Desipramina
O que é
A Desipramina também conhecida como desmetilimipramina é um antidepressivo tricíclico (TCA).
Inibe a recaptação de noradrenalina e, numa menor medida, a serotonina.
A Desipramina é um metabólito activo de imipramina.
É usada para tratar a depressão, mas não é considerado um tratamento de primeira linha devido a introdução de antidepressivos SSRI.
Inibe a recaptação de noradrenalina e, numa menor medida, a serotonina.
A Desipramina é um metabólito activo de imipramina.
É usada para tratar a depressão, mas não é considerado um tratamento de primeira linha devido a introdução de antidepressivos SSRI.
Usos comuns
A Desipramina é utilizada para tratar os sintomas da depressão.
Tipo
Molécula pequena
História
Sem informação.
Indicações
Para alívio de sintomas em vários síndromas depressivos, especialmente na depressão endógena.
Também tem sido utilizado para controlar a dor neuropática periférica crónica, como um segundo agente de linha para a gestão de perturbações de ansiedade (por exemplo, perturbação de pânico, perturbação de ansiedade generalizada), e como um agente de segunda ou terceira linha no tratamento de ADHD.
Também tem sido utilizado para controlar a dor neuropática periférica crónica, como um segundo agente de linha para a gestão de perturbações de ansiedade (por exemplo, perturbação de pânico, perturbação de ansiedade generalizada), e como um agente de segunda ou terceira linha no tratamento de ADHD.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A Desipramina é um antidepressivo tricíclico (TCA), que bloqueia selectivamente a recaptação de norepinefrina (noradrenalina), a partir da sinapse neuronal. Também inibe a recaptação de serotonina, mas em menor grau.
A inibição da recaptação do neurotransmissor aumenta a estimulação do neurónio pós-sináptico.
O uso crónico de desipramina também leva a infra-regulação dos receptores beta-adrenérgicos no córtex cerebral e a sensibilização de receptores serotoninérgicos.
Um aumento global na transmissão serotoninérgica provável confere a desipramina os seus efeitos antidepressivos.
A Desipramina também possui actividade anticolinérgica menor, através da sua afinidade para os receptores muscarínicos.
Pensa-se que os ACTs actuem ao restaurar os níveis normais de neurotransmissores via inibição da recaptação sináptica e aumentando a neurotransmissão de serotonina através da sensibilização de receptores de serotonina no sistema nervoso central.
A inibição da recaptação do neurotransmissor aumenta a estimulação do neurónio pós-sináptico.
O uso crónico de desipramina também leva a infra-regulação dos receptores beta-adrenérgicos no córtex cerebral e a sensibilização de receptores serotoninérgicos.
Um aumento global na transmissão serotoninérgica provável confere a desipramina os seus efeitos antidepressivos.
A Desipramina também possui actividade anticolinérgica menor, através da sua afinidade para os receptores muscarínicos.
Pensa-se que os ACTs actuem ao restaurar os níveis normais de neurotransmissores via inibição da recaptação sináptica e aumentando a neurotransmissão de serotonina através da sensibilização de receptores de serotonina no sistema nervoso central.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Não deve tomar este medicamento se teve recentemente um ataque cardíaco, ou se for alérgico à desipramina ou antidepressivos semelhantes, como a amitriptilina, amoxapina, clomipramina, doxepina, imipramina, nortriptilina, protriptiline, ou trimipramine.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de uma reacção alérgica: urticária; dificuldade respiratória; inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Relate qualquer sintoma novo ou agravamento dos sintomas ao médico, tais como: mudanças de humor ou comportamento, ansiedade, ataques de pânico, dificuldade em dormir, ou se se sente impulsivo, irritado, agitado, hostil, agressivo, inquieto, hiperactivo (mentalmente ou fisicamente), mais deprimido, ou se tem pensamentos sobre suicídio ou se pensa em se magoar.
Entre em contacto com o médico imediatamente se tiver:
– visão turva, visão em túnel, dor nos olhos ou inchaço, vir halos ao redor das luzes;
– agravamento de dor no peito, batimentos cardíacos ou vibrações no peito;
– dormência súbita ou fraqueza, problemas de visão, fala, ou equilíbrio;
– febre, dor de garganta;
– fazer facilmente nódoas negras, hemorragia invulgar (nariz, boca, vagina ou recto), pontos minúsculos roxos ou vermelhos sob a pele;
– alucinações, pensamentos ou comportamento incomum;
– dor ou dificuldade para urinar;
– dor na parte superior do estômago, perda de apetite, icterícia (amarelamento da pele ou olhos);
– apreensão (convulsões); ou
– reacção grave do sistema nervoso - músculos muito duros (rígidas), febre alta, sudorese, confusão, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, tremores, sensação de que vai desmaiar.
Efeitos secundários graves podem ser mais prováveis em adultos mais velhos e aqueles que estão doentes ou debilitados.
Os efeitos secundários frequentes podem incluir:
– sensação de formigamento, fraqueza, falta de coordenação;
– confusão, problemas de sono (insónia);
– boca seca, náuseas, vómitos, constipação, diarreia;
– alterações na visão, zumbido nos ouvidos;
– inchaço da mama (em homens ou mulheres); ou
– diminuição da libido, impotência, dificuldade em ter um orgasmo.
Relate qualquer sintoma novo ou agravamento dos sintomas ao médico, tais como: mudanças de humor ou comportamento, ansiedade, ataques de pânico, dificuldade em dormir, ou se se sente impulsivo, irritado, agitado, hostil, agressivo, inquieto, hiperactivo (mentalmente ou fisicamente), mais deprimido, ou se tem pensamentos sobre suicídio ou se pensa em se magoar.
