Diclofenac
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-[2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl]acetic acid
PubChem
3033
DrugBank
APRD00527
ChemSpider
2925
Código ATC
D11
|
D11AX18
|
M01
|
M01AB05
|
M02
|
M02AA15
|
S01
|
S01BC03
DCB
02926
UNII
144O8QL0L1
KEGG
D07816
ChEBI
CHEBI:47381
ChEMBL
CHEMBL139
Fórmula química
C14H11Cl2NO2
Massa molar
296.14 g mol-1
SMILES
Clc2cccc (Cl) c2Nc1ccccc1CC (=O) O
InChI
1/C14H11Cl2NO2/c15-10-5-3-6-11 (16) 14 (10) 17-12-7-2-1-4-9 (12) 8-13 (18) 19/h1-7, 17H, 8H2, (H, 18, 19)
Key
DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
283-285°C
Ponto de ebulição
412 ºC at 760 mmHg
Solubilidade
solubilidade em água: 4.47e-03 g/l
Biodisponibilidade
A quantidade absorvida através da pele do Diclofenac é proporcional à dimensão da área tratada, e depende da dose total aplicada e do grau de hidratacção da pele. É bem absorvido por via oral.
Metabolismo
No homem, mais de 90% do Diclofenac sódico administrado por via oral é absorvido, mostrando um metabolismo pré-sistémico de 40%. A biotransformação em pequena extensão a glucuronizacção directa da molécula, e principalmente hidroxilações simples e múltiplas. O metabólito principal é o 4-hidroxi-diclofenac (30%-40%). A maior parte destes metabolidos hidroxi são conjugados com o glucoronido (hidroxil-gluconatos). Todos os metabólitos são biologicamente activos, mas em menor extensão que o diclofenac.
Semi-Vida
O tempo de meia vida no plasma do Diclofenac é de 1-2 horas. Os seus metabólitos, têm um tempo de semi-vida no plasma semelhente de 1-3 horas.
Ligação plasmática
O diclofenac liga-se 99,7% ás proteínas plasmáticas, principalmente à albumina (99,5%).
Excreção
A excreção do Diclofenac é de 20 a 30% da dose oral administrada do metabólito 4’-hidroxi é excretada pela urina e 10-20% pela bílis. Os conjugados de Diclofenac inalterados alcançam 5-10% da dose recuperada na urina e menos de 5% da excretada pela bílis. Na urina detectaram-se quantidades inferiores a 1% de Diclofenac livre.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Voltaren, Cataflam
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não deve tomar Diclofenac durante a gravidez a não ser que seja absolutamente necessário.
Estado Legal
MSRM/MNSRM (Gel)
Via de Adm.
Oral, Rectal, IM, IV, Tópica.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Março de 2023
