Entecavir
O que é
Entecavir (ETV) é um medicamento antiviral usado no tratamento da infecção pelo vírus da hepatite B (VHB).
É um nucleotíde análogo da guanosina que possui uma acção selectiva e específica sobre o vírus da hepatite B (HBV).
Em pessoas com HIV / AIDS e HBV, a medicação anti-retroviral também deve ser usada.
É um nucleotíde análogo da guanosina que possui uma acção selectiva e específica sobre o vírus da hepatite B (HBV).
Em pessoas com HIV / AIDS e HBV, a medicação anti-retroviral também deve ser usada.
Usos comuns
O Entecavir pertence à família de medicamentos chamados antivirais.
Antivirais são utilizados no tratamento de infecções que são provocadas por vírus.
O Entecavir é usado para tratar a infecção do fígado causada pelo vírus da hepatite B.
O Entecavir não irá curar o vírus da hepatite B, mas vai impedir que se reproduza e cause maiores danos ao fígado.
Antivirais são utilizados no tratamento de infecções que são provocadas por vírus.
O Entecavir é usado para tratar a infecção do fígado causada pelo vírus da hepatite B.
O Entecavir não irá curar o vírus da hepatite B, mas vai impedir que se reproduza e cause maiores danos ao fígado.
Tipo
Molécula pequena.
História
O entecavir foi aprovado para uso médico em 2005.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Indicações
Para o tratamento da infecção pelo vírus da hepatite B crónica em adultos com evidência de replicacção viral activa e, ou evidências de elevações persistentes das transaminases séricas (ALT ou AST), ou doença histologicamente activa.
Classificação CFT
1.3.1.3 : Análogos nucleosídeos inibidores da transcriptase inversa (reversa)
Mecanismo De Acção
O entecavir, um análogo do nucleósido guanosina com actividade contra a VHB polimerase, é eficientemente fosforilado na forma trifosfatada (TP) activa, que tem uma semi-vida intracelular de 15 horas.
Por competição com o substrato natural deoxiguanosina TP, o entecavir TP inibe funcionalmente as 3 actividades da polimerase viral:
(1) iniciador da inibiçãoda VHB polimerase,
(2) transcrição reversa da cadeia negativa de ADN do mensageiro pregenómico ARN, e
(3) síntese da cadeia positiva de ADN VHB.
A Ki do entecavir TP para a ADN VHB polimerase é de 0,0012 μM.
O entecavir TP é um inibidor fraco das polimerases α, β, e δ do ADN celular com valores de Ki de 18 a 40 μM.
Adicionalmente, exposições elevadas ao entecavir não tiveram efeitos adversos relevantes na polimerase γ ou na síntese do ADN mitocondrial nas células HepG2 (Ki >160 μM).
Por competição com o substrato natural deoxiguanosina TP, o entecavir TP inibe funcionalmente as 3 actividades da polimerase viral:
(1) iniciador da inibiçãoda VHB polimerase,
(2) transcrição reversa da cadeia negativa de ADN do mensageiro pregenómico ARN, e
(3) síntese da cadeia positiva de ADN VHB.
A Ki do entecavir TP para a ADN VHB polimerase é de 0,0012 μM.
O entecavir TP é um inibidor fraco das polimerases α, β, e δ do ADN celular com valores de Ki de 18 a 40 μM.
Adicionalmente, exposições elevadas ao entecavir não tiveram efeitos adversos relevantes na polimerase γ ou na síntese do ADN mitocondrial nas células HepG2 (Ki >160 μM).
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para Hepatite B Crónica:
Tratamento prévio com nucleósidos: 0,5 mg por via oral uma vez ao dia;
Resistência à lamivudina, ou mutações conhecidas à telbivudina, ou doença hepática descompensada: 1 mg por via oral uma vez ao dia;
Dose pediátrica usual para a Hepatite B Crónica:
16 anos ou mais:
Tratamento prévio com nucleósidos: 0,5 mg por via oral uma vez ao dia;
Resistência à lamivudina, ou mutações conhecidas à telbivudina: 1 mg por via oral uma vez ao dia.
Tratamento prévio com nucleósidos: 0,5 mg por via oral uma vez ao dia;
Resistência à lamivudina, ou mutações conhecidas à telbivudina, ou doença hepática descompensada: 1 mg por via oral uma vez ao dia;
Dose pediátrica usual para a Hepatite B Crónica:
16 anos ou mais:
Tratamento prévio com nucleósidos: 0,5 mg por via oral uma vez ao dia;
Resistência à lamivudina, ou mutações conhecidas à telbivudina: 1 mg por via oral uma vez ao dia.
