Dosulepina
O que é
Dosulepina, também conhecida como dothiepina é um antidepressivo tricíclico (TCA) usado no tratamento da depressão.
Actua como um inibidor da recaptação de serotonina-norepinefrina (SNRI) e também tem outras actividades, incluindo efeitos anti-histamínicos, antiadrenérgicos, antiserotonérgicos, anticolinérgicos e bloqueadores dos canais de sódio.
Actua como um inibidor da recaptação de serotonina-norepinefrina (SNRI) e também tem outras actividades, incluindo efeitos anti-histamínicos, antiadrenérgicos, antiserotonérgicos, anticolinérgicos e bloqueadores dos canais de sódio.
Usos comuns
Tratamento de depressão.
Tipo
Molécula pequena.
História
A dosulepina foi desenvolvida pela SPOFA.
Foi patenteado em 1962 e apareceu pela primeira vez na literatura em 1962.
A droga foi introduzida pela primeira vez para uso médico em 1969, no Reino Unido.
Foi patenteado em 1962 e apareceu pela primeira vez na literatura em 1962.
A droga foi introduzida pela primeira vez para uso médico em 1969, no Reino Unido.
Indicações
Tratamento de depressão.
Classificação CFT
2.9.3 : Antidepressores
Mecanismo De Acção
A dosulepina, é um antidepressor tricíclico, que actua através do aumento dos níveis de neurotransmissores nas sinapses centrais.
A dosulepina, assim como outros antidepressores tricíclicos, inibe a recaptação de noradrenalina e serotonina, com acção significativamente maior na recaptação da noradrenalina.
A dosulepina também inibe a recaptação neuronal da dopamina.
No homem, as alterações electroencefalográficas causadas por este fármaco são mais ligeiras que as induzidas pela imipramina e cloropromazina.
Os efeitos hipnóticos são inferiores aos induzidos pela amitriptilina e os efeitos sobre o Sistema Nervoso Autónomo são menos pronunciados que os provocados pela imipramina.
A dosulepina, assim como outros antidepressores tricíclicos, inibe a recaptação de noradrenalina e serotonina, com acção significativamente maior na recaptação da noradrenalina.
A dosulepina também inibe a recaptação neuronal da dopamina.
No homem, as alterações electroencefalográficas causadas por este fármaco são mais ligeiras que as induzidas pela imipramina e cloropromazina.
Os efeitos hipnóticos são inferiores aos induzidos pela amitriptilina e os efeitos sobre o Sistema Nervoso Autónomo são menos pronunciados que os provocados pela imipramina.
Posologia Orientativa
Recomenda-se uma toma diária única (ao deitar) de 1 a 2 comprimidos revestidos, consoante a intensidade dos sintomas, sendo geralmente suficiente 1 comprimido revestido na fase de manutenção.
Caso a dose adoptada seja 150 mg numa toma única diária, recomenda-se iniciar com metade da dose nos primeiros dias.
Em certas circunstâncias, a nível hospitalar, já foi utilizado em doses superiores, num máximo de 225 mg por dia.
Idosos: recomenda-se uma dose de 1 comprimido revestido (75 mg) por dia.
Como qualquer antidepressor, a dose inicial pode ser aumentada com precaução, sob orientação médica.
Metade da dose de um adulto pode ser suficiente para produzir uma resposta satisfatória.
Crianças: não se recomenda.
Caso a dose adoptada seja 150 mg numa toma única diária, recomenda-se iniciar com metade da dose nos primeiros dias.
Em certas circunstâncias, a nível hospitalar, já foi utilizado em doses superiores, num máximo de 225 mg por dia.
Idosos: recomenda-se uma dose de 1 comprimido revestido (75 mg) por dia.
Como qualquer antidepressor, a dose inicial pode ser aumentada com precaução, sob orientação médica.
Metade da dose de um adulto pode ser suficiente para produzir uma resposta satisfatória.
Crianças: não se recomenda.
