 1 hora. A semi-vida de eliminação é de 10-16h.

A fase de eliminação final do Levonorgestrel é caracterizada por uma semi-vida de aproximadamente 25 horas. A semi-vida da eliminação de metabólito é de cerca de 1 dia.
Ligação plasmática Cerca de 61% do estradiol liga-se não especificamente à albumina sérica e cerca de 37% especificamente à globulina de ligação das hormonas sexuais (SHBG).

Aproximadamente 65% do Levonorgestrel encontra-se ligada especificamente à SHBG e cerca 35% encontra-se ligada não especificamente à albumina.
Excreção Os metabólitos de estradiol são eliminados por via urinária e biliar.

O Levonorgestrel não é eliminado na forma inalterada. Os seus metabólitos são eliminados a uma razão urinária/biliar (fezes) de cerca de 1:1.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Femsete, Climara Duo, Nuvelle
Licença Sem informação.
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Transdérmica.
Notas, Referências & Links Externos

Kegg

PubChem

WebMD

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Vademecum

Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023