Delavirdina



O que é
Delavirdina é um inibidor da transcriptase reversa.
Usado sozinho ou em combinação com outros medicamentos para tratar pacientes infectados com o vírus da imunodeficiência humana (HIV).
HIV é o vírus que causa a síndrome da imunodeficiência adquirida (SIDA).
Este medicamento parece retardar a destruição do sistema imunitário causado pelo HIV.
No entanto, este medicamento não cura a infecção por HIV, e não impedir a transmissão do vírus para outras pessoas.
Os doentes que estão a tomar este medicamento podem continuar a ter os problemas geralmente relacionados com a SIDA ou doença de HIV.
Usado sozinho ou em combinação com outros medicamentos para tratar pacientes infectados com o vírus da imunodeficiência humana (HIV).
HIV é o vírus que causa a síndrome da imunodeficiência adquirida (SIDA).
Este medicamento parece retardar a destruição do sistema imunitário causado pelo HIV.
No entanto, este medicamento não cura a infecção por HIV, e não impedir a transmissão do vírus para outras pessoas.
Os doentes que estão a tomar este medicamento podem continuar a ter os problemas geralmente relacionados com a SIDA ou doença de HIV.
Usos comuns
Tratar a infecção pelo HIV.
Deve ser utilizado em combinação com pelo menos 2 outros medicamentos anti-VIH.
Delavirdina é um não nucleósido inibidor da transcriptase reversa (NNRTI).
Delavirdina age bloqueando o crescimento do HIV.
Deve ser utilizado em combinação com pelo menos 2 outros medicamentos anti-VIH.
Delavirdina é um não nucleósido inibidor da transcriptase reversa (NNRTI).
Delavirdina age bloqueando o crescimento do HIV.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Para o tratamento de infecção por HIV-1 em combinação com agentes anti-retrovirais adequados quando a terapia é garantido.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Delavirdina é um inibidor da transcriptase reversa não-nucleósidos (NNRTI) com actividade contra o Vírus da Imunodeficiência Humana Tipo 1 (HIV-1).
Delavirdina liga-se directamente para a transcriptase reversa (RT) e bloqueia as actividades de polimerase ADN-dependente e ARN-dependente de ADN, provocando uma interrupção do sítio catalítico da enzima.
A actividade de Delavirdine não compete com modelo ou nucleosídeos trifosfatos.
RT de HIV-2 e ADN-polimerases eucarióticas (tais como as polimerases de ADN humano alfa, beta, ou Sigma) não são inibidas pela delavirdina.
Delavirdina liga-se directamente a transcriptase reversa viral (RT) e bloqueia as actividades de polimerase ADN-dependente e ARN-dependente de ADN por perturbar sítio catalítico da enzima.
Delavirdina liga-se directamente para a transcriptase reversa (RT) e bloqueia as actividades de polimerase ADN-dependente e ARN-dependente de ADN, provocando uma interrupção do sítio catalítico da enzima.
A actividade de Delavirdine não compete com modelo ou nucleosídeos trifosfatos.
RT de HIV-2 e ADN-polimerases eucarióticas (tais como as polimerases de ADN humano alfa, beta, ou Sigma) não são inibidas pela delavirdina.
Delavirdina liga-se directamente a transcriptase reversa viral (RT) e bloqueia as actividades de polimerase ADN-dependente e ARN-dependente de ADN por perturbar sítio catalítico da enzima.
