Emtricitabina + Rilpivirina + Tenofovir
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2-one;[[(2R)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethyl-(propan-2-yloxycarbonyloxymethoxy)phosphoryl]oxymethyl propan-2-yl carbonate;(E)-but-2-enedioic acid;4-[[4-[4-[(E)-2-cyanoethenyl]-2,6-dimethylanilino]pyrimidin-2-yl]amino]benzonitrile;hydrochloride
Número CAS
Sem informação.
PubChem
56843245
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
J05
|
J05AR08
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C53H63ClFN14O17PS
Massa molar
1285.641085
SMILES
CC1=CC (=CC (=C1NC2=NC (=NC=C2) NC3=CC=C (C=C3) C#N) C) C=CC#N.CC (C) OC (=O) OCOP (=
O) (COC (C) CN1C=NC2=C1N=CN=C2N) OCOC (=O) OC (C) C.C1C (OC (S1) CO) N2C=C (C (=NC2=O)
N) F.C (=CC (=O) O) C (=O) O.Cl
InChI
1S/C22H18N6. C19H30N5O10P. C8H10FN3O3S. C4H4O4. ClH/c1-15-12-18 (4-3- 10-23) 13-16 (2) 21 (15) 27-20-9-11-25-22 (28-20) 26-19-7-5-17 (14-24) 6-8-19;1- 12 (2) 33-18 (25) 28-9-31-35 (27, 32-10-29-19 (26) 34-13 (3) 4) 11-30-14 (5) 6-24-8-23-15-16 (20) 21-7-22-17 (15) 24; 9-4-1-12 (8 (14) 11-7 (4) 10) 5-3-16-6 (2-13) 15-5;5-3 (6) 1-2-4 (7) 8;/h3-9, 11-13H, 1-2H3, (H2, 25, 26, 27, 28); 7-8, 12-14H, 6, 9-11H2, 1-5H3, (H2, 20, 21, 22); 1, 5-6, 13H, 2-3H2, (H2, 10, 11, 14); 1-2H, (H, 5, 6) (H, 7, 8); 1H/b4-3+;;;2-1+;/t;14-;5-, 6+;;/m. 10. . /s1
Key
NEZNLHNPLRCSOG-FNZDRVHOSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A Emtricitabina é rápida e extensamente absorvida. A biodisponibilidade absoluta da emtricitabina cápsulas de 200 mg estimou-se ser de 93% e a biodisponibilidade absoluta do solução oral a 10 mg/ml estimou-se ser de 75%.
Após a administração oral da Rilpivirina a concentração plasmática máxima é normalmente alcançada no período de 4-5horas. A biodisponibilidade absoluta é desconhecida.
A biodisponibilidade oral do tenofovir a partir do tenofovir disoproxil fumarato em doentes em jejum foi de, aproximadamente, 25%.
Após a administração oral da Rilpivirina a concentração plasmática máxima é normalmente alcançada no período de 4-5horas. A biodisponibilidade absoluta é desconhecida.
A biodisponibilidade oral do tenofovir a partir do tenofovir disoproxil fumarato em doentes em jejum foi de, aproximadamente, 25%.
Metabolismo
O metabolismo da emtricitabina é limitado. A biotransformação da emtricitabina inclui a oxidação da metade tiol para formar os diastereoisómeros 3 ́-sulfóxido (aproximadamente 9% da dose) e a conjugação com o ácido glucorónico para formar o 2 ́-O-gluocoronido (aproximadamente 4% da dose).
Experiências in vitro indicam que a rilpivirina sofre principalmente um metabolismo oxidativo mediado pelo sistema (CYP) 3A do citocromo P450.
O sistema enzimático do citocromo P450 não está envolvido com o metabolismo de tenofovir disoproxil ou tenofovir.
Experiências in vitro indicam que a rilpivirina sofre principalmente um metabolismo oxidativo mediado pelo sistema (CYP) 3A do citocromo P450.
O sistema enzimático do citocromo P450 não está envolvido com o metabolismo de tenofovir disoproxil ou tenofovir.
Semi-Vida
O tempo de semi-vida de eliminação da emtricitabina, após administração oral, é de, aproximadamente, 10 horas.
O tempo de semi-vida de eliminação da rilpivirina na fase terminal é aproximadamente 45 horas.
Após a administração oral a semi-vida final do tenofovir é aproximadamente de 12 a 18 horas..
O tempo de semi-vida de eliminação da rilpivirina na fase terminal é aproximadamente 45 horas.
Após a administração oral a semi-vida final do tenofovir é aproximadamente de 12 a 18 horas..
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas humanas da Emtricitabina foi <4%.
A Rilpivirina liga-se aproximadamente 99,7% às proteínas plasmáticas in vitro, principalmente à albumina.
A ligação, in vitro, do tenofovir às proteínas plasmáticas ou às proteínas séricas foi inferior a 0,7 e 7,2%
A Rilpivirina liga-se aproximadamente 99,7% às proteínas plasmáticas in vitro, principalmente à albumina.
A ligação, in vitro, do tenofovir às proteínas plasmáticas ou às proteínas séricas foi inferior a 0,7 e 7,2%
Excreção
A Emtricitabina é excretada principalmente por via renal, havendo completa recuperação da dose alcançada na urina (aproximadamente 86%) e fezes (aproximadamente 14%).
Após a administração oral de uma dose única de 14C-rilpivirina, uma média de 85% e 6,1% da radioactividade pode ser recuperada nas fezes e urina, respectivamente. Nas fezes, a rilpivirina inalterada representou em média 25% da dose administrada. Apenas vestígios de rilpivirina inalterada (<1% da dose) foram detectados na urina.
O Tenofovir é principalmente excretado pelos rins, tanto por filtração como pelo sistema de transporte tubular activo com aproximadamente 70-80% da dose excretada sem alterações na urina após a administração intravenosa.
Após a administração oral de uma dose única de 14C-rilpivirina, uma média de 85% e 6,1% da radioactividade pode ser recuperada nas fezes e urina, respectivamente. Nas fezes, a rilpivirina inalterada representou em média 25% da dose administrada. Apenas vestígios de rilpivirina inalterada (<1% da dose) foram detectados na urina.
O Tenofovir é principalmente excretado pelos rins, tanto por filtração como pelo sistema de transporte tubular activo com aproximadamente 70-80% da dose excretada sem alterações na urina após a administração intravenosa.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Eviplera
Licença
Gilead Sciences International Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