Administração
Via oral.
A medicação deve ser ingerida com estômago vazio, 2 h antes ou depois das refeições, para que seja mais bem absorvida.
A medicação deve ser ingerida com estômago vazio, 2 h antes ou depois das refeições, para que seja mais bem absorvida.
Contra-Indicações
Não use entecavir se:
– é alérgico ao Entecavir;
– tem infecção pelo HIV e não está a receber HAART (Terapia Antirretroviral Altamente activa).
– é alérgico ao Entecavir;
– tem infecção pelo HIV e não está a receber HAART (Terapia Antirretroviral Altamente activa).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária, dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Este medicamento pode causar acidose láctica (uma acumulação de ácido láctico no organismo, que pode ser fatal). A acidose láctica pode começar devagar e piorar com o tempo.
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver mesmo sintomas leves de acidose láctica, como:
– dor muscular ou fraqueza;
– sensação de dormência ou frio em seus braços e pernas;
– dificuldade para respirar;
– tonturas, tonto, cansado ou muito fraca;
– dor de estômago, náuseas com vómitos, ou
– ritmo cardíaco lento ou irregular.
O Entecavir também podem causar sintomas graves do fígado.
Contacte o médico imediatamente se tiver algum destes sintomas hepáticos:
– febre baixa;
– náusea, dor de estômago, perda de apetite;
– urina escura, fezes cor de barro, ou
– icterícia (amarelamento da pele ou olhos).
Menos graves efeitos secundários podem incluir:
– náusea leve, vómitos, diarreia, dor de estômago;
– queda de cabelo temporária;
– dor de cabeça;
– erupção cutânea, ou
– problemas de sono (insónia).
Este medicamento pode causar acidose láctica (uma acumulação de ácido láctico no organismo, que pode ser fatal). A acidose láctica pode começar devagar e piorar com o tempo.
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver mesmo sintomas leves de acidose láctica, como:
– dor muscular ou fraqueza;
– sensação de dormência ou frio em seus braços e pernas;
– dificuldade para respirar;
– tonturas, tonto, cansado ou muito fraca;
– dor de estômago, náuseas com vómitos, ou
– ritmo cardíaco lento ou irregular.
O Entecavir também podem causar sintomas graves do fígado.
Contacte o médico imediatamente se tiver algum destes sintomas hepáticos:
– febre baixa;
– náusea, dor de estômago, perda de apetite;
– urina escura, fezes cor de barro, ou
– icterícia (amarelamento da pele ou olhos).
Menos graves efeitos secundários podem incluir:
– náusea leve, vómitos, diarreia, dor de estômago;
– queda de cabelo temporária;
– dor de cabeça;
– erupção cutânea, ou
– problemas de sono (insónia).
Advertências
Gravidez:Entecavir não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que tal seja claramente necessário.
Aleitamento:O aleitamento deve ser descontinuado durante o tratamento com Entecavir.
Insuf. Renal:Reduzir dose para Cl cr < 50 ml/minuto. Doentes não tratados previamente com nucleosídeos – 0,25 mg para 30 < Cl cr < 49 ml/minuto; 0,15 mg para 10 < Cl cr < 29 ml/minuto e 0,05 mg para Cl cr < 10 ml/minuto. Doentes refractários à lamivudina – 0,5 mg para 30 < Cl cr < 49 ml/minuto; 0,3 mg para 10 < Cl cr < 29 ml/minuto e 0,1 mg para Cl cr < 10 ml/minuto.
Condução:As tonturas, a fadiga e a sonolência são efeitos secundários frequentes que podem diminuir a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico verifique o seu progresso em visitas regulares. Isso irá permitir que o médico possa avaliar se o medicamento está funcionando correctamente. Podem ser necessários exames de sangue para verificar se há efeitos indesejáveis.
É importante informar o médico se ficar grávida. Ele pode querer que se junte a um registo de gravidez para pacientes que estão a tomar o Entecavir.
Se tiver ou adquirir a infecção pelo HIV (vírus da imunodeficiência humana), certifique-se de que irá discutir o tratamento com o médico.
Se estiver a tomar Entecavir para tratar a hepatite B crónica e não estiver a tomar medicamentos para o HIV, em simultâneo, alguns tratamentos do HIV que vier a tomar no futuro podem ser menos eficazes.