Posologia Orientativa
Use delavirdina conforme indicado pelo médico.
Administração
Os pacientes com acloridria (níveis baixos de ácido do estômago) deve tomar delavirdina com uma bebida ácida, como sumo de laranja ou cranberry.
Não tome antiácidos ou didanosina dentro de 1 hora de tomar delavirdina.
Pode dissolver os comprimidos em 90 ml de água, mexer até dissolver bem e beber completamente.
Lavar o copo com água e beber a água para ter certeza de que toda a dose é tomada.
Não guarde a mistura para utilização futura.
Não tome antiácidos ou didanosina dentro de 1 hora de tomar delavirdina.
Pode dissolver os comprimidos em 90 ml de água, mexer até dissolver bem e beber completamente.
Lavar o copo com água e beber a água para ter certeza de que toda a dose é tomada.
Não guarde a mistura para utilização futura.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao delavirdina.
Se estiver a tomar um outro NNRTI (por exemplo, efavirenz, nevirapina)
Se estiver a tomar alprazolam, astemizol, carbamazepina, cisaprida, um alcalóide da cravagem do centeio (por exemplo, dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina), everolimus, fosamprenavir, hidantoínas (por exemplo, fenitoína), lovastatina, midazolam, fenobarbital, pimozida, rifamicinas (por exemplo, rifampicina), sinvastatina, terfenadina, triazolam ou erva de São João.
Se estiver a tomar um outro NNRTI (por exemplo, efavirenz, nevirapina)
Se estiver a tomar alprazolam, astemizol, carbamazepina, cisaprida, um alcalóide da cravagem do centeio (por exemplo, dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina), everolimus, fosamprenavir, hidantoínas (por exemplo, fenitoína), lovastatina, midazolam, fenobarbital, pimozida, rifamicinas (por exemplo, rifampicina), sinvastatina, terfenadina, triazolam ou erva de São João.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários mais comuns: erupções cutâneas com prurido (grave).
Efeitos secundários menos comuns: bolhas na pele, ardor, vermelhidão, comichão ou outros sinais de inflamação dos olhos, febre, feridas na boca, dor ou pontadas nos músculos e articulações, inchaço.
Efeito secundário raro: respiração difícil.
Os efeitos secundários que geralmente não requerem atenção médica:
Estes efeitos secundários podem desaparecer durante o tratamento, no entanto, se eles continuam ou são incómodos, verifique com o médico, enfermeiro ou farmacêutico.
Efeitos secundários mais comuns: diarreia, dor de cabeça, náuseas, cansaço ou fraqueza.
Efeito secundário menos comum: vómitos.
Efeitos secundários menos comuns: bolhas na pele, ardor, vermelhidão, comichão ou outros sinais de inflamação dos olhos, febre, feridas na boca, dor ou pontadas nos músculos e articulações, inchaço.
Efeito secundário raro: respiração difícil.
Os efeitos secundários que geralmente não requerem atenção médica:
Estes efeitos secundários podem desaparecer durante o tratamento, no entanto, se eles continuam ou são incómodos, verifique com o médico, enfermeiro ou farmacêutico.
Efeitos secundários mais comuns: diarreia, dor de cabeça, náuseas, cansaço ou fraqueza.
Efeito secundário menos comum: vómitos.
Advertências