Administração
Administrar por via oral.
Deverá ser administrado ao deitar.
Deverá ser administrado ao deitar.
Contra-Indicações
- Hipersensibilidade à Dosulepina.
- Glaucoma e retenção urinária.
- Não deve ser administrado simultaneamente ou até 14 dias após a interrupção de tratamento com inibidores da MAO.
- Não deverá ser administrado na fase aguda do enfarte do miocárdio.
- Deve suprimir-se o consumo de álcool durante a terapêutica com Dosulepina.
- Não deverá ser administrado durante a gravidez.
- Doença hepática grave e episódios de Mania.
- Glaucoma e retenção urinária.
- Não deve ser administrado simultaneamente ou até 14 dias após a interrupção de tratamento com inibidores da MAO.
- Não deverá ser administrado na fase aguda do enfarte do miocárdio.
- Deve suprimir-se o consumo de álcool durante a terapêutica com Dosulepina.
- Não deverá ser administrado durante a gravidez.
- Doença hepática grave e episódios de Mania.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Estão referidos casos isolados de secura de boca, obstipação, sudação, sonolência,
taquicardia, dificuldade de acomodação, hipotensão ortostática, tremores e erupções cutâneas.
Poderá haver interferência com a função sexual.
Nos idosos podem ocorrer dificuldades na micção (disúria).
São raros os efeitos secundários graves.
Estes incluem depressão da medula óssea, agranulocitose, hepatite (incluindo função hepática alterada), icterícia obstrutiva, hipomania e convulsões e secreção inapropriada de hormona anti-diurética (HAD).
Manifestações psicóticas, incluindo mania e delírio paranóico podem ser exacerbadas durante o tratamento com antidepressores tricíclicos.
No caso de interrupção abrupta do tratamento podem surgir sintomas de privação como insónia, irritabilidade e hipersudorese.
Foram observados sintomas similares em recém-nascidos cujas mães foram sujeitas a terapia com antidepressores tricíclicos durante o terceiro trimestre de gravidez, embora nenhum destes casos tenha sido por administração deste medicamento.
Arritmias e hipotensão grave ocorrem provavelmente com elevadas dosagens ou em sobredosagem deliberada ou em doentes com patologia cardíaca pré-existente após a administração de doses normais.
Foi observado um risco aumentado de fracturas ósseas em doentes a tomar este tipo de medicamentos.
taquicardia, dificuldade de acomodação, hipotensão ortostática, tremores e erupções cutâneas.
Poderá haver interferência com a função sexual.
Nos idosos podem ocorrer dificuldades na micção (disúria).
São raros os efeitos secundários graves.
Estes incluem depressão da medula óssea, agranulocitose, hepatite (incluindo função hepática alterada), icterícia obstrutiva, hipomania e convulsões e secreção inapropriada de hormona anti-diurética (HAD).
Manifestações psicóticas, incluindo mania e delírio paranóico podem ser exacerbadas durante o tratamento com antidepressores tricíclicos.
No caso de interrupção abrupta do tratamento podem surgir sintomas de privação como insónia, irritabilidade e hipersudorese.
Foram observados sintomas similares em recém-nascidos cujas mães foram sujeitas a terapia com antidepressores tricíclicos durante o terceiro trimestre de gravidez, embora nenhum destes casos tenha sido por administração deste medicamento.
Arritmias e hipotensão grave ocorrem provavelmente com elevadas dosagens ou em sobredosagem deliberada ou em doentes com patologia cardíaca pré-existente após a administração de doses normais.
Foi observado um risco aumentado de fracturas ósseas em doentes a tomar este tipo de medicamentos.
Advertências
Gravidez:O tratamento com este medicamento deverá ser evitado durante a gravidez, a não ser em casos estritamente necessários.
Aleitamento:Existe evidência de que a dosulepina é excretada no leite materno, no entanto os níveis atingidos tornam pouco provável a ocorrência de efeitos secundários significativos.
