Dihidrotestosterona
O que é
A Dihidrotestosterona (DHT) ou di-hidrotestosterona (DHT), ou 5a-dihidrotestosterona (5a-DHT), também conhecida como androstanolona ou estanolona, é um esteróide sexual, androgénico e uma hormona endógena.
Quando usada como medicamento, a diidrotestosterona é referida como androstanolona (DCI) ou estanolona (BAN).
A enzima 5-alfarredutase catalisa a formação de DHT a partir da testosterona em certos tecidos, incluindo a glândula prostática, pele, folículos pilosos, fígado e cérebro.
Esta enzima medeia a redução da ligação dupla C4-5 da testosterona.
Em relação à testosterona, a DHT é consideravelmente mais potente como agonista do receptor androgénico (RA).
Apresentou forte potência em relação à testosterona quanto ao desenvolvimento dos tecidos musculares e síntese de aminoácidos.
Quando usada como medicamento, a diidrotestosterona é referida como androstanolona (DCI) ou estanolona (BAN).
A enzima 5-alfarredutase catalisa a formação de DHT a partir da testosterona em certos tecidos, incluindo a glândula prostática, pele, folículos pilosos, fígado e cérebro.
Esta enzima medeia a redução da ligação dupla C4-5 da testosterona.
Em relação à testosterona, a DHT é consideravelmente mais potente como agonista do receptor androgénico (RA).
Apresentou forte potência em relação à testosterona quanto ao desenvolvimento dos tecidos musculares e síntese de aminoácidos.
Usos comuns
A dihitestosterona é utilizada em medicamentos que se associam à inibição da 5α-reductase.
O DHT é biologicamente importante para a diferenciação sexual dos genitais masculinos durante a embriogénese, a maturação do pénis e o escroto na puberdade, o crescimento do cabelo facial, corporal e púbico, a produção de sebo e o desenvolvimento / manutenção da próstata. É produzido a partir da testosterona.
O DHT é biologicamente importante para a diferenciação sexual dos genitais masculinos durante a embriogénese, a maturação do pénis e o escroto na puberdade, o crescimento do cabelo facial, corporal e púbico, a produção de sebo e o desenvolvimento / manutenção da próstata. É produzido a partir da testosterona.
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
O DHT está disponível em formulações farmacêuticas para uso médico como um andrógeno ou esteróide anabólico-androgénico (AAS).
É usado principalmente no tratamento do hipogonadismo masculino.
É usado principalmente no tratamento do hipogonadismo masculino.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O DHT é um agonista potente do AR e, de facto, o ligante endógeno mais potente conhecido do receptor.
Tem uma afinidade (Kd) de 0,25 a 0,5 nM para o AR humano, que é cerca de 2 a 3 vezes maior do que a da testosterona (Kd = 0,4 a 1,0 nM) [46] e 15-30 vezes maior do que isso de andrógenos adrenais.
Além disso, a taxa de dissociação do DHT do AR é 5 vezes mais lenta do que a da testosterona.
A EC50 de DHT para ativação do AR é 0,13 nM, que é cerca de 5 vezes mais forte do que a da testosterona (EC50 = 0,66 nM).
Em bioensaios, descobriu-se que o DHT é 2,5 a 10 vezes mais potente que a testosterona.
A semi-vida de eliminação do DHT no corpo (53 minutos) é maior do que a da testosterona (34 minutos), e isso pode ser responsável por parte da diferença em sua potência.
Um estudo de DHT transdérmico e tratamento com testosterona relatou semi-vidas terminais de 2,83 horas e 1,29 horas, respectivamente.
Ao contrário de outros andrógenos como a testosterona, o DHT não pode ser convertido pela enzima aromatase em um estrogénio como o estradiol.
Portanto, é frequentemente usado em ambientes de pesquisa para distinguir entre os efeitos da testosterona causados pela ligação ao AR e aqueles causados pela conversão da testosterona em estradiol e subsequente ligação e activação dos REs.
Embora o DHT não possa ser aromatizado, ele ainda é transformado em metabólitos com afinidade e actividade significativas de ER. Estes são o 3α-androstanodiol e o 3β-androstanodiol, que são agonistas predominantes do ERβ.
Tem uma afinidade (Kd) de 0,25 a 0,5 nM para o AR humano, que é cerca de 2 a 3 vezes maior do que a da testosterona (Kd = 0,4 a 1,0 nM) [46] e 15-30 vezes maior do que isso de andrógenos adrenais.
Além disso, a taxa de dissociação do DHT do AR é 5 vezes mais lenta do que a da testosterona.
A EC50 de DHT para ativação do AR é 0,13 nM, que é cerca de 5 vezes mais forte do que a da testosterona (EC50 = 0,66 nM).
Em bioensaios, descobriu-se que o DHT é 2,5 a 10 vezes mais potente que a testosterona.
A semi-vida de eliminação do DHT no corpo (53 minutos) é maior do que a da testosterona (34 minutos), e isso pode ser responsável por parte da diferença em sua potência.
Um estudo de DHT transdérmico e tratamento com testosterona relatou semi-vidas terminais de 2,83 horas e 1,29 horas, respectivamente.
Ao contrário de outros andrógenos como a testosterona, o DHT não pode ser convertido pela enzima aromatase em um estrogénio como o estradiol.
Portanto, é frequentemente usado em ambientes de pesquisa para distinguir entre os efeitos da testosterona causados pela ligação ao AR e aqueles causados pela conversão da testosterona em estradiol e subsequente ligação e activação dos REs.
Embora o DHT não possa ser aromatizado, ele ainda é transformado em metabólitos com afinidade e actividade significativas de ER. Estes são o 3α-androstanodiol e o 3β-androstanodiol, que são agonistas predominantes do ERβ.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via Intramuscular, transdermal.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade á Dihidrotestosterona.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
A Dihidrotestosterona pode ajudar no desenvolvimento da patologia relacionada com a hiperplasia prostática benigna e o cancro da próstata, uma vez que aumenta a produção da glândula da próstata.
A acne é outro dos efeitos secundário da DHT, que pode fazer aparecer borbulhas e pontos negros, constituindo um inconveniente e uma aparência física que aparente ser descuidada.
Especificamente nos homens, a DHT é a principal razão para o desenvolvimento padrão de calvície masculino.
Nas mulheres esta doença pode resultar num aumento da produção de testosterona, o que lhes vai auferir certas jeitos e características masculinas. No entanto, a calvície masculina não desenvolve a produção de dihidrotestosterona no sexo feminino.
A acne é outro dos efeitos secundário da DHT, que pode fazer aparecer borbulhas e pontos negros, constituindo um inconveniente e uma aparência física que aparente ser descuidada.
Especificamente nos homens, a DHT é a principal razão para o desenvolvimento padrão de calvície masculino.
Nas mulheres esta doença pode resultar num aumento da produção de testosterona, o que lhes vai auferir certas jeitos e características masculinas. No entanto, a calvície masculina não desenvolve a produção de dihidrotestosterona no sexo feminino.
Advertências
Gravidez:Não utilizar durante a gravidez.
Aleitamento:Não utilizar durante a amamentação.
Dopping:Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Precauções Gerais
Sem informação.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Sem informação.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não utilizar durante a gravidez e amamentação.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Não utilizar durante a gravidez e amamentação.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Novembro de 2022
