Denosumab
O que é
Denosumab é um novo anticorpo monoclonal humano IgG2 específico para o receptor activador do factor nuclear kappa B-ligando (RANKL); suprime os marcadores de reabsorção óssea em doentes com uma variedade de tumores metastásicos e está a ser investigado em vários estudos clínicos para o tratamento e prevenção de metástases ósseas.
Quimicamente, é composto por 2 cadeias pesadas e 2 leves. Cada cadeia leve é constituída por 215 aminoácidos. Cada cadeia pesada consiste de 448 aminoácidos com 4 dissulfuretos intramoleculares.
Quimicamente, é composto por 2 cadeias pesadas e 2 leves. Cada cadeia leve é constituída por 215 aminoácidos. Cada cadeia pesada consiste de 448 aminoácidos com 4 dissulfuretos intramoleculares.
Usos comuns
Tratamento da osteoporose em mulheres na pós-menopausa com um risco aumentado de fracturas.
Reduz significativamente o risco de fracturas vertebrais, não vertebrais e da anca.
Tratamento da perda óssea associada à ablação hormonal em homens com cancro da próstata com um risco aumentado de fracturas.
Nos homens com cancro da próstata a receberem ablação hormonal, reduz significativamente o risco de fracturas vertebrais.
Reduz significativamente o risco de fracturas vertebrais, não vertebrais e da anca.
Tratamento da perda óssea associada à ablação hormonal em homens com cancro da próstata com um risco aumentado de fracturas.
Nos homens com cancro da próstata a receberem ablação hormonal, reduz significativamente o risco de fracturas vertebrais.
Tipo
Biotecnologia.
História
Denosumab foi desenvolvido pela empresa de biotecnologia Amgen.
Indicações
Tratamento da osteoporose em mulheres na pós-menopausa com um risco aumentado de fracturas.
Reduz significativamente o risco de fracturas vertebrais, não vertebrais e da anca.
Tratamento da perda óssea associada à ablação hormonal em homens com cancro da próstata com um risco aumentado de fracturas.
Nos homens com cancro da próstata a receberem ablação hormonal, reduz significativamente o risco de fracturas vertebrais.
Reduz significativamente o risco de fracturas vertebrais, não vertebrais e da anca.
Tratamento da perda óssea associada à ablação hormonal em homens com cancro da próstata com um risco aumentado de fracturas.
Nos homens com cancro da próstata a receberem ablação hormonal, reduz significativamente o risco de fracturas vertebrais.
Classificação CFT
9.6.4 : Hormonas e análogos
Mecanismo De Acção
O Denosumab é um anticorpo (IgG2) monoclonal humano que tem por alvo o RANKL, ao qual se liga com elevada afinidade e especificidade, prevenindo a activação do seu receptor, RANK, na superfície de precursores dos osteoclastos e dos osteoclastos.
A prevenção da interacção entre RANKL/RANK inibe a formação, função e sobrevivência dos osteoclastos, reduzindo assim a reabsorção óssea no osso cortical e trabecular.
A prevenção da interacção entre RANKL/RANK inibe a formação, função e sobrevivência dos osteoclastos, reduzindo assim a reabsorção óssea no osso cortical e trabecular.
Posologia Orientativa
A dose recomendada de é de 60 mg administrados na forma de uma injecção subcutânea única, uma vez de 6 em 6 meses na coxa, no abdómen ou na parte superior do braço.
Os doentes devem receber adequadamente suplementos de cálcio e vitamina D.
Os doentes devem receber adequadamente suplementos de cálcio e vitamina D.
Administração
Via subcutânea.
A administração deve ser efectuada por um indivíduo com formação adequada em técnicas de injecção.
A administração deve ser efectuada por um indivíduo com formação adequada em técnicas de injecção.
Contra-Indicações
Hipocalcemia.
Hipersensibilidade ao Denosumab.
Não é recomendado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Hipersensibilidade ao Denosumab.
Não é recomendado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários frequentes (afectam 1 a 10 utilizadores em cada 100):
– dor ao urinar, urinar com frequência, sangue na urina, incapacidade para reter a urina,
– infecção do tracto respiratório superior,
– dor, formigueiro ou dormência que se estende pela perna abaixo (ciática),
– coloração leitosa no cristalino do olho (cataratas),
– prisão de ventre,
– reacção na pele,
– dor no braço ou na perna (dor nas extremidades).
Efeitos secundários pouco frequentes (afectam 1 a 10 utilizadores em cada 1.000):
– febre, vómitos e dor ou desconforto abdominal (diverticulite),
– infecção no ouvido,
– afecção da pele com comichão, vermelhidão e/ou secura (eczema).
