Darifenacina

Darifenacina Inibidores do CYP2D6

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a darifenacina: O metabolismo da darifenacina é primariamente mediado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 do citocromo P450. Assim, os inibidores destas enzimas podem aumentar a exposição à darifenacina. Inibidores da CYP2D6: Em doentes a receber substâncias que sejam inibidores potentes da CYP2D6 (ex: paroxetina, terbinafina, cimetidina e quinidina), a dose inicial recomendada é de 7,5 mg por dia. A dose pode ser ajustada para 15 mg por dia para obter uma melhoria da resposta clínica desde que a dose seja bem tolerada. O tratamento concomitante com inibidores potentes da CYP2D6 resulta num aumento da exposição (ex: de 33% com 20 mg de paroxetina para uma dose de 30 mg de darifenacina). - Inibidores do CYP2D6

Darifenacina Paroxetina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a darifenacina: O metabolismo da darifenacina é primariamente mediado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 do citocromo P450. Assim, os inibidores destas enzimas podem aumentar a exposição à darifenacina. Inibidores da CYP2D6: Em doentes a receber substâncias que sejam inibidores potentes da CYP2D6 (ex: paroxetina, terbinafina, cimetidina e quinidina), a dose inicial recomendada é de 7,5 mg por dia. A dose pode ser ajustada para 15 mg por dia para obter uma melhoria da resposta clínica desde que a dose seja bem tolerada. O tratamento concomitante com inibidores potentes da CYP2D6 resulta num aumento da exposição (ex: de 33% com 20 mg de paroxetina para uma dose de 30 mg de darifenacina). - Paroxetina

Darifenacina Terbinafina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a darifenacina: O metabolismo da darifenacina é primariamente mediado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 do citocromo P450. Assim, os inibidores destas enzimas podem aumentar a exposição à darifenacina. Inibidores da CYP2D6: Em doentes a receber substâncias que sejam inibidores potentes da CYP2D6 (ex: paroxetina, terbinafina, cimetidina e quinidina), a dose inicial recomendada é de 7,5 mg por dia. A dose pode ser ajustada para 15 mg por dia para obter uma melhoria da resposta clínica desde que a dose seja bem tolerada. O tratamento concomitante com inibidores potentes da CYP2D6 resulta num aumento da exposição (ex: de 33% com 20 mg de paroxetina para uma dose de 30 mg de darifenacina). - Terbinafina

Darifenacina Cimetidina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a darifenacina: O metabolismo da darifenacina é primariamente mediado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 do citocromo P450. Assim, os inibidores destas enzimas podem aumentar a exposição à darifenacina. Inibidores da CYP2D6: Em doentes a receber substâncias que sejam inibidores potentes da CYP2D6 (ex: paroxetina, terbinafina, cimetidina e quinidina), a dose inicial recomendada é de 7,5 mg por dia. A dose pode ser ajustada para 15 mg por dia para obter uma melhoria da resposta clínica desde que a dose seja bem tolerada. O tratamento concomitante com inibidores potentes da CYP2D6 resulta num aumento da exposição (ex: de 33% com 20 mg de paroxetina para uma dose de 30 mg de darifenacina). - Cimetidina

Darifenacina Quinidina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a darifenacina: O metabolismo da darifenacina é primariamente mediado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 do citocromo P450. Assim, os inibidores destas enzimas podem aumentar a exposição à darifenacina. Inibidores da CYP2D6: Em doentes a receber substâncias que sejam inibidores potentes da CYP2D6 (ex: paroxetina, terbinafina, cimetidina e quinidina), a dose inicial recomendada é de 7,5 mg por dia. A dose pode ser ajustada para 15 mg por dia para obter uma melhoria da resposta clínica desde que a dose seja bem tolerada. O tratamento concomitante com inibidores potentes da CYP2D6 resulta num aumento da exposição (ex: de 33% com 20 mg de paroxetina para uma dose de 30 mg de darifenacina). - Quinidina

