Empagliflozina + Metformina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2S,3R,4R,5S,6S)-2-[4-chloro-3-[[4-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyphenyl]methyl]phenyl]-6-methoxyoxane-3,4,5-triol;3-(diaminomethylidene)-1,1-dimethylguanidine;hydrochloride
Número CAS
Sem informação.
PubChem
85364160
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
A10B
|
A10BD
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D10752
ChEBI
CHEBI:90875
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C27H39Cl2N5O7
Massa molar
616.53386 g/mol
SMILES
CN (C) C (=N) N=C (N) N.COC1C (C (C (C (O1) C2=CC (=C (C=C2) Cl) CC3=CC=C (C=C3) OC4CCOC4) O) O) O.Cl
InChI
1S/C23H27ClO7. C4H11N5. ClH/c1-28-23-21 (27) 19 (25) 20 (26) 22 (31-23) 14-4-7-18 (24) 15 (11-14) 10-13-2-5-16 (6-3-13) 30-17-8-9-29-12-17;1-9 (2) 4 (7) 8-3 (5) 6;/h2-7, 11, 17, 19-23, 25-27H, 8-10, 12H2, 1H3;1-2H3, (H5, 5, 6, 7, 8); 1H/t17-, 19+, 20+, 21-, 22-, 23-;;/m0. . /s1
Key
YBRWIMHXUHRVDV-ZBYKXHQASA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após administração oral, a empagliflozina foi rapidamente absorvida, com as concentrações plasmáticas máximas a ocorrerem num tmax mediano de 1,5 horas após a administração.
A biodisponibilidade absoluta da Metformina de um comprimido de 500 mg ou de 850 mg de cloridrato de metformina é de aproximadamente 50-60% em indivíduos saudáveis.
A biodisponibilidade absoluta da Metformina de um comprimido de 500 mg ou de 850 mg de cloridrato de metformina é de aproximadamente 50-60% em indivíduos saudáveis.
Metabolismo
Os estudos in vitro sugerem que a via metabólica primária da empagliflozina em humanos é a glucuronidação pelas uridina-5'-difosfato-glucuroniltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 e UGT1A9.
A Metformina não é metabolizada.
A Metformina não é metabolizada.
Semi-Vida
A semi-vida terminal aparente da eliminação da empagliflozina foi estimada em 12,4 horas e a depuração oral aparente foi de 10,6 l/hora.
Após uma dose oral, a semi-vida de eliminação terminal aparente da Metformina é de cerca de 6,5 horas.
Após uma dose oral, a semi-vida de eliminação terminal aparente da Metformina é de cerca de 6,5 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas da Empagliflozina é de 86%.
A ligação às proteínas plasmáticas da Metformina é desprezável.
A ligação às proteínas plasmáticas da Metformina é desprezável.
Excreção
Após administração de uma solução oral de [14C]-empagliflozina a voluntários saudáveis, aproximadamente 96% da radioactividade associada ao fármaco foi eliminada nas fezes (41%) ou na urina (54%).
A metformina é excretada inalterada na urina. A depuração renal da metformina é > 400 ml/min, o que indica que a metformina é eliminada por filtração glomerular e secreção tubular.
A metformina é excretada inalterada na urina. A depuração renal da metformina é > 400 ml/min, o que indica que a metformina é eliminada por filtração glomerular e secreção tubular.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Synjardy
Licença
Boehringer Ingelheim International GmbH
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