Gravidez:Não administrar durante a gravidez.

Aleitamento:Não amamentar enquanto estiver a tomar delavirdina.

Condução:Delavirdina podem causar sonolência ou tontura. Não conduzir ou realizar outras tarefas possivelmente inseguras até que saiba como reage à Delavirdina.
Precauções Gerais
Informe o médico se tiver quaisquer condições médicas, especialmente se qualquer um dos seguintes se aplicam a si:
- se estiver grávida, a planear engravidar ou a amamentar
- se estiver a tomar qualquer medicamento de venda livre, preparação erval, ou suplementos
- se tem alergia a medicamentos, alimentos, ou outras substâncias
- se tiver problemas de fígado ou diminuição da produção de ácido no estômago (acloridria)
- se nunca tomou medicamentos para tratar o HIV
- se tiver problemas renais, especialmente se estiver a tomar claritromicina
- Informe o médico se estiver a tomar outros medicamentos.
Verifique com o médico antes de iniciar, parar ou mudar a dose de qualquer medicamento.
Delavirdina deve ser usada com extrema cautela em crianças co menos de 16 anos de idade; segurança e eficácia nessas crianças não foram confirmados.
Pode desenvolver uma erupção cutânea enquanto toma delavirdina.
Isto ocorre geralmente dentro de 1 a 3 semanas após o início delavirdina e usualmente dura menos de 2 semanas.
Contacte o médico imediatamente se desenvolver uma erupção cutânea grave ou se tiver febre, bolhas, boca ou língua inchadas ou feridas, vermelhidão ou inflamação nos olhos, inchaço ou dores musculares ou articulares.
Alterações na gordura corporal (por exemplo, um aumento da quantidade de gordura na parte superior das costas, pescoço, peito e tronco e perda de gordura das pernas, braços e face) pode ocorrer em alguns doentes a tomar delavirdina.
A causa e a longo prazo efeitos dessas mudanças são desconhecidas.
Delavirdina pode melhorar a função do sistema imunológico.
Isto pode revelar infecções ocultas em alguns pacientes.
Informe o médico imediatamente se notar sintomas de infecção (por exemplo, febre, dor de garganta, fraqueza, tosse, falta de ar) depois de iniciar delavirdina.
- se estiver grávida, a planear engravidar ou a amamentar
- se estiver a tomar qualquer medicamento de venda livre, preparação erval, ou suplementos
- se tem alergia a medicamentos, alimentos, ou outras substâncias
- se tiver problemas de fígado ou diminuição da produção de ácido no estômago (acloridria)
- se nunca tomou medicamentos para tratar o HIV
- se tiver problemas renais, especialmente se estiver a tomar claritromicina
- Informe o médico se estiver a tomar outros medicamentos.
Verifique com o médico antes de iniciar, parar ou mudar a dose de qualquer medicamento.
Delavirdina deve ser usada com extrema cautela em crianças co menos de 16 anos de idade; segurança e eficácia nessas crianças não foram confirmados.
Pode desenvolver uma erupção cutânea enquanto toma delavirdina.
Isto ocorre geralmente dentro de 1 a 3 semanas após o início delavirdina e usualmente dura menos de 2 semanas.
Contacte o médico imediatamente se desenvolver uma erupção cutânea grave ou se tiver febre, bolhas, boca ou língua inchadas ou feridas, vermelhidão ou inflamação nos olhos, inchaço ou dores musculares ou articulares.
Alterações na gordura corporal (por exemplo, um aumento da quantidade de gordura na parte superior das costas, pescoço, peito e tronco e perda de gordura das pernas, braços e face) pode ocorrer em alguns doentes a tomar delavirdina.
A causa e a longo prazo efeitos dessas mudanças são desconhecidas.
Delavirdina pode melhorar a função do sistema imunológico.
Isto pode revelar infecções ocultas em alguns pacientes.
Informe o médico imediatamente se notar sintomas de infecção (por exemplo, febre, dor de garganta, fraqueza, tosse, falta de ar) depois de iniciar delavirdina.
Cuidados com a Dieta
Este medicamento pode ser tomado com ou sem alimentos.
Evite a ingestão de álcool.
Evite a ingestão de álcool.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Se equecer de uma dose de Delavirdina, deve tomá-la assim que possível.
No entanto, se estiver quase na hora da dose seguinte, salte a dose esquecida e retome seu esquema posológico regular.
Não tome doses duplas.
No entanto, se estiver quase na hora da dose seguinte, salte a dose esquecida e retome seu esquema posológico regular.
Não tome doses duplas.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar em temperatura ambiente, entre 20 e 25°C, num recipiente bem fechado.
Armazenar longe do calor, humidade e luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Armazenar longe do calor, humidade e luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.

Isradipina Delavirdina
Observações: A isradipina não parece inibir as enzimas do citocromo P450, em particular CYP3A4, numa extensão clínica significativa. A ingestão concomitante de sumo de toranja pode aumentar a biodisponibilidade da isradipina.Interacções: A co-administração de Isradipina com antifúngicos azóis (por exemplo, cetoconazol, itraconazol, voriconazol) deve ser feita com precaução. - Delavirdina

Amprenavir Delavirdina
Observações: Foram realizados estudos de interacção com amprenavir como único inibidor da protease.Interacções: Inibidores não-nucleósidos da transcriptase reversa (NNRTIs): A AUC, a Cmax e a Cmin da delavirdina foram reduzidas em 61%, 47% e 88%, respectivamente, quando administradas com amprenavir. A AUC, a Cmax e a Cmin do amprenavir foram aumentadas em 130%, 40% e 125%, respectivamente. Não existem recomendações posológicas para a administração concomitante de amprenavir e delavirdina. Se estes fármacos forem usados concomitantemente, é aconselhada precaução, uma vez que a delavirdina pode tornar-se menos efectiva, devido à sua diminuição e consequente concentração plasmática sub-terapêutica potencial. Não se podem fazer recomendações posológicas relativamente à administração concomitante de amprenavir e ritonavir em dose baixa com delavirdina. Devem ser tomadas precauções se estes medicamentes forem administrados concomitantemente, e uma monitorização clínica e virológica apertada deve ser realizada, uma vez que é difícil prever o efeito da associação de amprenavir e ritonavir na delavirdina. - Delavirdina