Darifenacina Inibidores do CYP3A4

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a darifenacina: O metabolismo da darifenacina é primariamente mediado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 do citocromo P450. Assim, os inibidores destas enzimas podem aumentar a exposição à darifenacina. Inibidores da CYP3A4: A darifenacina não deve ser usada concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4 tais como inibidores da protease (ex: ritonavir), cetoconazol e itraconazol. Inibidores potentes da glicoproteína P, tais como ciclosporina e verapamilo devem também ser evitados. A co-administração de 7,5 mg de darifenacina com 400 mg do inibidor potente da CYP3A4 cetoconazol resultou num aumento em 5 vezes da AUC da darifenacina no estado estacionário. Em indivíduos que sejam metabolizadores fracos, a exposição à darifenacina aumentou em aproximadamente 10 vezes. Devido a uma maior contribuição da CYP3A4 após doses elevadas de darifenacina, é expectável que a magnitude do efeito seja ainda mais pronunciada quando se associar cetoconazol com 15 mg de darifenacina. Quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A4 tais como eritromicina, claritromicina, telitromicina, fluconazol e sumo de toranja, a dose inicial recomendada deve ser de 7,5 mg por dia. A dose pode ser ajustada para 15 mg por dia para obter uma melhoria da resposta clínica desde que a dose seja bem tolerada. Os valores de AUC 24 e Cmax para doses de 30 mg uma vez por dia de darifenacina oral, em doentes que eram metabolizadores extensivos, foram 95% e 128% superiores quando foi co-administrada eritromicina (inibidor moderado da CYP3A4) com darifenacina do que quando a darifenacina foi administrada isoladamente. - Inibidores do CYP3A4

Darifenacina Inibidores da Protease (IP)

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a darifenacina: O metabolismo da darifenacina é primariamente mediado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 do citocromo P450. Assim, os inibidores destas enzimas podem aumentar a exposição à darifenacina. Inibidores da CYP3A4: A darifenacina não deve ser usada concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4 tais como inibidores da protease (ex: ritonavir), cetoconazol e itraconazol. Inibidores potentes da glicoproteína P, tais como ciclosporina e verapamilo devem também ser evitados. A co-administração de 7,5 mg de darifenacina com 400 mg do inibidor potente da CYP3A4 cetoconazol resultou num aumento em 5 vezes da AUC da darifenacina no estado estacionário. Em indivíduos que sejam metabolizadores fracos, a exposição à darifenacina aumentou em aproximadamente 10 vezes. Devido a uma maior contribuição da CYP3A4 após doses elevadas de darifenacina, é expectável que a magnitude do efeito seja ainda mais pronunciada quando se associar cetoconazol com 15 mg de darifenacina. Quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A4 tais como eritromicina, claritromicina, telitromicina, fluconazol e sumo de toranja, a dose inicial recomendada deve ser de 7,5 mg por dia. A dose pode ser ajustada para 15 mg por dia para obter uma melhoria da resposta clínica desde que a dose seja bem tolerada. Os valores de AUC 24 e Cmax para doses de 30 mg uma vez por dia de darifenacina oral, em doentes que eram metabolizadores extensivos, foram 95% e 128% superiores quando foi co-administrada eritromicina (inibidor moderado da CYP3A4) com darifenacina do que quando a darifenacina foi administrada isoladamente. - Inibidores da Protease (IP)

Darifenacina Ritonavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a darifenacina: O metabolismo da darifenacina é primariamente mediado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 do citocromo P450. Assim, os inibidores destas enzimas podem aumentar a exposição à darifenacina. Inibidores da CYP3A4: A darifenacina não deve ser usada concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4 tais como inibidores da protease (ex: ritonavir), cetoconazol e itraconazol. Inibidores potentes da glicoproteína P, tais como ciclosporina e verapamilo devem também ser evitados. A co-administração de 7,5 mg de darifenacina com 400 mg do inibidor potente da CYP3A4 cetoconazol resultou num aumento em 5 vezes da AUC da darifenacina no estado estacionário. Em indivíduos que sejam metabolizadores fracos, a exposição à darifenacina aumentou em aproximadamente 10 vezes. Devido a uma maior contribuição da CYP3A4 após doses elevadas de darifenacina, é expectável que a magnitude do efeito seja ainda mais pronunciada quando se associar cetoconazol com 15 mg de darifenacina. Quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A4 tais como eritromicina, claritromicina, telitromicina, fluconazol e sumo de toranja, a dose inicial recomendada deve ser de 7,5 mg por dia. A dose pode ser ajustada para 15 mg por dia para obter uma melhoria da resposta clínica desde que a dose seja bem tolerada. Os valores de AUC 24 e Cmax para doses de 30 mg uma vez por dia de darifenacina oral, em doentes que eram metabolizadores extensivos, foram 95% e 128% superiores quando foi co-administrada eritromicina (inibidor moderado da CYP3A4) com darifenacina do que quando a darifenacina foi administrada isoladamente. - Ritonavir

