Diclofenac + Misoprostol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-[2-(2,6-dichloroanilino)phenyl]acetic acid;methyl 7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E)-4-hydroxy-4-methyloct-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]heptanoate
Número CAS
Sem informação.
PubChem
9810071
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
7985827
Código ATC
M01A
|
M01AB55
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D11091
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C36H49Cl2NO7
Massa molar
678.68276
SMILES
CCCCC (C) (CC=CC1C (CC (=O) C1CCCCCCC (=O) OC) O) O.C1=CC=C (C (=C1) CC (=O) O) NC2=C
(C=CC=C2Cl) Cl
InChI
1S/C22H38O5. C14H11Cl2NO2/c1-4-5-14-22 (2, 26) 15-10-12-18-17 (19 (23) 16-20 (18) 24) 11-8-6-7-9-13-21 (25) 27-3;15-10-5-3- 6-11 (16) 14 (10) 17-12-7-2-1-4-9 (12) 8-13 (18) 19/h10, 12, 17-18, 20, 24, 26H, 4-9, 11, 13-16H2, 1-3H3;1-7, 17H, 8H2, (H, 18, 19) /b12-10+;/t17-, 18-, 20-, 22?;/m1. /s1
Key
XWGPGHFOSMOFBV-SISVZPDLSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A quantidade do Diclofenac absorvida através da pele é proporcional à dimensão da área tratada, e depende da dose total aplicada e do grau de hidratação da pele. É bem absorvido por via oral.
O Misoprostol é extensivamente absorvido.
O Misoprostol é extensivamente absorvido.
Metabolismo
No homem, mais de 90% do Diclofenac sódico administrado por via oral é absorvido, mostrando um metabolismo pré-sistémico de 40%. A biotransformação em pequena extensão a glucuronização directa da molécula, e principalmente hidroxilações simples e múltiplas. O metabólito principal é o 4-hidroxi-diclofenac (30%-40%). A maior parte destes metabolidos hidroxi são conjugados com o glucoronido (hidroxil-gluconatos). Todos os metabólitos são biologicamente activos, mas em menor extensão que o diclofenac.
Misoprostol é rápido e extensamente metabolizado num ácido misoprostol, principal metabólito activo em circulação
Misoprostol é rápido e extensamente metabolizado num ácido misoprostol, principal metabólito activo em circulação
Semi-Vida
O tempo de meia vida no plasma do Diclofenac é de 1-2 horas. Os seus metabólitos, têm um tempo de semi-vida no plasma semelhante de 1-3 horas.
A semi-vida de eliminação plasmática (t1/2) do misoprostol é de 20 a 30 minutos.
A semi-vida de eliminação plasmática (t1/2) do misoprostol é de 20 a 30 minutos.
Ligação plasmática
O diclofenac liga-se 99,7% às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina (99,5%).
A ligação às proteínas séricas do ácido misoprostol é < 90%.
A ligação às proteínas séricas do ácido misoprostol é < 90%.
Excreção
A excreção do Diclofenac é de 20 a 30% da dose oral administrada do metabólito 4’-hidroxi é excretada pela urina e 10-20% pela bílis. Os conjugados de Diclofenac inalterados alcançam 5-10% da dose recuperada na urina e menos de 5% da excretada pela bílis. Na urina detectaram-se quantidades inferiores a 1% de Diclofenac livre.
Cerca de 73% da dose do Misoprostol é excretada pela urina sob a forma de metabólitos polares inactivos.
Cerca de 73% da dose do Misoprostol é excretada pela urina sob a forma de metabólitos polares inactivos.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Arthrotec, Diclotec
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
