Drospirenona + Etinilestradiol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
147740
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D09741
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C44H54O5
Massa molar
662.89656
SMILES
CC12CCC (=O) C=C1C3CC3C4C2CCC5 (C4C6CC6C57CCC (=O) O7) C.CC12CCC3C (C1CCC2 (C#C)
O) CCC4=C3C=CC (=C4) O
InChI
1S/C24H30O3. C20H24O2/c1-22-6-3-12 (25) 9-17 (22) 13-10-14 (13) 20-16 (22) 4-7-23 (2) 21 (20) 15-11-18 (15) 24 (23) 8-5-19 (26) 27-24;1-3-20 (22) 11-9-18-17-6- 4-13-12-14 (21) 5-7-15 (13) 16 (17) 8-10-19 (18, 20) 2/h9, 13-16, 18, 20-21H, 3-8, 10-11H2, 1-2H3;1, 5, 7, 12, 16-18, 21-22H, 4, 6, 8-11H2, 2H3/t13-, 14+, 15-, 16+, 18+, 20-, 21+, 22-, 23+, 24+;16-, 17-, 18+, 19+, 20+/m11/s1
Key
JLQFVGYYVXALAG-CFEVTAHFSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade oral da Drospirenona é de aproximadamente 76%.
O Etinilestradiol administrado oralmente é rápida e completamente absorvido. A biodisponibilidade média oral de cerca de 45% com uma grande variação interindividual de cerca de 20-65%.
O Etinilestradiol administrado oralmente é rápida e completamente absorvido. A biodisponibilidade média oral de cerca de 45% com uma grande variação interindividual de cerca de 20-65%.
Metabolismo
A Drospirenona é extensivamente metabolizada após administração oral ou intravenosa. Os dois principais metabólitos são inactivos e são formados independente do sistema de enzimas CYP450. Os metabólitos são a forma de ácido de drospirenona formado por abertura do anel lactona e o 4,5-di-hidro-drospirenona-3-sulfato.
Durante a absorção e a primeira passagem pelo fígado, o etinilestradiol é extensivamente metabolizado.
Durante a absorção e a primeira passagem pelo fígado, o etinilestradiol é extensivamente metabolizado.
Semi-Vida
A semi-vida da Drospirenona é de 30 horas.
Os níveis séricos de etinilestradiol decrescem em duas fases, caracterizadas por semi-vidas de cerca de 1 hora e de cerca de 10 - 20 horas, respectivamente. A semi-vida de eliminação de metabólito é de cerca de 1 dia.
Os níveis séricos de etinilestradiol decrescem em duas fases, caracterizadas por semi-vidas de cerca de 1 hora e de cerca de 10 - 20 horas, respectivamente. A semi-vida de eliminação de metabólito é de cerca de 1 dia.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas da Drospirenona é de 95-97%.
O Etinilestradiol encontra-se fortemente, mas não especificamente, ligado à albumina sérica (aproximadamente 98%), e induz um aumento nas concentrações séricas de SHBG. Foi determinado um volume de distribuição aparente de cerca de 2,8 - 8,6 l/kg.
O Etinilestradiol encontra-se fortemente, mas não especificamente, ligado à albumina sérica (aproximadamente 98%), e induz um aumento nas concentrações séricas de SHBG. Foi determinado um volume de distribuição aparente de cerca de 2,8 - 8,6 l/kg.
Excreção
A excreção da Drospirenona é renal e fecal.
Não há eliminação de substância inalterada, os metabólitos de etinilestradiol são eliminados numa razão urinária/biliar de 4:6.
Não há eliminação de substância inalterada, os metabólitos de etinilestradiol são eliminados numa razão urinária/biliar de 4:6.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Aliane, Flexyess, Linatera, Petibelle, Yasmin, Yasminelle, Yaz
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Junho de 2023