Darifenacina Cetoconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a darifenacina: O metabolismo da darifenacina é primariamente mediado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 do citocromo P450. Assim, os inibidores destas enzimas podem aumentar a exposição à darifenacina. Inibidores da CYP3A4: A darifenacina não deve ser usada concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4 tais como inibidores da protease (ex: ritonavir), cetoconazol e itraconazol. Inibidores potentes da glicoproteína P, tais como ciclosporina e verapamilo devem também ser evitados. A co-administração de 7,5 mg de darifenacina com 400 mg do inibidor potente da CYP3A4 cetoconazol resultou num aumento em 5 vezes da AUC da darifenacina no estado estacionário. Em indivíduos que sejam metabolizadores fracos, a exposição à darifenacina aumentou em aproximadamente 10 vezes. Devido a uma maior contribuição da CYP3A4 após doses elevadas de darifenacina, é expectável que a magnitude do efeito seja ainda mais pronunciada quando se associar cetoconazol com 15 mg de darifenacina. Quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A4 tais como eritromicina, claritromicina, telitromicina, fluconazol e sumo de toranja, a dose inicial recomendada deve ser de 7,5 mg por dia. A dose pode ser ajustada para 15 mg por dia para obter uma melhoria da resposta clínica desde que a dose seja bem tolerada. Os valores de AUC 24 e Cmax para doses de 30 mg uma vez por dia de darifenacina oral, em doentes que eram metabolizadores extensivos, foram 95% e 128% superiores quando foi co-administrada eritromicina (inibidor moderado da CYP3A4) com darifenacina do que quando a darifenacina foi administrada isoladamente. - Cetoconazol

Darifenacina Itraconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a darifenacina: O metabolismo da darifenacina é primariamente mediado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 do citocromo P450. Assim, os inibidores destas enzimas podem aumentar a exposição à darifenacina. Inibidores da CYP3A4: A darifenacina não deve ser usada concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4 tais como inibidores da protease (ex: ritonavir), cetoconazol e itraconazol. Inibidores potentes da glicoproteína P, tais como ciclosporina e verapamilo devem também ser evitados. A co-administração de 7,5 mg de darifenacina com 400 mg do inibidor potente da CYP3A4 cetoconazol resultou num aumento em 5 vezes da AUC da darifenacina no estado estacionário. Em indivíduos que sejam metabolizadores fracos, a exposição à darifenacina aumentou em aproximadamente 10 vezes. Devido a uma maior contribuição da CYP3A4 após doses elevadas de darifenacina, é expectável que a magnitude do efeito seja ainda mais pronunciada quando se associar cetoconazol com 15 mg de darifenacina. Quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A4 tais como eritromicina, claritromicina, telitromicina, fluconazol e sumo de toranja, a dose inicial recomendada deve ser de 7,5 mg por dia. A dose pode ser ajustada para 15 mg por dia para obter uma melhoria da resposta clínica desde que a dose seja bem tolerada. Os valores de AUC 24 e Cmax para doses de 30 mg uma vez por dia de darifenacina oral, em doentes que eram metabolizadores extensivos, foram 95% e 128% superiores quando foi co-administrada eritromicina (inibidor moderado da CYP3A4) com darifenacina do que quando a darifenacina foi administrada isoladamente. - Itraconazol

Darifenacina Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a darifenacina: O metabolismo da darifenacina é primariamente mediado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 do citocromo P450. Assim, os inibidores destas enzimas podem aumentar a exposição à darifenacina. Inibidores da CYP3A4: A darifenacina não deve ser usada concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4 tais como inibidores da protease (ex: ritonavir), cetoconazol e itraconazol. Inibidores potentes da glicoproteína P, tais como ciclosporina e verapamilo devem também ser evitados. A co-administração de 7,5 mg de darifenacina com 400 mg do inibidor potente da CYP3A4 cetoconazol resultou num aumento em 5 vezes da AUC da darifenacina no estado estacionário. Em indivíduos que sejam metabolizadores fracos, a exposição à darifenacina aumentou em aproximadamente 10 vezes. Devido a uma maior contribuição da CYP3A4 após doses elevadas de darifenacina, é expectável que a magnitude do efeito seja ainda mais pronunciada quando se associar cetoconazol com 15 mg de darifenacina. Quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A4 tais como eritromicina, claritromicina, telitromicina, fluconazol e sumo de toranja, a dose inicial recomendada deve ser de 7,5 mg por dia. A dose pode ser ajustada para 15 mg por dia para obter uma melhoria da resposta clínica desde que a dose seja bem tolerada. Os valores de AUC 24 e Cmax para doses de 30 mg uma vez por dia de darifenacina oral, em doentes que eram metabolizadores extensivos, foram 95% e 128% superiores quando foi co-administrada eritromicina (inibidor moderado da CYP3A4) com darifenacina do que quando a darifenacina foi administrada isoladamente. - Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)