Codergocrina Delavirdina
Observações: Os componentes do mesilato de codergocrina são substratos e inibidores da CYP3A4.Interacções: É portanto necessária prudência quando se utilizar mesilato de codergocrina simultaneamente com inibidores potentes da CYP3A4: Inibidores da protease ou da transcriptase reversa do VIH (ex.: ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdina). - Delavirdina

Dapsona Delavirdina
Observações: n.d.Interacções: O doente deve ser devidamente vigiado se tomar dapsona com inibidores da protease (ex.: amprenavir ou saquinavir) ou com inibidores da transcriptase reversa (ex.: delavirdina). - Delavirdina

Dabrafenib Delavirdina
Observações: O dabrafenib é um indutor enzimático e aumenta a síntese das enzimas metabolizadoras de fármacos incluindo CYP3A4, CYP2Cs e CYP2B6 e pode aumentar a síntese dos transportadores. Tal resulta em níveis plasmáticos reduzidos dos medicamentos metabolizados por estas enzimas e pode afetar alguns medicamentos transportados. A redução nas concentrações plasmáticas pode levar a perda ou a redução dos efeitos clínicos destes medicamentos. Também existe um risco aumentado de formação de metabolitos ativos destes medicamentos. As enzimas que podem ser induzidas incluem CYP3A no fígado e no intestino, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, e UGTs (enzimas conjugadas pelo glucoronido). A proteína de transporte gp-P pode também ser induzida assim como outros transportadores, por ex. MRP-2, BC RP e OATP1B1/1B3. In vitro, o dabrafenib produziu aumentos dependentes da dose no CYP2B6 e CYP3A4. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Efeitos de dabrafenib noutros medicamentos: O dabrafenib é um indutor enzimático e aumenta a síntese das enzimas metabolizadoras de fármacos incluindo CYP3A4, CYP2Cs e CYP2B6 e pode aumentar a síntese dos transportadores. Tal resulta em níveis plasmáticos reduzidos dos medicamentos metabolizados por estas enzimas e pode afectar alguns medicamentos transportados. A redução nas concentrações plasmáticas pode levar a perda ou a redução dos efeitos clínicos destes medicamentos. Também existe um risco aumentado de formação de metabólitos ativos destes medicamentos. As enzimas que podem ser induzidas incluem CYP3A no fígado e no intestino, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, e UGTs (enzimas conjugadas pelo glucoronido). A proteína de transporte gp-P pode também ser induzida assim como outros transportadores, por ex. MRP-2, BC RP e OATP1B1/1B3. In vitro, o dabrafenib produziu aumentos dependentes da dose no CYP2B6 e CYP3A4. Num estudo clínico de interacção medicamentosa, a Cmax e AUC do midazolam oral (um substrato do CYP3A4) diminuiu 61% e 74% respectivamente com a co-administração de doses repetidas de dabrafenib utilizando uma formulação com uma biodisponibilidade mais baixa do que a formulação de dabrafenib. A administração de 150 mg de dabrafenib duas vezes por dia e varfarina resultou numa diminuição da AUC de S-e R-varfarina em 37% e 33% em comparação com a administração de varfarina em monoterapia. A Cmax de S-e R-varfarina aumentou 18% e 19%. São esperadas interacções com muitos medicamentos eliminados através do metabolismo ou transporte ativo. Se o seu efeito terapêutico for de grande importância para o doente, e os ajustes posológicos não forem facilmente realizáveis com base na monitorização da eficácia ou concentrações plasmáticas, estes medicamentos devem ser evitados ou utilizados com precaução. Suspeita-se que o risco de lesão hepática após a administração de paracetamol é superior nos doentes tratados concomitantemente com indutores enzimáticos. Espera-se que o número de medicamentos afectados seja grande; embora a magnitude da interacção possa variar. Os grupos de medicamentos que podem ser afectados incluem, mas não estão limitados a: - Analgésicos (por ex. fentanilo, metadona) - Antibióticos (por ex., claritromicina, doxiciclina) - Agentes anticancerígenos (por ex., cabazitaxel) - Anticoagulantes (por ex. acenocumarol, varfarina) - Antiepiléticos (por ex., carbamazepina, fenitoína, primidona, ácido valpróico) - Antipsicóticos (por ex., haloperidol) - Bloqueadores dos canais de cálcio (por ex., diltiazem, felodipina, nicardipina, nifedipina, verapamil) - Glicosidos cardíacos (por ex., digoxina) - Corticosteróides (por ex., dexametasona, metilprednisolona) - Antivíricos para o VIH (por ex., amprenavir, atazanavir, darunavir, delavirdina, efavirenz, fosamprenavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, saquinavir, tipranavir) - Contraceptivos hormonais - Hipnóticos (por ex., diazepam, midazolam, zolpidem) - Imunossupressores (por ex., ciclosporina, tacrolimus, sirolímus) - Estatinas metabolizadas pelo CYP3A4 (por ex., atorvastatina, sinvastatina) É provável que o início da indução ocorra após 3 dias de administração repetida com dabrafenib. Aquando da descontinuação de dabrafenib, o equilibro da indução é gradual, as concentrações dos CYP3A4, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 e CYP2C19, UDP-glucuronosil transferases (UGT) e substratos transportadores podem aumentar e os doentes devem ser monitorizados para toxicidade e a posologia destes agentes pode necessitar de ser ajustada. In vitro, o dabrafenib é um inibidor do mecanismo do CYP3A4. Como tal, a inibição transitória do CYP3A4 pode ser vista durante os primeiros dias do tratamento. - Delavirdina

