Eptacog alfa (activado)
O que é
O fator VII (EC 3.4.21.21, anteriormente conhecido como proconvertina) é uma das proteínas que faz com que o sangue coagule na cascata de coagulação.
É uma enzima da classe da serina protease. Uma vez ligado ao factor tecidual libertado dos tecidos danificados, ele é convertido em factor VIIa (ou factor VIIa de coagulação sanguínea, factor VII de coagulação sanguínea activado), que por sua vez activa o factor IX e o factor X.
Uma forma recombinante de fator VIIa humano (eptacog alfa [activado]) tem a aprovação da Food and Drug Administration para sangramento descontrolado em pacientes com hemofilia.
É uma enzima da classe da serina protease. Uma vez ligado ao factor tecidual libertado dos tecidos danificados, ele é convertido em factor VIIa (ou factor VIIa de coagulação sanguínea, factor VII de coagulação sanguínea activado), que por sua vez activa o factor IX e o factor X.
Uma forma recombinante de fator VIIa humano (eptacog alfa [activado]) tem a aprovação da Food and Drug Administration para sangramento descontrolado em pacientes com hemofilia.
Usos comuns
É utilizado para tratar hemorragias e para prevenir o sangramento excessivo após a cirurgia ou outros tratamentos importantes.
O tratamento atempado com Eptacog alfa reduz a quantidade e duração da hemorragia.
Funciona em todos os tipos de hemorragias, incluindo hemorragias das articulações.
Isto reduz a necessidade de hospitalização e os dias de ausência no trabalho e na escola.
É usado em certos grupos de pessoas:
– Se nasceu com hemofilia hereditária e normalmente não responde ao tratamento com os factores VIII ou IX
– Se tem hemofilia adquirida
– Se tem deficiência de factor VII
– Se tem trombastenia de Glanzmann (um distúrbio hemorrágico) e a sua situação não pode ser tratada de forma eficaz com uma transfusão de plaquetas.
O tratamento atempado com Eptacog alfa reduz a quantidade e duração da hemorragia.
Funciona em todos os tipos de hemorragias, incluindo hemorragias das articulações.
Isto reduz a necessidade de hospitalização e os dias de ausência no trabalho e na escola.
É usado em certos grupos de pessoas:
– Se nasceu com hemofilia hereditária e normalmente não responde ao tratamento com os factores VIII ou IX
– Se tem hemofilia adquirida
– Se tem deficiência de factor VII
– Se tem trombastenia de Glanzmann (um distúrbio hemorrágico) e a sua situação não pode ser tratada de forma eficaz com uma transfusão de plaquetas.
Tipo
Biotecnologia.
História
Sem informação.
Indicações
Para o tratamento de complicações hemorrágicas na hemofilia A e B.
Classificação CFT
4.4.2 : Hemostáticos
Mecanismo De Acção
O mecanismo de acção inclui a ligação do factor VIIa ao factor tecidular exposto.
Este complexo activa o factor IX em factor IXa e o factor X em factor Xa, dando origem à conversão inicial de pequenas quantidades de protrombina em trombina.
A trombina conduz à activação de plaquetas e dos factores V e VIII no local da lesão, e à formação do tampão hemostático por conversão do fibrinogénio em fibrina.
Doses farmacológicas de Eptacog alfa activam directamente o factor X na superfície das plaquetas activadas, localizadas no local da lesão, independentemente do factor tecidular.
Isto resulta na conversão da protrombina em grandes quantidades de trombina, independentemente do factor tecidular.
Este complexo activa o factor IX em factor IXa e o factor X em factor Xa, dando origem à conversão inicial de pequenas quantidades de protrombina em trombina.
A trombina conduz à activação de plaquetas e dos factores V e VIII no local da lesão, e à formação do tampão hemostático por conversão do fibrinogénio em fibrina.
Doses farmacológicas de Eptacog alfa activam directamente o factor X na superfície das plaquetas activadas, localizadas no local da lesão, independentemente do factor tecidular.
Isto resulta na conversão da protrombina em grandes quantidades de trombina, independentemente do factor tecidular.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via intravenosa.
O tratamento deve ser iniciado sob a supervisão de um médico com experiência no tratamento da hemofilia e/ou distúrbios hemorrágicos.
O tratamento deve ser iniciado sob a supervisão de um médico com experiência no tratamento da hemofilia e/ou distúrbios hemorrágicos.
Contra-Indicações
Não utilize o Eptacog alfa:
– Se tem alergia ao eptacog alfa;
– Se tem alergia às proteínas de rato, hamster ou bovinas (tais como as do leite de vaca).
– Se tem alergia ao eptacog alfa;
– Se tem alergia às proteínas de rato, hamster ou bovinas (tais como as do leite de vaca).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários graves:
Raros (podem afectar até 1 em 1.000 doses)
– Reacções alérgicas, de hipersensibilidade ou anafilácticas.