Darifenacina Eritromicina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a darifenacina: O metabolismo da darifenacina é primariamente mediado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 do citocromo P450. Assim, os inibidores destas enzimas podem aumentar a exposição à darifenacina. Inibidores da CYP3A4: A darifenacina não deve ser usada concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4 tais como inibidores da protease (ex: ritonavir), cetoconazol e itraconazol. Inibidores potentes da glicoproteína P, tais como ciclosporina e verapamilo devem também ser evitados. A co-administração de 7,5 mg de darifenacina com 400 mg do inibidor potente da CYP3A4 cetoconazol resultou num aumento em 5 vezes da AUC da darifenacina no estado estacionário. Em indivíduos que sejam metabolizadores fracos, a exposição à darifenacina aumentou em aproximadamente 10 vezes. Devido a uma maior contribuição da CYP3A4 após doses elevadas de darifenacina, é expectável que a magnitude do efeito seja ainda mais pronunciada quando se associar cetoconazol com 15 mg de darifenacina. Quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A4 tais como eritromicina, claritromicina, telitromicina, fluconazol e sumo de toranja, a dose inicial recomendada deve ser de 7,5 mg por dia. A dose pode ser ajustada para 15 mg por dia para obter uma melhoria da resposta clínica desde que a dose seja bem tolerada. Os valores de AUC 24 e Cmax para doses de 30 mg uma vez por dia de darifenacina oral, em doentes que eram metabolizadores extensivos, foram 95% e 128% superiores quando foi co-administrada eritromicina (inibidor moderado da CYP3A4) com darifenacina do que quando a darifenacina foi administrada isoladamente. - Eritromicina

Darifenacina Claritromicina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a darifenacina: O metabolismo da darifenacina é primariamente mediado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 do citocromo P450. Assim, os inibidores destas enzimas podem aumentar a exposição à darifenacina. Inibidores da CYP3A4: A darifenacina não deve ser usada concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4 tais como inibidores da protease (ex: ritonavir), cetoconazol e itraconazol. Inibidores potentes da glicoproteína P, tais como ciclosporina e verapamilo devem também ser evitados. A co-administração de 7,5 mg de darifenacina com 400 mg do inibidor potente da CYP3A4 cetoconazol resultou num aumento em 5 vezes da AUC da darifenacina no estado estacionário. Em indivíduos que sejam metabolizadores fracos, a exposição à darifenacina aumentou em aproximadamente 10 vezes. Devido a uma maior contribuição da CYP3A4 após doses elevadas de darifenacina, é expectável que a magnitude do efeito seja ainda mais pronunciada quando se associar cetoconazol com 15 mg de darifenacina. Quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A4 tais como eritromicina, claritromicina, telitromicina, fluconazol e sumo de toranja, a dose inicial recomendada deve ser de 7,5 mg por dia. A dose pode ser ajustada para 15 mg por dia para obter uma melhoria da resposta clínica desde que a dose seja bem tolerada. Os valores de AUC 24 e Cmax para doses de 30 mg uma vez por dia de darifenacina oral, em doentes que eram metabolizadores extensivos, foram 95% e 128% superiores quando foi co-administrada eritromicina (inibidor moderado da CYP3A4) com darifenacina do que quando a darifenacina foi administrada isoladamente. - Claritromicina

Darifenacina Telitromicina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a darifenacina: O metabolismo da darifenacina é primariamente mediado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 do citocromo P450. Assim, os inibidores destas enzimas podem aumentar a exposição à darifenacina. Inibidores da CYP3A4: A darifenacina não deve ser usada concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4 tais como inibidores da protease (ex: ritonavir), cetoconazol e itraconazol. Inibidores potentes da glicoproteína P, tais como ciclosporina e verapamilo devem também ser evitados. A co-administração de 7,5 mg de darifenacina com 400 mg do inibidor potente da CYP3A4 cetoconazol resultou num aumento em 5 vezes da AUC da darifenacina no estado estacionário. Em indivíduos que sejam metabolizadores fracos, a exposição à darifenacina aumentou em aproximadamente 10 vezes. Devido a uma maior contribuição da CYP3A4 após doses elevadas de darifenacina, é expectável que a magnitude do efeito seja ainda mais pronunciada quando se associar cetoconazol com 15 mg de darifenacina. Quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A4 tais como eritromicina, claritromicina, telitromicina, fluconazol e sumo de toranja, a dose inicial recomendada deve ser de 7,5 mg por dia. A dose pode ser ajustada para 15 mg por dia para obter uma melhoria da resposta clínica desde que a dose seja bem tolerada. Os valores de AUC 24 e Cmax para doses de 30 mg uma vez por dia de darifenacina oral, em doentes que eram metabolizadores extensivos, foram 95% e 128% superiores quando foi co-administrada eritromicina (inibidor moderado da CYP3A4) com darifenacina do que quando a darifenacina foi administrada isoladamente. - Telitromicina