Insuf. Hepática:Ver Antidepressores.
Condução:No início do tratamento, pode causar sonolência, pelo que os condutores de veículos ou indivíduos que manuseiam máquinas perigosas, devem ser prevenidos sobre esta eventualidade.
Precauções Gerais
Doentes com história de epilepsia ou com patologia cardiovascular devem ser mantidos sob vigilância durante o tratamento.
Dadas as propriedades anticolinérgicas, pode precipitar-se um quadro de retenção urinária em indivíduos susceptíveis, pelo que estes devem ser cuidadosamente seguidos durante o tratamento com este medicamento.
Os antidepressores tricíclicos potenciam a actividade depressora do SNC provocada pelo álcool, pelo que durante a terapêutica com este medicamento não devem ser administradas bebidas alcoólicas.
Entre o início da terapêutica e a melhoria do estado de depressão, poderão decorrer duas a quatro semanas, pelo que o doente deve ser rigorosamente monitorizado durante este período.
O efeito ansiolítico pode ser observado poucos dias após o início da terapêutica.
Os idosos estão particularmente sujeitos ao aparecimento de reacções adversas, tais como agitação, confusão e hipotensão ortostática.
Doentes que apresentem alto risco de suicídio requerem uma vigilância adequada.
Evitar se possível a administração a doentes que apresentem glaucoma de ângulo fechado, doença da tiróide, mania e sintomas sugestivos de hipertofia prostática.
Deve ser evitada a administração em doentes que se encontrem a realizar electroconvulsivoterapia.
A administração de anestésicos a doentes sob tratamento com antidepressores tri/tetracíclicos pode aumentar o risco de arritmia e hipotensão.
No caso de intervenção cirúrgica o anestesista deverá ser informado que o doente se encontra sob tratamento com este tipo de fármacos.
Dosulepina não deve ser administrada para o tratamento da depressão em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.
Não foi demonstrada eficácia dos antidepressores tricíclicos em estudos com doentes deste grupo etário com depressão.
Os estudos com outros grupos de antidepressores, nomeadamente os Inibidores Selectivos da recaptação da Serotonina, demonstraram que estes medicamentos estavam relacionados com ideação suicida, auto-agressividade e hostilidade.
O risco de ocorrência destas reacções não pode ser excluído para dosulepina.
Adicionalmente, dosulepina está associada ao risco de eventos adversos cardiovasculares em todos os grupos etários.
Para além do exposto, não existem ainda disponíveis dados de segurança de utilização a longo prazo em crianças e adolescentes no que concerne ao crescimento, maturacção e desenvolvimento cognitivo e comportamental.
Dadas as propriedades anticolinérgicas, pode precipitar-se um quadro de retenção urinária em indivíduos susceptíveis, pelo que estes devem ser cuidadosamente seguidos durante o tratamento com este medicamento.
Os antidepressores tricíclicos potenciam a actividade depressora do SNC provocada pelo álcool, pelo que durante a terapêutica com este medicamento não devem ser administradas bebidas alcoólicas.
Entre o início da terapêutica e a melhoria do estado de depressão, poderão decorrer duas a quatro semanas, pelo que o doente deve ser rigorosamente monitorizado durante este período.
O efeito ansiolítico pode ser observado poucos dias após o início da terapêutica.
Os idosos estão particularmente sujeitos ao aparecimento de reacções adversas, tais como agitação, confusão e hipotensão ortostática.
Doentes que apresentem alto risco de suicídio requerem uma vigilância adequada.
Evitar se possível a administração a doentes que apresentem glaucoma de ângulo fechado, doença da tiróide, mania e sintomas sugestivos de hipertofia prostática.
Deve ser evitada a administração em doentes que se encontrem a realizar electroconvulsivoterapia.
A administração de anestésicos a doentes sob tratamento com antidepressores tri/tetracíclicos pode aumentar o risco de arritmia e hipotensão.