Entre em contacto com o médico imediatamente se tiver:
– visão turva, visão em túnel, dor nos olhos ou inchaço, vir halos ao redor das luzes;
– agravamento de dor no peito, batimentos cardíacos ou vibrações no peito;
– dormência súbita ou fraqueza, problemas de visão, fala, ou equilíbrio;
– febre, dor de garganta;
– fazer facilmente nódoas negras, hemorragia invulgar (nariz, boca, vagina ou recto), pontos minúsculos roxos ou vermelhos sob a pele;
– alucinações, pensamentos ou comportamento incomum;
– dor ou dificuldade para urinar;
– dor na parte superior do estômago, perda de apetite, icterícia (amarelamento da pele ou olhos);
– apreensão (convulsões); ou
– reacção grave do sistema nervoso - músculos muito duros (rígidas), febre alta, sudorese, confusão, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, tremores, sensação de que vai desmaiar.
Efeitos secundários graves podem ser mais prováveis em adultos mais velhos e aqueles que estão doentes ou debilitados.
Os efeitos secundários frequentes podem incluir:
– sensação de formigamento, fraqueza, falta de coordenação;
– confusão, problemas de sono (insónia);
– boca seca, náuseas, vómitos, constipação, diarreia;
– alterações na visão, zumbido nos ouvidos;
– inchaço da mama (em homens ou mulheres); ou
– diminuição da libido, impotência, dificuldade em ter um orgasmo.
Advertências
Gravidez:Não administrar durante a gravidez.
Aleitamento:Não administrar durante a aleitamento.
Precauções Gerais
Não deve tomar este medicamento se tiver tido recentemente um ataque cardíaco, ou se é alérgico a desipramina ou a antidepressivos semelhantes, como a amitriptilina, amoxapina, clomipramina, doxepina, imipramina, nortriptilina, protriptilina, ou trimipramina.
Não use desipramina se tiver usado um inibidor da MAO nos últimos 14 dias. Pode ocorrer interacção que pode ser perigosa.
Os inibidores da MAO incluem isocarboxazida, linezolida, injecção de azul de metileno, fenelzina, rasagilina, selegilina, tranilcipromina, e outros.
Não tome um IMAO durante pelo menos 2 semanas depois de parar de tomar desipramina.
Para se certificar que a desipramina é segura para si, informe o médico se tem:
– doença cardíaca ou historial de ataque cardíaco, acidente vascular cerebral ou convulsões;
– história familiar de morte súbita relacionada com perturbação do ritmo cardíaco;
– transtorno bipolar (psicose maníaco-depressiva);
– esquizofrenia ou outras doenças mentais;
– doença hepática;
– um distúrbio da tiróide;
– diabetes (a desipramina pode aumentar ou diminuir o açúcar no sangue);
– glaucoma de ângulo estreito; ou
– problemas com a mição.
Alguns jovens têm pensamentos suicídas quando tomam um antidepressivo pela primeira vez. O médico terá de verificar o seu progresso em visitas regulares enquanto estiver a tomar desipramina. A família ou outros cuidadores também devem estar alerta para alterações de humor ou outros sintomas.
Não dê este medicamento a menores de 18 anos sem conselho médico.
Não use desipramina se tiver usado um inibidor da MAO nos últimos 14 dias. Pode ocorrer interacção que pode ser perigosa.
Os inibidores da MAO incluem isocarboxazida, linezolida, injecção de azul de metileno, fenelzina, rasagilina, selegilina, tranilcipromina, e outros.
Não tome um IMAO durante pelo menos 2 semanas depois de parar de tomar desipramina.
Para se certificar que a desipramina é segura para si, informe o médico se tem:
– doença cardíaca ou historial de ataque cardíaco, acidente vascular cerebral ou convulsões;
– história familiar de morte súbita relacionada com perturbação do ritmo cardíaco;
– transtorno bipolar (psicose maníaco-depressiva);
– esquizofrenia ou outras doenças mentais;
– doença hepática;
– um distúrbio da tiróide;
– diabetes (a desipramina pode aumentar ou diminuir o açúcar no sangue);
– glaucoma de ângulo estreito; ou
– problemas com a mição.
Alguns jovens têm pensamentos suicídas quando tomam um antidepressivo pela primeira vez. O médico terá de verificar o seu progresso em visitas regulares enquanto estiver a tomar desipramina. A família ou outros cuidadores também devem estar alerta para alterações de humor ou outros sintomas.
Não dê este medicamento a menores de 18 anos sem conselho médico.
Cuidados com a Dieta
Não beba álcool. A desipramina pode aumentar os efeitos do álcool.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
A Desipramina é particularmente tóxica em caso de sobredosagem, em comparação com outros antidepressivos.
Qualquer sobredosagem ou suspeita de sobredosagem da desipramina é considerada uma emergência médica e pode resultar em morte, sem intervenção médica imediata.
A Desipramina é particularmente tóxica em caso de sobredosagem, em comparação com outros antidepressivos.