Darifenacina Fluconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a darifenacina: O metabolismo da darifenacina é primariamente mediado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 do citocromo P450. Assim, os inibidores destas enzimas podem aumentar a exposição à darifenacina. Inibidores da CYP3A4: A darifenacina não deve ser usada concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4 tais como inibidores da protease (ex: ritonavir), cetoconazol e itraconazol. Inibidores potentes da glicoproteína P, tais como ciclosporina e verapamilo devem também ser evitados. A co-administração de 7,5 mg de darifenacina com 400 mg do inibidor potente da CYP3A4 cetoconazol resultou num aumento em 5 vezes da AUC da darifenacina no estado estacionário. Em indivíduos que sejam metabolizadores fracos, a exposição à darifenacina aumentou em aproximadamente 10 vezes. Devido a uma maior contribuição da CYP3A4 após doses elevadas de darifenacina, é expectável que a magnitude do efeito seja ainda mais pronunciada quando se associar cetoconazol com 15 mg de darifenacina. Quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A4 tais como eritromicina, claritromicina, telitromicina, fluconazol e sumo de toranja, a dose inicial recomendada deve ser de 7,5 mg por dia. A dose pode ser ajustada para 15 mg por dia para obter uma melhoria da resposta clínica desde que a dose seja bem tolerada. Os valores de AUC 24 e Cmax para doses de 30 mg uma vez por dia de darifenacina oral, em doentes que eram metabolizadores extensivos, foram 95% e 128% superiores quando foi co-administrada eritromicina (inibidor moderado da CYP3A4) com darifenacina do que quando a darifenacina foi administrada isoladamente. - Fluconazol

Darifenacina Sumo de toranja

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a darifenacina: O metabolismo da darifenacina é primariamente mediado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 do citocromo P450. Assim, os inibidores destas enzimas podem aumentar a exposição à darifenacina. Inibidores da CYP3A4: A darifenacina não deve ser usada concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4 tais como inibidores da protease (ex: ritonavir), cetoconazol e itraconazol. Inibidores potentes da glicoproteína P, tais como ciclosporina e verapamilo devem também ser evitados. A co-administração de 7,5 mg de darifenacina com 400 mg do inibidor potente da CYP3A4 cetoconazol resultou num aumento em 5 vezes da AUC da darifenacina no estado estacionário. Em indivíduos que sejam metabolizadores fracos, a exposição à darifenacina aumentou em aproximadamente 10 vezes. Devido a uma maior contribuição da CYP3A4 após doses elevadas de darifenacina, é expectável que a magnitude do efeito seja ainda mais pronunciada quando se associar cetoconazol com 15 mg de darifenacina. Quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A4 tais como eritromicina, claritromicina, telitromicina, fluconazol e sumo de toranja, a dose inicial recomendada deve ser de 7,5 mg por dia. A dose pode ser ajustada para 15 mg por dia para obter uma melhoria da resposta clínica desde que a dose seja bem tolerada. Os valores de AUC 24 e Cmax para doses de 30 mg uma vez por dia de darifenacina oral, em doentes que eram metabolizadores extensivos, foram 95% e 128% superiores quando foi co-administrada eritromicina (inibidor moderado da CYP3A4) com darifenacina do que quando a darifenacina foi administrada isoladamente. - Sumo de toranja

Darifenacina Indutores do CYP3A4

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a darifenacina: O metabolismo da darifenacina é primariamente mediado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 do citocromo P450. Assim, os inibidores destas enzimas podem aumentar a exposição à darifenacina. Indutores enzimáticos: É provável que substâncias indutoras da CYP3A4 tais como rifampicina, carbamazepina, barbitúricos e hipericão (Hypericum perforatum) diminuam as concentrações plasmáticas de darifenacina. - Indutores do CYP3A4

Darifenacina Rifampicina (rifampina)

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a darifenacina: O metabolismo da darifenacina é primariamente mediado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 do citocromo P450. Assim, os inibidores destas enzimas podem aumentar a exposição à darifenacina. Indutores enzimáticos: É provável que substâncias indutoras da CYP3A4 tais como rifampicina, carbamazepina, barbitúricos e hipericão (Hypericum perforatum) diminuam as concentrações plasmáticas de darifenacina. - Rifampicina (rifampina)