Ácido acetilsalisílico + Atorvastatina + Ramipril Delavirdina
Observações: n.d.Interacções: Demonstrou-se que os inibidores potentes da CYP3A4 causam um aumento marcado das concentrações de atorvastatina. A co-administração de inibidores potentes da CYP3A4 (p. ex., ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavirdina, estiripentol, cetoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol e inibidores da protease do VIH, incluindo o ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir, etc.) deve ser evitada se possível. Nos casos em que não se pode evitar a co-administração destes medicamentos com a atorvastatina, aconselha-se a monitorização clínica apropriada do doente. - Delavirdina

Amlodipina + Atorvastatina Delavirdina
Observações: Os dados de um estudo de interacção fármaco-fármaco que envolveu 10 mg de amlodipina e 80 mg de atorvastatina em indivíduos saudáveis indicam que a farmacocinética da amlodipina não é alterada quando os fármacos são coadministrados. Não foi demonstrado nenhum efeito da amlodipina na Cmáx da atorvastatina, mas a AUC da atorvastatina aumentou 18% (IC 90% [109-127%]) na presença de amlodipina. Não foi realizado nenhum estudo de interacção medicamentosa com a associação fixa de amlodipina e atorvastatina e outros fármacos, embora tenham sido realizados estudos com os componentes individuais amlodipina e atorvastatina.Interacções: interacções relacionadas com a ATORVASTATINA: Inibidores da CYP3A4: Foi demonstrado que os inibidores potentes da CYP3A4 conduzem a concentrações de atorvastatina acentuadamente aumentadas. Se possível, a co-administração de inibidores potentes da CYP3A4 (p.ex. ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavirdina, estiripentol, cetoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol e inibidores da protease do VIH, incluindo ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir, etc.) deverá ser evitada. Nos casos em que a co-administração desses medicamentos com atorvastatina não puder ser evitada, deverão ser consideradas doses iniciais e máximas de atorvastatina mais baixas e é recomendada uma monitorização clínica apropriada do doente. - Delavirdina

Metilergometrina Delavirdina
Observações: Os alcaloides da cravagem do centeio são substratos do CYP3A4.Interacções: interacções que levam a que a utilização concomitante não seja recomendada: Inibidores do CYP3A4: A utilização concomitante de Metilergometrina com inibidores potentes do CYP3A4, como os antibióticos da classe dos macrólidos (p.ex. troleandomicina, eritromicina, claritromicina), inibidores da transcriptase reversa ou da protease do VIH (p.ex. ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdine) ou antifúngicos da classe dos azóis (p.ex. cetoconazol, itraconazol, voriconazol), deve ser evitada, pois esta pode levar a uma elevada exposição à metilergometrina e a toxicidade da cravagem do centeio (vasoespasmo ou isquémia das extremidades ou outros tecidos). interacções a ter em consideração: Inibidores menos potentes do CYP3A4: Deve ser tomada precaução aquando da utilização concomitante de Metilergometrina com inibidores do CYP3A4 menos potentes (p.ex. cimetidina, delavirdina, sumo de toranja, quinupristina, dalfopristina) porque pode conduzir a uma exposição elevada à metilergometrina. - Delavirdina