Qualquer sobredosagem ou suspeita de sobredosagem da desipramina é considerada uma emergência médica e pode resultar em morte, sem intervenção médica imediata.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar à temperatura ambiente longe da humidade e calor.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Cinacalcet Desipramina
Observações: Cinacalcet é metabolizado em parte pela enzima CYP3A4. Dados in vitro indicam que o cinacalcet é em parte metabolizado pela CYP1A2. Cinacalcet é um potente inibidor da CYP2D6.Interacções: Podem ser necessários ajustes de doses de medicações concomitantes quando Cinacalcet é administrado com medicamentos com janela terapêutica estreita, ajustados individualmente, que são predominantemente metabolisados pela CYP2D6 (ex. flecainida, propafenona, metoprolol, desipramina, nortriptilina, clomipramina). A administração concomitante de 90 mg de cinacalcet uma vez ao dia com 50 mg de desipramina, um antidepressivo tricíclico metabolizado primariamente pelo CYP2D6, aumenta significativamente a exposição da desipramina em 3,6 vezes ( IC de 90% 3,0; 4,4) nos extensivos metabolizadores da CYP2D6. - Desipramina
Opicapona Desipramina
Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.Interacções: A experiência relativamente ao uso concomitante de opicapona com antidepressivos tricíclicos e inibidores da recaptação da noradrenalina (p. ex. venlafaxina, maprotilina e desipramina) é limitada. Por conseguinte a sua utilização concomitante deve ser considerada com precaução. - Desipramina
Alprazolam Desipramina
Observações: As interações farmacocinéticas podem ocorrer quando o alprazolam é administrado concomitantemente com compostos que inibem a enzima hepática CYP3A4, aumentando os níveis plasmáticos de alprazolam.Interacções: Tem sido notificado que a administração concomitante de alprazolam (em doses de até 4 mg/dia), com imipramina e desipramina causou aumentos de 31% e 20% nos níveis plasmáticos destas substâncias no estado estacionário, respectivamente. Ainda não se sabe se estas alterações têm significado clínico. - Desipramina
Amprenavir Desipramina
Observações: Foram realizados estudos de interacção com amprenavir como único inibidor da protease.Interacções: Poderá interagir com Amprenavir, quando administrados concomitantemente. Não se conhece, nem foi investigado, o significado clínico destas possíveis interacções. Portanto, os doentes devem ser monitorizados relativamente a reacções tóxicas associadas a estes medicamentos, quando os mesmos forem administrados em associação com Amprenavir. Recomenda-se monitorização cuidadosa dos efeitos terapêuticos e reacções adversas dos antidepressivos tricíclicos (por ex. desipramina e nortriptilina) quando administrados concomitantemente com Amprenavir. - Desipramina
Bupropiom (Bupropiona) Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Embora não sejam metabolizados pela isoenzima CYP2D6, o bupropiom e o seu principal metabólito, hidroxibupropiom, inibem a via da CYP2D6. A co-administração de bupropiom e desipramina a voluntários saudáveis, que se sabe serem metabolizadores extensos da isoenzima CYP2D6, resultou num grande aumento (2 a 5 vezes) da Cmax e AUC da desipramina. - Desipramina
Ivacaftor Desipramina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: O ivacaftor foi estudado com o substrato da CYP2D6, desipramina. Não se detectou nenhum efeito significativo na exposição da desipramina. Consequentemente, não são necessários ajustes posológicos de substratos da CYP2D6 como a desipramina. - Desipramina
Mirabegrom Desipramina
Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).Interacções: Em voluntários saudáveis, a potência inibitória do Mirabegrom face à CYP2D6 é moderada e a actividade do CYP 2D6 recupera no prazo de 15 dias após a descontinuação do Mirabegrom. Uma dose múltipla diária de Mirabegrom, na formulação de libertação imediata, resultou num aumento de 90% da Cmax e de 229% na AUC de uma dose única de metoprolol. Uma dose múltipla diária de Mirabegrom, na formulação de libertação imediata, resultou num aumento de 79% da Cmax e de 241% na AUC de uma dose única de desipramina. Recomenda-se precaução se o Mirabegrom for co-administrado com medicamentos com uma janela terapêutica estreita e que sejam significativamente metabolizados pela CYP2D6, como a tioridazina, os antiarrítmicos de tipo 1C (ex. flecainida, propafenona) e os antidepressivos tricíclicos (ex. imipramina, desipramina). Recomenda-se também precaução se o Mirabegrom for co-administrado com substratos do CYP2D6 com doses ajustadas individualmente. - Desipramina
Zolpidem Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Adicionalmente, foram reportados casos isolados de alucinações visuais em doentes a tomar zolpidem e antidepressivos incluindo bupropiom, desipramina, fluoxetina, sertralina e venlafaxina. - Desipramina
Dextrometorfano + Quinidina Desipramina
Observações: n.d.Interacções: A quinidina é um inibidor potente da CYP2D6. Por conseguinte, o tratamento com este medicamento poderá resultar em níveis plasmáticos elevados e na acumulação de medicamentos administrados de forma concomitante que são sujeitos a um metabolismo exaustivo pela CYP2D6. Os substratos da CYP2D6 incluem determinados bloqueadores beta, como metoprolol, antipsicóticos como haloperidol, perfenazina e aripiprazol, antidepressivos como nortriptilina, imipramina, amitriptilina e desipramina, o tamoxifeno quimioterapêutico e a atomoxetina, um inibidor da transportador da noradrenalina. As interacções medicamentosas com a desipramina e a paroxetina foram estudadas em ensaios clínicos controlados com uma associação de doses mais altas de dextrometorfano/quinidina (dextrometorfano 23 mg/quinidina 26 mg) do que as existentes neste medicamento. Os resultados do estudo são descritos abaixo. Nenhuma outra interacção medicamentosa com substratos da CYP2D6 foi investigada de forma sistemática. Desipramina (substrato da CYP2D6): A desipramina, um antidepressivo tricíclico, é metabolizada essencialmente pela CYP2D6. Realizou-se um estudo sobre a interacção medicamentosa entre uma dose de associação mais alta de dextrometorfano/quinidina (dextrometorfano 23mg/quinidina 26 mg) e desipramina 25mg. A dose de associação de dextrometorfano/quinidina aumentou em cerca de oito vezes os níveis de desipramina em estado estacionário. A utilização concomitante do dextrometorfano/quinidina e dos ATC não é recomendada. - Desipramina