Darifenacina Carbamazepina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a darifenacina: O metabolismo da darifenacina é primariamente mediado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 do citocromo P450. Assim, os inibidores destas enzimas podem aumentar a exposição à darifenacina. Indutores enzimáticos: É provável que substâncias indutoras da CYP3A4 tais como rifampicina, carbamazepina, barbitúricos e hipericão (Hypericum perforatum) diminuam as concentrações plasmáticas de darifenacina. - Carbamazepina

Darifenacina Barbitúricos

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a darifenacina: O metabolismo da darifenacina é primariamente mediado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 do citocromo P450. Assim, os inibidores destas enzimas podem aumentar a exposição à darifenacina. Indutores enzimáticos: É provável que substâncias indutoras da CYP3A4 tais como rifampicina, carbamazepina, barbitúricos e hipericão (Hypericum perforatum) diminuam as concentrações plasmáticas de darifenacina. - Barbitúricos

Darifenacina Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a darifenacina: O metabolismo da darifenacina é primariamente mediado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 do citocromo P450. Assim, os inibidores destas enzimas podem aumentar a exposição à darifenacina. Indutores enzimáticos: É provável que substâncias indutoras da CYP3A4 tais como rifampicina, carbamazepina, barbitúricos e hipericão (Hypericum perforatum) diminuam as concentrações plasmáticas de darifenacina. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Darifenacina Substratos do CYP2D6

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos da darifenacina sobre outros medicamentos: Substratos da CYP2D6: A darifenacina é um inibidor moderado da enzima CYP2D6. Devem tomar-se precauções quando a darifenacina é utilizada concomitantemente com medicamentos que são predominantemente metabolizados pela CYP2D6 e que têm uma janela terapêutica estreita, tais como flecainida, tioridazina, ou antidepressivos tricíclicos como a imipramina. Os efeitos da darifenacina no metabolismo de substratos da CYP2D6 são na sua maioria clinicamente relevantes para os substratos da CYP2D6, cujas doses são ajustadas individualmente. - Substratos do CYP2D6

Darifenacina Flecainida

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos da darifenacina sobre outros medicamentos: Substratos da CYP2D6: A darifenacina é um inibidor moderado da enzima CYP2D6. Devem tomar-se precauções quando a darifenacina é utilizada concomitantemente com medicamentos que são predominantemente metabolizados pela CYP2D6 e que têm uma janela terapêutica estreita, tais como flecainida, tioridazina, ou antidepressivos tricíclicos como a imipramina. Os efeitos da darifenacina no metabolismo de substratos da CYP2D6 são na sua maioria clinicamente relevantes para os substratos da CYP2D6, cujas doses são ajustadas individualmente. - Flecainida

Darifenacina Tioridazina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos da darifenacina sobre outros medicamentos: Substratos da CYP2D6: A darifenacina é um inibidor moderado da enzima CYP2D6. Devem tomar-se precauções quando a darifenacina é utilizada concomitantemente com medicamentos que são predominantemente metabolizados pela CYP2D6 e que têm uma janela terapêutica estreita, tais como flecainida, tioridazina, ou antidepressivos tricíclicos como a imipramina. Os efeitos da darifenacina no metabolismo de substratos da CYP2D6 são na sua maioria clinicamente relevantes para os substratos da CYP2D6, cujas doses são ajustadas individualmente. - Tioridazina

Darifenacina Antidepressores (Tricíclicos)

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos da darifenacina sobre outros medicamentos: Substratos da CYP2D6: A darifenacina é um inibidor moderado da enzima CYP2D6. Devem tomar-se precauções quando a darifenacina é utilizada concomitantemente com medicamentos que são predominantemente metabolizados pela CYP2D6 e que têm uma janela terapêutica estreita, tais como flecainida, tioridazina, ou antidepressivos tricíclicos como a imipramina. Os efeitos da darifenacina no metabolismo de substratos da CYP2D6 são na sua maioria clinicamente relevantes para os substratos da CYP2D6, cujas doses são ajustadas individualmente. Outras interacções relacionadas com os transportadores não podem ser excluídas. Agentes antimuscarínicos: Tal como para qualquer fármaco antimuscarínico, a utilização concomitante com produtos medicinais possuindo propriedades antimuscarínicas, tais como oxibutinina, tolterodina e flavoxato, pode resultar em efeitos terapêuticos e efeitos secundários mais pronunciados. Pode também ocorrer potenciação dos efeitos anticolinérgicos com os medicamentos antiparkinsónicos e antidepressores tricíclicos, caso os fármacos antimuscarínicos sejam utilizados concomitantemente com estes medicamentos. No entanto, não foram efectuados estudos sobre a interacção com medicamentos antiparkinsónicos e antidepressores tricíclicos. - Antidepressores (Tricíclicos)