No caso de intervenção cirúrgica o anestesista deverá ser informado que o doente se encontra sob tratamento com este tipo de fármacos.
Dosulepina não deve ser administrada para o tratamento da depressão em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.
Não foi demonstrada eficácia dos antidepressores tricíclicos em estudos com doentes deste grupo etário com depressão.
Os estudos com outros grupos de antidepressores, nomeadamente os Inibidores Selectivos da recaptação da Serotonina, demonstraram que estes medicamentos estavam relacionados com ideação suicida, auto-agressividade e hostilidade.
O risco de ocorrência destas reacções não pode ser excluído para dosulepina.
Adicionalmente, dosulepina está associada ao risco de eventos adversos cardiovasculares em todos os grupos etários.
Para além do exposto, não existem ainda disponíveis dados de segurança de utilização a longo prazo em crianças e adolescentes no que concerne ao crescimento, maturacção e desenvolvimento cognitivo e comportamental.
Cuidados com a Dieta
Não ingerir bebidas alcoólicas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
No caso de sobredosagem acidental, deve recorrer-se à lavagem gástrica.
Caso o doente esteja inconsciente, deve proceder-se à intubacção traqueal para evitar a aspiração do conteúdo gástrico.
A aspiração gastrointestinal feita várias vezes pode remover o medicamento e metabólitos excretados pela bile.
Deve manter-se a monitorização cardiocirculatória.
No caso de surgirem arritmias ou convulsões, fazer o respectivo tratamento sintomático.
Não se recomenda diurese forçada nem hemodiálise.
Durante algum tempo, após a recuperacção clínica o doente deverá manter-se em repouso e acamado.
Os sintomas de sobredosagem incluem xerostomia, excitação, ataxia, sonolência, perda de consciência, alcalose metabólica ou respiratória, convulsões, dilatação marcada das pupilas, hiperreflexia, taquicardia sinusal, arritmias cardíacas, hipotensão, hipotermia, depressão respiratória, alucinações visuais, delirium, retenção urinária e ileus paralítico.
O inicio dos sintomas de toxicidade ocorrem após 4-6 horas da ingestão excessiva de antidepressores tricíclicos.
No caso de sobredosagem acidental, deve recorrer-se à lavagem gástrica.
Caso o doente esteja inconsciente, deve proceder-se à intubacção traqueal para evitar a aspiração do conteúdo gástrico.
A aspiração gastrointestinal feita várias vezes pode remover o medicamento e metabólitos excretados pela bile.
Deve manter-se a monitorização cardiocirculatória.
No caso de surgirem arritmias ou convulsões, fazer o respectivo tratamento sintomático.
Não se recomenda diurese forçada nem hemodiálise.
Durante algum tempo, após a recuperacção clínica o doente deverá manter-se em repouso e acamado.
Os sintomas de sobredosagem incluem xerostomia, excitação, ataxia, sonolência, perda de consciência, alcalose metabólica ou respiratória, convulsões, dilatação marcada das pupilas, hiperreflexia, taquicardia sinusal, arritmias cardíacas, hipotensão, hipotermia, depressão respiratória, alucinações visuais, delirium, retenção urinária e ileus paralítico.
O inicio dos sintomas de toxicidade ocorrem após 4-6 horas da ingestão excessiva de antidepressores tricíclicos.
Terapêutica Interrompida
No caso de omissão de uma ou mais doses, prosseguir a posologia normal prescrita.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Conservar na embalagem de origem.