Mesilato de di-hidroergotamina Delavirdina
Observações: n.d.Interacções: O uso concomitante de inibidores do citocromo P450 3A(CYP3A) tais como, antibióticos macrólidos (por exemplo, eritromicina, troleandomicina, claritromicina), inibidores da protease na terapêutica do VIH e da transcriptase reversa (por exemplo, ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdine) ou antifúngicos azóis (por exemplo, cetoconazole, itraconazol, voriconazole) com Mesilato de di-hidroergotamina tem de ser evitado, pois pode resultar numa exposição elevada à dihidroergotamina e a toxicidade causada pela ergotamina (vasoespasmo e isquémia das extremidades e de outros tecidos). - Delavirdina

Atorvastatina Delavirdina
Observações: n.d.Interacções: Inibidores do CYP3A4: Foi demonstrado que os inibidores potentes do CYP3A4 conduzem a um aumento acentuado da concentração de atorvastatina. A administração concomitante de inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavirdina, estiripentol, cetoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol e inibidores das proteases do VIH incluindo ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir, etc.) se possível, devem ser evitadas. Nos casos em que a administração concomitante de atorvastatina com estes medicamentos não pode ser evitada, devem ser consideradas doses iniciais e máximas mais baixas e recomenda-se uma adequada monitorização clínica destes doentes. - Delavirdina

Cobimetinib Delavirdina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Efeitos do cobimetinib nos sistemas transportadores de fármacos: Estudos in vitro demonstraram que o cobimetinib não é um substrato dos transportadores de captação hepáticos OATP1B1, OATP1B3 e OCT1, sendo, contudo, um inibidor fraco destes transportadores. A relevância clínica festes resultados não foi investigada.Interacções: Efeitos de outros medicamentos em cobimetinib: Inibidores moderados do CYP3A: Deve ter-se precaução caso o cobimetinib seja co-administrado com inibidores moderados do CYP3A4. Os inibidores moderados do CYP3A4 incluem, mas não se limitam a, amiodarona, eritromicina, fluconazol, miconazol, diltiazem, verapamilo, delavirdina, amprenavir, fosamprenavir, imatinib. Quando o cobimetinib é co-administrado com um inibidor moderado do CYP3A, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados quanto à segurança. - Delavirdina

Atorvastatina + Perindopril + Amlodipina Delavirdina
Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa com Atorvastatina / Perindopril / Amlodipina e outros medicamentos, embora alguns estudos tenham sido realizados com atorvastatina, perindopril e amlodipina separadamente.Interacções: Utilização concomitante NÃO RECOMENDADA: ATORVASTATINA: Inibidores potente do CYP3A4: A atorvastatina é metabolizada pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4) e é substrato para proteínas de transporte por exemplo, o transportador de captação hepático OATP1B1. A administração concomitante de medicamentos que sejam inibidores do CYP3A4 ou de proteínas de transporte pode originar um aumento da concentração plasmática de atorvastatina e aumentar o risco de miopatia. O risco também poderá estar aumentado quando há administração concomitante de atorvastatina com outros medicamentos que têm um potencial elevado para induzir a miopatia, como os derivados do ácido fíbrico e ezetimiba. Foi demonstrado que os inibidores potentes do CYP3A4 conduzem a um aumento acentuado da concentração de atorvastatina. A administração concomitante de inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavirdina, estiripentol, cetoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol e inibidores das proteases do VIH incluindo ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir, etc.) com Atorvastatina / Perindopril / Amlodipina deve ser evitada, se possível. Nos casos em que a administração concomitante destes medicamentos com Atorvastatina / Perindopril / Amlodipina não pode ser evitada, devem ser consideradas as doses mais baixas de atorvastatina no Atorvastatina / Perindopril / Amlodipina e recomenda-se uma adequada monitorização clínica destes doentes. - Delavirdina

Ranitidina Delavirdina
Observações: A ranitidina pode afectar a absorção, metabolismo ou a eliminação renal de outros medicamentos. A farmacocinética alterada do medicamento afectado, pode levar a um ajuste da dose do mesmo ou à descontinuação do tratamento.Interacções: As interacções podem ocorrer devido a vários mecanismos tais como: Alteração do pH gástrico: A biodisponibilidade de certos medicamentos pode estar afectada. Isto pode resultar quer num aumento da absorção (ex. triazolam, midazolam, glipizida) ou de um decréscimo na absorção (ex. cetoconazol, atazanavir, delaviridina, gefitinib). Não existe nenhuma evidência de interacção entre a ranitidina e amoxicilina. Se os antiácidos ou elevadas doses (2 g) de sucralfato forem administrados em simultâneo com a ranitidina, a absorção deste último pode estar reduzida. A ranitidina deve ser tomada duas horas antes destes medicamentos. - Delavirdina