Efeitos secundários raros (afectam 1 a 10 utilizadores em cada 10.000):
– dor persistente e/ou ferida da boca ou mandíbula que não cicatriza,
– espasmos, contrações, ou cãibras nos seus músculos, e/ou dormência ou formigueiro nos seus dedos das mãos ou pés ou à volta da boca. Estes podem ser sinais que tem um nível baixo de cálcio no sangue (hipocalcemia),
– reacções alérgicas (por exemplo, inchaço da face, lábios, língua ou outras partes do corpo; erupção na pele, comichão ou urticária na pele).
Podem ocorrer raramente fracturas pouco habituais do osso da coxa.
Contacte o médico se sentir dores novas ou pouco habituais na sua anca, virilha ou coxa enquanto estiver em tratamento com este medicamento uma vez que isto pode ser um aviso precoce de uma possível fractura da coxa.
– dor ao urinar, urinar com frequência, sangue na urina, incapacidade para reter a urina,
– infecção do tracto respiratório superior,
– dor, formigueiro ou dormência que se estende pela perna abaixo (ciática),
– coloração leitosa no cristalino do olho (cataratas),
– prisão de ventre,
– reacção na pele,
– dor no braço ou na perna (dor nas extremidades).
Efeitos secundários pouco frequentes (afectam 1 a 10 utilizadores em cada 1.000):
– febre, vómitos e dor ou desconforto abdominal (diverticulite),
– infecção no ouvido,
– afecção da pele com comichão, vermelhidão e/ou secura (eczema).
Efeitos secundários raros (afectam 1 a 10 utilizadores em cada 10.000):
– dor persistente e/ou ferida da boca ou mandíbula que não cicatriza,
– espasmos, contrações, ou cãibras nos seus músculos, e/ou dormência ou formigueiro nos seus dedos das mãos ou pés ou à volta da boca. Estes podem ser sinais que tem um nível baixo de cálcio no sangue (hipocalcemia),
– reacções alérgicas (por exemplo, inchaço da face, lábios, língua ou outras partes do corpo; erupção na pele, comichão ou urticária na pele).
Podem ocorrer raramente fracturas pouco habituais do osso da coxa.
Contacte o médico se sentir dores novas ou pouco habituais na sua anca, virilha ou coxa enquanto estiver em tratamento com este medicamento uma vez que isto pode ser um aviso precoce de uma possível fractura da coxa.
Advertências
Gravidez:Não é recomendado utilizar Denosumab se estiver grávida.
Aleitamento:Desconhece-se se é excretado no leite materno. O Médico ajudá-la-á a decidir se deverá parar de amamentar ou se deverá parar de utilizar este medicamento, tendo em consideração o benefício da amamentação para o bebé e o benefício para a mãe.
Condução:Os efeitos de Denosumab sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezíveis.
Precauções Gerais
Informe o médico imediatamente se desenvolver um inchaço, zona vermelha na pele, mais frequentemente na parte inferior da perna, com uma sensação de calor e dolorosa ao toque (celulite), e possivelmente com sintomas de febre enquanto estiver em tratamento.
Informe o médico se tem alergia ao látex (a tampa da agulha da seringa pré-cheiacontém um derivado do látex).
Informe o médico se tem ou teve problemas graves nos rins, insuficiência renal ou se já precisou de diálise, uma vez que pode aumentar o risco de ter um nível baixo de cálcio no sangue se não tomar suplementos de cálcio. Também deve tomar suplementos de cálcio e de vitamina D enquanto estiver em tratamento.
Se tem um cancro, está a ser submetido a quimioterapia ou radioterapia, está a tomar esteróis, não recebe tratamento dentário por rotina ou tem uma doença das gengivas, antes de iniciar o tratamento com este medicamento deve ser considerada uma avaliação dentária.
Se estiver a fazer um tratamento dentário ou se for submetido a cirurgia dentária, informe o seu dentista de que está a ser tratado com este medicamento.
É importante manter uma boa higiene oral enquanto estiver em tratamento.
Informe o médico se tem alergia ao látex (a tampa da agulha da seringa pré-cheiacontém um derivado do látex).
Informe o médico se tem ou teve problemas graves nos rins, insuficiência renal ou se já precisou de diálise, uma vez que pode aumentar o risco de ter um nível baixo de cálcio no sangue se não tomar suplementos de cálcio. Também deve tomar suplementos de cálcio e de vitamina D enquanto estiver em tratamento.
Se tem um cancro, está a ser submetido a quimioterapia ou radioterapia, está a tomar esteróis, não recebe tratamento dentário por rotina ou tem uma doença das gengivas, antes de iniciar o tratamento com este medicamento deve ser considerada uma avaliação dentária.
Se estiver a fazer um tratamento dentário ou se for submetido a cirurgia dentária, informe o seu dentista de que está a ser tratado com este medicamento.
É importante manter uma boa higiene oral enquanto estiver em tratamento.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Se se esquecer de tomar uma dose, a injecção deve ser administrada assim que possível.
Daí em diante, as injecções devem ser cuidadosamente marcadas de 6 em 6 meses a partir da data da última injecção.