Abiraterona Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Num estudo para determinar os efeitos do acetato de abiraterona (mais prednisona) numa dose única de dextrometorfano, substrato do CYP2D6, a exposição sistémica (AUC) ao dextrometorfano aumentou aproximadamente 2,9 vezes. A AUC24 do dextrorfano, o metabólito activo do dextrometorfano, aumentou em aproximadamente 33%. Recomenda-se precaução quando Abiraterona é administrado com medicamentos activa dos ou metabolizados pelo CYP2D6, especialmente com medicamentos com um índice terapêutico estreito. Deve considerar-se uma redução da dose em medicamentos com índice terapêutico estreito, que sejam metabolizados pelo CYP2D6. Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 incluem metoprolol, propranolol, desipramina, venlafaxina, haloperidol, risperidona, propafenona, flecainida, codeína, oxicodona e tramadol (os três últimos medicamentos requerem CYP2D6 para formar os seus metabólitos analgésicos ativos). - Desipramina
Entacapona Desipramina
Observações: n.d.Interacções: A experiência da utilização clínica de entacapona com vários medicamentos, incluindo inibidores da MAO-A, antidepressivos tricíclicos, inibidores da recaptação de noradrenalina tais como desipramina, maprotilina e venlafaxina e medicamentos que sejam metabolizados pela COMT (p.ex., compostos que contêm um grupo catecol: rimiterol, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina, dopamina, dobutamina, alfa-metildopa, apomorfina e paroxetina) é ainda limitada. Deve-se ter precaução quando estes medicamentos são utilizados concomitantemente com a entacapona. - Desipramina
Levodopa + Carbidopa + Entacapona Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Um número significativo de doentes com Parkinson foram tratados com a combinação de levodopa, carbidopa e entacapona com várias substâncias activas incluindo inibidores da MAO-A, antidepressivos tricíclicos, inibidores da recaptação de noradrenalina tais como desipramina, maprotilina e venlafaxina e medicamentos que são metabolizados pela COMT (p.ex., compostos que contêm um grupo catecol, paroxetina). Não foram observadas quaisquer interacções farmacodinâmicas. No entanto, deve-se ter precaução quando estes medicamentos são utilizados concomitantemente com Levodopa / Carbidopa / Entacapona. - Desipramina
Tolcapona Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Dado que a tolcapona interfere com o metabolismo das catecolaminas, são teoricamente possíveis interacções com outros fármacos que alteram os níveis de catecolaminas. Quando Tolcapona foi administrada em conjunto com levodopa/carbidopa e desipramina, não houve alteração significativa da pressão arterial, frequência do pulso e concentrações plasmáticas de desipramina. No total, a frequência de reacções adversas aumentou ligeiramente. Estes acontecimentos adversos eram previsíveis, com base nas reacções adversas conhecidas de cada um dos três fármacos individualmente. Deve haver precaução quando se administrem inibidores potentes da captação da noradrenalina, tais como desipramina, maprotilina ou venlafaxina, em doentes com doença de Parkinson em tratamento com Tolcapona e preparações de levodopa. - Desipramina
Furazolidona Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Não se recomenda a utilização de furazolidona com qualquer um dos seguintes medicamentos. - Amitriptilina - Apraclonidina - Atomoxetina - Benzefetamina - Brimonidina - Bupropiona - Carbamazepina - Carbidopa - Carbinoxamina - Citalopram - Clomipramina - Ciclobenzaprina - Cipro-heptadina - Desipramina - Desvenlafaxina - Dexmetilfenidato - Dextroanfetamina - Anfepramona (Dietilpropiona) - Doxilamina - Entacapona - Escitalopram - Femoxetina - Fluoxetina - Fluvoxamina - Guanedrel - Guanetidina - Hidroxitriptofano - Imipramina - Isocarboxazida - Levodopa - Levacetilmetadol - Levomilnacipran - Maprotilina - Mazindol - Metadona - Metanfetamina - Metildopa - Metilfenidato - Milnaciprano - Mirtazapina - Nefazodona - Nefopam - Nortriptilina - Opipramol - Paroxetina - Fendimetrazina - Fenmetrazina - Fentermina - Fenilalanina - Pseudoefedrina - Reserpina - Safinamida - Selegilina - Sertralina - Sibutramina - Sumatriptano - Tapentadol - Tetrabenazina - Tranilcipromina - Trazodona - Trimipramina - Triptofano - Venlafaxina - Vilazodona - Vortioxetina - Zimeldina - Desipramina
Febuxostate Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Desipramina/substratos da CYP2D6: O febuxostate mostrou ser um inibidor fraco de CYP2D6 in vitro. Num estudo com indivíduos saudáveis, 120 mg de Febuxostate 1xdia (QID) originou num aumento médio de 22% da AUC da desipramina, um substrato da CYP2D6, o que indica um potencial efeito inibitório fraco do febuxostate sobre a enzima CYP2D6 in vivo. Portanto, não é de esperar que a co-administração de febuxostate com outros substratos da CYP2D6 exija qualquer ajuste da dose destes compostos. - Desipramina