Conservar a temperatura inferior a 25º C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Conservar a temperatura inferior a 25º C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Dosulepina Depressores do SNC
Observações: n.d.Interacções: A Dosulepina pode potenciar a acção dos depressores do SNC, da adrenalina e noradrenalina. - Depressores do SNC
Dosulepina Adrenalina (epinefrina)
Observações: n.d.Interacções: A Dosulepina pode potenciar a acção dos depressores do SNC, da adrenalina e noradrenalina. - Adrenalina (epinefrina)
Dosulepina Noradrenalina (Norepinefrina)
Observações: n.d.Interacções: A Dosulepina pode potenciar a acção dos depressores do SNC, da adrenalina e noradrenalina. - Noradrenalina (Norepinefrina)
Dosulepina Anti-hipertensores
Observações: n.d.Interacções: Pode ainda diminuir os efeitos de alguns antihipertensores (guanetidina, betanidina, debrisoquina). - Anti-hipertensores
Dosulepina Guanetidina
Observações: n.d.Interacções: Pode ainda diminuir os efeitos de alguns antihipertensores (guanetidina, betanidina, debrisoquina). - Guanetidina
Dosulepina Betanidina
Observações: n.d.Interacções: Pode ainda diminuir os efeitos de alguns antihipertensores (guanetidina, betanidina, debrisoquina). - Betanidina
Dosulepina Debrisoquina
Observações: n.d.Interacções: Pode ainda diminuir os efeitos de alguns antihipertensores (guanetidina, betanidina, debrisoquina). - Debrisoquina
Dosulepina Álcool
Observações: n.d.Interacções: Como acontece com todas as substâncias psicoactivas, o efeito da Dosulepina pode ser potenciado pelo álcool. - Álcool
Dosulepina Sotalol
Observações: n.d.Interacções: A Dosulepina tem um efeito quinidina-like na condução cardíaca, pelo que o seu uso concomitante com outros fármacos que alteram a condução cardíaca (por ex. sotalol, terfenadina, astemizol, halofantrina) deve ser evitado. - Sotalol
Dosulepina Terfenadina
Observações: n.d.Interacções: A Dosulepina tem um efeito quinidina-like na condução cardíaca, pelo que o seu uso concomitante com outros fármacos que alteram a condução cardíaca (por ex. sotalol, terfenadina, astemizol, halofantrina) deve ser evitado. - Terfenadina
Dosulepina Astemizol
Observações: n.d.Interacções: A Dosulepina tem um efeito quinidina-like na condução cardíaca, pelo que o seu uso concomitante com outros fármacos que alteram a condução cardíaca (por ex. sotalol, terfenadina, astemizol, halofantrina) deve ser evitado. - Astemizol
Dosulepina Halofantrina
Observações: n.d.Interacções: A Dosulepina tem um efeito quinidina-like na condução cardíaca, pelo que o seu uso concomitante com outros fármacos que alteram a condução cardíaca (por ex. sotalol, terfenadina, astemizol, halofantrina) deve ser evitado. - Halofantrina
Dosulepina Diuréticos
Observações: n.d.Interacções: Existe um risco aumentado de hipotensão postural quando antidepressores tricíclicos são administrados concomitantemente com diuréticos. - Diuréticos
Dosulepina Antiepilépticos (AEs)
Observações: n.d.Interacções: Os antidepressores tricíclicos podem antagonizar o efeito anticonvulsivante dos antiepiléticos (por diminuição do limiar convulsivo). - Antiepilépticos (AEs)
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
O tratamento com este medicamento deverá ser evitado durante a gravidez, a não ser em casos estritamente necessários.
Existe evidência de que a dosulepina é excretada no leite materno, no entanto os níveis atingidos tornam pouco provável a ocorrência de efeitos secundários significativos.
No início do tratamento, pode causar sonolência, pelo que os condutores de veículos ou indivíduos que manuseiam máquinas perigosas, devem ser prevenidos sobre esta eventualidade.
O tratamento com este medicamento deverá ser evitado durante a gravidez, a não ser em casos estritamente necessários.
Existe evidência de que a dosulepina é excretada no leite materno, no entanto os níveis atingidos tornam pouco provável a ocorrência de efeitos secundários significativos.
No início do tratamento, pode causar sonolência, pelo que os condutores de veículos ou indivíduos que manuseiam máquinas perigosas, devem ser prevenidos sobre esta eventualidade.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 01 de Março de 2024