Darifenacina Imipramina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos da darifenacina sobre outros medicamentos: Substratos da CYP2D6: A darifenacina é um inibidor moderado da enzima CYP2D6. Devem tomar-se precauções quando a darifenacina é utilizada concomitantemente com medicamentos que são predominantemente metabolizados pela CYP2D6 e que têm uma janela terapêutica estreita, tais como flecainida, tioridazina, ou antidepressivos tricíclicos como a imipramina. Os efeitos da darifenacina no metabolismo de substratos da CYP2D6 são na sua maioria clinicamente relevantes para os substratos da CYP2D6, cujas doses são ajustadas individualmente. - Imipramina

Darifenacina Substratos do CYP3A4

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos da darifenacina sobre outros medicamentos: Substratos da CYP3A4: O tratamento com darifenacina resultou num aumento modesto na exposição ao substrato da CYP3A4, midazolam. No entanto, os dados disponíveis não indicam que a darifenacina altere a depuração ou a biodisponibilidade do midazolam. Por conseguinte pode ser concluído que a administração de darifenacina não altera a farmacocinética dos substratos da CYP3A4 in vivo. A interacção com o midazolam carece de relevância clínica, pelo que não é necessário ajustamento de dose para os substratos da CYP3A4. - Substratos do CYP3A4

Darifenacina Midazolam

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos da darifenacina sobre outros medicamentos: Substratos da CYP3A4: O tratamento com darifenacina resultou num aumento modesto na exposição ao substrato da CYP3A4, midazolam. No entanto, os dados disponíveis não indicam que a darifenacina altere a depuração ou a biodisponibilidade do midazolam. Por conseguinte pode ser concluído que a administração de darifenacina não altera a farmacocinética dos substratos da CYP3A4 in vivo. A interacção com o midazolam carece de relevância clínica, pelo que não é necessário ajustamento de dose para os substratos da CYP3A4. - Midazolam

Darifenacina Varfarina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos da darifenacina sobre outros medicamentos: Varfarina: A monitorização terapêutica padrão do tempo de protrombina deve ser continuada. O efeito da varfarina no tempo de protrombina não foi alterado quando administrada concomitantemente com a darifenacina. - Varfarina

Darifenacina Digoxina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos da darifenacina sobre outros medicamentos: Digoxina: A monitorização terapêutica da digoxina deve ser feita quando se inicia ou termina o tratamento com darifenacina, bem como quando se altera a dose de darifenacina. A administração concomitante de 30 mg de darifenacina uma vez por dia (duas vezes a dose diária recomendada) com digoxina no estado estacionário resultou num pequeno aumento na exposição à digoxina (AUC: 16% e Cmax: 20%). O aumento na exposição à digoxina poderá ser causado pela competição entre a darifenacina e a digoxina para a glicoproteína P. - Digoxina

Darifenacina Antimuscarínicos

Observações: n.d.
Interacções: Outras interacções relacionadas com os transportadores não podem ser excluídas. Agentes antimuscarínicos: Tal como para qualquer fármaco antimuscarínico, a utilização concomitante com produtos medicinais possuindo propriedades antimuscarínicas, tais como oxibutinina, tolterodina e flavoxato, pode resultar em efeitos terapêuticos e efeitos secundários mais pronunciados. Pode também ocorrer potenciação dos efeitos anticolinérgicos com os medicamentos antiparkinsónicos e antidepressores tricíclicos, caso os fármacos antimuscarínicos sejam utilizados concomitantemente com estes medicamentos. No entanto, não foram efectuados estudos sobre a interacção com medicamentos antiparkinsónicos e antidepressores tricíclicos. - Antimuscarínicos

Darifenacina Oxibutinina

Observações: n.d.
Interacções: Outras interacções relacionadas com os transportadores não podem ser excluídas. Agentes antimuscarínicos: Tal como para qualquer fármaco antimuscarínico, a utilização concomitante com produtos medicinais possuindo propriedades antimuscarínicas, tais como oxibutinina, tolterodina e flavoxato, pode resultar em efeitos terapêuticos e efeitos secundários mais pronunciados. Pode também ocorrer potenciação dos efeitos anticolinérgicos com os medicamentos antiparkinsónicos e antidepressores tricíclicos, caso os fármacos antimuscarínicos sejam utilizados concomitantemente com estes medicamentos. No entanto, não foram efectuados estudos sobre a interacção com medicamentos antiparkinsónicos e antidepressores tricíclicos. - Oxibutinina