O médico pode precisar de fazer um teste de HIV antes de tomar o Entecavir e em qualquer momento posterior, quando há a possibilidade de ter sido exposto ao HIV.
O Entecavir não vai ajudar a tratar a infecção pelo HIV. Duas reacções raras, porém graves, para o Entecavir são a acidose láctica (excesso de ácido no sangue) e toxicidade do fígado, que inclui um aumento do fígado. Estas são mais comuns na mulher, muito acima do peso (obesidade), ou que tem estado a tomar medicamentos anti-HIV por longos períodos.
Contacte o médico imediatamente se sentir cansaço, fraqueza, tonturas ou náuseas, se vomitar ou tiver dor de estômago, urina escura, fezes de cor amarelada, dores musculares invulgares ou problemas com a respiração, ou ainda se a pele ou os olhos ficam amarelados.
A doença hepática pode piorar se o tratamento com Entecavir for interrompido. Não pare de tomar Entecavir a menos que o médico lhe diga para o fazer.
Não foi demostrado que o tratamento com Entecavir diminua a probabilidade de transmissão da infecção pelo vírus da hepatite B a outras pessoas através do contacto sexual ou contaminação sanguínea.
É importante informar o médico se ficar grávida. Ele pode querer que se junte a um registo de gravidez para pacientes que estão a tomar o Entecavir.
Se tiver ou adquirir a infecção pelo HIV (vírus da imunodeficiência humana), certifique-se de que irá discutir o tratamento com o médico.
Se estiver a tomar Entecavir para tratar a hepatite B crónica e não estiver a tomar medicamentos para o HIV, em simultâneo, alguns tratamentos do HIV que vier a tomar no futuro podem ser menos eficazes.
O médico pode precisar de fazer um teste de HIV antes de tomar o Entecavir e em qualquer momento posterior, quando há a possibilidade de ter sido exposto ao HIV.
O Entecavir não vai ajudar a tratar a infecção pelo HIV. Duas reacções raras, porém graves, para o Entecavir são a acidose láctica (excesso de ácido no sangue) e toxicidade do fígado, que inclui um aumento do fígado. Estas são mais comuns na mulher, muito acima do peso (obesidade), ou que tem estado a tomar medicamentos anti-HIV por longos períodos.
Contacte o médico imediatamente se sentir cansaço, fraqueza, tonturas ou náuseas, se vomitar ou tiver dor de estômago, urina escura, fezes de cor amarelada, dores musculares invulgares ou problemas com a respiração, ou ainda se a pele ou os olhos ficam amarelados.
A doença hepática pode piorar se o tratamento com Entecavir for interrompido. Não pare de tomar Entecavir a menos que o médico lhe diga para o fazer.
Não foi demostrado que o tratamento com Entecavir diminua a probabilidade de transmissão da infecção pelo vírus da hepatite B a outras pessoas através do contacto sexual ou contaminação sanguínea.
Cuidados com a Dieta
Na maioria dos casos poderá tomar com ou sem alimentos.
Se a sua doença no fígado estiver muito avançada, deverá tomar com o estômago vazio.
Se a sua doença no fígado estiver muito avançada, deverá tomar com o estômago vazio.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Terapêutica Interrompida
É importante que não deixe de tomar quaisquer doses. Caso não tenha tomado uma dose, deverá tomá-la logo que possível, e depois tome a dose seguinte à hora prevista.
Se for quase o momento da dose seguinte, não tome a dose em falta. Espere e tome a dose seguinte à hora prevista. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Se for quase o momento da dose seguinte, não tome a dose em falta. Espere e tome a dose seguinte à hora prevista. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa.
Evite congelamento.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Evite congelamento.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Vírus da Hepatite B (HBV).