Milnaciprano Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Associações desaconselhadas: Com clonidina e produtos relacionados (referido com desipramina e imipramina): Inibição do efeito antihipertensor da clonidina (antagonismo com receptores adrenérgicos). - Desipramina
Peginterferão alfa-2b Desipramina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Efeito do Peginterferão alfa-2b nos Medicamentos Administrados Concomitantemente: A potencial interacção do peginterferão alfa-2b com os substratos de enzimas metabólicas foi avaliada em 3 estudos clínicos de farmacologia em dose múltipla. Nestes estudos, os efeitos de regimes de tratamento em dose múltipla com peginterferão alfa-2b foram estudados em indivíduos com Hepatite C (1, 5 mcg/semana) ou indivíduos saudáveis (1 mcg/semana ou 3 mc g/semana). A administração concomitante de peginterferão alfa-2b com cafeína ou desipramina aumentou moderadamente a exposição à cafeína e à desipramina. - Desipramina
Propafenona Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Foram reportados aumentos da concentração plasmática ou níveis sanguíneos de propranolol, metoprolol, desipramina, ciclosporina, teofilina e digoxina durante o tratamento com cloridrato de propafenona. Caso se verifiquem sintomas de sobredosagem, devem determinar-se as concentrações plasmáticas e reduzir as doses, se necessário. - Desipramina
Sertralina Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Fármacos metabolizados pelo citocromo P450: A sertralina pode actuar como um inibidor ligeiro a moderado de CYP2D6. A administração crónica com 50 mg diários de sertralina mostrou um aumento moderado (média 23%-37%) dos níveis plasmáticos de desipramina (um marcador da actividade da isoenzima CYP 2D6) no estado estacionário. - Desipramina
Citalopram Desipramina
Observações: Interações farmacocinéticas: A biotransformação do citalopram para desmetilcitalopram é mediada pelas isoenzimas do sistema citocromo P450 CYP2C19 (aproximadamente 38%), CYP3A4 (aproximadamente 31%) e CYP2D6 (aproximadamente 31%). O facto do citalopram ser metabolizado por mais de um CYP significa que a inibição da sua biotransformação é menos provável, uma vez que a inibição de uma enzima pode ser compensada por outra. Consequentemente, a administração concomitante de citalopram com outros medicamentos na prática clínica tem uma probabilidade muito baixa de originar interações farmacocinéticas medicamentosas.Interacções: Influência do citalopram na farmacocinética de outros medicamentos: Imipramina e desipramina: Num estudo farmacocinético não foram demonstrados efeitos nos níveis quer de citalopram, quer de imipramina, embora o nível de desipramina, o principal metabólito da imipramina, fosse aumentado. Quando a desipramina é associada com citalopram, foi observado um aumento da concentração plasmática de desipramina. Poderá ser necessária uma redução da dose de desipramina. - Desipramina
Zotepina Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Num estudo com administração concomitante de desipramina não foi demonstrada qualquer interacção clínica relativamente ao isoenzima CYP 2D6, sugerindo que é improvável que antidepressivos e outros medicamentos que dependem deste isoenzima interajam com Zotepina. - Desipramina
Darunavir Desipramina
Observações: O perfil de interacção do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores. As recomendações dadas para a utilização concomitante de darunavir e outros medicamentos podem por isso variar dependendo se darunavir é potenciado com ritonavir ou com cobicistate, e é também necessária precaução durante o primeiro tempo de tratamento, se se substituir o fármaco potenciador de ritonavir para cobicistate.Interacções: ANTIDEPRESSIVOS: Amitriptilina, Desipramina, Imipramina, Nortriptilina, Trazodona: A utilização concomitante de Darunavir potenciado, com estes antidepressivos pode aumentar as concentrações do antidepressivo. (inibição CYP2D6 e/ou da CYP3A). Recomenda-se monitorização clínica e pode ser necessário ajuste de dose do antidepressivo caso estes antidepressivos sejam utilizados com Darunavir potenciado. - Desipramina
Darunavir + Cobicistate Desipramina
Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interacção com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.Interacções: ANTIDEPRESSIVOS: Amitriptilina, Desipramina, Imipramina, Nortriptilina, Trazodona: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes antidepressivos. (inibição do CYP2D6 e/ou CYP3A) Recomenda-se monitorização clínica e pode ser necessário ajuste de dose do antidepressivo caso estes antidepressivos sejam utilizados com Darunavir / Cobicistate. - Desipramina
Dasabuvir Desipramina
Observações: Os estudos de interacção medicamentosa só foram realizados em adultos. Dasabuvir deve ser sempre administrado em conjunto com ombitasvir/paritaprevir/ritonavir. Quando coadministrados, exercem efeitos recíprocos um sobre o outro. Por conseguinte, o perfil de interacção dos compostos tem de ser considerado como uma associação.Interacções: interacções farmacocinéticas: Potencial para Dasabuvir afectar a farmacocinética de outros medicamentos: Os estudos de interacção medicamentosa in vivo avaliaram o efeito global do tratamento de associação, incluindo o ritonavir. Transportadores específicos e as enzimas metabolizadoras que são afectados pelo dasabuvir quando associado a ombitasvir/paritaprevir/ritonavir. Medicamentos metabolizados pelos CYP2D6 ou CYP1A2: Dasabuvir administrado com ombitasvir/paritaprevir/ritonavir não afetou as exposições ao substrato do CYP2D6/CYP1A2, a duloxetina. Não são expectáveis ajustes de dose para outros substratos do CYP1A2 (por exemplo ciprofloxacina, teofilina e cafeína) e substratos da CYP2D6 (por exemplo desipramina, metoprolol e dextrometorfano). - Desipramina
