Deferasirox
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
[4-[(3Z,5E)-3,5-bis(6-oxo-1-cyclohexa-2,4-dienylidene)-1,2,4-triazolidin-1-yl]benzoic acid
PubChem
214348
DrugBank
DB01609
ChemSpider
4591431
Código ATC
V03
|
V03AC03
DCB
09329
UNII
V8G4MOF2V9
KEGG
D03669
ChEBI
CHEBI:49005
ChEMBL
CHEMBL550348
Fórmula química
C21H15N3O4
Massa molar
373.362 g/mol
SMILES
O=C4/C=C\C=C/C4=C2\N (N/C (=C1\C (=O) \C=C/C=C1) N2) c3ccc (C (=O) O) cc3
InChI
1S/C21H15N3O4/c25-17-7-3-1-5-15 (17) 19-22-20 (16-6-2-4-8-18 (16) 26) 24 (23-19) 14-11-9-13 (10-12-14) 21 (27) 28/h1-12, 22-23H, (H, 27, 28) /b19-15-, 20-16+
Key
FMSOAWSKCWYLBB-VBGLAJCLSA-N
Ponto de fusão
116-117°C
Ponto de ebulição
672.123°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 3.43e-02 g/l
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta (AUC) do deferasirox dos comprimidos de EXJADE é de cerca de 70% comparativamente com uma dose intravenosa.
Metabolismo
A glucoronidação é a principal via metabólica para o deferasirox, com subsequente excreção biliar.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação média (t1/2) variou entre 8 e 16 horas.
Ligação plasmática
O deferasirox liga-se extensamente (99%) às proteínas plasmáticas, quase exclusivamente à albumina
sérica e tem um volume de distribuição de aproximadamente 14 litros em adultos.
sérica e tem um volume de distribuição de aproximadamente 14 litros em adultos.
Excreção
O deferasirox e os seus metabólitos são primariamente excretados nas fezes (84% da dose). A excreção renal do deferasirox e dos seus metabólitos é mínima (8% da dose).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Exjade
Licença
Novartis Europharm, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea c) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