Darifenacina Tolterodina

Observações: n.d.
Interacções: Outras interacções relacionadas com os transportadores não podem ser excluídas. Agentes antimuscarínicos: Tal como para qualquer fármaco antimuscarínico, a utilização concomitante com produtos medicinais possuindo propriedades antimuscarínicas, tais como oxibutinina, tolterodina e flavoxato, pode resultar em efeitos terapêuticos e efeitos secundários mais pronunciados. Pode também ocorrer potenciação dos efeitos anticolinérgicos com os medicamentos antiparkinsónicos e antidepressores tricíclicos, caso os fármacos antimuscarínicos sejam utilizados concomitantemente com estes medicamentos. No entanto, não foram efectuados estudos sobre a interacção com medicamentos antiparkinsónicos e antidepressores tricíclicos. - Tolterodina

Darifenacina Flavoxato

Observações: n.d.
Interacções: Outras interacções relacionadas com os transportadores não podem ser excluídas. Agentes antimuscarínicos: Tal como para qualquer fármaco antimuscarínico, a utilização concomitante com produtos medicinais possuindo propriedades antimuscarínicas, tais como oxibutinina, tolterodina e flavoxato, pode resultar em efeitos terapêuticos e efeitos secundários mais pronunciados. Pode também ocorrer potenciação dos efeitos anticolinérgicos com os medicamentos antiparkinsónicos e antidepressores tricíclicos, caso os fármacos antimuscarínicos sejam utilizados concomitantemente com estes medicamentos. No entanto, não foram efectuados estudos sobre a interacção com medicamentos antiparkinsónicos e antidepressores tricíclicos. - Flavoxato

Darifenacina Antiparkinsónicos

Observações: n.d.
Interacções: Outras interacções relacionadas com os transportadores não podem ser excluídas. Agentes antimuscarínicos: Tal como para qualquer fármaco antimuscarínico, a utilização concomitante com produtos medicinais possuindo propriedades antimuscarínicas, tais como oxibutinina, tolterodina e flavoxato, pode resultar em efeitos terapêuticos e efeitos secundários mais pronunciados. Pode também ocorrer potenciação dos efeitos anticolinérgicos com os medicamentos antiparkinsónicos e antidepressores tricíclicos, caso os fármacos antimuscarínicos sejam utilizados concomitantemente com estes medicamentos. No entanto, não foram efectuados estudos sobre a interacção com medicamentos antiparkinsónicos e antidepressores tricíclicos. - Antiparkinsónicos

Duvelisib Darifenacina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito do duvelisib na farmacocinética de outros medicamentos Substratos do CYP3A4 A co-administração de doses múltiplas de 25 mg de duvelisib BID durante 5 dias com uma dose única oral de 2 mg de midazolam, um substrato sensível do CYP3A4, em adultos saudáveis (N = 14), aumentou a AUC do midazolam em 4,3 vezes e a Cmáx em 2,2 vezes. Simulações PBPK em doentes oncológicos em condições de estado estacionário mostraram que a Cmáx e a AUC do midazolam aumentariam aproximadamente 2,5 vezes e ≥5 vezes, respectivamente. Deve evitar-se a co-administração de midazolam com duvelisib. O duvelisib e o seu principal metabolito, o IPI-656, são inibidores potentes do CYP3A4. Deve considerar-se a redução da dose do substrato do CYP3A4 quando co-administrado com duvelisib, especialmente para medicamentos com índice terapêutico estreito. Os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de toxicidades do substrato sensível do CYP3A co-administrado. Os exemplos de substratos sensíveis incluem: alfentanilo, avanafil, buspirona, conivaptano, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam, vardenafil, budesonida, dasatinib, dronedarona, eletriptano, eplerenona, felodipina, indinavir, lurasidona, maraviroc, quetiapina, sildenafil, ticagrelor, tolvaptano. Os exemplos de substratos moderadamente sensíveis incluem: alprazolam, aprepitant, atorvastatina, colquicina, eliglustato, pimozida, rilpivirina, rivaroxabano, tadalafil. - Darifenacina

Selpercatinib Darifenacina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Efeitos de selpercatinib na farmacocinética de outros medicamentos (aumento da concentração plasmática) Substratos sensíveis ao CYP3A4 Selpercatinib aumentou a Cmax e a AUC de midazolam (um substrato do CYP3A4) em aproximadamente 39% e 54%, respectivamente. Deve, por isso, evitar-se a utilização concomitante de substratos sensíveis ao CYP3A4, (como, por exemplo, alfentanil, avanafil, buspirona, conivaptan, darifenacina, darunavir, ebastina, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, tipranavir, triazolam, vardenafil). - Darifenacina

Tucatinib Darifenacina

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Darifenacina