Ombitasvir + Paritaprevir + Ritonavir Desipramina
Observações: Os estudos de interacção medicamentosa só foram realizados em adultos. Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir foi administrado em doses múltiplas em todos os estudos de interacção medicamentosa, com exceção dos estudos de interacção medicamentosa com carbamazepina, gemfibrozil e cetoconazol.Interacções: interacções farmacocinéticas: Potencial para Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir afectar a farmacocinética de outros medicamentos: Os estudos de interacção medicamentosa in vivo avaliaram o efeito global do tratamento de associação, incluindo o ritonavir. Medicamentos metabolizados pelos CYP2D6 ou CYP1A2: Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir administrado com ou sem dasabuvir não afetou as exposições do substrato do CYP2D6/CYP1A2, a duloxetina. Não são expectáveis ajustes de dose para outros substratos do CYP1A2 (por exemplo ciprofloxacina, teofilina e cafeína) e substratos da CYP2D6 (por exemplo desipramina, metoprolol e dextrometorfano). - Desipramina
Dapoxetina Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos da dapoxetina na farmacocinética de medicamentos administrados concomitantemente: Medicamentos metabolizados pelo CYP2D6: Tomas múltiplas de dapoxetina (60 mg/dia durante 6 dias) seguidas por uma dose única de 50 mg de desipramina aumentaram a Cmáx e a AUCinf médias da desipramina em aproximadamente 11% e 19%, respectivamente, em comparação com a desipramina administrada isoladamente. A dapoxetina poderá originar um aumento semelhante das concentrações plasmáticas de fármacos metabolizados pelo CYP2D6. É provável que a relevância clínica seja pequena. - Desipramina
Eliglustato Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Substratos da CYP2D6: Após uma dose única de 50 mg de metoprolol, um substrato da CYP2D6, a administração concomitante de doses repetidas de 127 mg de eliglustato duas vezes por dia resultou num aumento de 1,5 e 2,1 vezes da Cmax e da AUC do metoprolol, respectivamente. Podem ser necessárias doses inferiores de medicamentos que são substratos da CYP2D6. Estes incluem determinados antidepressivos (antidepressivos tricíclicos, p.ex. nortriptilina, amitriptilina, imipramina e desipramina, fenotiazinas, dextrometorfano e atomoxetina). - Desipramina
Bupropiom + Naltrexona Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Substratos da CYPD26: Num estudo clínico, a associação naltrexona/bupropiom (32 mg de cloridrato de naltrexona/360 mg de cloridrato de bupropiom diariamente) foi coadministrada com uma dose de 50 mg de metoprolol (um substrato da CYPD26). A associação naltrexona/bupropiom aumentou a AUC e Cmax do metoprolol em aproximadamente 4 e 2 vezes, respectivamente, relativamente à administração do metoprolol administrado em monoterapia. Com a administração do bupropiom como fármaco único com a desipramina e venlafaxina, também foram observadas interacções medicamentosas clínicas semelhantes que resultaram num aumento da exposição farmacocinética dos substratos da CYP2D6. A co-administração de bupropiom com fármacos que são metabolizados pela isoenzima CYP2D6, incluindo alguns antidepressivos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) e muitos antidepressivos tricíclicos, como por exemplo, desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, risperidona e tioridazina), beta-bloqueadores (por exemplo, metopropol) e antiarrítmicos de Tipo 1C (por exemplo, propafenona e flecainida), deve ser abordada com precaução e deve ser iniciada no limite mais baixo do intervalo posológico do medicamento concomitante. Apesar de o citalopram não ser metabolizado principalmente pela CYP2D6, num estudo, o bupropiom aumentou a Cmax e a AUC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente. Os fármacos que requerem activação metabólica pela CYPD26, de modo a serem eficazes (por exemplo, tamoxifeno), podem ter uma eficácia reduzida quando administrados concomitantemente com inibidores da CYP2D6, como o bupropiom. Se a associação naltrexona/bupropiom for adicionada ao regime terapêutico de um doente que já esteja a ser tratado com um fármaco metabolizado pela CYP2D6, a necessidade de reduzir a dose do medicamento original deve ser considerada, especialmente para aqueles fármacos concomitantes com um índice terapêutico estreito. Quando exequível, a opção de monitorização do tratamento terapêutico deve ser considerada para os medicamentos com um índice terapêutico estreito, como os antidepressivos tricíclicos. - Desipramina
Avanafil Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do avanafil noutros medicamentos: Inibição do citocromo P450: Em estudos in vitro em microssomas hepáticos humanos, o avanafil apresentou um potencial desprezível para interacções medicamentosas com CYP1A1/2, 2A6, 2B6 e 2E1. Além disso, os metabólitos do avanafil (M4, M16 e M27) demonstraram igualmente uma inibição mínima das CYP 1A1/2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4. Com base nestes dados, não se prevê que o avanafil tenha um efeito significativo noutros medicamentos metabolizados por estas enzimas. Na medida em que os dados in vitro identificaram potenciais interacções do avanafil com as CYP 2C19, 2C8/9, 2D6 e 3A4, estudos clínicos adicionais com o omeprazol, a rosiglitazona e a desipramina não revelaram interacções clinicamente relevantes com as CYP 2C19, 2C8/9 e 2D6. - Desipramina
