Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
405226566
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
R07A
|
R07AX32
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D11700
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
Sem informação.
Massa molar
Sem informação.
SMILES
Sem informação.
InChI
Sem informação.
Key
Sem informação.
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade oral absoluta do elexacaftor é de aproximadamente 80%.
O ivacaftor é bem absorvido no tracto gastrointestinal. Recomenda-se que o ivacaftor seja tomado com alimentos que contenham gordura, pois aumentam a absorção em aproximadamente 2,5 a 4 vezes.
A exposição do tezacaftor / ivacaftor aumenta 3 vezes quando é administrada com um refeição rica em gordura.
O ivacaftor é bem absorvido no tracto gastrointestinal. Recomenda-se que o ivacaftor seja tomado com alimentos que contenham gordura, pois aumentam a absorção em aproximadamente 2,5 a 4 vezes.
A exposição do tezacaftor / ivacaftor aumenta 3 vezes quando é administrada com um refeição rica em gordura.
Metabolismo
O metabolismo do elexacaftor é extenso e principalmente catalisado via CYP3A4 / 5.
O Ivacaftor é extensivamente metabolizado em seres humanos.
O tezacaftor é metabolizado extensivamente em seres humanos pela acção do CYP3A4 e CYP3A5. Existem três principais metabólitos circulantes; M1, M2 e M5.
O Ivacaftor é extensivamente metabolizado em seres humanos.
O tezacaftor é metabolizado extensivamente em seres humanos pela acção do CYP3A4 e CYP3A5. Existem três principais metabólitos circulantes; M1, M2 e M5.
Semi-Vida
A semi-vidaa terminal média do elexacaftor é de aproximadamente 24,7 horas.
Num estudo clínico, a semi-vida terminal aparente foi de aproximadamente 12 horas após uma dose única de ivacaftor. Uma fonte menciona que a semi-vida varia de 12 a 14 horas.
A semi-vida aparente do tezacaftor é de aproximadamente 57,2 horas.
Num estudo clínico, a semi-vida terminal aparente foi de aproximadamente 12 horas após uma dose única de ivacaftor. Uma fonte menciona que a semi-vida varia de 12 a 14 horas.
A semi-vida aparente do tezacaftor é de aproximadamente 57,2 horas.
Ligação plasmática
O elexacaftor é> 99% de proteínas ligadas ao plasma, principalmente à albumina.
Cerca de 99% do ivacaftor está ligado às proteínas plasmáticas, principalmente à glicoproteína alfa 1-ácida e à albumina.
O tezacaftor está aproximadamente 99% ligado às proteínas plasmáticas, principalmente a albumina.
Cerca de 99% do ivacaftor está ligado às proteínas plasmáticas, principalmente à glicoproteína alfa 1-ácida e à albumina.
O tezacaftor está aproximadamente 99% ligado às proteínas plasmáticas, principalmente a albumina.
Excreção
Aproximadamente 87,3% de uma dose de elexacaftor radiomarcada administrada foi encontrada nas fezes, principalmente como metabólitos, enquanto apenas 0,23% dessa mesma dose foi excretada na urina.
Após administração oral, o ivacaftor é eliminado principalmente nas fezes após a conversão metabólica e essa eliminação representa 87,8% da dose. O Ivacaftor mostra excreção urinária desprezível como medicamento inalterado.
Após administração oral, a maioria da dose de tezacaftor (72%) é excretada nas fezes, inalterada ou como seu metabólito, M2. Cerca de 14% da dose administrada é encontrada excretada na urina como metabólito M2. Observou-se que menos de 1% da dose administrada é excretada inalterada na urina e, portanto, a excreção renal não é a principal via de eliminação.
Após administração oral, o ivacaftor é eliminado principalmente nas fezes após a conversão metabólica e essa eliminação representa 87,8% da dose. O Ivacaftor mostra excreção urinária desprezível como medicamento inalterado.
Após administração oral, a maioria da dose de tezacaftor (72%) é excretada nas fezes, inalterada ou como seu metabólito, M2. Cerca de 14% da dose administrada é encontrada excretada na urina como metabólito M2. Observou-se que menos de 1% da dose administrada é excretada inalterada na urina e, portanto, a excreção renal não é a principal via de eliminação.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Kaftrio
Licença
Vertex Pharmaceuticals (Ireland) Limited
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