Atorvastatina + Ezetimiba Delavirdina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos: ATORVASTATINA: Inibidores do CYP3A4: Foi demonstrado que os inibidores potentes do CYP3A4 conduzem a um aumento acentuado das concentrações de atorvastatina. Deve ser evitada, se possível, a administração concomitante de inibidores potentes do CYP3A4 (p. ex., ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavirdina, estiripentol, cetoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol e inibidores da protease do VIH incluindo ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir, etc). Nos casos em que a administração concomitante destes medicamentos com este medicamento não pode ser evitada, dever-se-á considerar uma dose inicial e máxima mais baixa deste medicamento e é recomendada uma monitorização clínica adequada destes doentes. Inibidores moderados do CYP3A4 (p. ex., eritromicina, diltiazem, verapamil e fluconazol) podem aumentar as concentrações plasmáticas de atorvastatina. Foi observado um aumento do risco de miopatia com a utilização de eritromicina em associação com estatinas. Não foram efetuados estudos de interacção para avaliar os efeitos de amiodarona ou verapamil na atorvastatina. Tanto a amiodarona como o verapamil são conhecidos por inibirem a actividade do CYP3A4 e a administração concomitante com este medicamento pode resultar num aumento da exposição à atorvastatina. Assim sendo, deve ser considerada uma dose máxima mais baixa deste medicamento e recomenda-se a monitorização clínica adequada do doente quando é utilizado concomitantemente com inibidores moderados do CYP3A4. Recomenda-se uma adequada monitorização clínica após iniciar ou após o ajuste de dose do inibidor. - Delavirdina

Indinavir Delavirdina
Observações: n.d.Interacções: INDINAVIR NÃO POTENCIADO ANTI-INFECCIOSOS: Antirretrovirais: NNRTIs: Delavirdina 400 mg TID (Indinavir 600 mg TID) Delavirdina 400 mg TID Indinavir 400 mg Deve ser considerada uma redução da dose de indinavir para 400-600 mg de 8 em 8 horas. - Delavirdina

Voriconazol Delavirdina
Observações: n.d.Interacções: Outros Inibidores da transcriptase reversa não-nucleósidos (ITRNN) (ex. delavirdina, nevirapina)* [substratos do CYP3A4, inibidores ou indutores do CYP450] Não foi estudado clinicamente. O asterisco (*) indica uma interacção de dois sentidos. Estudos in vitro mostram que o metabolismo do voriconazol pode ser inibido pelos ITRNN e o voriconazol pode inibir o metabolismo dos ITRNN. Os achados do efeito do efavirenz no voriconazol sugerem que o metabolismo de voriconazol pode ser induzido pelos ITRNN. Pode ser necessário o ajuste da dose e a monitorização cuidadosa para qualquer ocorrência de toxicidade medicamentosa e/ou perda de eficácia. - Delavirdina

Metadona Delavirdina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas: Inibidores da enzima CYP3A4: A metadona é um substrato do CYP3A4. Por inibição de CYP3A4 a depuração da metadona é reduzida. A administração concomitante de inibidores do CYP3A4 (por exemplo, canabinóides, claritromicina, delavirdina, eritromicina, ciprofloxacina, fluconazol, sumo de toranja, cimetidina, itraconazol, cetoconazol, fluoxetina, fluvoxamina, nefazodona e telitromicina) pode resultar num aumento das concentrações plasmáticas da metadona. Verificou-se um aumento de 40-100% da relação entre os níveis séricos e a dose de metadona com o tratamento concomitante com fluvoxamina. Se estes medicamentos forem prescritos a doentes em tratamento de manutenção com metadona, deve-se estar consciente do risco de sobredosagem. - Delavirdina

Nelfinavir Delavirdina
Observações: n.d.Interacções: Análogos Não Nucleosídeos Inibidores da Transcriptase Reversa (NNRTIs): Delavirdina: A segurança da associação não está estabelecida; associação não recomendada. - Delavirdina