Zonisamida Desipramina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Efeito de Zonisamida nas enzimas do citocromo P450: Estudos in vitro utilizando microssomas hepáticos humanos demonstraram pouca ou nenhuma inibição (< 25%) das isoenzimas do citocromo P450 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ou 3A4 para níveis de zonisamida superiores em aproximadamente duas vezes ou mais relativamente às concentrações séricas clinicamente relevantes de zonisamida livre. Deste modo, não é de esperar que Zonisamida afecte a farmacocinética de outros medicamentos por intermédio de mecanismos mediados pelo citocromo P450, tal como demonstrado in vivo para a carbamazepina, fenitoína, etinilestradiol e desipramina. - Desipramina
Duloxetina Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos da duloxetina sobre outros medicamentos: Medicamentos metabolizados pelo CYP2D6: A duloxetina é um inibidor moderado do CYP2D6. Quando se administrou uma dose de 60 mg de duloxetina duas vezes por dia com uma dose única de desipramina, um substrato do CYP2D6, a AUC da desipramina aumentou 3 vezes. A co-administração de duloxetina (40 mg duas vezes por dia) aumentou em 71%, a AUC no estado estacionário da tolterodina (2 mg duas vezes por dia), mas não afetou a farmacocinética do seu metabólito activo 5-hidroxil, não sendo por isso necessário ajuste posológico. Recomenda-se precaução nos casos em que se verifique a administração concomitante de Duloxetina com medicamentos predominantemente metabolizados pelo CYP2D6 (risperidona e antidepressivos tricíclicos, tais como, a nortriptilina, amitriptilina e imipramina), particularmente se tiverem uma estreita margem terapêutica (tais como a flecainida, a propafenona e o metoprolol). - Desipramina
Escitalopram Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Efeito do escitalopram na farmacocinética de outros medicamentos: Escitalopram é um inibidor da enzima CYP2D6. Recomenda-se precaução durante a administração concomitante de escitalopram com medicamentos que são metabolizados principalmente por esta enzima e que têm um índice terapêutico estreito, p.ex., flecaínida, propafenona e metoprolol (quando utilizados na insuficiência cardíaca) ou com alguns medicamentos com acção sobre o SNC que são metabolizados principalmente pela CYP2D6, p.ex., antidepressores como a desipramina, clomipramina e nortriptilina ou antipsicóticos como a risperidona, tioridazina e haloperidol. Poderão ser necessários ajustes posológicos. A administração concomitante com desipramina ou metoprolol resultou em ambos os casos na duplicação dos níveis plasmáticos destes dois substratos da CYP2D6. Estudos in vitro demonstraram que o escitalopram pode também causar uma inibição fraca da CYP2C19. Recomenda-se precaução com a utilização concomitante de medicamentos que são metabolizados pela CYP2C19. - Desipramina
Fosamprenavir Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Desipramina e Nortriptilina: Recomenda-se uma monitorização apertada dos efeitos terapêuticos e dos efeitos adversos dos antidepressivos tricíclicos. - Desipramina
Paroxetina Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Potência inibitória da paroxetina sobre o CYP2D6: Tal como com outros antidepressivos, incluindo outros ISRS, a paroxetina inibe a enzima CYP2D6 do citocromo P450 hepático. A inibição da CYP2D6 pode provocar o aumento das concentrações plasmáticas de fármacos metabolizados por esta enzima administrados concomitantemente. Estes incluem alguns antidepressivos tricíclicos (por exemplo: clomipramina, nortriptilina e desipramina), neurolépticos do grupo da fenotiazina (por exemplo: perfenazina e tioridazina), risperidona, alguns antiarrítmicos Tipo 1c (por exemplo: propafenona e flecainida) e metoprolol. Não se recomenda a utilização de paroxetina em combinação com metoprolol quando usado na insuficiência cardíaca, devido à estreita margem terapêutica do metoprolol nesta indicação. - Desipramina
Ritonavir Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do Ritonavir nos Medicamentos Não Antirretrovirais co-administrados: Antidepressivos: Desipramina: A AUC e Cmax do metabólito 2-hidroxi diminuíram 15 e 67%, respectivamente. Recomenda-se redução na dose da desipramina quando coadministrada com ritonavir como antirretroviral. - Desipramina
Temsirolímus Desipramina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: interacção com medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 ou CYP3A4: O efeito da inibição do CYP2D6 após administração de doses únicas de 175 mg e 75 mg foi investigado em 36 doentes com LCM, incluindo 4 com metabolização fraca. A análise de farmacocinética da população, com base em amostras espaçadas não indicaram um efeito de interacção clinicamente significativo na AUC e na Cmax da desipramina, um substrato do CYP2D6. O efeito de doses de 175 ou 75 mg de temsirolímus sobre os substratos do CYP3A4 não foi estudado. No entanto, com base em estudos in vitro em microssomas de fígado humano, as concentrações plasmáticas alcançadas após uma dose de 175 mg de temsirolímus podem possivelmente conduzir à 10 inibição do CYP3A4/5. Desta forma, recomenda-se precaução durante a administração concomitante de temsirolímus numa dose de 175 mg com fármacos que sejam metabolizados predominamente via CYP3A4/5 e que apresentem uma janela terapêutica estreita. - Desipramina
Tipranavir Desipramina
Observações: Os estudos de interacção apenas foram realizados em adultos.Interacções: Desipramina Não foi realizado qualquer estudo de interacção É esperado que tipranavir, co-administrado com ritonavir em dose baixa, aumente as concentrações da desipramina. Inibição do CYP 2D6 por tipranavir/r Recomenda-se redução da dose e monitorização da concentração de desipramina. - Desipramina
Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida Desipramina
Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com este medicamento. As interações que foram identificadas em estudos com componentes individuais de este medicamento, isto é, com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir), cobicistate, emtricitabina ou tenofovir alafenamida, determinam as interações que podem ocorrer com este medicamento. As interações esperadas entre Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida e potenciais medicamentos concomitantes são baseadas em estudos realizados com os componentes deste medicamento, como agentes individuais ou em associação, ou são interações medicamentosas potenciais que podem ocorrer. Os ensaios de interacção com os componentes de este medicamento foram realizados apenas em adultos.Interacções: ANTIDEPRESSIVOS Amitriptilina Desipramina Imipramina Nortriptilina Trazodona Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COBI aumente as concentrações plasmáticas destes antidepressivos. (inibição do CYP2D6 e/ou CYP3A) Recomenda-se monitorização clínica e pode ser necessário ajuste de dose do antidepressivo, caso estes antidepressivos sejam utilizados com este medicamento. - Desipramina
Meropenem + Vaborbactam Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Os dados in vitro sugerem que o vaborbactam pode inibir o CYP2D6, e um risco de concentrações plasmáticas aumentadas de substratos sensíveis do CYP2D6 in vivo não pode ser excluído. Os doentes que tomem substratos de CYP2D6 com estreito índice terapêutico (como por exemplo, dextrometorfano, desipramina, venlafaxina e metoprolol) devem ser monitorizados para detetar sinais de toxicidade. - Desipramina
Cinarizina + Piracetam Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos que deprimem o sistema nervoso central (fenobarbital, tiopental, diazepam, bromazepam), antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, nortriptilina, clomipramina, imipramina, desipramina, doxepina, maprotilina) e o álcool, quando ingeridos concomitantemente com este medicamento, podem ter potencializados os efeitos sedativos. - Desipramina
Berotralstate Desipramina
Observações: O berotralstate é um substrato da glicoproteína-P (gp-P) e da proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP).Interacções: Efeitos do berotralstate noutros medicamentos Substratos do CYP2D6 O berotralstate é um inibidor moderado do CYP2D6, aumentando a Cmáx e a AUC do dextrometorfano em 196% e 177%, respectivamente, e a Cmáx e a AUC da desipramina em 64% e 87%, respectivamente. A administração concomitante pode aumentar a exposição de outros medicamentos que são substratos do CYP2D6. Consulte o RCM dos medicamentos concomitantes que são predominantemente metabolizados pelo CYP2D6, em especial aqueles com um índice terapêutico estreito (por ex., tioridazina, pimozida) ou cuja informação de prescrição recomenda monitorização terapêutica (por ex., antidepressivos tricíclicos). Podem ser necessários ajustes posológicos destes medicamentos. - Desipramina
Desvenlafaxina Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Potencial da desvenlafaxina para afectar outros medicamentos: Medicamentos metabolizados pela CYP2D6: Ao administrar desvenlafaxina numa dose de 100 mg por dia juntamente com uma dose única de 50 mg de desipramina, um substrato da CYP2D6, a AUC da desipramina aumentou em 17%. Ao administrar 400 mg, a AUC da desipramina aumentou em, aproximadamente, 90%. A utilização concomitante de desvenlafaxina e um medicamento metabolizado pela CYP2D6 pode levar a concentrações mais elevadas do referido medicamento. Contudo, ensaios clínicos demonstraram que a desvenlafaxina não tem nenhum efeito clinicamente relevante no metabolismo da CYP2D6 a uma dose de 100 mg por dia. - Desipramina
Alprazolam + Sulpirida Desipramina
Observações: n.d.Interacções: A imipramina e a desipramina aumentam suas concentrações plasmáticas na fase estável com o uso de alprazolam. - Desipramina
Niraparib + Abiraterona Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do niraparib ou acetato de abiraterona noutros medicamentos: Substratos de CYP2D6: Abiraterona é um inibidor do CYP2D6. Num estudo clínico para determinar os efeitos do acetato de abiraterona mais prednisona (AAP) numa dose única de dextrometorfano, substrato do CYP2D6, a exposição sistémica (AUC) do dextrometorfano aumentou aproximadamente 2,9 vezes. A AUC24 do dextrorfano, o metabólito activo do dextrometorfano, aumentou em aproximadamente 33%. Deve considerar-se uma redução da dose em medicamentos com um índice terapêutico estreito que sejam metabolizados pelo CYP2D6. Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 incluem metoprolol, propranolol, desipramina, venlafaxina, haloperidol, risperidona, propafenona, flecainida, codeína, oxicodona e tramadol. - Desipramina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não administrar durante a gravidez e aleitamento.
Este medicamento pode afectar o seu pensamento ou reacções.
Tenha cuidado se conduzir ou fazer qualquer coisa que exija que esteja alerta.
Evitar a exposição à luz solar ou solários. A desipramina pode fazer com que se queime com mais facilidade. Usar vestuário de protecção e protector solar (SPF 30 ou superior) quando estiver ao ar livre.
Não pare de tomar desipramina abruptamente, pois pode ter sintomas de abstinência.
Não administrar durante a gravidez e aleitamento.
Este medicamento pode afectar o seu pensamento ou reacções.
Tenha cuidado se conduzir ou fazer qualquer coisa que exija que esteja alerta.
Evitar a exposição à luz solar ou solários. A desipramina pode fazer com que se queime com mais facilidade. Usar vestuário de protecção e protector solar (SPF 30 ou superior) quando estiver ao ar livre.
Não pare de tomar desipramina abruptamente, pois pode ter sintomas de abstinência.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