Daí em diante, as injecções devem ser cuidadosamente marcadas de 6 em 6 meses a partir da data da última injecção.
Cuidados no Armazenamento
Conservar no frigorífico (2°C–8°C).
Não congelar.
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não congelar.
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Denosumab Antineoplásicos
Observações: Não foram realizados estudos de interacção.Interacções: Em ensaios clínicos, Denosumab foi administrado em associação com o tratamento antineoplásico de referência e em indivíduos previamente tratados com bifosfonatos. Não existiram alterações clinicamente relevantes relativamente às concentrações séricas e à farmacodinâmica do denosumab (creatinina ajustada para o N-telopeptídeo urinário, NTx u /Cr) provocadas pela utilização concomitante de quimioterapia e/ou terapia hormonal ou pela exposição prévia a bifosfonatos por via intravenosa. - Antineoplásicos
Denosumab Bifosfonatos (bisfosfonatos)
Observações: Não foram realizados estudos de interacção.Interacções: Em ensaios clínicos, Denosumab foi administrado em associação com o tratamento antineoplásico de referência e em indivíduos previamente tratados com bifosfonatos. Não existiram alterações clinicamente relevantes relativamente às concentrações séricas e à farmacodinâmica do denosumab (creatinina ajustada para o N-telopeptídeo urinário, NTx u /Cr) provocadas pela utilização concomitante de quimioterapia e/ou terapia hormonal ou pela exposição prévia a bifosfonatos por via intravenosa. - Bifosfonatos (bisfosfonatos)
Imlifidase Denosumab
Observações: n.d.Interacções: A imlifidase cliva especificamente a IgG; a especificidade da espécie resulta na degradação de todas as subclasses de IgG humana e de coelho. Consequentemente, os medicamentos à base de IgG humana ou de coelho podem ser inactivados se forem administrados em associação com a imlifidase. Os medicamentos à base de anticorpos clivados pela imlifidase incluem, mas não se limitam ao basiliximab, rituximab, alemtuzumab, adalimumab, denosumab, belatacept, etanercept, rATG e IgIV. A imlifidase não degrada a globulina antitimócito equina e não é necessário considerar qualquer intervalo de tempo entre as administrações. O eculizumab não é clivado pela imlifidase no nível de dose recomendado. - Denosumab
Palopegteriparatida Denosumab
Observações: n.d.Interacções: Outros fármacos podem ter efeito sobre o cálcio sérico e alterar a resposta terapêutica ao Palopegteriparatida, incluindo, entre outros, os bifosfonatos, denosumab, romosozumab, tiazida e diuréticos da ansa, corticosteróides sistémicos e lítio. Os níveis de cálcio sérico dos doentes devem ser monitorizados quando receberem tratamento concomitante com estes fármacos. - Denosumab
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Denosumab não foi testado em mulheres grávidas.
É importante informar o médico se está grávida, pensa estar grávida, ou planeia engravidar.
Não é recomendado utilizar Denosumab se estiver grávida.
As mulheres com potencial para engravidar devem utilizar métodos de contracepção eficazes enquanto estiverem em tratamento com Denosumab e pelo menos até 5 meses após ter parado o tratamento com Denosumab.
Se ficar grávida durante o tratamento com Denosumab ou a menos de 5 meses após ter parado o tratamento com Denosumab, por favor informe o médico.
Desconhece-se se Denosumab é excretado no leite materno.
É importante informar o seu médico se estiver a amamentar ou se planear fazê-lo.
O médico ajudá-la-á a decidir se deverá parar de amamentar ou se deverá parar de utilizar Denosumab, tendo em consideração o benefício da amamentação para o bebé e o benefício de Denosumab para a mãe.
Se está a amamentar durante o tratamento com Denosumab, por favor informe o médico.
Consulte o médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Os efeitos de Denosumab sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezíveis.
Denosumab não foi testado em mulheres grávidas.
É importante informar o médico se está grávida, pensa estar grávida, ou planeia engravidar.
Não é recomendado utilizar Denosumab se estiver grávida.
As mulheres com potencial para engravidar devem utilizar métodos de contracepção eficazes enquanto estiverem em tratamento com Denosumab e pelo menos até 5 meses após ter parado o tratamento com Denosumab.
Se ficar grávida durante o tratamento com Denosumab ou a menos de 5 meses após ter parado o tratamento com Denosumab, por favor informe o médico.
Desconhece-se se Denosumab é excretado no leite materno.
É importante informar o seu médico se estiver a amamentar ou se planear fazê-lo.
O médico ajudá-la-á a decidir se deverá parar de amamentar ou se deverá parar de utilizar Denosumab, tendo em consideração o benefício da amamentação para o bebé e o benefício de Denosumab para a mãe.
Se está a amamentar durante o tratamento com Denosumab, por favor informe o médico.
Consulte o médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Os efeitos de Denosumab sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezíveis.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Março de 2024