Os sinais podem incluir erupções na pele, comichão, vermelhidão e erupção na pele com comichão; pieira ou dificuldade em respirar; sensação de desmaio ou tonturas e inchaço grave dos lábios ou garganta, ou no local da injecção;
– Coágulos de sangue em artérias no coração (que podem conduzir a um ataque de coração ou a angina), no cérebro (que podem conduzir a uma trombose) ou no intestino e rins.
Os sinais podem incluir dor aguda no peito, falta de ar, confusão, dificuldade em falar ou em movimentar-se (paralesia) ou dor abdominal.
Pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 doses):
– Coágulos de sangue em veias nos pulmões, pernas, fígado, rins ou no local da injecção.
Os sinais podem incluir dificuldade em respirar, inchaço vermelho e doloroso nas pernas e dor abdominal.
– Falta de efeito ou diminuição da resposta ao tratamento.
Outros efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em 1.000 doses):
– Náuseas (sensação de má disposição)
– Dor de cabeça
– Alterações em algumas análises ao fígado e ao sangue.
Outros efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 doses):
– Reacções alérgicas na pele, incluindo erupção na pele, comichão e erupção na pele com comichão.
– Febre.
Raros (podem afectar até 1 em 1.000 doses)
– Reacções alérgicas, de hipersensibilidade ou anafilácticas.
Os sinais podem incluir erupções na pele, comichão, vermelhidão e erupção na pele com comichão; pieira ou dificuldade em respirar; sensação de desmaio ou tonturas e inchaço grave dos lábios ou garganta, ou no local da injecção;
– Coágulos de sangue em artérias no coração (que podem conduzir a um ataque de coração ou a angina), no cérebro (que podem conduzir a uma trombose) ou no intestino e rins.
Os sinais podem incluir dor aguda no peito, falta de ar, confusão, dificuldade em falar ou em movimentar-se (paralesia) ou dor abdominal.
Pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 doses):
– Coágulos de sangue em veias nos pulmões, pernas, fígado, rins ou no local da injecção.
Os sinais podem incluir dificuldade em respirar, inchaço vermelho e doloroso nas pernas e dor abdominal.
– Falta de efeito ou diminuição da resposta ao tratamento.
Outros efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em 1.000 doses):
– Náuseas (sensação de má disposição)
– Dor de cabeça
– Alterações em algumas análises ao fígado e ao sangue.
Outros efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 doses):
– Reacções alérgicas na pele, incluindo erupção na pele, comichão e erupção na pele com comichão.
– Febre.
Advertências
Gravidez:Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de Eptacog alfa durante a gravidez.
Aleitamento:A decisão sobre continuar/descontinuar a amamentação ou continuar/descontinuar a terapia com Eptacog alfa deve ser tomada com base no benefício da amamentação para a criança e no benefício da terapia Eptacog alfa para a mulher.
Precauções Gerais
– Se foi submetido a cirurgia recentemente
– Se sofreu recentemente lesões por esmagamento
– Se as suas artérias estão mais estreitas devido a doença (aterosclerose)
– Se tem um risco aumentado de coágulos sanguíneos (trombose)
– Se tem uma doença grave do fígado
– Se tem alguma infecção sanguínea grave
– Se tem tendência para coagulação intravascular disseminada (DIC, uma situação em que se desenvolvem coágulos sanguíneos por toda a corrente sanguínea), tem de ser cuidadosamente vigiado
– Se sofreu recentemente lesões por esmagamento
– Se as suas artérias estão mais estreitas devido a doença (aterosclerose)
– Se tem um risco aumentado de coágulos sanguíneos (trombose)
– Se tem uma doença grave do fígado
– Se tem alguma infecção sanguínea grave
– Se tem tendência para coagulação intravascular disseminada (DIC, uma situação em que se desenvolvem coágulos sanguíneos por toda a corrente sanguínea), tem de ser cuidadosamente vigiado
Cuidados com a Dieta
Não aplicável.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
As toxicidades dose-limitativas de Eptacog alfa não foram investigadas em ensaios clínicos.
Foram notificados quatro casos de sobredosagem em doentes com hemofilia num período de 16 anos.
A única complicação notificada, relacionada com uma sobredosagem, foi um aumento ligeiro, transitório da pressão arterial num doente com 16 anos de idade a receber 24 mg de rFVIIa em vez de 5,5 mg.
Não foi notificado qualquer caso de sobredosagem em doentes com hemofilia adquirida ou trombastenia de Glanzmann.
Em doentes com deficiência do factor VII, situação na qual a dose recomendada é de 15-30 μg/kg de rFVIIa, um caso de sobredosagem foi associado a um acontecimento trombótico (trombose occipital) num doente idoso (> 80 anos) tratado com uma dose 10-20 vezes superior à dose recomendada.
Adicionalmente, o desenvolvimento de anticorpos contra Eptacog alfa e FVII esteve associado a sobredosagem num doente com deficiência do factor VII.
