Doxilamina + Piridoxina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4,5-bis(hydroxymethyl)-2-methylpyridin-3-ol;butanedioic acid;N,N-dimethyl-2-(1-phenyl-1-pyridin-2-ylethoxy)ethanamine;hydrochloride
Número CAS
Sem informação.
PubChem
163685
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
10750
Código ATC
R06A
|
R06AA59
DCB
Sem informação.
UNII
V9BI9B5YI2
KEGG
D10357
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C29H40ClN3O8
Massa molar
594.102 g/mol
SMILES
CC1=NC=C(C(=C1O)CO)CO.CC(C1=CC=CC=C1)(C2=CC=CC=N2)OCCN(C)C.C(CC(=O)O)C(=O)O.Cl
InChI
InChI=1S/C17H22N2O.C8H11NO3.C4H6O4.ClH/c1-17(20-14-13-19(2)3,15-9-5-4-6-10-15)16-11-7-8-12-18-16;1-5-8(12)7(4-11)6(3-10)2-9-5;5-3(6)1-2-4(7)8;/h4-12H,13-14H2,1-3H3;2,10-12H,3-4H2,1H3;1-2H2,(H,5,6)(H,7,8);1H
Key
AAYNMUXDBOPKCP-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A doxilamina é absorvida pelo tracto gastrointestinal. Atingem-se concentrações plasmáticas máximas 6-7 horas após a administração oral em jejum e a sua actividade terapêutica estende-se por um período de 4-6 horas.
A piridoxina é rapidamente absorvida através do tracto gastrointestinal, principalmente ao nível do jejuno. A absorção não varia com a idade, mas está afectada em doentes alcoólicos.
A piridoxina é rapidamente absorvida através do tracto gastrointestinal, principalmente ao nível do jejuno. A absorção não varia com a idade, mas está afectada em doentes alcoólicos.
Metabolismo
A doxilamina sofre biotransformação no fígado através de uma reacção de N-desalquilação dando origem aos seus principais metabólitos, N-desmetildoxilamina e N,N-didesmetildoxilamina, que são excretados pelos rins.
A piridoxina é principalmente metabolizada no fígado através de uma reacção de fosforilação.
A piridoxina é principalmente metabolizada no fígado através de uma reacção de fosforilação.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação da doxilamina é cerca de 10 horas.
A semi-vida de eliminação da piridoxina, administrada na dose de 20 mg em jejum, é de 1,90 horas, enquanto a dos seus principais metabólitos é de 454,71 horas para o piridoxal- 5-fosfato e 118,56 horas para o piridoxal.
A semi-vida de eliminação da piridoxina, administrada na dose de 20 mg em jejum, é de 1,90 horas, enquanto a dos seus principais metabólitos é de 454,71 horas para o piridoxal- 5-fosfato e 118,56 horas para o piridoxal.
Ligação plasmática
O principal metabólito ativo da piridoxina, o piridoxal 5'-fosfato, é liberado na circulação (representando pelo menos 60% da vitamina B6 circulante) e é altamente ligado às proteínas, principalmente à albumina.
Não existe informação disponível para a Doxilamina.
Não existe informação disponível para a Doxilamina.
Excreção
Os principais metabólitos da doxilamina (N-desmetildoxilamina e N,N-didesmetildoxilamina) são excretados na urina.
O principal metabólito da piridoxina, o ácido 4-piridóxico, é inactivo e é excretado na urina.
O principal metabólito da piridoxina, o ácido 4-piridóxico, é inactivo e é excretado na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Cariban
Licença
Laboratórios Inibsa, S.A.
Cat. Gravidez
Pode ser administrado durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 26 de Julho de 2023