Entecavir Lamivudina
Observações: Uma vez que o entecavir é predominantemente eliminado pelos rins, a coadministração com medicamentos que reduzem a função renal ou competem para a secreção tubular ativa podem aumentar as concentrações séricas de qualquer dos medicamentos. Para além da lamivudina, adefovir dipivoxil e tenofovir disoproxil fumarato, os efeitos da coadministração de entecavir com medicamentos que são excretados por via renal ou afetam a função renal não foram estudados. O entecavir não é um substrato, um indutor ou um inibidor das enzimas do citocromo P450 (CYP450). Consequentemente, não é provável que as interacções farmacológicas mediadas pela CYP450 ocorram com o entecavir. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados quanto a reacções adversas quando o entecavir é co-administrado com a lamivudina. Não foram observadas interacções farmacocinéticas entre o entecavir e a lamivudina. - Lamivudina
Entecavir Adefovir
Observações: Uma vez que o entecavir é predominantemente eliminado pelos rins, a coadministração com medicamentos que reduzem a função renal ou competem para a secreção tubular ativa podem aumentar as concentrações séricas de qualquer dos medicamentos. Para além da lamivudina, adefovir dipivoxil e tenofovir disoproxil fumarato, os efeitos da coadministração de entecavir com medicamentos que são excretados por via renal ou afetam a função renal não foram estudados. O entecavir não é um substrato, um indutor ou um inibidor das enzimas do citocromo P450 (CYP450). Consequentemente, não é provável que as interacções farmacológicas mediadas pela CYP450 ocorram com o entecavir. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados quanto a reacções adversas quando o entecavir é co-administrado com a adefovir. Não foram observadas interacções farmacocinéticas entre o entecavir e o adefovir. - Adefovir
Entecavir Tenofovir
Observações: Uma vez que o entecavir é predominantemente eliminado pelos rins, a coadministração com medicamentos que reduzem a função renal ou competem para a secreção tubular ativa podem aumentar as concentrações séricas de qualquer dos medicamentos. Para além da lamivudina, adefovir dipivoxil e tenofovir disoproxil fumarato, os efeitos da coadministração de entecavir com medicamentos que são excretados por via renal ou afetam a função renal não foram estudados. O entecavir não é um substrato, um indutor ou um inibidor das enzimas do citocromo P450 (CYP450). Consequentemente, não é provável que as interacções farmacológicas mediadas pela CYP450 ocorram com o entecavir. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados quanto a reacções adversas quando o entecavir é co-administrado com a tenofovir. Não foram observadas interacções farmacocinéticas entre o entecavir e o tenofovir. - Tenofovir
Elvitegravir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir Entecavir
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Estudos realizados com outros medicamentos: Com base em estudos de interacções medicamentosas realizados com os componentes deste medicamento, não se observaram nem são de prever interacções medicamentosas clinicamente significativas entre os componentes de Elvitegravir / Cobicistate / Emtricitabina / Tenofovir e os seguintes fármacos: Entecavir, famciclovir, famotidina, omeprazol e ribavirina. - Entecavir
Tenofovir Entecavir
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: interacções entre o tenofovir disoproxil e outros medicamentos: ANTI-INFECIOSOS: NRTIs: Entecavir: Sem interacções farmacocinéticas clinicamente significativas quando o tenofovir disoproxil foi co-administrado com entecavir. - Entecavir
Dolutegravir + Rilpivirina Entecavir
Observações: n.d.Interacções: Substâncias activas antivíricas Entecavir/Dolutegravir: Não é necessário ajuste de dose. Entecavir/Rilpivirina: Não é necessário ajuste de dose. - Entecavir
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não existem dados suficientes sobre a utilização de entecavir em mulheres grávidas.
Os estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva com doses elevadas.
Desconhece-se o risco potencial para o ser humano.
Entecavir não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que tal seja claramente necessário.
Não há dados sobre o efeito do entecavir na transmissão do VHB da mãe para o lactente recém-nascido.
Consequentemente, devem ser utilizadas as intervenções adequadas para prevenir o contágio neonatal pelo VHB.
Desconhece-se se o entecavir é excretado no leite humano. Os dados toxicológicos disponíveis em animais mostraram a excreção do entecavir no leite.
Não pode ser excluído um risco para os lactentes.
O aleitamento deve ser descontinuado durante o tratamento com Entecavir.
Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. As tonturas, a fadiga e a sonolência são efeitos secundários frequentes que podem diminuir a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Não existem dados suficientes sobre a utilização de entecavir em mulheres grávidas.
Os estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva com doses elevadas.
Desconhece-se o risco potencial para o ser humano.
Entecavir não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que tal seja claramente necessário.
Não há dados sobre o efeito do entecavir na transmissão do VHB da mãe para o lactente recém-nascido.
Consequentemente, devem ser utilizadas as intervenções adequadas para prevenir o contágio neonatal pelo VHB.
Desconhece-se se o entecavir é excretado no leite humano. Os dados toxicológicos disponíveis em animais mostraram a excreção do entecavir no leite.
Não pode ser excluído um risco para os lactentes.
O aleitamento deve ser descontinuado durante o tratamento com Entecavir.
Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. As tonturas, a fadiga e a sonolência são efeitos secundários frequentes que podem diminuir a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