A pauta posológica não deve ser intencionalmente aumentada acima das doses recomendadas, devido à ausência de informação sobre o risco adicional que pode estar associado.
As toxicidades dose-limitativas de Eptacog alfa não foram investigadas em ensaios clínicos.
Foram notificados quatro casos de sobredosagem em doentes com hemofilia num período de 16 anos.
A única complicação notificada, relacionada com uma sobredosagem, foi um aumento ligeiro, transitório da pressão arterial num doente com 16 anos de idade a receber 24 mg de rFVIIa em vez de 5,5 mg.
Não foi notificado qualquer caso de sobredosagem em doentes com hemofilia adquirida ou trombastenia de Glanzmann.
Em doentes com deficiência do factor VII, situação na qual a dose recomendada é de 15-30 μg/kg de rFVIIa, um caso de sobredosagem foi associado a um acontecimento trombótico (trombose occipital) num doente idoso (> 80 anos) tratado com uma dose 10-20 vezes superior à dose recomendada.
Adicionalmente, o desenvolvimento de anticorpos contra Eptacog alfa e FVII esteve associado a sobredosagem num doente com deficiência do factor VII.
A pauta posológica não deve ser intencionalmente aumentada acima das doses recomendadas, devido à ausência de informação sobre o risco adicional que pode estar associado.
Terapêutica Interrompida
Se se esqueceu de uma injecção ou se quer interromper o tratamento, consulte o médico.
Cuidados no Armazenamento
Conserve o pó e o solvente a temperatura inferior a 25˚C.
Conserve o pó e o solvente ao abrigo da luz.
Não congele para evitar danificar a seringa pré-cheia.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Conserve o pó e o solvente ao abrigo da luz.
Não congele para evitar danificar a seringa pré-cheia.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Eptacog alfa (activado) Antifibrinolíticos
Observações: n.d.Interacções: Os anti-fibrinolíticos reduzem a perda de sangue associada a cirurgia nos doentes hemofílicos, especialmente em cirurgias ortopédicas e em regiões com marcada actividade fibrinolítica, como é o caso da cavidade oral. A experiência de tratamentos com administração concomitante de anti-fibrinolíticos e Eptacog alfa (activado) é ainda limitada. - Antifibrinolíticos
Eptacog alfa (activado) Factores de coagulação do sangue
Observações: n.d.Interacções: Desconhece-se o risco de uma potencial interacção entre Eptacog alfa (activado) e os concentrados de fatores de coagulação. Deve evitar-se o uso simultâneo de concentrados de complexos protrombínicos, activados ou não. Com base num estudo não clínico, não é recomendado combinar rFVIIa e rFXIII. Não existem dados clínicos disponíveis sobre a interacção entre rFVIIa e rFXIII. - Factores de coagulação do sangue
Catridecacog Eptacog alfa (activado)
Observações: n.d.Interacções: Não existem dados clínicos disponíveis sobre a interacção entre Catridecacog e outros medicamentos. Com base no estudo não - clínico, não é recomendado para combinar Catridecacog e rFVIIa. - Eptacog alfa (activado)
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de Eptacog alfa durante a gravidez.
Os dados relativos a um número limitado de gravidezes expostas, dentro das indicações aprovadas, não revelam quaisquer efeitos adversos de rFVIIa sobre a gravidez ou a saúde do feto/recém-nascido.
Até à data, não se encontram disponíveis outros dados epidemiológicos relevantes.
Os estudos em animais não indicam quaisquer efeitos nefastos, directos ou indirectos, no que respeita à gravidez, ao desenvolvimento embrionário/fetal, parto ou ao desenvolvimento pós-natal.
Desconhece-se se o rFVIIa é excretado no leite humano.
A excreção de rFVIIa no leite não foi estudada em animais.
A decisão sobre continuar/descontinuar a amamentação ou continuar/descontinuar a terapia com Eptacog alfa deve ser tomada com base no benefício da amamentação para a criança e no benefício da terapia Eptacog alfa para a mulher.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de Eptacog alfa durante a gravidez.
Os dados relativos a um número limitado de gravidezes expostas, dentro das indicações aprovadas, não revelam quaisquer efeitos adversos de rFVIIa sobre a gravidez ou a saúde do feto/recém-nascido.
Até à data, não se encontram disponíveis outros dados epidemiológicos relevantes.
Os estudos em animais não indicam quaisquer efeitos nefastos, directos ou indirectos, no que respeita à gravidez, ao desenvolvimento embrionário/fetal, parto ou ao desenvolvimento pós-natal.
Desconhece-se se o rFVIIa é excretado no leite humano.
A excreção de rFVIIa no leite não foi estudada em animais.
A decisão sobre continuar/descontinuar a amamentação ou continuar/descontinuar a terapia com Eptacog alfa deve ser tomada com base no benefício da amamentação para a criança e no benefício da terapia Eptacog alfa para a mulher.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