Rifabutina Delavirdina
Observações: n.d.Interacções: ANTIVíRICOS: Delavirdina: Efeito na rifabutina: ND Efeito no fármaco co-administrado: Depuração oral ↑ 5-vezes originando redução m.dia significativa das concentrações plasmáticas (18± 15 a 1.0± 0.7 μ M). Estudo realizado em doentes infetados pelo VIH-1. Não se recomenda a rifabutina em doentes com 400 mg de mesilato de delavirdina de 8 em 8 horas. ND – Não há dados - Delavirdina

Rilpivirina Delavirdina
Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.Interacções: interacções E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: NNRTIs do VIH NNRTIs (delavirdina, efavirenz, etravirina, nevirapina): Não foi estudado. Não se recomenda a administração concomitante de Rilpivirina com outros NNRTIs. - Delavirdina

Ritonavir Delavirdina
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos que afectam os níveis de ritonavir: Os níveis séricos de ritonavir podem ser afectados por determinados medicamentos co-administrados (por ex. delavirdina, efavirenz, fenitoína e rifampicina). interacções Medicamentosas: Ritonavir com Medicamentos Antirretrovirais Além dos Inibidores da Protease: Delavirdina: Com base na comparação dos dados históricos, a farmacocinética da delavirdina não pareceu ser afetada pelo ritonavir. Quando usado em associação com delavirdina, pode ser necessária redução na dose de ritonavir. - Delavirdina

Saquinavir Delavirdina
Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.Interacções: Fármacos antirretrovíricos Inibidores não nucleósidos da transcriptase reversa (INNTR): Delavirdina (saquinavir/ritonavir) Delavirdina (saquinavir não potenciado) A interacção com Invirase/ritonavir não foi estudada. AUC do saquinavir ↑ 348 %. Não existem dados de eficácia disponíveis sobre a utilização desta associação e os dados de segurança são limitados. Durante as primeiras semanas de um pequeno estudo preliminar, relativo à terapêutica de associação de delavirdina e saquinavir ocorreu elevação das enzimas hepatocelulares em 13% dos indivíduos (6% grau 3 ou 4). A monitorização frequente de alterações hepatocelulares deve ser realizada caso esta associação seja prescrita. - Delavirdina

Atorvastatina + Perindopril Delavirdina
Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa com este medicamento e outros medicamentos, embora alguns estudos tenham sido realizados com atorvastatina e perindopril separadamente. Os dados de estudos clínicos demonstram que o duplo bloqueio do sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) através da utilização combinada de IECAs, antagonistas dos recetores da angiotensina II ou aliscireno está associado ao aumento da frequência de eventos adversos, tais como hipotensão, hipercaliemia, diminuição da função renal (incluindo insuficiência renal aguda) comparativamente com a utilização de um único medicamento que atua no SRAA.Interacções: Utilização concomitante não recomendada: Atorvastatina Inibidores potentes do CYP3A4 A atorvastatina é metabolizada pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4) e é substrato para proteínas de transporte por exemplo, o transportador de captação hepático OATP1B1. A administração concomitante de medicamentos que sejam inibidores do CYP3A4 ou de proteínas de transporte pode originar um aumento da concentração plasmática de atorvastatina e aumentar o risco de miopatia. O risco também poderá estar aumentado quando há administração concomitante de atorvastatina com outros medicamentos que têm um potencial elevado para induzir a miopatia, como os derivados do ácido fíbrico e ezetimiba. Foi demonstrado que os inibidores potentes do CYP3A4 conduzem a um aumento acentuado da concentração de atorvastatina. A administração concomitante de inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavirdina, estiripentol, cetoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol e inibidores das proteases do VIH incluindo ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir, etc.) com Atorvastatina + Perindopril deve ser evitada, se possível. Nos casos em que a administração concomitante destes medicamentos com Atorvastatina + Perindopril não pode ser evitada, devem ser consideradas as doses mais baixas de atorvastatina no Atorvastatina + Perindopril e recomenda-se uma adequada monitorização clínica destes doentes. - Delavirdina

Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Delavirdina podem causar sonolência ou tontura.
Não conduzir ou realizar outras tarefas possivelmente inseguras até que saiba como reage à Delavirdina.
Não administrar durante a gravidez.
Não amamentar enquanto estiver a tomar delavirdina.
As mães infectadas com o HIV não devem amamentar.
Há um risco de transmissão da infecção pelo HIV ou delavirdina para o bebé.
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Há um risco de transmissão da infecção pelo HIV ou delavirdina para o bebé.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021